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卡铂

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总结

卡铂是一种烷化剂用于治疗晚期卵巢癌。

品牌名称
Paraplatin
通用名称
卡铂
DrugBank加入数量
DB00958
背景

卡铂是一种organoplatinum抗肿瘤药烷化剂用于治疗晚期卵巢癌。9在1982年的早期临床研究卡铂进行。7卡铂已经开发了一个模拟的顺铂减少肾毒性和呕吐。3,7

1989年3月3日卡铂获得FDA的批准。8

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:371.254
单一同位素的:371.044481331
化学公式
C6H12N2O4Pt
同义词
  • 卡铂
  • Carboplatine
  • Carboplatino
  • CBDCA
  • (cis) - 1, 1-cyclobutanedicarboxylato diammineplatinum (2)
  • 1-cyclobutanedicarboxylato cis-diammine(1)白金
  • 1-cyclobutanedicarboxylato cis-diammine(1)铂(II)
外部id
  • nsc - 241240

药理学

指示

卡铂表示结合化疗药物的组合建立先进的初始治疗卵巢癌。9卡铂也表明卵巢癌的姑息治疗,化疗后复发。9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

卡铂是一种organoplatinum抗肿瘤药烷化剂用于治疗晚期卵巢癌。9卡铂的长期行动每4周,和一个狭窄的治疗指数。9病人应该被建议对骨髓抑制和贫血。9

的作用机制

卡铂主要行为通过附加烷基组核苷酸,形成monoadducts, DNA分裂时修复酶试图纠正这个错误。4,9卡铂的活动的2%来自DNA交联从基地基础上另一个链,防止DNA链分离合成或转录。4,1最后,卡铂可以产生许多不同的突变。4

目标 行动 生物
一个DNA
交联/烷基化
 人类
吸收

C马克斯和卡铂的AUC增加比例增加剂量。975毫克/米2剂量达到C马克斯9.06±0.74µg /毫升,AUC 27.18±11.28 h *µg /毫升。3,9450毫克/米2剂量达到C马克斯55.39±18.30µg /毫升,AUC 224.41±69.07 h *µg /毫升。3,9

的体积分布

表观分布容积后30分钟静脉输液300 - 500毫克/米216岁的L。9

蛋白结合

卡铂不是绑定到等离子体蛋白质。3然而,自由铂是40%不可逆转地绑定到血浆蛋白。2

新陈代谢

卡铂主要是消除不变母体化合物。4,5

路线的消除

卡铂是尿在12小时内,消除65%和71%在24小时内取消。3,9额外的3 - 5%是消除尿液从24小时到96小时不等。3,9胆汁排除尚未确定。3,9卡铂主要是消除不变母体化合物。4,5

