识别
- 总结
-
曲唑是一种芳香酶抑制剂，用于治疗绝经后妇女的乳腺癌。
- 品牌名称
-
Femara, Kisqali, Femara Co-pack
- 通用名称
- 曲唑
- 药物库登录号
- DB01006
- 背景
-
来曲唑(CGS 20267)是一种口服非甾体类II型芳香化酶抑制剂，于1990年首次在文献中描述。1，5，9，10它是第三代芳香化酶抑制剂依西美坦而且阿那曲唑这意味着它不会显著影响皮质醇、醛固酮和甲状腺素。2
来曲唑于1997年7月25日获得FDA批准。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:285.3027
单一同位素的:285.101445377 - 化学公式
- C17H11N5
- 同义词
-
- Letrozol
- 曲唑
- 外部id
-
- 研究生院理事会20267年
- cgs - 20267
药理学
- 指示
-
来曲唑适用于激素受体(HR)阳性的绝经后早期乳腺癌患者，既往接受过他莫昔芬治疗的绝经后早期乳腺癌患者，以及HR+或未知晚期乳腺癌的绝经后患者。9来曲唑(Letrozole)与ribociclib合用，用于治疗绝经前、围绝经期和绝经后HR+和人表皮生长因子2 (HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。10
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
来曲唑是一种芳香化酶抑制剂，用于治疗乳腺癌。芳香化酶抑制剂通过抑制芳香化酶的作用起作用，芳香化酶通过一种称为芳香化的过程将雄激素转化为雌激素。由于乳房组织受到雌激素的刺激，减少雌激素的产生是抑制乳房肿瘤组织复发的一种方法。
来曲唑是第三代II型芳香化酶抑制剂，用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。9它的作用时间很长，因为它在乳腺癌患者中的半衰期超过42小时。2，4，9应就间质性肺疾病、肺炎、QT间期延长、转氨酶水平升高、中性粒细胞减少症和胚胎-胎儿毒性的风险向患者进行咨询。9
- 作用机制
-
来曲唑是一种非甾体型芳香化酶抑制剂。5它阻断了活性位点，从而阻断了CYP19A1的电子转移链。5这种竞争性抑制阻止了雄激素向雌激素的转化。5这一作用导致子宫重量的减少和升高的白细胞生成素。9在绝经后的妇女中，芳香化酶的作用是雌激素产生的主要原因。9随着雌激素可用性的降低，雌激素依赖性肿瘤消退。9第三代芳香化酶抑制剂对皮质醇、醛固酮和甲状腺素水平没有显著影响。2
目标 行动 生物 一个细胞色素P450 19A1 拮抗剂人类 - 吸收
-
来曲唑的口服生物利用率为99.9%。22.5mg口服剂量达到C马克斯含T的104nmol/L马克斯， AUC为7387nmol*h/L。4
- 配送量
-
来曲唑的分布体积为1.87L/kg。2
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
来曲唑被CYP2A6代谢为酮类类似物，再被CYP3A4和CYP2A6代谢为4,4'-(羟亚甲基)二苯腈。8UGT2B7对4,4'-(羟亚甲基)二苯腈进行葡萄糖醛酸化。3.
