识别

总结

Romidepsin是一种用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。

品牌名称
Istodax
通用名称
Romidepsin
药品银行登记号
DB06176
背景

罗米地辛是一种选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂,于2009年在美国被批准用于治疗至少接受过一次全身治疗的皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)患者。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:540.69
单一同位素的:540.207627243
化学公式
C24H36N4O6年代2
同义词
  • Romidepsin
  • Romidepsina
  • Romidepsine
  • Romidepsinum
外部id
  • 228颗
  • fk - 228队
  • FK228
  • FR 901228
  • fr - 901228
  • FR901228
  • NSC 630176
  • nsc - 630176
  • NSC630176

药理学

指示

罗米地辛适用于既往接受过至少一次全身治疗的成人皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)患者。3.

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机理

罗米地辛是一种前药,一旦进入细胞就会变得活跃。活性代谢物具有游离巯基,与1类和2类HDAC酶活性位点的锌离子相互作用,导致其酶活性受到抑制。某些肿瘤有HDACs过表达和组蛋白乙酰转移酶下调/突变。这种HDAC相对于组蛋白乙酰转移酶的不平衡可导致调节基因的减少,从而导致肿瘤的发生。抑制HDAC可恢复癌细胞正常基因表达,导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。

目标 行动 生物
一个组蛋白去乙酰化酶
拮抗剂
抑制剂
人类
一个组蛋白去乙酰化酶
拮抗剂
抑制剂
人类
N组蛋白去乙酰化酶
抑制剂
人类
N组蛋白去乙酰化酶
抑制剂
人类
U多药耐药相关蛋白 不可用 人类
U组蛋白脱乙酰酶
抑制剂
人类
吸收

罗咪地辛在标准剂量下呈线性药代动力学。

分配体积

44.5升

蛋白结合

血浆蛋白结合度高(92%-94%)

新陈代谢

罗米地辛在体外主要通过CYP3A4进行广泛的肝脏代谢,CYP3A5、CYP1A1、CYP2B6和CYP2C19也有少量参与。

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

约3小时

间隙

8.4升/小时

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

妊娠风险因素D。目前尚不清楚罗米地辛是否会从母乳中排出。由于哺乳婴儿可能出现严重不良反应,制造商建议在考虑到治疗对母亲的重要性的情况下,决定是否停止哺乳或停药。大多数接受罗咪地辛治疗的患者出现恶心、呕吐和厌食。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abametapir 罗米地辛与阿巴美他吡合用可使血清浓度升高。
Abatacept 罗米地辛与阿巴接受联合可增加代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与罗米地辛合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 罗米地辛与阿布替尼合用可使血清浓度升高。
Acalabrutinib 罗米地辛与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。
苊香豆醇 罗咪地辛可能增加阿塞诺古玛罗的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚 罗米地辛与对乙酰氨基酚联用可增加代谢。
乙酰唑胺 与乙酰唑胺合用可降低罗米地辛的代谢。
Acrivastine 当吖伐他汀与罗米地辛合用时,QTc延长的风险或严重程度会增加。
Adalimumab 罗米地辛与阿达木单抗联用可增加代谢。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免柚子产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能增加罗米地辛的血清浓度。
  • 避免圣约翰草。该草药可诱导CYP3A4代谢,从而降低罗米地辛的血清水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。
现在访问
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国际/其他品牌
Chromadax/Istodax
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Istodax 工具包 10毫克/ 2毫升 静脉注射 Celgene公司公司 2010-01-04 不适用 美国国旗
Istodax 工具包 10毫克/ 2毫升 静脉注射 Celgene公司公司 2010-01-04 2016-07-27 美国国旗
Istodax 工具包 10毫克/ 2毫升 静脉注射 格洛斯特制药公司 2009-11-05 2010-05-28 美国国旗
Istodax 设备;粉末,用于溶液 10mg /瓶 静脉注射 Celgene公司 2014-02-05 不适用 加拿大的国旗
Romidepsin 注射,溶液,浓缩 5毫克/ 1毫升 静脉注射 梯瓦静脉注射药物有限公司 2020-04-14 不适用 美国国旗
Romidepsin 注射,溶液,浓缩 5毫克/ 1毫升 静脉注射 梯瓦静脉注射药物有限公司 2020-04-14 不适用 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Romidepsin 工具包 10毫克/ 2毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2021-10-12 不适用 美国国旗
Romidepsin 工具包 10毫克/ 2毫升 静脉注射 梯瓦静脉注射药物有限公司 2018-07-31 2021-10-31 美国国旗
Romidepsin 工具包 10毫克/ 2毫升 静脉注射 辉瑞公司辉瑞实验室分部 2010-01-04 2021-03-31 美国国旗