半衰期

卡铂的分布半衰期是1.1 - 2小时,和消除半衰期was2.6 - 5.9小时。9

间隙

30分钟后全身间隙静脉输液300 - 500毫克/米24.4 L / h。9

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

患者体验卡铂的过量可能存在明显的嗜中性白血球减少症和肝毒性。6,9治疗症状性和支持性措施,其中可能包括推迟他们的下一个治疗。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 卡铂的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abatacept 不利影响的风险或严重性可以增加当卡铂与Abatacept相结合。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合卡铂。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性可以增加当卡铂与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性可以增加当卡铂与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合卡铂。
对乙酰氨基酚 卡铂可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加卡铂的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 肾毒性的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与卡铂相结合。
Aclidinium 卡铂的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免紫锥菊。合并施打可能会减少免疫抑制剂的有效性。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Paraplatin-AQ
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡铂注射液 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 ω实验室有限公司 2013-06-10 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Eugia制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液 液体 10毫克/毫升 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液英国石油公司 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1997-07-30 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液英国石油公司 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 协议医疗公司 2015-03-11 不适用 加拿大的国旗
卡铂注入液体10毫克/毫升 液体 10毫克/毫升 静脉注射 大卫牛实验室(企业)有限公司。 1992-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
卡铂注射液,英国石油公司 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 进步加拿大制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Paraplatin 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2007-01-01 2008-09-30 美国国旗
Paraplatin 注入,粉、冻干、解决方案 450毫克/ 45毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2008-01-01 2009-04-14 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡铂 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 太阳制药全球公司。 2008-09-19 2014-06-27 美国国旗
卡铂 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构 2011-11-09 2017-12-31 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2017-06-19 不适用 美国国旗
卡铂 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-10-14 2010-06-30 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 150毫克/ 15毫升 静脉注射 Cipla公司美国公司。 2007-01-18 不适用 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 450毫克/ 45毫升 静脉注射 比起年轻制药、有限责任公司 2017-05-06 2021-12-31 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2022-05-23 不适用 美国国旗
卡铂 注入,粉、冻干、解决方案 450毫克/ 45毫升 静脉注射 Pliva公司。 2009-10-15 2010-01-31 美国国旗
卡铂 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-10-14 2010-06-30 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 腺制药有限公司 2017-02-20 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡铂双45 450毫克/毫升 卡铂(45 450毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
卡铂双ENJ。索尔,150毫克/ 15毫升FLAKON 1 ADET 卡铂15(150毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
卡铂双ENJ。索尔,50毫克/ 5毫升FLAKON 1 ADET 卡铂5(50毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
L01XA02——卡铂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于类有机化合物称为二元羧酸酸和衍生品。这些都是有机化合物包含两个羧酸组。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
二元羧酸酸和衍生品
直接父
二元羧酸酸和衍生品
选择父母
羧酸盐/Oxacyclic化合物/有机过渡金属盐/Metalloheterocyclic化合物/有机氧化物/有机含氮化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
脂肪族heteropolycyclic化合物/羰基/羧酸盐/二羧酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/Metalloheterocycle/有机金属盐/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
铂协调实体(CHEBI: 31355)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BG3F62OND5
化学文摘号
41575-94-4
InChI关键
OLESAACUTLOWQZ-UHFFFAOYSA-L
InChI
InChI = 1 s / C6H8O4.2H3N.Pt c7-4 (8) 6 (5 (9) 10) 2-1-3-6;;; / h1-3H2 (H, 7, 8) (H, 9、10); 2 * 1 h3; /问;;;+ 2 / p 2
国际命名
7 7-diamino-6 8-dioxa-7-platinaspiro [3.5] nonane-5 9-dione
微笑
[H] [N] ([H]) ([H])[葡文]1 (OC (= O) C2 (CCC2) C = O O1群)[N] ([H]) ([H]) [H]

引用

合成参考

瞿Huisheng Jingzun Wang,王磊,Ting,”卡铂衍生品领域,他们准备和制药成分含有作为活性成分和应用程序的成分。”U.S. Patent US07259270, issued August 21, 2007.

 US07259270
一般引用
  1. 诺克斯RJ Friedlos F, Lydall哒,罗伯茨JJ:细胞毒性抗癌铂药物的机制:证据表明cis-diamminedichloroplatinum (II)和cis-diammine - (1, 1-cyclobutanedicarboxylato)铂(II)只有在不同动力学与DNA的相互作用。癌症研究》1986年4月,46 (4 Pt 2): 1972 - 9。(文章]
  2. Sooriyaarachchi M, Narendran,盖尔J:比较水解和血浆蛋白结合cis-platin和卡铂在人类血浆体外。Metallomics。2011年1月;3 (1):49-55。doi: 10.1039 / c0mt00058b。Epub 2010年12月6日。(文章]
  3. 清水Oguri年代,神T,激射微波H, T,石川K,木村K,史密斯采访:卡铂的临床药物动力学。中国新药杂志。1988年3月,28(3):208 - 15所示。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1988.tb03134.x。(文章]
  4. Povirk低频,Shuker DE: DNA损伤和突变引起的氮芥茉。Mutat研究》1994年12月,318(3):205 - 26所示。0165 - 1110 . doi: 10.1016 / (94) 90015 - 9。(文章]
  5. Reece PA,主教摩根富林明,Olver,斯塔福德郡,希尔科特提单,Morstyn G:药物动力学的改变卡铂(CBDCA)小细胞肺癌患者。癌症Chemother杂志。1987;19 (4):326 - 30。doi: 10.1007 / BF00261482。(文章]
  6. 迪亚兹厘米,Fenix-Caballero科幻,Palomo-Palomo C, Gandara-Ladronde Guevera MJ, Alegre-DelRey EJ, Blanco-Castano MA Lopez-Vallejo摩根富林明,Diaz-Navarro J, Borrero-Rubio JM, Rios-Sanchez E:通用汽车- 006符合FDA建议用药与卡铂欧洲医院药学:科学和实践。2014年2月24日,21 (1):A116。(文章]
  7. 卡尔弗特啊,哈兰SJ,纽厄尔博士,Siddik,琼斯AC, McElwain TJ, Raju年代,Wiltshaw E,史密斯即贝克JM, Peckham MJ, Harrap出版社基米-雷克南:早期临床研究与cis-diammine-1 1-cyclobutane dicarboxylate铂二世。癌症Chemother杂志。1982;9 (3):140 - 7。doi: 10.1007 / BF00257742。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:Paraplatin(卡铂)静脉注射(停止)链接]
  9. Dailymed:卡铂静脉注射链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015093
KEGG药物
D01363
PubChem化合物
38904年
PubChem物质
46507170
ChemSpider
8514637
RxNav
40048年
ChEBI
31355年
ChEMBL
CHEMBL1351
治疗目标数据库
DAP000535
网页
PA448803
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卡铂
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 Extensive-stage小细胞肺癌(SCLC) 1
4 积极不招聘 治疗 卵巢癌 1
4 积极不招聘 治疗 安全性和有效性 1
4 积极不招聘 治疗 头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌() 1
4 完成 治疗 腺癌/癌/癌,大细胞/肺肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/鳞状细胞癌(SCC) 1
4 完成 治疗 乳腺癌 1
4 完成 治疗 癌,大细胞/神经内分泌肿瘤 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
4 完成 治疗 非小细胞肺癌 1
4 完成 治疗 视网膜母细胞瘤 1

