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Doxacurium氯

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总结

Doxacurium氯是一种非去极化神经肌肉阻断剂，用于全身麻醉辅助，以促进气管插管，并在手术过程中提供骨骼肌松弛。

通用名称
Doxacurium
俗称或可用作盐酸多沙鸠鲁
药物库登录号
DB01135
背景

盐酸多沙鸠利铵是一种长效、非去极化的骨骼肌松弛药，用于静脉注射。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1035.2223
单一同位素的:1034.535134458
化学公式
C56H78N2O16
同义词
不可用

药理学

指示

用于骨骼肌松弛，作为全身麻醉的辅助，用于气管插管或促进机械通气。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

盐酸多沙鸠利铵是一种长效非去极化骨骼肌松弛剂。由盐酸多沙鸠利铵产生的神经肌肉阻滞可被抗胆碱酯酶制剂拮抗。与其他非去极化神经肌肉阻滞剂一样，逆转时神经肌肉阻滞剂越严重，恢复神经肌肉功能所需的抗胆碱酯酶时间越长，剂量越大。盐酸多沙鸠利铵的药效大约是潘库溴铵的2.5至3倍，是甲他库宁的10至12倍。

作用机制

Doxacurium chloride与运动终板上的胆碱能受体竞争性结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，导致神经肌肉传输的阻断(非去极化)。这种作用被乙酰胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)拮抗。

目标 行动 生物
一个神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

配送量
  • 0.11-0.43 L/kg[健康青壮年患者]
  • 0.17-0.55 L/kg【肾移植患者】
  • 0.17-0.35 L/kg【肝移植患者】
蛋白结合

大约30%。

新陈代谢

来自人体的体内数据表明，盐酸多沙鸠利不被代谢，主要的消除途径是通过尿液和胆汁排出未改变的药物。

淘汰路线

来自人体的体内数据表明，NUROMAX不被代谢，主要的消除途径是通过尿液和胆汁排出未改变的药物。

半衰期

正常健康的成年人需要99分钟

间隙
  • 2.66 mL/min/kg[健康青壮年患者]
  • 1.23 mL/min/kg【肾移植患者】
  • 2.3 mL/min/kg【肝移植患者】
  • 1.75±0.16 mL/min/kg[老年患者(70-83岁)]
  • 2.54±0.24 mL/min/kg[年轻患者(19-39岁)]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

神经肌肉阻滞剂的过量使用可能导致超出手术和麻醉所需时间的神经肌肉阻滞。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当Doxacurium与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可能降低Doxacurium的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低多沙古乐的排泄率，从而导致血清中多沙古乐水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低多沙库乐的排泄率，从而导致血清中多沙库乐水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低多沙库灵的排泄率，从而导致血清中多沙库灵水平升高。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与多沙库乐联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当苯丙那嗪与多克曲铵联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetyldigitoxin 多克曲与乙酰地地辛合用可增加心律失常的危险或严重程度。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低多沙鸠鲁的排泄率，从而导致血清中多沙鸠鲁浓度升高。
Aclidinium 当Doxacurium与Aclidinium联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Doxacurium氯 M78TVM3G5Z 83348-52-1 APADFLLAXHIMFU-UHFFFAOYSA-L
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nuromax 液体 1 mg / mL 静脉注射 Abbvie 1992-12-31 2012-11-03 加拿大的国旗
Nuromax 注射 1毫克/毫升 静脉注射 阿伯特 2010-12-08 2010-12-09 美国国旗

类别

ATC代码
M03AC07 - Doxacurium chloride
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
P40015Y3WW
化学文摘号
106791-39-3
InChI关键
GBLRQXKSCRCLBZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C56H78N2O16 c1-57(23-19-37-33-45(65 - 7) 53(69 - 11) 55(71 - 13) 49(37) 39(57) 27-35-29-41(61 - 3) 51(67 - 9) 42(30) 62 - 4) 21-15-25-73-47(59岁)21-15-25-73-47 (60)74-26-16-22-58 (2)74-26-16-22-58 (66 - 8)54 (70 - 12)56 (72 - 14)50 (38)40 (58)28-36-31-43 (63 - 5)52 (68 - 10)44 (32-36)64 - 6 / h29-34 39-40H, 15-28H2 1-14H3 / q + 2
国际命名
6 7 8-trimethoxy-2-methyl-2 - (3 - {[4-oxo-4 - (3 - {6 7 8-trimethoxy-2-methyl-1 -[(3、4、5-trimethoxyphenyl)甲基]1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-2-yl}丙氧基)butanoyl)氧}丙基)1 -[(3、4、5-trimethoxyphenyl)甲基]1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium
微笑
COC1 = CC (CC2C3 = C (OC) C (OC) = C (OC) C = C3CC (N +) 2 (C) CCCOC (= O) CCC (= O) OCCC (N +) 2 (C) CCC3 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C3C2CC2 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C2) = CC (OC) = C1OC

参考文献

一般引用
  1. Martinez EA, Wooldridge AA, Hartsfield SM, Mealey KL: doxacurium chloride对异氟醚麻醉犬的神经肌肉效应。兽医外科1998 May-Jun;27(3):279-83。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015266
KEGG药物
D00760
KEGG化合物
C07549
PubChem化合物
5284551
PubChem物质
46506733
ChemSpider
54249
RxNav
23651
ChEBI
59819
ChEMBL
CHEMBL1237123
治疗靶点数据库
DAP000350
网页
PA164744927
RxList
RxList药物页面
维基百科
Doxacurium_chloride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 1毫克/毫升
液体 静脉注射 1 mg / mL
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 9.02 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.44 ALOGPS
logP -2.5 Chemaxon
日志 -7.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 18.41 Chemaxon
pKa(最强基础) -4.1 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体计数 14 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 163.362 Chemaxon
可旋转键数 29 Chemaxon
折射性 302.15米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 113.563. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9919
血脑屏障 + 0.9419
Caco-2渗透 + 0.6166
22基板 底物 0.8274
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5903
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6915
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5328
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8563
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7468
CYP450 3A4衬底 底物 0.6802
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9149
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.963
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9124
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9355
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8601
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9305
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6828
致癌性 Non-carcinogens 0.9133
生物降解 未准备好生物可降解 0.8219
大鼠急性毒性 2.7335 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8508
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5553
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
药物绑定
特定的功能
在结合乙酰胆碱后，AChR的反应是构象的广泛变化，影响所有亚基，并导致离子传导通道的打开穿过质膜。
基因名字
CHRNA2
Uniprot ID
Q15822
Uniprot名字
神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
分子量
59764.82哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. 刘敏，狄尔杰JP:成人肌肉乙酰胆碱受体对竞争性拮抗剂的协同作用。中华麻醉学杂志，2008年8月2日(2):525-33。doi: 10.1213 / ane.0b013e31817b4469。［文章］
  4. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. Hou VY, Hirshman CA, Emala CW:神经肌肉松弛剂作为M2和M3毒蕈碱受体的拮抗剂。麻醉学。1998 Mar;88(3):744-50。［文章］

酶

细节 1.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Basta SJ, Savarese JJ, Ali HH, Embree PB, Schwartz AF, Rudd GD, Wastila WB: doxacurium chloride的临床药理学研究。一种新型长效非去极化肌肉松弛剂。麻醉学。1988年10月;69(4):478-86。［文章］
  2. Dresner DL, Basta SJ, Ali HH, Schwartz AF, Embree PB, Wargin WA, Lai AA, Brady KA, Savarese JJ: doxacurium在异氟醚麻醉中青年和老年患者的药代动力学和药动力学。中华麻醉学杂志，1999,11(5):498-502。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:24