类别

ATC代码
L01XH02 -罗米地辛
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
CX3T89XQBK
化学文摘号
128517-07-7
InChI关键
OHRURASPPZQGQM-GCCNXGTGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H36N4O6S2 c1-6-16-21(30) 28-20(14(4) 5) 24(33) 34-15-9-7-8-10-35-36-12-17(22(31) 25-16) 26-23(32) 19(13(2) 3) 27-18(29) 11 - 15号/ h6-7, 9日,13 - 15、17日19-20H, 8日10-12H2, 1-5H3, (H, 25岁,31)(H, 26岁,32)(H, 27日,29)(30)H, 28日/ b9-7 +, 16-6——/ t15 - 17 - 19 - 20 + / m1 / s1
国际命名
(1 s, 4 s 7 z, 10 s, 16 e, 21 r) 7-ethylidene-4, 21-bis (propan-2-yl) 2-oxa-12 13-dithia-5, 8日20日23-tetraazabicyclo 8.7.6 tricos-16-ene-3, 6, 9日,19日,22-pentone
微笑
数控(= C \ C = C / O) [C@H] 2 csscc \ C = C \ [C@H] (CC (= O) N [C@H] (C (C) C) C = O N2) OC (= O) [C@@H] (NC1 = O) C (C) C

参考文献

合成参考

上田,中岛,何志刚,藤田,西村,后藤,奥原,等:一种新型抗肿瘤双环沉积肽的分离纯化。1 .分类、发酵、分离、理化生物学特性及抗肿瘤活性。J抗生素(东京)。1994年3月,47(3):301 - 10。Pubmed

