Lisdexamfetamine

识别

总结

Lisdexamfetamine是一种中枢神经系统(CNS)兴奋剂用来治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)和中度到重度的饮食失调。

品牌名称

Vyvanse

通用名称

Lisdexamfetamine

DrugBank加入数量

DB01255

背景

也被称为Vyvanselisdexamfetamine (L-lysine-d-amphetamine)是一种精神兴奋剂d-amphetamine的前体药物⁴。它是搭配必需氨基酸赖氨酸。Lisdexamfetamine dimesylate增加注意力,减少不安在儿童和成人活跃/过度活跃,不能长时间集中注意力,或者是容易分心或冲动²。

中枢神经系统兴奋剂,lisdexamfetamine利用作为辅助疗法治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)。作为一个前药,lisdexamfetamine是作为abuse-resistant特别设计的产品¹¹。这发生的机制是通过延迟释放后摄入(与其他精神兴奋剂,这可能被滥用)。口服吸收后,酶水解后与红细胞代谢lisdexamfetamine成L -赖氨酸,一种天然的必需氨基酸和主动d-amphetamine负责药品的药理作用。胃肠道pH值不会影响这个转换,添加赖氨酸放缓的d-amphetamine可用的循环和中枢神经系统¹¹。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Lisdexamfetamine (DB01255)

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重量

平均:263.3785
单一同位素的:263.199762437

化学公式

C₁₅H₂₅N₃O

同义词

• Lisdexamfetamine

药理学

指示

治疗注意缺陷/多动障碍(ADHD)和中度到重度的暴食症的成年人^标签,⁴。

这对减肥药物并不表示。使用其他拟交感神经药物减肥与严重的心血管效应有关。这种药物的安全性和有效性肥胖的治疗尚未确定^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 注意缺陷多动障碍(ADHD)
• 暴食症(床)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Lisdexamfetamine dimesylate的前体药物d-amphetamine。安非他命non-catecholamine拟交感神经胺与中枢神经系统刺激属性^标签。这个代理的作品主要是通过诱导的神经递质多巴胺和去甲肾上腺素的释放他们在突触前神经终端的存储区域¹⁰。这两个发射器导致警觉性,浓度增加,除了努力和动机。

的作用机制

Lisdexamfetamine是右旋安非他命的药物前体。这种药物的活性形式阻断去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取到突触前神经元和增加这些类extraneuronal空间的释放。父药物,lisdexamfetamine,不绑定到网站去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取体外^标签。治疗作用的机制在注意缺陷多动障碍(ADHD)并不完全理解⁹,^标签。安非他明最近发现目标跟踪amine-associated受体1 (TAAR1),这是最近发现的。这也许可以解释它的一些影响extraneuronal空间⁵,⁶,⁷。最终,这个代理的能力增加突触儿茶酚胺类神经递质去甲肾上腺素和多巴胺浓度在前额叶皮层(PFC),在纹状体,导致一些行为变化¹⁰,^标签。

目标	行动	生物
U跟踪amine-associated受体1	受体激动剂	人类

吸收

口服后,lisdexamfetamine正迅速从胃肠道吸收^标签,⁹。

咀嚼片形式:后一个60毫克剂量的咀嚼片在健康受试者在禁食条件下,lisdexamfetamine和右旋安非他命的最高温度达到了大约1小时和4.4小时后管理,分别^标签。

胶囊:单剂口服后(30毫克,50毫克,或70毫克)6到12岁的病人患有ADHD在禁食条件下,达峰时间lisdexamfetamine和右旋安非他命了大约1小时和3.5小时后管理,分别^标签。

的体积分布

没有积累d-amphetamine(以AUC)在健康成年人的稳定状态,没有积累lisdexamfetamine dimesylate每日一次给药后连续七天^标签,⁹。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

