Cefpodoxime

识别

总结

Cefpodoxime是第三代头孢菌素类抗生素,用于治疗各种细菌感染,包括淋病、社区获得性肺炎和鼻窦炎。

通用名称
Cefpodoxime
药物库登录号
DB01416
背景

头孢妥辛是一种口服第三代头孢菌素抗生素,对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。头孢呋辛酯是一种前药,经肠粘膜吸收后被头孢呋辛去酯化,常用于治疗急性中耳炎、咽炎、鼻窦炎。

类型
小分子
批准了,兽医批准了
结构
重量
平均:427.455
单一同位素的:427.062024681
化学公式
C15H17N5O6年代2
同义词
  • Cefpodoxima
  • Cefpodoxime
  • Cefpodoximum
外部id
  • RU 51807

药理学

指示

用于治疗由指定微生物的敏感菌株引起的轻度至中度感染的患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

头孢呋辛被证明对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效,除了铜绿假单胞菌肠球菌,脆弱拟杆菌

作用机制

头孢呋辛对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的活性。头孢妥辛在β -内酰胺酶存在下是稳定的。因此,许多对青霉素类和头孢菌素类耐药的生物,由于它们产生β -内酰胺酶,可能对头孢肟敏感。头孢妥辛被某些扩展谱β -内酰胺酶灭活。头孢妥辛的杀菌活性来自于它对细胞壁合成的抑制。头孢妥辛的活性代谢物优先与青霉素结合蛋白3结合,抑制细菌细胞壁的主要成分肽聚糖的产生。

目标 行动 生物
一个肽聚糖合成酶FtsI
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
吸收

头孢呋辛酯是一种前药,从胃肠道吸收并去酯化为其活性代谢物,头孢呋辛。禁食受试者口服100 mg头孢呋辛酯后,大约50%的头孢呋辛剂量被全身吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

血清22 - 33%,血浆21 - 29%。

新陈代谢
不可用
淘汰路线

在推荐剂量范围内(100 - 400mg),约29% - 33%的头孢妥辛给药剂量在12小时内随尿液排出。

半衰期

2.09至2.84小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 头孢妥辛可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢妥辛合用可降低疗效。
Aceclofenac 当头孢妥辛与乙酰氯芬酸联合使用时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当头孢妥辛联合阿西美辛时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当头孢妥辛与阿塞诺豆蔻酚联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 头孢妥辛可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合头孢妥辛可增加肾毒性的风险或严重程度。
Aclidinium 头孢妥辛可降低阿克定的排泄率,从而导致血清阿克定升高。
Acrivastine 头孢妥辛可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与头孢妥辛联合使用时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
  • 空腹。饭前1小时或饭后2小时服用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cefpodoxime proxetil 2 tb00a1z7n 87239-81-4 LTINZAODLRIQIX-FBXRGJNPSA-N
Cefpodoxime钠 3 ulp5169b3 82619-04-3 JNMXSNGAMPXCDR-XYNKDNFRSA-M
产品图片
国际/其他品牌
巴南区/Doxef
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Orelox 平板电脑 100毫克 口服 赛诺菲-安万特 不适用 不适用 加拿大的国旗
Vantin 颗粒,用于悬浮 100毫克/ 5毫升 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1991-08-29 2007-10-29 美国国旗
Vantin 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1991-08-29 2010-03-31 美国国旗
Vantin 颗粒,用于悬浮 50毫克/ 5毫升 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1991-08-29 2007-10-29 美国国旗
Vantin 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1991-08-29 2008-12-31 美国国旗
Vantin 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Pd Rx制药公司 1991-08-29 2015-05-12 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cefpodoxime Proxetil 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 Ascend实验室有限责任公司 2022-05-19 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2007-06-11 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 Acetris健康有限公司 2007-06-11 2019-05-31 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 颗粒,用于悬浮 50毫克/ 5毫升 口服 山德士公司 2009-06-25 2019-07-31 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 颗粒,用于悬浮 50毫克/ 5毫升 口服 Aurobindo制药有限公司 2007-06-08 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 片剂,覆膜 200毫克/ 1 口服 Ascend实验室有限责任公司 2023-03-01 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 颗粒,用于悬浮 100毫克/ 5毫升 口服 帕特尼公司 2009-07-31 2009-07-31 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 颗粒,用于悬浮 100毫克/ 5毫升 口服 NorthStar Rx LLC 2007-06-08 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 Amici制药有限责任公司 2022-12-21 不适用 美国国旗
Cefpodoxime Proxetil 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 克罗诺斯制药有限公司 2007-06-11 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
infx加100/62.5 mg /5 ml口服悬液,100 ml Cefpodoxime(100毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
茵克斯加40/62.5 mg /5 ml口服悬液,100 ml Cefpodoxime(40毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
茵加50/62.5 mg /5 ml口服哈兹拉玛霉素悬液,100 ml Cefpodoxime(50毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Texef加100/62.5 mg fİlm kapli片,20 adet Cefpodoxime(100毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 片剂,覆膜 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-08-05 土耳其国旗
Texef加100/62.5毫克颗粒iceren sase, 20 adet Cefpodoxime(100毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 颗粒 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-08-05 土耳其国旗
Texef加200/125毫克薄膜卡普利片,20 adet Cefpodoxime(200毫克)+克拉维酸(125毫克) 平板电脑,涂 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-08-05 土耳其国旗
Texef加40毫克/62.5毫克granÜl İÇeren saŞe, 20 adet Cefpodoxime(40毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 颗粒 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-08-05 土耳其国旗
Texef加50毫克/62.5毫克granÜl İÇeren saŞe, 20 adet Cefpodoxime(50毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 颗粒 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-08-05 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01DD13 -头孢呋辛
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮叠丁酮熔合形成氧-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
n -酰基-氨基酸及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷/Dialkylthioethers
再展示10个
1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/氨基酸或衍生物//氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂
再展示25个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
羧酸头孢菌素(CHEBI: 3504
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
7 r4f94tvgy
化学文摘号
80210-62-4
InChI关键
WYUSVOMTXWRGEK-HBWVYFAYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H17N5O6S2 c1-25-3-6-4-27-13-9 (12 (22) 20 (13) 10 (6) 14 (23) 24) 18-11 (21) 8 (19-26-2) 7-5-28-15 (16) 17-7 / h5, 9日13 H, 3-4H2, 1-2H3, (H2, 16、17)(H, 18岁,21)(H, 23日,24日)/ b19-8——/ t9 - 13 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 3 - (methoxymethyl) 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(COC) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (= N / OC) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Yatendra Kumar, Neera Tewari, Ram Aryan, Bishwa Rai, Hashim Nizar,“头孢肟酸的制备过程。”美国专利US20050020561, 2005年1月27日发布。

