伐伦克林

识别

总结

伐伦克林是烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，用于辅助戒烟。

品牌名称

champion, Chantix, Tyrvaya

通用名称

伐伦克林

药物库登录号

DB01273

背景

伐伦克林是一种治疗烟瘾的处方药。该药物是第一个批准的尼古丁受体部分激动剂。具体地说，伐伦克林是烟碱乙酰胆碱受体的阿尔法4/贝塔2亚型的部分激动剂。此外，它对alpha3/beta4有作用，对含有alpha3beta2和alpha6的受体有弱作用。在α 7受体上显示出完全的激动。

2015年3月9日，美国食品和药物管理局警告说，辉瑞公司的戒烟药物Chantix中的Varenicline与癫痫发作有关，一些患者在服用药物时饮酒可能会变得具有攻击性或失去意识。辉瑞正在对该药进行另一项安全性研究，研究结果预计将于2015年底公布。美国食品药品监督管理局表示，至少在试验结果公布之前，它将保留黑箱。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Varenicline结构(DB01273)

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重量

平均:211.268
单一同位素的:211.110947431

化学公式

C₁₃H₁₃N_3.

同义词

• Vareniclina
• 伐伦克林
• Vareniclinum

外部id

• CP 526555
• cp - 526555
• cp - 526555

药理学

指示

用于辅助戒烟。

伐伦克林作为鼻腔喷雾剂用于干眼病的对症治疗。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 干眼综合征(DES)

相关的治疗

• 吸烟,戒烟

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Varenicline是一种部分尼古丁乙酰胆碱受体激动剂，旨在部分激活该系统，同时取代尼古丁在大脑中的作用部位。

作用机制

Varenicline是一种α -4 β -2神经元烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂。相对于其他烟碱受体(>500倍α -3 β -4， >3500倍α -7， >2万倍α -1 β - γ δ)或非烟碱受体和转运体(>2000倍)，该药物对该受体亚类具有高选择性。这种药物竞争性地抑制尼古丁结合并激活α -4 β -2受体的能力。该药物在该部位产生轻微的激动活性，尽管其水平远低于尼古丁;据推测，这种激活可以缓解戒断症状。

目标	行动	生物
一个神经元乙酰胆碱受体亚基α -4	部分激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚基α -7	受体激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -3	部分激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -6	部分激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位β -2	部分激动剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