药物经济学

制造商
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Hospira公司
  • Pliva公司
  • 山德士公司
  • 沃森实验室公司
  • 沃森实验室
  • 百时美施贵宝公司有限公司制药研究所必威国际app
  • 阿肯公司
  • 贝德福德实验室
  • 美国Bioniche制药有限责任公司
  • Ebewe制药ges mbh nfg公斤
  • 费森尤斯公司kabi肿瘤学plc)
  • Pharmachemie bv
  • Pliva lachema作为
  • 光谱制药有限公司
  • 太阳制药全球公司
  • Teva肠胃外的药品公司
  • 百时美施贵宝公司有限公司
外包商
  • 应用药物
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • Bell-More实验室公司。
  • 本场地实验室公司。
  • 百时美施贵宝公司。
  • Cipla公司有限公司
  • Ebewe制药
  • 费森尤斯公司Kabi AB
  • Generamedix Inc .)
  • Hospira Inc .)
  • 国际制药有限公司
  • 米德约翰逊和有限公司
  • Otn仿制药公司。
  • Pharmachemie BV
  • Pliva Inc .)
  • 光谱制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
注射 注射用药物的 50毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 150毫克
注射 静脉注射 1000毫克/ 100毫升
注射 静脉注射 150毫克/ 15毫升
注射 静脉注射 450毫克/ 45毫升
注射 静脉注射 600毫克/ 60毫升
注射 静脉注射
注入,解决方案 10毫克/ 1毫升
注射
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 150毫克/ 15毫升
注入,解决方案 静脉注射 450毫克/ 45毫升
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 600毫克/ 60毫升
解决方案 静脉注射 150毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 450毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的
液体 静脉注射 10毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 150毫克/ 15毫升
解决方案 静脉注射 450毫克/ 45毫升
注入,解决方案 静脉注射 1000毫克/ 100毫升
解决方案 静脉注射 10毫克
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 150毫克
解决方案 注射用药物的 150毫克
解决方案,集中 静脉注射 150毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 450毫克
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 450毫克
悬架 注射用药物的 450毫克
解决方案,集中 静脉注射 50毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 10毫克/毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射
注入,解决方案
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 50毫克
注入,解决方案 注射用药物的 150毫克/ 15毫升
注入,解决方案 注射用药物的 450毫克/ 45毫升
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 600毫克
注射 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 450毫克
注射 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10.00毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 50毫克
解决方案 静脉注射 450毫克
解决方案 静脉注射 150毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 150毫克/ 15毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 450毫克/ 45毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
粉,为解决方案 静脉注射 150毫克/瓶
解决方案 注射用药物的 10毫克
注入,解决方案 静脉注射 150毫克
注入,解决方案 静脉注射 450毫克
解决方案 10毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Paraplatin 450毫克瓶 1474.46美元 瓶
Paraplatin 150毫克瓶 491.48美元 瓶
卡铂150毫克瓶 255.31美元 瓶
Paraplatin 50毫克瓶 163.84美元 瓶
卡铂450毫克瓶 156.25美元 瓶
卡铂50毫克瓶 85.1美元 瓶
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 14毫克/毫升 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 79.8毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.14 ALOGPS
日志 -0.67 ALOGPS
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 0 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 107.882 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 60.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 18.273 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.6183
血脑屏障 + 0.8295
Caco-2渗透 - - - - - - 0.584
22基板 Non-substrate 0.6375
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9489
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9968
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9239
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8745
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8276
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.703
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8142
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.854
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9168
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8607
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6995
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9896
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.746
致癌性 Non-carcinogens 0.8906
生物降解 准备好了可生物降解的 0.8235
大鼠急性毒性 2.3469 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9596
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9767
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
交联/烷基化
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 沙玛,龚P,寺庙B, Bhattacharyya D, Dokholyan NV, Chaney SG:分子动态模拟顺铂-和oxaliplatin-d (GG) intrastand交叉连接揭示构象动力学的差异。J杂志。2007年11月9日,373 (5):1123 - 40。Epub 2007年8月23日。(文章]
  4. 阿普尔顿K,麦凯HJ,贾德森我探究是的,麦考密克C,本人G,李C,巴雷特,里德年代,Jadayel D,唐,Bellenger K,麦凯L, Setanoians, Schatzlein, Twelves C,凯某人,布朗R:第一阶段和药效学试验DNA甲基转移酶抑制剂decitabine和卡铂的实体肿瘤。J肿瘤防治杂志。2007年10月10日,25日(29日):4603 - 9。(文章]
  5. Dailymed:卡铂静脉注射链接]

