Voglibose alpha-glucosidase抑制剂,是一种合成的化合物与强有力的和持久的治疗功效对障碍的感官,电动机由于糖尿病和自主神经系统。药物1994年在日本被批准用于治疗糖尿病,是进一步研究下武田治疗糖耐量受损。Alpha-glucosidase抑制剂口服抗糖尿病药物用于糖尿病2型,通过防止消化的碳水化合物(如淀粉)。复合碳水化合物通常转化为单糖(单糖),可以通过肠道吸收。因此,alpha-glucosidase抑制剂减少碳水化合物对血糖的影响。

的作用机制

Alpha-glucosidase抑制剂糖类作为酶的竞争性抑制剂需要消化碳水化合物:专门Alpha-glucosidase酶在小肠刷状缘的。的膜结合肠道alpha-glucosidases水解低聚糖、三糖和二糖为葡萄糖等单糖小肠。阿卡波糖也能阻止胰脏阿尔法除了抑制膜结合alpha-glucosidases。复杂胰α淀粉酶水解淀粉在小肠的流明低聚糖。抑制这些酶系统降低了复合碳水化合物的消化速度。减少葡萄糖被吸收,因为碳水化合物不分解成葡萄糖分子。在糖尿病患者中,这些药物治疗的短期影响是减少目前血糖水平:长期效应是一个小的降低糖化血红蛋白水平。(从药物治疗护理,第二版)

目标	行动	生物
一个Maltase-glucoamylase,肠	抑制剂	人类

吸收

慢,不好吸收。的报道药代动力学参数与二甲双胍voglibose Cmax对应1.38微克/毫升,AUC是8.17微克。h /毫升,达峰时间2.5小时。⁴

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

小新陈代谢发生和没有代谢物尚未被确认。

路线的消除

不可用

半衰期

voglibose的半衰期非常类似于一个发现二甲双胍,据报道是4.08小时。⁴

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Voglibose。
醋丁洛尔	Voglibose的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	Voglibose的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide结合Voglibose。
乙酰sulfisoxazole	Voglibose的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸	时可以增加低血糖的风险或严重性结合Voglibose乙酰水杨酸。
Albiglutide	时可以增加低血糖的风险或严重性Voglibose结合Albiglutide。
Alclometasone	高血糖可以增加的风险或严重性结合Voglibose Alclometasone时。
Alogliptin	时可以增加低血糖的风险或严重性Voglibose结合Alogliptin。
安西奈德	高血糖可以增加的风险或严重性当安西奈德与Voglibose相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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类别

ATC代码

A10BF03——Voglibose

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aminocyclitols。这些是cyclitols至少有一个羟基取代的氨基。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 醇类和多元醇
直接父: Aminocyclitols
选择父母: 环己胺/环己醇/叔醇/1,2-aminoalcohols/多元醇/二烃基胺/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1,2-aminoalcohol/脂肪族homomonocyclic化合物/胺/Aminocyclitol/环己醇/环己胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架: 脂肪族homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S77P977AG8
化学文摘号: 83480-29-9
InChI关键: FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H21NO7 c12-2-5(3-13) 11-6-1-10学报》第4 - 14(18日)9 (17)8 (16)7 (6)15 / h5-9 11-18H, 1-4H2 / t6 - 7 - 8 + 9 - 10 - / mo / s1
国际命名: 3 r (1 s, 2 s, 4 s, 5 s) 5 - [(1, 3-dihydroxypropan-2-yl)氨基]1 -(羟甲基)cyclohexane-1, 2, 3, 4-tetrol
微笑: OCC (CO) c N [C@H] 1 [C@] (O) (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 1 O

引用

合成参考

亨氏g .牙线Sungsook Lee Ingo Tornus,“Valiolone,准备的方法,它使用阿卡波糖和voglibose做准备。”U.S. Patent US6150568, issued October, 1995.