少于20%。

新陈代谢

代谢受限(<10%)。大部分活性化合物由肾脏排出(81%)。少量的伐伦克林被葡萄糖醛酸化，氧化，n -甲酰化，以及共轭形成己糖。

淘汰路线

伐伦克林的代谢很少，92%不变地随尿液排出。伐伦克林的肾脏消除主要是通过肾小球滤过和活跃的小管分泌，可能是通过有机阳离子转运蛋白OCT2。

半衰期

伐伦克林的消除半衰期约为24小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低Varenicline的排泄率，从而导致血清中Varenicline水平升高。
醋丁洛尔	当乙酰丁醇与伐伦克林联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低伐伦克林的排泄率，从而导致血清中伐伦克林水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低伐伦克林的排泄率，从而导致血清中伐伦克林水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低伐伦克林的排泄率，从而导致血清中伐伦克林水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加伐伦克林的排泄率，从而降低血清水平，降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低伐伦克林的排泄率，从而导致血清中伐伦克林水平升高。
Aclidinium	伐伦克林可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。
Acrivastine	伐伦克林可能降低吖啶伐啶的排泄率，从而导致血清中吖啶伐啶浓度升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低伐伦克林的排泄率，从而导致血清中伐伦克林水平升高。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免过度或长期饮酒。伐伦克林可增加酒精的作用;因此，在开始服用伐伦克林时，应减少饮酒量。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
酒石酸伐伦克林	82269 asb48	375815-87-5	TWYFGYXQSYOKLK-CYUSMAIQSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	片剂，覆膜	1毫克/ 1	口服	Apotex集团	2021-07-16	2024-07-31
Apo-varenicline	片剂，覆膜	0.5毫克/ 1	口服	Apotex集团	2021-07-16	2025-03-31
Champix	片剂，覆膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	片剂，覆膜	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	片剂，覆膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	片剂，覆膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	片剂，覆膜	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	片剂，覆膜	1.0毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑	0.5毫克	口服	辉瑞加拿大Ulc	2007-04-11	不适用
Champix	片剂，覆膜	1.0毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	Apotex公司	2018-05-02	不适用
Apo-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	Apotex公司	2018-05-02	不适用
Gd-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	辉瑞公司加拿大分公司	不适用	不适用
Gd-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	辉瑞公司加拿大分公司	不适用	不适用
PMS-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
PMS-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Teva-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	梯瓦加拿大有限公司	2019-04-23	不适用
Teva-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	梯瓦加拿大有限公司	2019-04-23	不适用
伐伦克林	片剂，覆膜	1毫克/ 1	口服	美国健康包装	2022-02-01	不适用
伐伦克林	片剂，覆膜	1毫克/ 1	口服	Par制药公司	2021-09-21	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	Apotex公司	2018-06-12	不适用
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	Apotex公司	2018-06-12	不适用
Champix	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	辉瑞加拿大Ulc	2007-10-02	不适用
Champix	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	辉瑞加拿大Ulc	2007-10-02	不适用
champion 0,5 mg, 1 mg覆膜卡普利片，11维14次	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
champion 0,5 mg, 1 mg覆膜卡普利片，11维14次	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
champion 0,5 mg 11片+ 1 mg 42片	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
champion 0,5 mg 11片+ 1 mg 42片	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
胜品0,5 mg 11片+ 1 mg 98片	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
胜品0,5 mg 11片+ 1 mg 98片	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	2025-03-31
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)+酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	设备;片剂，覆膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	2023-01-23
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	2024-07-31
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)+酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	设备;片剂，覆膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	2023-01-23

类别

ATC代码

Varenicline

• N07BA -用于尼古丁依赖的药物
• N07b -用于成瘾障碍的药物
• N07 -其他神经系统药物
• N -神经系统

药物类别

• Benzazepines
• 胆碱能药物
• 胆碱能受体激动剂
• 胆碱能受体激动剂
• 主要由肾排泄的药物
• 用于成瘾障碍的药物
• 用于尼古丁依赖的药物
• 杂环化合物，熔合环
• 其他自主药物
• 神经系统
• 神经递质代理
• 烟碱受体激动剂
• OCT2抑制剂
• OCT2基质
• 部分胆碱能烟碱激动剂
• 部分胆碱能烟碱激动剂
• 喹喔啉
• 戒烟剂

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

W6HS99O8ZO

化学文摘号

249296-44-4

InChI关键

JQSHBVHOMNKWFT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H13N3 c1-2-16-13-5-11-9-3-8 (6-14-7-9) 10 (11) 4 - 12 (13) 15 - 1 / h1-2, 4 - 5, 8 - 9、14 h, 3, 6-7H2

国际命名

5、8、14-triazatetracyclo 10.3.1.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9}] hexadeca-2 (11), 3, 5, 7, 9-pentaene

微笑

C1C2CNCC1C1 = C2C = C2N = CC = NC2 = C1

参考文献

合成参考

Vinod Kumar Kansal, Suhail Ahmad, Amit Gupta，“VARENICLINE及其中间体的制备过程”。美国专利US20090318695, 2009年12月24日发布。

US20090318695

一般引用

1. Jorenby DE, Hays JT, Rigotti NA, Azoulay S, Watsky EJ, Williams KE, Billing CB, Gong J, Reeves KR: alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂varenicline与安慰剂或缓释安非他酮戒烟的疗效:一项随机对照试验。《美国医学协会杂志》上。2006 7月5日;296(1):56-63。［文章］
2. Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW: Varenicline是alpha4beta2的部分激动剂，也是alpha7神经元尼古丁受体的完全激动剂。Mol Pharmacol, 2006 9月;70(3):801-5。Epub 2006 6月9日。［文章］
3. Obach RS, Reed-Hagen AE, Krueger SS, Obach BJ, O'Connell TN, Zandi KS, Miller S, Coe JW:选择性α 4beta2乙酰胆碱受体部分激动剂varenicline的体内外代谢和处置。《药物代谢处置》2006年1月;34(1):121-30。Epub 2005年10月12日。［文章］
4. Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, Wirtz MC, Arnold EP, Huang J, Sands SB, Davis TI, Lebel LA, Fox CB, Shrikhande A, Heym JH, Schaeffer E, Rollema H, Lu Y, Mansbach RS, Chambers LK, Rovetti CC, Schulz DW, Tingley FD 3rd, O'Neill BT: Varenicline:一种用于戒烟的阿尔法4beta2尼古丁受体部分激动剂。中华医学化学杂志2005 5月19日;48(10):3474-7。［文章］
5. Kuehn BM: FDA加速戒烟药物审查。《美国医学协会杂志》上。2006年2月8日;295(6):614。［文章］
6. FDA批准药品:TYRVAYA (varenicline)鼻喷雾剂[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015398

