Canakinumab

识别

总结

Canakinumab是一个interleukin-1β阻断剂用于治疗周期性发热症状如Cryopyrin-Associated周期性综合症(帽)和地中海热(FMF),以及活跃的系统性治疗青少年特发性关节炎(SJIA)。

品牌名称

Ilaris

通用名称

Canakinumab

DrugBank加入数量

DB06168

背景

Canakinumab重组,人类anti-human-IL-1β单克隆抗体属于IgG1 /κ同形像子类。表达小鼠Sp2/0-Ag14细胞系和由两个447(或448)重链和两个214 -残留的光链,当deglycosylated分子量为145157道尔顿。两个重链canakinumab含有寡糖链与蛋白质骨干298天冬酰胺(Asn 298)。Canakinumab结合人工IL-1β并中和其炎症活动通过阻断与il - 1受体的相互作用,但它不绑定IL-1alpha或il - 1受体拮抗剂(IL-1ra)。Canakinumab营销在品牌Ilaris并表示4岁及以上患者治疗家族性寒冷Autoinflammatory综合症(fca)和Muckle-Wells综合征(多工作站系统),它都是部分Cryopyrin-Associated周期性综合症(帽)以及2岁及以上患者治疗系统性青少年特发性关节炎(SJIA)。临床试验建立了管理canakinumab每2周是安全有效的,现有的治疗提供一个相当大的优势与人类il - 1受体拮抗剂,anakinra,必须每天注射,患者通常缺乏容忍。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_6452年H_9958年N_1722年O_2010年年代₄₂
蛋白质平均体重: 145200.0哒

序列

> 8836 _h | canakinumab |智人| | H-GAMMA-1 (VH (1 - 118) + CH1铰链区(119 - 216)+ (217 - 231)+ CH2 (232 - 341) + CH3(342 - 448)) | | | | | | | 448 | | | | | 49253.6 | 49253.6兆瓦兆瓦QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQ GNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

> pdb bvp | 5 | L链L, Canakinumab外事局轻链EIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCRASQSIGSSLHWYQQKPDQSPKLLIKYASQSFSGVPS RFSGSGSGTDFTLTINSLEAEDAAAYYCHQSSSLPFTFGPGTKVDIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

Canakinumab

外部id

acz - 885
ACZ885

药理学

指示

使用4岁及以上患者治疗家族性寒冷Autoinflammatory综合症(fca)和Muckle-Wells综合征(多工作站系统),它都是部分Cryopyrin-Associated周期性综合症(帽)以及2岁及以上患者治疗系统性青少年特发性关节炎(SJIA)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

诺华公司开发了canakinumab皮下注射和完全人类马伯中和人类IL-1beta的生物活性,参与一些炎性疾病。Canakinumab有前途的临床安全性和药代动力学性质,证明cryopyrin-associated周期性的潜在治疗综合症(帽)、系统性青少年特发性关节炎(SJIA),并可能对其他复杂的炎症性疾病,如类风湿性关节炎、慢性阻塞性肺病疾病和眼部疾病。

的作用机制

在炎性疾病涉及Cryopyrin-Associated周期性综合症(帽),β(IL-1β)过度激活及驱动器炎症。蛋白质cryopyrin控制IL-1β的激活和cryopyrin突变的基因,NLRP-3,调控IL-1β激活。Canakinumab是人类单克隆抗体反IL-1βIgG1 /κ同形像。Canakinumab结合人工IL-1β并中和其炎症活动通过阻断与il - 1受体的相互作用,但它不绑定IL-1α或il - 1受体拮抗剂(IL-1ra)。

目标	行动	生物
一个Interleukin-1β	粘结剂	人类

吸收

皮下canakinumab的绝对生物利用度约为70%。

的体积分布

6.01 L(典型的帽病人重70公斤)

蛋白结合

等离子体IL-1βCanakinumab结合,但血浆蛋白结合并没有量化。

新陈代谢

的新陈代谢canakinumab尚未确定。

路线的消除

消除的路线canakinumab尚未确定。

半衰期

26天

间隙

0.174升/天(典型的帽病人重70公斤)

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的不良反应涉及中枢神经系统(头痛和眩晕)、消化系统(腹泻和恶心),神经肌肉骨骼系统(肌肉骨骼疼痛)、呼吸系统(鼻炎、鼻咽炎、支气管炎)。流感也被报道。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Canakinumab时可以增加。
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Canakinumab时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Canakinumab时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Canakinumab时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Canakinumab时可以增加。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Canakinumab时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Canakinumab时可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Canakinumab时可以增加。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Canakinumab时可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸的新陈代谢结合Canakinumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ilaris	注入,解决方案	150毫克/毫升	皮下	诺华制药公司	2016-12-22	不适用
Ilaris	注射,粉的解决方案	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2016-09-08	2019-06-21
Ilaris	解决方案	150毫克/毫升	皮下	诺华制药	2017-08-22	不适用
Ilaris	注入,粉、冻干、解决方案	150毫克/毫升	皮下	诺华制药公司	2009-06-18	2020-02-29
Ilaris	注射,粉的解决方案	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Ilaris	粉,为解决方案	150毫克/瓶	皮下	诺华制药	2010-04-27	2020-01-13
Ilaris	注入,解决方案	150毫克/毫升	皮下	诺华Europharm有限	2020-12-16	不适用
Ilaris	注射,粉的解决方案	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L04AC08——Canakinumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 37 cq2c7x93
化学文摘号: 914613-48-2

引用

一般引用

教会LD,麦克德莫特MF: Canakinumab,一个完整的人对IL-1beta马伯的潜在治疗炎症性疾病。当今摩尔。2009年2月,11 (1):81 - 9。(文章]
Lachmann HJ, Kone-Paut我Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS Hachulla E、P区Gitton X, Widmer, Patel N,霍金斯PN:使用canakinumab cryopyrin-associated周期性综合症。郑传经地中海J。2009年6月4日;360(23):2416 - 25所示。doi: 10.1056 / NEJMoa0810787。(文章]

外部链接

KEGG药物: D09315
PubChem物质: 347910340
RxNav: 853491年
ChEMBL: CHEMBL1201834
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Canakinumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	预防	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/银屑病关节炎/类风湿性关节炎/脊椎关节炎	1
3	积极不招聘	治疗	成人发病仍然病	1
3	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3	积极不招聘	治疗	胰腺腺癌转移性/胰腺转移性癌症	1
3	完成	治疗	急性痛风性关节炎	4
3	完成	治疗	急性痛风性关节炎耀斑	1
3	完成	治疗	动脉粥样硬化	1
3	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/患者细胞因子释放综合征(CRS) COVID-19-induced肺炎	1
3	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/感染,冠状病毒/2型糖尿病	1
3	完成	治疗	Cryopyrin-associated周期性综合症(帽)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	150毫克/毫升
注射,粉的解决方案	肠外;皮下	150毫克
注射,粉的解决方案	皮下	150毫克
注入,粉、冻干、解决方案	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
粉,为解决方案	皮下	150毫克/瓶
解决方案	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下
注射,粉的解决方案		150毫克
粉,为解决方案	皮下	150毫克
解决方案	皮下	150毫克

价格