Levobupivacaine

识别

总结

Levobupivacaine一种药物用于神经阻滞麻醉。

通用名称

Levobupivacaine

DrugBank加入数量

DB01002

背景

Levobupivacaine是amino-amide局部麻醉药物属于家族n-alkylsubstituted pipecoloxylidide。这是bupivacaine s对映体。盐酸Levobupivacaine通常销售Chirocaine由阿斯利康贸易名称。特别是,具体levobupivacaine对映体是一个有价值的追求,因为它演示了少血管舒张和行动具有更大的长度相比bupivacaine。这是大约13%不如外消旋bupivacaine强有力的物质的量浓度()。Levobupivacaineis indicated for local anaesthesia including infiltration, nerve block, ophthalmic, epidural and intrathecal anaesthesia in adults; and infiltration analgesia in children. When administered appropriately, the occurrence of adverse effects is not anticipated much if at all. In general, the majority of potential adverse effects are predominantly associated with inappropriate administration methods that may cause systemic exposure and/or toxicity associated with overexposure to an anesthetic. Regardless, allergic reactions may also occur - although only rarely.

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Levobupivacaine (DB01002)

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重量

平均:288.4277
单一同位素的:288.220163528

化学公式

C₁₈H₂₈N₂O

同义词

• (-)-bupivacaine
• (S) 1-butyl-2 ', 6 ' -pipecoloxylidide
• (S) -bupivacaine
• L - (-) 1-butyl-2 ', 6 ' -pipecoloxylidide
• L - (−) -bupivacaine
• Levobupivacaina
• Levobupivacaine

药理学

指示

生产外科和妇产科的地方或区域麻醉和术后疼痛管理

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 疼痛

相关的治疗

• 局部麻醉治疗
• 腰椎硬膜外麻醉治疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Levobupivacaine局部麻醉代理,是表示生产的地方或区域麻醉或镇痛手术,对于口腔手术过程,为诊断和治疗过程,和产科的程序。

的作用机制

局部麻醉药如Levobupivacaine块生成和神经冲动的传导,可能通过增加阈值电励磁的神经,减缓神经冲动的传播,通过降低动作电位的上升的速度。一般来说,麻醉的进展有关直径、髓鞘形成和神经纤维传导速度的影响。具体地说,该药物结合的胞内部分钠离子通道和块钠流入到神经细胞,防止去极化。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型10亚基α	抑制剂	人类

吸收

后的血浆浓度levobupivacaine治疗管理取决于剂量和给药途径,因为吸收的政府受到组织的血管分布的影响。最高水平的血液都达到了大约30分钟后硬膜外管理,和剂量150毫克导致意味着C_马克斯水平的1.2µg /毫升。

的体积分布

66.91±18.23 L(40毫克静注后,在健康的志愿者)

蛋白结合

> 97%

新陈代谢

Levobupivacaine广泛代谢没有尿液或粪便中发现Levobupivacaine不变。使用[14 C] levobupivacaine体外研究表明,CYP3A4同种型和CYP1A2同种型调解新陈代谢levobupivacaine desbutyl levobupivacaine和3-hydroxy levobupivacaine,分别。体内,3-hydroxy levobupivacaine似乎接受进一步转换硫酸葡糖苷酸和配合。代谢反转levobupivacaine R (+) -bupivacaine体外和体内并不明显。

路线的消除

静脉注射后,复苏的放射性标记的levobupivacaine基本上是量化平均约95%的总在尿液和粪便在48小时内恢复。的95%,约71%是在尿液而24%的粪便。

半衰期

3.3小时

间隙

39.06±13.29 L / h(40毫克静注后,在健康的志愿者)

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

在兔子LD50: 5.1毫克/公斤,静脉注射;18毫克/公斤兔子,口服;207毫克/公斤兔肠外;63毫克/公斤鼠皮下(de Pharmacodynamie et de Therapie份档案。200卷,Pg。359年,1972年)。Levobupivacaine似乎引起不如bupivacaine和ropivacaine心肌萧条,尽管是在更高的浓度。

通路

通路	类别
Levobupivacaine行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Levobupivacaine加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Levobupivacaine可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Levobupivacaine结合Abaloparatide时可以增加。
Abametapir	的血清浓度Levobupivacaine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Levobupivacaine结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	高铁血红蛋白症的风险或严重性Abemaciclib结合Levobupivacaine时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Levobupivacaine阿比特龙结合时可以增加。
醋丁洛尔	不利影响的风险或严重性Levobupivacaine时可以增加与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Levobupivacaine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Levobupivacaine的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Levobupivacaine盐酸盐	J998RDZ51I	27262-48-2	SIEYLFHKZGLBNX-NTISSMGPSA-N

