Topotecan、半合成喜树碱类衍生物(植物生物碱的获得Camptotheca acuminata树),是一种抗肿瘤药物与拓扑异构酶I-inhibitory活动类似于伊立替康。细胞核DNA拓扑异构酶,调节DNA拓扑(三维构象)和促进核过程如DNA复制、重组、修复。在这些过程中,DNA拓扑异构酶我创建可逆的双链DNA单链断裂,允许完整的单一DNA链通过固有的打破和减轻网络拓扑约束超螺旋DNA。破碎的3 ' DNA末端DNA链共价结合与拓扑异构酶酶催化中间形成一个称为可分裂的复杂。DNA后充分放松和链段反应完成后,DNA拓扑异构酶再植破碎的DNA链形成的topoisomers允许转录。Topotecan干扰癌细胞的生长,最终毁灭。因为正常细胞的生长会受到药物的影响,还可能出现其他影响。不像伊立替康,topotecan主要被发现在不活跃的羧酸盐形式在中性pH值,它不是一个前体药物。

的作用机制

Topotecan伊立替康的作用机理,认为发挥细胞毒性作用在DNA合成的s阶段。在DNA拓扑异构酶我减轻扭应变诱导可逆单链断裂。Topotecan结合的拓扑异构酶I-DNA复杂和防止religation单链断裂。这个三元复杂干扰移动复制叉,导致复制被捕的感应和致命在DNA双链断裂。作为哺乳动物细胞不能有效地修复这些双链断裂,这三元复杂的形成最终导致细胞凋亡(程序性细胞死亡)。

Topotecan模仿一个DNA碱基对和结合在DNA乳沟之间置入到上游(−1)和下游(+ 1)碱基对。夹层取代下游DNA,从而防止religation裂解链。通过具体绑定es复杂,Topotecan充当没有竞争力的抑制剂。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶1	抑制剂	人类
一个DNA	夹层	人类
UDNA拓扑异构酶I,线粒体	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

35%

新陈代谢

Topotecan经历一个可逆pH值依赖内酯水解的一部分;这是内酯药物活性的形式。

路线的消除

肾清除率topotecan消除的是一个重要的决定因素。质量平衡/排泄研究实体肿瘤患者4,总topotecan及其N-desmethyl代谢物的整体复苏在尿液和粪便9天平均为73.4±2.3%的管理第四剂量。粪便消除总topotecan占9±3.6%,粪消除N-desmethyl topotecan为1.7±0.6%。

半衰期

2 - 3小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

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毒性

过剂量的主要预期的并发症将包括骨髓抑制。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Topotecan可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Topotecan结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Topotecan时可以增加。
Abemaciclib	的排泄Abemaciclib结合Topotecan时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Topotecan时可以增加与Abrocitinib相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Topotecan的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Topotecan的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Topotecan相结合。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Topotecan的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Topotecan的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Topotecan盐酸盐	956年s425zcy	119413-54-6	DGHHQBMTXTWTJV-BQAIUKQQSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Hycamtin	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2008-09-16	2017-12-31
Hycamtin	粉,为解决方案	4毫克/瓶	静脉注射	诺华制药	1997-06-18	2019-03-18
Hycamtin	胶囊	1毫克	口服	山德士制药公司的号	2016-09-20	不适用
Hycamtin	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/毫升	静脉注射	诺华制药公司	2016-12-21	不适用
Hycamtin	注射,粉的解决方案	1毫克	静脉注射	山德士制药公司的号	2016-09-20	不适用
Hycamtin	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/毫升	静脉注射	葛兰素史克公司	1996-06-07	2018-07-31
Hycamtin	胶囊	1毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司生产的温泉	2008-09-16	2017-12-13
Hycamtin	胶囊	1毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2017-02-24	不适用
Hycamtin	胶囊	0.25毫克	口服	山德士制药公司的号	2016-09-20	不适用
Hycamtin	注射,粉的解决方案	4毫克	静脉注射	山德士制药公司的号	2016-09-20	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
注射用盐酸Mylan-topotecan	粉,为解决方案	4毫克/瓶	静脉注射	Mylan制药	不适用	不适用
PMS-topotecan	粉,为解决方案	1毫克/瓶	静脉注射	Pharmascience公司	不适用	不适用
PMS-topotecan	粉,为解决方案	4毫克/瓶	静脉注射	Pharmascience公司	2013-08-29	不适用
Teva-topotecan	粉,为解决方案	4毫克/瓶	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2015-11-17	不适用
Teva-topotecan	粉,为解决方案	1毫克/瓶	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用
Topotecan	注射	1毫克/毫升	静脉注射	协议医疗公司。	2020-07-08	不适用
Topotecan	注入,解决方案,集中精神	1毫克/毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2018-04-09	2022-02-28
Topotecan	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/ 15毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2019-09-02	不适用
Topotecan	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/毫升	静脉注射	比起年轻制药、有限责任公司	2016-12-07	不适用
Topotecan盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	4毫克/毫升	静脉注射	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)。	2012-08-29	2016-12-31