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
来曲唑90%在尿液中被消除。975%的剂量以葡萄糖醛酸代谢物的形式回收，9%以酮和甲醇代谢物的形式回收，6%以不变的来曲唑的形式在尿液中回收。8，9
- 半衰期
- 间隙
-
单剂量来曲唑后平均清除率为1.52L/h，稳态时平均清除率为1.20L/h。4
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
人类过量用药的数据尚不清楚，但1例报告的病例与严重不良反应无关。9动物实验未报告大剂量治疗的严重不良反应。6出现用药过量的患者应采取对症和支持措施。9
口服剂量超过2000mg/kg与小鼠和大鼠运动活动降低、共济失调、呼吸困难和死亡相关。9
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 来曲唑与阿美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 来曲唑与阿巴西普联用可促进代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与来曲唑联用可降低代谢。 苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与来曲唑联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 与来曲唑联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 Acipimox 当来曲唑与阿西匹莫联合使用时，肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。 Adalimumab 来曲唑联合阿达木单抗可促进代谢。 阿苯达唑 阿苯达唑与来曲唑联用可降低代谢。 Alendronic酸 当阿仑膦酸联合来曲唑时，肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。 胺碘酮 来曲唑与胺碘酮联用可降低代谢。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。食物减缓吸收而不减少吸收量。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 公司曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 
弗隆 平板电脑 2.5毫克 口服 诺华制药 1997-09-02 不适用 加拿大 弗隆 片剂，覆膜 2.5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1997-07-31 不适用 我们 
弗隆 片剂，覆膜 2.5毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-02-10 不适用 我们 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2010-04-28 2013-12-10 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2022-07-18 不适用 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 专业医生有限公司 2013-02-14 不适用 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 Meliapharm公司 2011-08-29 2014-06-25 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 阿特维斯制药公司 2010-04-28 2018-06-18 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 Sanis健康公司 2021-03-19 不适用 加拿大 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 来曲唑片美国药典 平板电脑 2.5 mg / TAB 口服 Accel制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2010-05-03 不适用 加拿大 Ag-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-02-03 不适用 加拿大 Apo-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2012-06-11 不适用 加拿大 Auro-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Auro制药公司 2013-06-12 2015-04-24 加拿大 Bio-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 生物医学制药 2013-02-12 不适用 加拿大 Ccp-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Cellchem制药公司 2017-07-24 不适用 加拿大 Dom-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大 Ipg-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Marcan制药公司 不适用 不适用 加拿大 Jamp-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Jamp制药公司 2011-09-30 不适用 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kisqali Femara Co-pack 曲唑(2.5毫克/ 1)+Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1) 设备;平板电脑;片剂，覆膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们 Kisqali Femara Co-pack 曲唑(2.5毫克/ 1)+Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1) 设备;平板电脑;片剂，覆膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们 Kisqali Femara Co-pack 曲唑(2.5毫克/ 1)+Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1) 设备;平板电脑;片剂，覆膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 来曲唑
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 二苯基甲烷
- 直接父
- 二苯基甲烷
- 选择父母
- 苄腈/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1、2、4-triazole/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/苄腈/甲腈/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/腈
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 丁腈、三唑(CHEBI: 6413）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 lkk855w8i
- 化学文摘号
- 112809-51-5
- InChI关键
- HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H11N5 c18-9-13-1-5-15 (6-2-13) 17 (22-12-20-11-21-22) 16-7-3-14 (10 - 19) 16-7-3-14 / h1-8, 11 - 12, 17 h
- 国际命名
-
4 - [(4-cyanophenyl) (1 h, 2、4-triazol-1-yl)甲基)苄腈