转换Lisdexamfetamine dimesylate (LDX)活性代谢物d-amphetamine发生血液中主要通过酶裂解后主动吸收的LDX胃肠腔⁴。Lisdexamfetamine dimesylate d-amphetamine血液中水解,负责药物的治疗活动,以及赖氨酸。据报道,安非他命是苯环的氧化在4位置形成4-hydroxyamphetamine,或侧链α或β碳形成alpha-hydroxy-amphetamine norephedrine,分别。Norephedrine和4-hydroxy-amphetamine都主动和每个随后被氧化形成4-hydroxy-norephedrine。Alpha-hydroxy-amphetamine经历脱氨基作用形成phenylacetone的过程,最终形成苯甲酸及其葡糖苷酸和甘氨酸共轭,马尿酸。虽然安非他命所涉及的酶代谢尚未明确指出,CYP2D6是参与4-hydroxy-amphetamine从安非他命的形成⁹。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Lisdexamfetamine
  • 右旋安非他命+赖氨酸

路线的消除

口服后70毫克剂量的放射性标记的lisdexamfetamine dimesylate六个健康受试者,大约96%的口服剂量放射性恢复的尿液和粪便中只有0.3%恢复^标签,⁹。

半衰期

右旋安非他命的平均血浆消除半衰期约为12小时口服后lisdexamfetamine dimesylate^标签。

等离子体消除半衰期仅lisdexamfetamine平均不到一个小时的研究lisdexamfetamine dimesylate志愿者科目的管理^标签。

间隙

47岁的研究对象年龄在55岁以上,安非他命间隙约为0.7 l /人力资源/公斤对象55 - 74岁和0.55 l /人力资源/公斤≥75岁。这是年轻人相比略有减少(大约1 l /人力资源/公斤为成熟女性受试者18 - 45岁)⁹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

急性毒性:急性过量使用安非他明的症状包括不安、震颤、反射亢进,快速的呼吸,困惑,好动武,幻觉,恐慌状态,高烧,横纹肌溶解。疲劳和抑郁通常遵循刺激中枢神经系统症状。心血管效应包括心律失常、高血压或低血压和/或循环衰竭。胃肠道症状包括恶心、呕吐、腹泻、腹部绞痛。致命的中毒之前通常是抽搐和昏迷^标签。开处方者应该考虑到严重的心血管事件(CV)已报告这类药物⁹。

长期影响:急性的高剂量的安非他命(d - d, l -)已被证明产生长期毒害神经的影响,其中包括不可逆的神经纤维损伤,在啮齿动物。这些发现对人类的相关性目前未知^标签。

口服LD50(老鼠):7060毫克/公斤^化学物质

口服LD50(鼠标):3450毫克/公斤^化学物质

在怀孕期间使用

这种药物是归类为怀孕范畴C:动物研究显示胎儿的风险,没有控制女性的研究,或研究妇女和动物并不可用^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Lisdexamfetamine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Lisdexamfetamine阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的治疗效果与Lisdexamfetamine结合使用时可以减少。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Lisdexamfetamine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Lisdexamfetamine结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Lisdexamfetamine时可以减少。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能减少Lisdexamfetamine的排泄率导致更高的血清水平。
Acetophenazine	Acetophenazine可能减少Lisdexamfetamine的刺激活动。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Lisdexamfetamine相结合。
Aclidinium	心动过速时可以增加的风险或严重性Lisdexamfetamine结合Aclidinium。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免抗酸药。lisdexamfetamine尿排泄的尿液时升高酸性更强。抗酸药如碳酸氢钠碱化尿液;因此,他们可能会降低lisdexamfetamine消除。
• 限制食物,补充富含维生素c,而尿排泄的lisdexamfetamine升高当尿液的酸度增加。维生素C酸化尿液,因此可能会增加lisdexamfetamine消除。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lisdexamfetamine dimesylate	SJT761GEGS	608137-33-3	CETWSOHVEGTIBR-FORAGAHYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vyvanse	平板电脑,咀嚼片	10毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2017-01-28	不适用
Vyvanse	胶囊	40毫克	口服	武田	2010-04-14	不适用
Vyvanse	胶囊	50毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2007-02-23	不适用
Vyvanse	胶囊	20毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2007-12-10	不适用
Vyvanse	胶囊	30毫克	口服	武田	2009-08-04	不适用
Vyvanse	平板电脑,咀嚼片	50毫克	口服	武田	2019-08-06	不适用
Vyvanse	胶囊	70毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2010-03-04	不适用
Vyvanse	平板电脑,咀嚼片	60毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2017-01-28	不适用
Vyvanse	平板电脑,咀嚼片	30毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2017-01-28	不适用
Vyvanse	平板电脑,咀嚼片	20毫克	口服	武田	2019-08-06	不适用