PubChem化合物

5310966

PubChem物质

46505502

ChemSpider

148958

BindingDB

50166908

RxNav

591622

ChEBI

84500

ChEMBL

CHEMBL1396

锌

ZINC000001481833

治疗靶点数据库

DAP001535

网页

PA164781343

PDBe配体

QMR

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

伐伦克林

PDB项

4二自由度陀螺仪/4尾/5还

FDA的标签

下载 (334 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	卫生服务研究必威国际app	吸烟,戒烟/吸烟,香烟	1
4	主动不招聘	治疗	吸烟者/烟草使用障碍	1
4	主动不招聘	治疗	戒烟	1
4	完成	不可用	吸烟,戒烟	2
4	完成	诊断	复发/吸烟,戒烟/物质相关疾病	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	吸烟,戒烟	1
4	完成	其他	渴望/精神分裂症/吸烟	1
4	完成	预防	脑血管疾病/吸烟,戒烟	1
4	完成	预防	冠心病(CHD)	1
4	完成	预防	精神疾病/吸烟,戒烟	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 卡地纳健康
• 多元化医疗保健服务公司
• 伊利湖医疗和外科供应
• 辉瑞公司
• 内科医生Total Care公司
• 叛军分销公司
• 美国制药集团

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	1.0毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	0.5毫克
片剂，覆膜	口服	0.5毫克
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜	口服	1毫克
片剂，覆膜	口服	1.0毫克
片剂，覆膜	口服	1毫克/片
片剂，覆膜	口服	0.5毫克
工具包	口服
工具包	口服	0.5毫克/ 1
设备;片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	0.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	1毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	1.0毫克/ 1
设备;平板电脑	口服
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服
喷雾	鼻	0.03毫克/ 0.05毫升
片剂，覆膜	口服	1.71毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克

价格

单元描述	成本	单位
Chantix持续月Pak 56 1毫克片剂包装	148.5美元	disp
Chantix起始月包0.5 mg x11,1 mg x42 Disp Pack	148.5美元	disp
Chantix片1毫克	2.61美元	平板电脑
Chantix 0.5 mg片剂	2.56美元	平板电脑
Chantix每月1毫克	2.56美元	每一个

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2525874	没有	2007-11-27	2024-05-07
CA2316921	没有	2004-12-07	2018-11-13
US6410550	是的	2002-06-25	2020-11-10
US6890927	是的	2005-05-10	2022-11-06
US7265119	是的	2007-09-04	2023-02-03
US10456396	没有	2019-10-29	2035-10-19
US9597284	没有	2017-03-21	2035-10-19
US9532944	没有	2017-01-03	2035-10-19
US9504644	没有	2016-11-29	2035-10-19
US9504645	没有	2016-11-29	2035-10-19
US11224598	没有	2015-10-19	2035-10-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0877毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.39	ALOGPS
logP	1.01	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	9.73	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	37.812	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	61.3米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	23.123.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9969
血脑屏障	+	0.9908
Caco-2渗透	-	0.5233
22基板	底物	0.5458
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7453
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9637
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5489
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8933
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.6522
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7428
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.507
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.881
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.6251
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8029
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6589
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5453
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7128
致癌性	Non-carcinogens	0.9592
生物降解	未准备好生物可降解	0.9906
大鼠急性毒性	2.5914 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9382
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5497

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2007年5月16日20:24 /更新于2023年4月7日13:11