国际/其他品牌

Chirocaine(雅培)/Novabupi

类别

ATC代码

N01BB10——Levobupivacaine

• N01BB -酰胺
• N01B麻醉剂,当地
• N01——麻醉剂
• N -神经系统

药物类别

• 酰胺
• 胺
• 麻醉剂
• 麻醉剂,当地
• 苯胺
• 苯胺类化合物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• 低血压的代理
• 神经系统
• 轴索的麻醉剂
• 周围神经系统代理
• 感觉系统代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为piperidinecarboxamides。这些化合物含有哌啶环酰胺官能团取代了。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

哌啶

子课

Piperidinecarboxylic酸和衍生品

直接父

Piperidinecarboxamides

选择父母

间二甲苯/三烷基胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

2-piperidinecarboxamide/胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/间二甲苯/单环苯一半

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

(1-butyl-N) - 2, 6-dimethylphenyl piperidine-2-carboxamide (CHEBI: 6149)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

A5H73K9U3W

化学文摘号

27262-47-1

InChI关键

LEBVLXFERQHONN-INIZCTEOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H28N2O c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16 (20) 18 (21) 19-17-14 (2) 19-17-14 (17) 3 / h8-10 16 H, 4 - 7, 11-13H2, 1-3H3, (H, 19日21)/ t16.1 - / mo / s1

国际命名

(2 s) 1-butyl-n - (2, 6-dimethylphenyl) piperidine-2-carboxamide

微笑

CCCCN1CCCC [C@H] 1 C (= O) NC1 = C C = CC = C1C (C)

引用

合成参考

阿米·沙希瑞遇刺一周年Zavareh,格雷厄姆·安东尼·查尔斯·弗兰普顿”过程准备levobupivacaine及其类似物”。U.S. Patent US5777124, issued February, 1985.

US5777124

一般引用

1. Burlacu CL,车DJ:更新局部麻醉剂:关注levobupivacaine。中国风险等。2008年4月,4 (2):381 - 92。(文章]
2. 里昂,Di Cianni年代,Casati,把G:药理学,毒理学,临床使用的新的长期代理局部麻醉剂,ropivacaine levobupivacaine。《生物医学。2008年8月,79 (2):92 - 105。(文章]
3. EMC的总结产品特点:Chirocaine注入(盐酸levobupivacaine)解决方案(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015137

KEGG药物

D08116

KEGG化合物

C07887

PubChem化合物

92253年

PubChem物质

46505295

ChemSpider

83289年

BindingDB

50417951

RxNav

259453年

ChEBI

6149年

ChEMBL

CHEMBL1201193

锌

ZINC000001530812

治疗目标数据库

DAP001233

网页

PA164754741

RxList

RxList药物页面

维基百科

Levobupivacaine

FDA的标签

下载 (2.72 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	心动过缓/乳腺肿瘤/低血压	1
4	积极不招聘	治疗	腹股沟疝/脊髓麻醉治疗	1
4	完成	不可用	麻醉/神经阻滞/骨科疾病	1
4	完成	不可用	拇指外翻(拇囊炎)/手术	1
4	完成	不可用	疼痛	1
4	完成	基础科学	术后疼痛	1
4	完成	其他	麻醉治疗/肛门直肠疾病/药物的影响/普通外科/门诊病人	1
4	完成	预防	低血压	1
4	完成	预防	围手术期及术后并发症	1
4	完成	预防	术后疼痛	1

药物经济学

制造商

• 普渡大学医药资讯

外包商

• 本场地实验室公司。
• 普渡大学医药资讯

剂型

形式	路线	强度
解决方案	硬膜外	7.5毫克
注入,解决方案	硬膜外	0.625毫克/毫升
注入,解决方案	硬膜外	0625毫克/毫升
注入,解决方案	硬膜外	1.25毫克/毫升
注入,解决方案	硬膜外	2.5毫克/毫升
注入,解决方案	硬膜外	5毫克/毫升
注入,解决方案	硬膜外	7.5毫克/毫升
注射	硬膜外	2.5毫克/毫升
解决方案	硬膜外
注入,解决方案	硬膜外	5毫克/ 1毫升
解决方案	硬膜外	50毫克/ 10毫升
注射	硬膜外	7.5毫克/毫升
注射	硬膜外	5毫克/毫升
注射	硬膜外
注入,解决方案	硬膜外

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5708011	没有	1998-01-13	2014-10-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.6	不可用
pKa	8.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0977毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.31	ALOGPS
logP	4.52	Chemaxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.62	Chemaxon
pKa最强(基本)	8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	32.342	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	90.19米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	34.433	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9814
血脑屏障	+	0.936
Caco-2渗透	+	0.6669
22基板	底物	0.8435
我22抑制剂	抑制剂	0.8582
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7836
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6471
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7957
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8346
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7045
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6863
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9099
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6205
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6066
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8462
致癌性	Non-carcinogens	0.8859
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9729
大鼠急性毒性	2.2574 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8283
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7851

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:18