US6150568

一般引用

麻生太郎Y,山本R, Suetsugu M,松本年代,若林史江年代,Matsutomo R, Takebayashi K, T Inukai:比较吡格列酮的影响和voglibose循环总与高分子量脂联素两种纤维蛋白溶解抑制剂,在2型糖尿病患者。Diabet地中海。2007年9月,24 (9):962 - 8。2007年5月17日Epub。(文章]
田中Kurebayashi年代,Watada H, Y, Kawasumi M, Kawamori R, Hirose T:疗效和副作用的nateglinide早期2型糖尿病。比较与voglibose交叉研究。Endocr j . 2006年4月,53 (2):213 - 7。(文章]
山田Satoh N, Shimatsu, K, Aizawa-Abe M, Suganami T, Kuzuya H,小川Y: alpha-glucosidase抑制剂,voglibose,减少氧化应激标记和可溶性细胞间粘附分子1肥胖2型糖尿病患者。新陈代谢。2006年6月,55岁(6):786 - 93。(文章]
崔港元,哦米,金EJ, GS, Ghim杰,铁城JH, Kim HS Shin詹:药代动力学研究二甲双胍比较voglibose /二甲双胍固定剂量结合coadministered voglibose和二甲双胍。Int中国新药杂志。2015年2月,53 (2):147 - 53。doi: 10.5414 / CP202197。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015598
KEGG药物: D01665
PubChem化合物: 444020年
PubChem物质: 46504462
ChemSpider: 392046年
BindingDB: 50263044
ChEBI: 32300年
ChEMBL: CHEMBL476960
锌: ZINC000003788703
治疗目标数据库: DAP001104
网页: PA164752433
PDBe配体: VOG
维基百科: Voglibose

PDB项

6 c9x/6 c9z

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	葡萄糖耐量	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	3
4	未知的状态	治疗	胰岛素敏感性/电阻/2型糖尿病	1
3	完成	治疗	糖尿病,Noninsulin依赖	2
3	完成	治疗	2型糖尿病	2
3	没有招聘	治疗	没有并发症糖尿病2型	1
2	完成	治疗	2型糖尿病	2
2、3	完成	治疗	2型糖尿病	2
不可用	完成	不可用	葡萄糖耐量	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,冒泡的
平板电脑		0.2毫克
平板电脑		0.3毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	190.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.3	ALOGPS
logP	-4.9	Chemaxon
日志	-0.15	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.46	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.66	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	8	Chemaxon
极地表面面积	153.64²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	59.55米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	26.02³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6431
血脑屏障	- - - - - -	0.9478
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7878
22基板	Non-substrate	0.6439
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8759
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.918
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.873
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.812
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8224
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.663
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8853
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9324
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9288
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9856
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9737
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9361
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8142
大鼠急性毒性	1.1572 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9395
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9532

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。Maltase-glucoamylase,肠

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 麦芽糖alpha-glucosidase活动
特定的功能: 可以作为一个替代途径对淀粉消化腔的阿尔法淀粉酶活性降低因为不成熟或营养不良。可能发挥独特作用的消化麦芽dietar……
基因名字: MGAM
Uniprot ID: O43451
Uniprot名字: Maltase-glucoamylase,肠
分子量: 209850.8哒

引用

山田Satoh N, Shimatsu, K, Aizawa-Abe M, Suganami T, Kuzuya H,小川Y: alpha-glucosidase抑制剂,voglibose,减少氧化应激标记和可溶性细胞间粘附分子1肥胖2型糖尿病患者。新陈代谢。2006年6月,55岁(6):786 - 93。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Matsumura M, Monden T, Miyashita Y,马Y,清水H, Nakatani Y, Domeki N, K,昭Ikeda年代,开赛凯西:转换的影响从voglibose阿卡波糖在2型糖尿病患者餐后甘油三酯。难以其他。2009年6月,26 (6):660 - 6。doi: 10.1007 / s12325 - 009 - 0040 - 7。Epub 2009年6月30日。(文章]
安米,冈田克也K, Maruyama T, Maruyama N,松本凯西:联合治疗与mitiglinide voglibose改善血糖控制在2型糖尿病患者血液透析。当今Pharmacother专家。2010年2月,11 (2):169 - 76。doi: 10.1517 / 14656560903530683。(文章]
年代,埃瓦萨米,小林H, Yasuda河村建夫我,烟灰墨年代,山田Y, Shiraki T,山木T, Ushikoshi H,青山T, Nishigaki K, Takemura G,藤原T,藤原H, Minatoguchi S:抗糖尿病药voglibose预防缺血再灌注损伤是通过glucagon-like肽1受体和磷酸肌醇3-kinase-Akt-endothelial一氧化氮合酶途径的兔子。J Cardiovasc杂志。2010年6月,55岁(6):625 - 34。doi: 10.1097 / FJC.0b013e3181dcd240。(文章]
藤森Y, Katsuno K, Ojima K,中岛美嘉我Nakano年代,Ishikawa-Takemura Y,草间弥生H, Isaji M: Sergliflozin etabonate,选择性SGLT2抑制剂,改善糖尿病大鼠血糖控制在体外实验和Zucker肥老鼠。欧元J杂志。2009年5月1日;609 (1 - 3):148 - 54。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.03.007。Epub 2009 3月10。(文章]

药物在2007年10月20日23 /更新6月19日00:26 2021

Voglibose

识别

结构Voglibose (DB04878)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用