酶

细节 1。黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤,黄嘌呤的氧化。催化尿酸的黄嘌呤氧化。导致活性氧的生成。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
引用
  1. Husai K, Jagannathan R,哈桑Z,特拉梅尔GL, Rybak LP Hazelrigg SR, Somani SM:剂量响应carboplatin-induced在大鼠肾毒性。Toxicol杂志》2002年8月,91 (2):83 - 9。(文章]
  2. 侯赛因K,惠氏C, Rybak LP:时间响应carboplatin-induced在大鼠肾毒性。药物杂志》2004年9月;(3):291 - 300。(文章]
  3. 侯赛因K,惠氏C, Somani SM, Rybak LP: Carboplatin-induced氧化应激大鼠耳蜗。听到研究》2001年9月,159 (2):14-22。(文章]
  4. 侯赛因K,惠氏C, Hazelrigg年代,Rybak L: Carboplatin-induced氧化损伤大鼠下丘。Int J Toxicol。2003; 9月- 10月22 (5):335 - 42。(文章]
细节 2。髓过氧物酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它负责对各种生物杀菌剂的活动。在刺激中性粒细胞,MPO催化生产o……
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
引用
  1. 网页:铂途径,药物动力学/药效学[链接]
细节 3所示。谷胱甘肽S-transferaseθ1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能
结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。(作用于1,2-epoxy-3) - 4-nitrophenoxy丙烷,phenethylisothiocyanate 4-nitrobenzyl氯化物……
基因名字
GSTT1
Uniprot ID
P30711
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferaseθ1
分子量
27334.755哒
引用
  1. 网页:铂途径,药物动力学/药效学[链接]
细节 4所示。Metallothionein-1A
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
金属硫蛋白含量高的半胱氨酸残基结合的各种重金属;这些蛋白转录受重金属和糖皮质激素。
基因名字
MT1A
Uniprot ID
P04731
Uniprot名字
Metallothionein-1A
分子量
6120.19哒
引用
  1. 网页:铂途径,药物动力学/药效学[链接]
细节 5。Metallothionein-2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
金属硫蛋白含量高的半胱氨酸残基结合的各种重金属;这些蛋白转录受重金属和糖皮质激素。
基因名字
MT2A
Uniprot ID
P02795
Uniprot名字
Metallothionein-2
分子量
6042.05哒
引用
  1. 网页:铂途径,药物动力学/药效学[链接]
细节 6。超氧化物歧化酶(Cu-Zn)
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
破坏产生自由基,它通常是在细胞和生物系统是有毒性的。
基因名字
SOD1
Uniprot ID
P00441
Uniprot名字
超氧化物歧化酶(Cu-Zn)
分子量
15935.685哒
引用
  1. 侯赛因K,斯科特B, C惠氏,Rybak LP:时间响应carboplatin-induced听力损失的老鼠。听研究》2004年5月,191 (2):110 - 8。doi: 10.1016 / j.heares.2004.01.011。(文章]
  2. 侯赛因K,惠氏C, Somani SM, Rybak LP:部分保护硫辛酸对carboplantin-induced耳毒性的老鼠。生物医学环境科学,2005年6月,18 (3):198 - 206。(文章]
细节 7所示。谷胱甘肽S-transferase P
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。调节消极CDK5活动通过p25 / p35区域易位,防止神经退化。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferase P
分子量
23355.625哒
引用
  1. 网页:铂途径,药物动力学/药效学[链接]
细节 8。谷胱甘肽S-transferaseμ1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。
基因名字
GSTM1基因
Uniprot ID
P09488
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferaseμ1
分子量
25711.555哒
引用
  1. 网页:铂途径,药物动力学/药效学[链接]
细节 9。NAD (P) H脱氢酶(醌)1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶活性
特定的功能
酶显然是醌还原酶与共轭反应hydroquinons参与解毒途径以及生物合成的过程,如维生素…
基因名字
NQO1
Uniprot ID
P15559
Uniprot名字
NAD (P) H脱氢酶(醌)1
分子量
30867.405哒
引用
  1. 网页:铂途径,药物动力学/药效学[链接]