US20050020561
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015486
KEGG药物
D07650
KEGG化合物
C08114
PubChem化合物
6335986
PubChem物质
46504897
ChemSpider
4891496
BindingDB
50292251
RxNav
20489
ChEBI
3504
ChEMBL
CHEMBL1672
ZINC000003830453
治疗靶点数据库
DAP000457
网页
PA164746385
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cefpodoxime
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 分泌性中耳炎(OME) 1
3. 招聘 治疗 急性rhino-sinusitis/急性鼻窦炎/犀牛鼻窦炎/鼻窦炎/鼻窦炎 1
1 完成 治疗 腹泻/肿瘤 1
1 完成 治疗 健康人士(HS) 1
1 完成 治疗 实体肿瘤 2
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 完成 其他 抗菌治疗/微生物群 1
不可用 完成 治疗 尿路感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Aurobindo制药有限公司
  • 分发解决方案
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Northstar Rx LLC
  • Nucare制药公司
  • 兰花医疗
  • PD-Rx制药公司
  • 辉瑞公司
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 法玛西亚公司。
  • 西雅图和金县的公共卫生部
  • 帕特尼公司。
  • 兰伯西实验室
  • Redpharm药物
  • 山德士
剂型
形式 路线 强度
片剂,覆膜 口服
颗粒,用于悬浮 口服
粉末,用于悬浮 口服
颗粒,用于悬浮 口服 0.8%
注射用药物的 40毫克/ 5毫升
粉末,用于悬浮 口服 40毫克/ 5毫升
片剂,覆膜 口服 100毫克
片剂,覆膜 口服 200毫克
颗粒,用于悬浮 口服 100毫克/ 5毫升
颗粒,用于悬浮 口服 50毫克/ 5毫升
片剂,覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 100毫克
粉末,用于悬浮 口服 800毫克
悬架 口服
颗粒 口服
片剂,覆膜 口服 400毫克
口服
平板电脑 口服 100毫克
颗粒 口服 40毫克/ 5毫升
颗粒,用于悬浮 口服 40毫克/ 5毫升
片剂,覆膜 口服
颗粒 口服
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
万汀20 200毫克片剂一瓶 194.37美元
万汀20 100毫克片剂一瓶 137.26美元
Vantin 100mg /5ml悬液100ml瓶 133.84美元
Vantin 50mg /5ml悬液100ml瓶 70.34美元
Vantin 50mg /5ml悬液50ml瓶 36.95美元
万汀200毫克片剂 9.67美元 平板电脑
头孢妥辛酯片200 mg 7.02美元 平板电脑
头孢妥辛片200毫克 6.41美元 平板电脑
万汀片剂100毫克 6.33美元 平板电脑
头孢妥辛片剂100毫克 5.11美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.185毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.05 ALOGPS
logP -1.3 Chemaxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.75 Chemaxon
pKa(最强基础) 3.61 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 9 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 156.442 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 100.71米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 39.93. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.5556
血脑屏障 - 0.984
Caco-2渗透 - 0.7549
22基板 底物 0.7587
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8753
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6389
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8645
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8729
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8183
CYP450 3A4衬底 底物 0.535
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7905
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8017
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8895
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7558
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7875
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9144
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8249
致癌性 Non-carcinogens 0.8656
生物降解 未准备好生物可降解 0.9863
大鼠急性毒性 1.9732 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9764
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8162
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶活性
特定的功能
在分裂间隔处合成肽聚糖所需的必需细胞分裂蛋白(PubMed:1103132, PubMed:9614966)。催化交联肽聚糖fr…
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合成酶FtsI
分子量
63876.925哒
参考文献
  1. Boaretti M, Lleo MM, Canepari P:口服头孢菌素酯RU 51807的活性代谢产物RU 51746 -2的体外活性、β -内酰胺酶稳定性和PBP亲和力。《化学杂志》1991年1月;3增刊1:57-61。[文章

药物创建于2007年7月23日13:09 /更新于2023年3月24日20:19