类别

ATC代码

N06BA12——Lisdexamfetamine

• N06BA——中央拟交感的行动
• N06B——精神刺激剂,代理用于多动症和益智药
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 代理生产心动过速
• 代理产生高血压
• 胺
• 安非他明
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统兴奋剂
• 中枢神经系统的刺激
• 中央代理拟交感神经
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺药物
• 多巴胺摄取抑制剂
• 乙胺
• 膜运输调节器
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质吸收抑制剂
• 苯乙胺
• 精神兴奋剂
• 精神刺激剂,代理用于多动症和益智药
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 拟交感神经

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

α氨基酸酰胺

选择父母

安非他明和衍生品/丙苯/n -胺/二羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

Alpha-amino酸酰胺/胺/安非他命或衍生品/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基/甲酰胺组/脂酰/脂肪酸酰胺/碳氢化合物的衍生物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

H645GUL8KJ

化学文摘号

608137-32-2

InChI关键

VOBHXZCDAVEXEY-JSGCOSHPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H25N3O c1-12 (11-13-7-3-2-4-8-13) 18-15 (19) 14 (17) 9-5-6-10-16 / h2-4, 7 - 8、12、14 H, 5 - 6、9 - 11, 16-17H2, 1 h3 (19) H, 18日/病人,14 - / mo / s1

国际命名

(2)2,6-diamino-N - [(2 s) 1-phenylpropan-2-yl] hexanamide

微笑

C [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@@H] (N) CCCCN

引用

合成参考

迈克尔·j·鲍尔,朱迪克里斯汀·汉弗莱加里•理查德Callen托德杰弗里·约翰逊,马修·温德尔Schiesher”方法和成分准备Lisdexamfetamine和盐。”U。S. Patent US20120157706, issued June 21, 2012.

US20120157706

一般引用

1. Jasinski博士,Krishnan S:人类药理学的静脉lisdexamfetamine dimesylate:滥用倾向在成人兴奋剂滥用。J Psychopharmacol。2009年6月,23 (4):410 - 8。doi: 10.1177 / 0269881108093841。Epub 2008年7月17日。(文章]
2. Madaan V: Lisdexamfetamine dimesylate儿童多动症。今天药物(巴克)。2008年5月,44 (5):319 - 24。doi: 10.1358 / dot.2008.44.5.1215724。(文章]
3. Krishnan年代,Moncrief史:一个评估的潜在抑制细胞色素p450 lisdexamfetamine在人类肝脏微粒体。药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):180 - 4。Epub 2006年10月11日。(文章]
4. 古德曼DW: Lisdexamfetamine dimesylate (vyvanse),注意缺陷多动症的药物前体兴奋剂。P t . 2010, 35 (5): 273 - 87。(文章]
5. 米勒通用:跟踪amine-associated受体1的新兴角色的功能调节单胺转运蛋白和多巴胺活动。J Neurochem。2011年1月,116 (2):164 - 76。doi: 10.1111 / j.1471-4159.2010.07109.x。(文章]
6. 刘摩根富林明,李JX: TAAR1成瘾:超出了冰山一角。杂志。2018年3月27日,9:279。doi: 10.3389 / fphar.2018.00279。eCollection 2018。(文章]
7. 裴Y, Asif-Malik Canales JJ:跟踪胺和跟踪Amine-Associated受体1:药理学,神经化学和临床意义。前> 2016 4月5;10:148。doi: 10.3389 / fnins.2016.00148。eCollection 2016。(文章]
8. FDA批准的药物产品:Vyvanse (lisdexamfetamine dimesylate)口服使用(链接]
9. Vyvanse,加拿大专著(文件]
10. EPAR: Lisdexamfetamine dimesylate [文件]
11. 摘要:Lisdexamfetamine [文件]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015385