类别

ATC代码

L01CE01——Topotecan

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为喜树碱。这些都是杂环化合物组成的一个平面五环结构,包括pyrrolo [3、4 beta]喹啉一半(环a、B和C),共轭羟基吡啶啉环(D)和一个手性中心位置20在阿尔法羟基内酯环(S)配置(土星)。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: 喜树碱
子课: 不可用
直接父: 喜树碱
选择父母: 羟基喹啉/Pyranopyridines/Pyridinones/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/叔醇/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸和衍生品/内酯

显示9更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/喜树碱/羰基

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: pyranoindolizinoquinoline (CHEBI: 63632)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 m7ykx2n15
化学文摘号: 123948-87-8
InChI关键: UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H23N3O5 c1-4-23(30) 16-8-18-20-12(9-26(18) 21(28) 15(16) 11-31-22(23) 29) 7-13-14(汽车销售(2)3)19 (27)6-5-17 (13)24-20 / h5-8, 27日30 h, 4, 9-11H2, 1-3H3 / t23 - / mo / s1
国际命名: (19世纪)8 -(二甲胺基)甲基]19-ethyl-7, 19-dihydroxy-17-oxa-3, 13-diazapentacyclo [11.8.0.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9} 0 ^ {15 20}] henicosa-1 (21), 2、4 (9), 5、7、10、15 (20) -heptaene-14, 18-dione
微笑: CC (C@@) 1 (O) C = O) OCC2 = C1C = C1N (CC3 = CC4 = C (C = CC (O) = C4CN (C) C) N = C13) C2 = O

引用

合成参考

Venkata Raghavendra Palle, Sekhar Nariyam, Lankeshwara马蒂·,“过程TOPOTECAN做准备。”U.S. Patent US20070149783, issued June 28, 2007.

US20070149783

一般引用

Kollmannsberger C, mro K,雅克布,Kanz L, Bokemeyer C: Topotecan -我一个新颖的拓扑异构酶抑制剂:药理学和临床经验。肿瘤。1999;56 (1):1 - 12。(文章]
Herben VM,十Bokkel Huinink WW, topotecan Beijnen JH:临床药物动力学。Pharmacokinet。1996年8月,31 (2):85 - 102。(文章]
丹尼斯·乔丹Beijnen JH, Grochow磅,范Warmerdam LJ: topotecan临床药理学的概述。2月Semin杂志。1997;24 (1 5 5):S5-12-S5-18。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015164
KEGG药物: D08618
KEGG化合物: C11158
PubChem化合物: 60700年
PubChem物质: 46505204
ChemSpider: 54705年
BindingDB: 50034026
RxNav: 57308年
ChEBI: 63632年
ChEMBL: CHEMBL84
锌: ZINC000001611274
治疗目标数据库: DAP000648
网页: PA451729
PDBe配体: TTC
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Topotecan

PDB项

1 k4t/1 rr8/1 rrj/7游泳/7 ojh/七王子制纸

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	Extensive-stage小细胞肺癌(SCLC)	1
4	完成	治疗	急性髓系白血病	1
4	没有招聘	治疗	神经母细胞瘤(NB)	1
3	积极不招聘	治疗	卵巢上皮癌/输卵管癌/腹膜癌	1
3	积极不招聘	治疗	本地化Extraskeletal尤因肉瘤/外围原始neuroectodermal骨肿瘤/外围原始Neuroectodermal软组织肿瘤	1
3	积极不招聘	治疗	视网膜肿瘤/视网膜母细胞瘤	1
3	积极不招聘	治疗	小细胞肺癌(SCLC)	1
3	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
3	完成	治疗	宫颈腺癌/颈Adenosquamous细胞癌/复发性宫颈癌/子宫颈的鳞状细胞癌/阶段IVB宫颈癌司长委任	2
3	完成	治疗	成人恶性间质瘤/成人横纹肌肉瘤/童年肺泡横纹肌肉瘤/儿童恶性间质瘤/童年胚胎性横纹肌肉瘤/Embryonal-botryoid儿童横纹肌肉瘤/Nonmetastatic儿童软组织肉瘤/以前未经治疗的儿童横纹肌肉瘤/阶段我成人软组织肉瘤/阶段II成人软组织肉瘤/阶段III成人软组织肉瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