转运蛋白

细节 1。高亲和力铜吸收蛋白质1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜吸收跨膜转运体活动
特定的功能
高亲和性、饱和铜转运体参与饮食铜吸收。
基因名字
SLC31A1
Uniprot ID
O15431
Uniprot名字
高亲和力铜吸收蛋白质1
分子量
21090.545哒
引用
  1. 豪厄尔某人,Safaei R,拉尔森CA,水手MJ:铜转运蛋白和细胞platinum-containing癌症药物的药理学。摩尔杂志。2010年6月,77 (6):887 - 94。doi: 10.1124 / mol.109.063172。Epub 2010年2月16日。(文章]
  2. 首歌,Savaraj N, Siddik,刘P,魏Y,吴CJ,郭MT:人类铜转运体的作用Ctr1运输的铂类抗肿瘤药物cisplatin-sensitive和有顺铂耐药性细胞。摩尔癌症其他。2004年12月,3 (12):1543 - 9。(文章]
细节 2。可能的低亲和力铜吸收蛋白质2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与低亲和力铜吸收。
基因名字
SLC31A2
Uniprot ID
O15432
Uniprot名字
可能的低亲和力铜吸收蛋白质2
分子量
15681.29哒
引用
  1. 布莱尔BG,拉尔森CA, Safaei R,豪厄尔某人:铜转运蛋白2调节的细胞积累和细胞毒性顺铂和卡铂。癌症研究杂志2009年7月1;15(13):4312 - 21所示。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0311。Epub 2009 6月9。(文章]
细节 3所示。Copper-transporting atp酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶铜伴侣的活动
特定的功能
可以供应铜copper-requiring内蛋白质分泌通路,当局部trans-Golgi网络。条件下的细胞外铜升高,道德的塑料…
基因名字
ATP7A
Uniprot ID
Q04656
Uniprot名字
Copper-transporting atp酶1
分子量
163372.275哒
引用
  1. Samimi G, Katano K,霍尔泽AK, Safaei R,豪厄尔某人:顺铂的细胞药理学调制及其类似物的铜出口商ATP7A和ATP7B。摩尔杂志。2004年7月,66 (1):25-32。(文章]
  2. Harrach年代,Ciarimboli G:转运蛋白在铂类药物的分布。杂志。2015年4月24日,6:85。doi: 10.3389 / fphar.2015.00085。eCollection 2015。(文章]
细节 4所示。Copper-transporting atp酶2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Copper-exporting atp酶活性
特定的功能
参与出口铜的细胞,如肝铜进入胆汁的排出。
基因名字
ATP7B
Uniprot ID
P35670
Uniprot名字
Copper-transporting atp酶2
分子量
157261.34哒
引用
  1. Samimi G, Katano K,霍尔泽AK, Safaei R,豪厄尔某人:顺铂的细胞药理学调制及其类似物的铜出口商ATP7A和ATP7B。摩尔杂志。2004年7月,66 (1):25-32。(文章]
细节 5。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. Ceckova M, Vackova Z, Radilova H,天秤座,Buncek M, Staud F: ABCG2对铂药物的细胞毒性的影响:EGFP的干扰。Toxicol体外。2008年12月22日(8):1846 - 52。doi: 10.1016 / j.tiv.2008.09.001。Epub 2008年9月9日。(文章]
细节 6。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. Oguri T,藤原Y, Isobe T, Katoh O,渡边H, Yamakido M: gamma-glutamylcysteine合成酶的表达(gamma-GCS)和多重resistance-associated蛋白(MRP),但不是人类微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT)基因与人类肺癌铂药物的暴露。Br J癌症。1998年4月,77 (7):1089 - 96。doi: 10.1038 / bjc.1998.181。(文章]
  2. 胡锦涛年代,勒布朗房颤,吉布森AA,香港千瓦,Kim司法院Janke LJ,李L, Vasilyeva,芬克尔斯坦DB, Sprowl是的,甜蜜的DH, Schlatter E, Ciarimboli G, Schellens J,贝克SD, Pabla N,这:识别OAT1 / OAT3贡献者顺铂的毒性。Transl Sci。2017年9月,10 (5):412 - 420。doi: 10.1111 / cts.12480。Epub 2017年7月8日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在3月24日,2023年二十20