PubChem化合物

11597698

PubChem物质

46505358

ChemSpider

9772458

RxNav

700810年

ChEBI

135925年

ChEMBL

CHEMBL1201222

锌

ZINC000011680943

治疗目标数据库

DAP000571

网页

PA164748975

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Lisdexamfetamine

化学物质

下载 (33.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	基础科学	注意缺陷多动障碍(ADHD)	2
4	完成	其他	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	多动症,粗心的类型/创伤性脑损伤(TBI)	1
4	完成	治疗	多动症专门与执行功能障碍	1
4	完成	治疗	成人注意缺陷多动障碍(ADHD)共现焦虑和抑郁症	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	14
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/缺乏情绪自我调节(较)	1
4	完成	治疗	大脑的活动/认知功能/更年期	1
4	完成	治疗	慢性疲劳综合症/肌痛的脑炎(慢性疲劳综合症)/认知障碍(CI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 新的河制药公司。
• Patheon Inc .)
• 医生总保健公司。
• 护理质量
• 夏尔公司。

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊,涂	口服	70毫克
胶囊,涂	口服	30毫克
胶囊,涂	口服	50毫克
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	30毫克/ 1
胶囊	口服	30毫克
胶囊	口服	40毫克/ 1
胶囊	口服	40毫克
胶囊	口服	50毫克
胶囊	口服	50毫克/ 1
胶囊	口服	60毫克
胶囊	口服	60毫克/ 1
胶囊	口服	70毫克
胶囊	口服	70毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	10毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	10毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	20毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	20毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	30毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	30毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	40毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	40毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	50毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片	口服	50毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	60毫克
平板电脑,咀嚼片	口服	60毫克/ 1
胶囊	口服	20.0毫克
胶囊	口服	30.0毫克
胶囊	口服	40.0毫克
胶囊	口服	50.0毫克
胶囊	口服	60.0毫克
胶囊	口服	70.0毫克
胶囊,涂	口服	20毫克
胶囊,涂	口服	40毫克
胶囊,涂	口服	60毫克

价格

单元描述	成本	单位
Vyvanse 30毫克胶囊	6.24美元	胶囊
Vyvanse 50毫克胶囊	6.02美元	胶囊
Vyvanse 70毫克胶囊	5.85美元	胶囊
Vyvanse 40毫克胶囊	5.8美元	胶囊
Vyvanse 20毫克胶囊	5.26美元	胶囊
Vyvanse 60毫克胶囊	5.02美元	胶囊

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7659253	是的	2010-02-09	2023-08-24
US7718619	是的	2010-05-18	2023-08-24
US7659254	是的	2010-02-09	2023-08-24
US7671030	是的	2010-03-02	2023-08-24
US7662788	是的	2010-02-16	2023-08-24
US7687467	是的	2010-03-30	2023-08-24
US7678770	是的	2010-03-16	2023-08-24
US7671031	是的	2010-03-02	2023-08-24
US7713936	是的	2010-05-11	2023-08-24
US7674774	是的	2010-03-09	2023-08-24
US7678771	是的	2010-03-16	2023-08-24
US7655630	是的	2010-02-02	2023-08-24
US7687466	是的	2010-03-30	2023-08-24
US7223735	是的	2007-05-29	2023-08-24
US7700561	是的	2010-04-20	2023-08-24
US7662787	是的	2010-02-16	2023-08-24
US7723305	是的	2010-05-25	2023-08-24
US7105486	是的	2006-09-12	2023-08-24

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	792毫克/毫升(dimesylate盐)	FDA的标签
logP	-1.76	https://www.tga.gov.au/sites/.../auspar - lisdexamfetamine dimesilate - 131023 pi.docx
pKa	10.5	https://www.tga.gov.au/sites/.../auspar - lisdexamfetamine dimesilate - 131023 pi.docx

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0877毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.01	ALOGPS
logP	1.14	Chemaxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.89	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.21	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	81.142	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	78.31米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	31.283	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9858
血脑屏障	+	0.9444
Caco-2渗透	+	0.664
22基板	底物	0.6919
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9264
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9802
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8398
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8303
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.621
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7228
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7025
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9337
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.858
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7568
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5499
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8494
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7156
致癌性	Non-carcinogens	0.854
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8575
大鼠急性毒性	2.0058 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9688
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9004

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2007年5月15日,01:24 /更新在3月22日,2023 02:02