葛兰素史克公司。
辉瑞动物保健

剂型

形式	路线	强度
粉
胶囊	口服	或25毫克/ 1
胶囊	口服	0.25毫克/ 1
胶囊	口服	1毫克
胶囊	口服	1毫克/ 1
粉		4毫克/ 1瓶
胶囊	口服
注射,粉的解决方案	静脉注射	4毫克
胶囊	口服	0.25毫克
胶囊	口服	1.00毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	1毫克
注射	静脉注射	4毫克
粉,为解决方案	静脉注射	4毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	1毫克/瓶
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	1毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	4毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注射	静脉注射	1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4毫克/ 15毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	1毫克/毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	1毫克/毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	4毫克/毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	4毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4毫克/毫升
注射,粉的解决方案
解决方案	静脉注射	1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	4毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	4毫克

价格

单元描述	成本	单位
Hycamtin 4毫克瓶	1306.1美元	瓶
Hycamtin 1毫克胶囊	358.92美元	胶囊
Hycamtin 0.25毫克胶囊	89.73美元	胶囊

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5674872	没有	1997-10-07	2015-04-07
US5004758	没有	1991-04-02	2010-05-28
CA2103708	没有	2004-04-27	2012-02-07
CA2103707	没有	2003-12-09	2012-02-07
US8158645	没有	2012-04-17	2024-12-10

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	213 - 218°C	不可用
水溶度	1毫克/毫升	不可用
logP	0.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.861毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.84	ALOGPS
logP	-0.33	Chemaxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.75	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	103.2²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	115.02米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	44.86³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8911
血脑屏障	- - - - - -	0.9659
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6966
22基板	底物	0.7918
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6121
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9507
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8844
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8168
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6875
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5572
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8305
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8918
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.824
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6464
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7184
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6516
致癌性	Non-carcinogens	0.8504
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.0075 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9963
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8302

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - b9 - 0019400000 - 11 - f24a2a9b88f6c67514

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	54	N /一个	N /一个	A29338
EC 50 (nM)	71.3	N /一个	N /一个	A29338
集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A29334
集成电路50 (nM)	1028年	N /一个	N /一个	A29333
集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	A29335
集成电路50 (nM)	50	N /一个	N /一个	A29336
Kd (nM)	26.5	N /一个	N /一个	A29337

细节 1。DNA拓扑异构酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 保利(a) rna绑定
特定的功能: 释放成为超螺旋DNA和扭转紧张期间推出的DNA复制和转录是暂时性的裂开,重新加入DNA双链之一。介绍了一种singl……
基因名字: TOP1
Uniprot ID: P11387
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶1
分子量: 90725.19哒

引用

施密特F, Rieger J, Wischhusen J,瑙曼U,韦勒M:神经胶质瘤细胞敏感性topotecan: p53和topotecan-induced DNA损伤的作用。欧元J杂志。2001年1月19日,412 (1):21-5。(文章]
strel 'tsov SA Mikheikin, Nechipurenko IuD:(topotecan互动——DNA拓扑异构酶抑制剂——dual-stranded polydeoxyribonucleotides。二世。形成一个复杂的包含几个DNA分子的topotecan]。杂志(Mosk)。35 2001 May-Jun; (3): 442 - 50。(文章]
斯特雷索夫山:行动模型抗肿瘤药物喜树碱:alkali-labile形成复杂的DNA和抑制人类DNA拓扑异构酶i J Biomol结构动力学。2002年12月,20 (3):447 - 54。(文章]
张J, Pu SP,周YJ:(初步研究人类肝癌细胞系HepG2细胞凋亡诱导的topotecan]。Ai郑。2002;12月21 (12):1305 - 9。(文章]
恩河J, Musanti R,啤酒,史密斯,Locsin年代,鲁宾嗯:测序topotecan克服拓扑异构酶I和II和依托泊苷+顺铂电阻:基于例第一阶段试验。癌症研究杂志2003年7月,9 (7):2504 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Kollmannsberger C, mro K,雅克布,Kanz L, Bokemeyer C: Topotecan -我一个新颖的拓扑异构酶抑制剂:药理学和临床经验。肿瘤。1999;56 (1):1 - 12。(文章]
Herben VM,十Bokkel Huinink WW, topotecan Beijnen JH:临床药物动力学。Pharmacokinet。1996年8月,31 (2):85 - 102。(文章]
丹尼斯·乔丹Beijnen JH, Grochow磅,范Warmerdam LJ: topotecan临床药理学的概述。2月Semin杂志。1997;24 (1 5 5):S5-12-S5-18。(文章]