- 微笑
-
N # CC1 = CC = C (C = C1) C (N1C =数控= N1) C1 = CC = C (C = C1) c# N
参考文献
- 合成参考
-
Peter MacDonald, Ettore Bigatti, Pierluigi Rossetto, Zvi Harel，“来曲唑的制备过程”。美国专利US20070066831, 2007年3月22日发布。
US20070066831 - 一般引用
-
- Bhatnagar AS, Hausler A, Schieweck, Lang M, Bowman R:一种新型非甾体芳香化酶抑制剂CGS 20267对雌激素生物合成的高选择性抑制。中国生物化学杂志。1990年12月20日;37(6):1021-7。0960 - 0760 . doi: 10.1016 /(90) 90460 - 3。［文章］
- 来曲唑的发现及其作用机制。乳腺癌治疗。2007;105增刊1:7-17。doi: 10.1007 / s10549 - 007 - 9696 - 3。Epub 2007年10月3日。［文章］
- Precht JC, Schroth W, Klein K, bruch H, Krynetskiy E, Schwab M, Murdter TE:来曲唑1期代谢产物甲醇作为UGT2B7的新型探针药物。2013年11月41(11):1906-13。doi: 10.1124 / dmd.113.053405。Epub 2013 8月21日。［文章］
- Pfister CU, Martoni A, Zamagni C, Lelli G, De Braud F, Souppart C, Duval M, Hornberger U:年龄和来曲唑(Femara)在乳腺癌患者中单剂量和多剂量药代动力学的影响。生物危害药物处置。2001七月;22(5):191-7。doi: 10.1002 / bdd.273。［文章］
- Nabholtz JM:芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌的长期安全性。临床风险管理，2008年2月;4(1):189-204。［文章］
- 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明:非甾体芳香化酶抑制剂对雌激素依赖大鼠乳腺肿瘤的抑制作用。中国生物化学杂志。1993 3;44(4):633- 36。0960 - 0760 . doi: 10.1016 /(93) 90270 - 7。［文章］
- Dave N, Chow LM, Gudelsky GA, LaSance K, Qi X, Desai PB:来曲唑作为一种新型胶质瘤治疗方法的临床前药理评价。中华肿瘤杂志2015年4月14日(4):857-64。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 14 - 0743。Epub 2015 2月18日。［文章］
- 郑s, Woo MM, Flockhart DA, Desta Z:芳香化酶抑制剂来曲唑及其主要氧化代谢物4,4'-甲醇-双苯腈对药物代谢细胞色素P450s的抑制作用。癌症化学药物。2009 10月;64(5):867-75。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0935 - 7。Epub 2009年2月7日。［文章］
- FDA批准药品:来曲唑口服片[链接］
- FDA批准药品:Kisquali Femara Co-Pack来曲唑和琥珀酸Ribociclib口服片[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015141
- KEGG药物
- D00964
- KEGG化合物
- C08163
- PubChem化合物
- 3902
- PubChem物质
- 46504610
- ChemSpider
- 3765
- BindingDB
- 13061
- 72965
- ChEBI
- 6413
- ChEMBL
- CHEMBL1444
- 锌
- ZINC000003778874
- 治疗靶点数据库
- DAP000626
- 网页
- PA450196
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 曲唑
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 预防 乳腺肿瘤/生育能力 1 4 完成 基础科学 生育能力 1 4 完成 诊断 卵巢囊肿/排卵的功能障碍 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 肥胖 1 4 完成 其他 乳腺癌 1 4 完成 预防 卵巢过度刺激综合征(OHSS) 1 4 完成 治疗 无排卵周期 1 4 完成 治疗 乳腺癌 5 4 完成 治疗 乳腺癌/不孕不育 1 4 完成 治疗 抗柠檬酸克罗米芬/促性腺激素/曲唑/促排卵疗法 1
药物经济学
- 制造商
-
- 诺华制药公司
- 迈兰制药公司
- 外包商
-
- 凯撒基金会医院
- 诺华公司
- 内科医生Total Care公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 2.5 mg / TAB 平板电脑 口服 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 2.5毫克 设备;平板电脑;片剂，覆膜 口服 片剂，覆膜 口服 2.50毫克 片剂，覆膜 口服 2.500毫克 平板电脑,涂 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 2.5毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 2.5毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 2.5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Femara 2.5 mg片剂 16.87美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4978672 没有 1990-12-18 2011-06-03 我们 US8685980 没有 2014-04-01 2030-05-25 我们 US9193732 没有 2015-11-24 2031-11-09 我们 US8415355 没有 2013-04-09 2031-02-19 我们 US8324225 没有 2012-12-04 2028-06-17 我们 US9416136 没有 2016-08-16 2029-08-20 我们 US8962630 没有 2015-02-24 2029-12-09 我们 US9868739 没有 2018-01-16 2031-11-09 我们 US10799506 没有 2020-10-13 2036-04-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 184 - 185°C FDA的标签 logP 2.5 戴夫·N等。2015 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0799毫克/毫升 ALOGPS logP 1.86 ALOGPS logP 2.94 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa(最强基础) 1.89 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 78.292 Chemaxon 可旋转键数 3. Chemaxon 折射性 94.47米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 29.593. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9965 血脑屏障 + 0.9737 Caco-2渗透 + 0.6347 22基板 Non-substrate 0.8391 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8087 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9147 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5908 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7898 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6843 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8374 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8993 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.6451 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7027 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6371 致癌性 Non-carcinogens 0.8926 生物降解 未准备好生物可降解 0.9864 大鼠急性毒性 1.9916 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9261 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8817
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 催化C19雄激素生成芳香性C18雌激素。
- 基因名字
- CYP19A1
- Uniprot ID
- P11511
- Uniprot名字
- 芳香化酶
- 分子量
- 57882.48哒
参考文献
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Ebert AD, Bartley J, David M, Schweppe KW:[芳香化酶抑制剂——治疗子宫内膜异位症的理论概念和经验]。Zentralbl Gynakol. 2003 july - aug;125(7-8):247-51。［文章］
- 龙斌，杨丽娟，杨丽娟，杨丽娟，杨丽娟。芳香化酶抑制剂来曲唑和他莫昔芬在乳腺癌模型中的应用。中华肿瘤学杂志2003,17(6):456-65。［文章］
- Murphy MJ Jr:芳香化酶抑制剂的分子作用和临床相关性。肿瘤学家。1998;3(2):129 - 130。［文章］
- FDA批准药品:来曲唑口服片[链接］
- FDA批准药品:Kisquali Femara Co-Pack来曲唑和琥珀酸Ribociclib口服片[链接］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
参考文献
- Precht JC, Schroth W, Klein K, bruch H, Krynetskiy E, Schwab M, Murdter TE:来曲唑1期代谢产物甲醇作为UGT2B7的新型探针药物。2013年11月41(11):1906-13。doi: 10.1124 / dmd.113.053405。Epub 2013 8月21日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 郑s, Woo MM, Flockhart DA, Desta Z:芳香化酶抑制剂来曲唑及其主要氧化代谢物4,4'-甲醇-双苯腈对药物代谢细胞色素P450s的抑制作用。癌症化学药物。2009 10月;64(5):867-75。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0935 - 7。Epub 2009年2月7日。［文章］
- 来曲唑的发现及其作用机制。乳腺癌治疗。2007;105增刊1:7-17。doi: 10.1007 / s10549 - 007 - 9696 - 3。Epub 2007年10月3日。［文章］
- FDA批准药品:来曲唑口服片[链接］
- FDA批准药品:Kisquali Femara Co-Pack来曲唑和琥珀酸Ribociclib口服片[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2A6
- 分子量
- 56501.005哒
参考文献
- 郑s, Woo MM, Flockhart DA, Desta Z:芳香化酶抑制剂来曲唑及其主要氧化代谢物4,4'-甲醇-双苯腈对药物代谢细胞色素P450s的抑制作用。癌症化学药物。2009 10月;64(5):867-75。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0935 - 7。Epub 2009年2月7日。［文章］
- Raunio H, Rautio A, Gullsten H, Pelkonen O: CYP2A6的多态性及其实际后果。中国临床药物学杂志2001 10月;52(4):357-63。［文章］
- Borrie AE, Rose RV, Choi YH, Perera FE, Read N, Sexton T, Lock M, Vandenberg TA, Hahn K, Dinniwell R, Younus J, Logan D, Potvin K, Yaremko B, Yu E, Lenehan J, Welch S, Tyndale RF, Teft WA, Kim RB:来曲唑浓度与乳腺癌患者CYP2A6变异相关，但与关节痛无关。乳腺癌治疗。2018年11月;172(2):371-379。doi: 10.1007 / s10549 - 018 - 4910 - z。Epub 2018年8月9日。［文章］
- 来曲唑的发现及其作用机制。乳腺癌治疗。2007;105增刊1:7-17。doi: 10.1007 / s10549 - 007 - 9696 - 3。Epub 2007年10月3日。［文章］
- FDA批准药品:来曲唑口服片[链接］
- FDA批准药品:Kisquali Femara Co-Pack来曲唑和琥珀酸Ribociclib口服片[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 催化C19雄激素生成芳香性C18雌激素。
- 基因名字
- CYP19A1
- Uniprot ID
- P11511
- Uniprot名字
- 芳香化酶
- 分子量
- 57882.48哒
参考文献
- Azria D, Larbouret C, Cunat S, Ozsahin M, Gourgou S, Martineau P, Evans DB, Romieu G, Pujol P, Pelegrin A:来曲唑对电离辐射致敏乳腺癌细胞乳腺癌决议2005;7(1):R156-63。doi: 10.1186 / bcr969。Epub 2004 12月7日。［文章］
- Trosken ER, Fischer K, Volkel W, Lutz WK:使用一种新的LC-MS/MS方法分析雌二醇产物形成，作为抗真菌药物和芳香化酶抑制剂的唑对人CYP19的抑制作用。毒理学。2006 Feb 15;219(1-3):33-40。doi: 10.1016 / j.tox.2005.10.020。Epub 2005年12月5日。［文章］
- Dowsett M, Jones A, Johnston SR, Jacobs S, Trunet P, Smith IE:来曲唑(CGS 20267)对绝经后乳腺癌患者芳香化酶抑制的体内测定。临床癌症杂志1995年12月1日(12):1511-5。［文章］
- FDA批准药品:来曲唑口服片[链接］
- FDA批准药品:Kisquali Femara Co-Pack来曲唑和琥珀酸Ribociclib口服片[链接］
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转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Miyajima M, Kusuhara H, Takahashi K, Takashima T, Hosoya T, Watanabe Y, Sugiyama Y:血脑屏障主动外排对中枢神经系统非甾体芳香化酶抑制剂分布影响的研究。中国医药科学，2013 9月;102(9):3309-19。doi: 10.1002 / jps.23600。Epub 2013 5月27日。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月19日09:30