细节 2。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

夹层

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

医学博士股份提单,Hjerrild K, Feese本克先生,Burgin AB Jr,斯图尔特L:拓扑异构酶的机理我喜树碱中毒的模拟。《美国国家科学院刊S a . 2002年11月26日,99 (24):15387 - 92。Epub 2002年11月8日。(文章]
Pourquier P, Takebayashi Y, Y Urasaki Gioffre C,在G,英国移民Y:感应我乳沟的拓扑异构酶复合物1测试版-D-arabinofuranosylcytosine (ara-C)在体外和ara-C-treated细胞。《美国国家科学院刊S a . 2000年2月15日,97 (4):1885 - 90。(文章]

细节 3所示。DNA拓扑异构酶I,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: 释放成为超螺旋DNA和扭转紧张期间推出的线粒体DNA的复制是暂时性的裂开,重新加入DNA双链之一。介绍了一种single-str……
基因名字: TOP1MT
Uniprot ID: Q969P6
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶I,线粒体
分子量: 69871.39哒

引用

Kosovsky MJ, Soslau G:免疫识别人类血小板线粒体DNA拓扑异构酶i Biochim Biophys学报。1993年6月24日,1164 (1):101 - 7。(文章]

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

霍顿PJ,日尔曼GS、哈伍德FC Schuetz JD,斯图尔特CF, Buchdunger E, Traxler P:甲磺酸伊马替尼是一种强有力的抑制剂的ABCG2 (BCRP)运输车和逆转耐topotecan SN-38体外。癌症研究》2004年4月1日,64 (7):2333 - 7。(文章]
Maliepaard M, van Gastelen马,Tohgo Hausheer FH,范·华尔登布尔氏RC,德容,Pluim D, Beijnen JH, Schellens JH:规避乳腺癌耐药蛋白(BCRP)介导的抗喜树碱在体外使用non-substrate药物或GF120918 BCRP抑制剂。癌症研究杂志2001年4月,7 (4):935 - 41。(文章]
杉本Y,原慎司年代,Imai Y, Y,杉本建筑师K, T Tsuruo:逆转耐药性乳腺癌的阻力protein-mediated雌激素拮抗剂和受体激动剂。摩尔癌症其他。2003年1月;2(1):105 - 12所示。(文章]
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细节 2。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Collett, Tanianis-Hughes J, Hallifax D, Warhurst G:预测22对口服吸收的影响:在Caco-2运输相关药物药物动力学在野生型和mdr1a(- / -)小鼠体内。制药研究》2004;21(5):819 - 26所示。(文章]
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细节 3所示。多种药物和毒素挤压蛋白质1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能: 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字: SLC47A1
Uniprot ID: Q96FL8
Uniprot名字: 多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量: 61921.585哒

引用

佐藤Tanihara Y。此外,T,桂太郎T,小川啊,农业凯西:底物特异性MATE1 MATE2-K,人类多种药物和毒素铝型材/ H(+)有机阳离子转运体。生物化学杂志。2007年7月15日,74 (2):359 - 71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。(文章]
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细节 4所示。多种药物和毒素挤压蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 基于体外研究的数据。

通用函数: 药物的跨膜转运体活动
特定的功能: 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
基因名字: SLC47A2
Uniprot ID: Q86VL8
Uniprot名字: 多种药物和毒素挤压蛋白2
分子量: 65083.915哒

引用

佐藤Tanihara Y。此外,T,桂太郎T,小川啊,农业凯西:底物特异性MATE1 MATE2-K,人类多种药物和毒素铝型材/ H(+)有机阳离子转运体。生物化学杂志。2007年7月15日,74 (2):359 - 71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。(文章]
Raj通用Mathaiyan J, Wyawahare M,饶KS, Priyadarshini R:遗传多态性多种药物和毒素挤压蛋白质(MATE1和MATE2)在南印度的人口。Bioimpacts。2017; 7 (1): 25 - 30。doi: 10.15171 / bi.2017.04。Epub 2017年2月8日。(文章]
在药物发现和开发(Drug-transporter交互测试链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03

Topotecan

识别

结构Topotecan (DB01030)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用