一般引用
  1. 范德龙,王晓明,王晓明,等。罗米地辛(isodax, NSC 630176, FR901228, FK228,沉积肽)治疗皮肤t细胞淋巴瘤的研究进展。J抗生素(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。(文章
  2. 李勇,刘勇,刘勇,刘勇,刘勇,刘勇,刘勇,刘勇,刘勇,刘勇,刘勇,刘勇。罗米地辛对恶性T细胞生存信号通路的影响。血癌[j] . 2015 Oct 16;5: 357。doi: 10.1038 / bcj.2015.83。(文章
  3. FDA批准药品:ISTODAX(罗米地辛)注射液[链接
KEGG药物
D06637
PubChem化合物
57515973
PubChem物质
310264861
ChemSpider
10122002
BindingDB
19151
RxNav
877510
ChEBI
61080
ChEMBL
CHEMBL343448
ZINC000003935130
网页
PA166161306
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Romidepsin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 积极不招聘 治疗 难治性血管免疫母细胞t细胞淋巴瘤/复发性血管免疫母细胞t细胞淋巴瘤 1
3. 积极不招聘 治疗 t细胞型淋巴瘤 1
3. 完成 治疗 周围t细胞淋巴瘤(PTCL) 1
3. 完成 治疗 难治性外周t细胞淋巴瘤/复发性外周t细胞淋巴瘤 1
3. 撤销 其他 周围t细胞淋巴瘤(PTCL) 1
2 积极不招聘 治疗 成人鼻型结外NK/ t细胞淋巴瘤/间变性大细胞淋巴瘤/血管免疫母细胞t细胞淋巴瘤/肝脾t细胞淋巴瘤/周围t细胞淋巴瘤(PTCL)/I期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IA期蕈样真菌病/ seary综合征/IB期蕈样真菌病/ seary综合征/II期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IIA期蕈样真菌病/ seary综合征/IIB期蕈样真菌病/ seary综合征/III期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IIIA期蕈样真菌病/ seary综合征/IIIB期蕈样真菌病/ seary综合征/IV期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IVA期蕈样真菌病/ seary综合征/IVB期蕈样真菌病/ seary综合征 1
2 积极不招聘 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/复发性成熟T细胞和nk细胞非霍奇金淋巴瘤/难治性成熟t细胞和nk细胞非霍奇金淋巴瘤 1
2 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
2 完成 治疗 成人急性髓性白血病伴11q23 (MLL)异常/成人急性髓系白血病伴Del(5q)/成人急性髓系白血病伴Inv(16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(15;17)(q22;q12)/成人急性髓系白血病伴T(16;16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(8;21)(q22;q22)/成人急性早幼粒细胞白血病(M3)/复发性成人急性髓性白血病 1
2 完成 治疗 成人肺泡软组织肉瘤/成人血管肉瘤/成人上皮样肉瘤/成人骨外软骨肉瘤/成人骨外骨肉瘤/成人纤维肉瘤/成人脂肪肉瘤/成人恶性纤维组织细胞瘤/成人恶性间质瘤/成人Neurofibrosarcoma/成人横纹肌肉瘤/成人滑膜肉瘤/胃肠道间质瘤(GIST)/平滑肌肉瘤,成人/恶性成人血管外皮细胞瘤/转移性尤文氏肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤/复发性成人软组织肉瘤/复发性尤文氏肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤/III期成人软组织肉瘤/第四期成人软组织肉瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 静脉注射 10毫克/ 2毫升
设备;粉末,用于溶液 静脉注射 10mg /瓶
注射,溶液,浓缩 静脉注射 5毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7611724 没有 2009-11-03 2021-08-22 美国国旗
US7608280 没有 2009-10-27 2021-08-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0209毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.95 ALOGPS
logP 1.08 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.67 Chemaxon
pKa(最强碱性) -0.54 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体计数 4 Chemaxon
极表面积 142.72 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 142.09米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 54.553. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
转录调控区序列特异性dna结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3和H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签,并发挥了重要的作用。
基因名字
HDAC1
Uniprot ID
Q13547
Uniprot名字
组蛋白去乙酰化酶
分子量
55102.615哒
参考文献
  1. 范德龙,王晓明,王晓明,等。罗米地辛(isodax, NSC 630176, FR901228, FK228,沉积肽)治疗皮肤t细胞淋巴瘤的研究进展。J抗生素(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
转录因子结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3和H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签,并发挥了重要的作用。
基因名字
HDAC2
Uniprot ID
Q92769
Uniprot名字
组蛋白去乙酰化酶
分子量
55363.855哒
参考文献
  1. 范德龙,王晓明,王晓明,等。罗米地辛(isodax, NSC 630176, FR901228, FK228,沉积肽)治疗皮肤t细胞淋巴瘤的研究进展。J抗生素(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3和H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签,并发挥了重要的作用。
基因名字
HDAC4
Uniprot ID
P56524
Uniprot名字
组蛋白去乙酰化酶
分子量
119038.875哒
参考文献
  1. 范德龙,王晓明,王晓明,等。罗米地辛(isodax, NSC 630176, FR901228, FK228,沉积肽)治疗皮肤t细胞淋巴瘤的研究进展。J抗生素(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3和H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签,并发挥了重要的作用。
基因名字
HDAC6
Uniprot ID
Q9UBN7
Uniprot名字
组蛋白去乙酰化酶
分子量
131418.19哒
参考文献
  1. 范德龙,王晓明,王晓明,等。罗米地辛(isodax, NSC 630176, FR901228, FK228,沉积肽)治疗皮肤t细胞淋巴瘤的研究进展。J抗生素(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
运输活动
特定的功能
介导细胞质中有机阴离子和药物的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽偶联物、白三烯C4、雌二醇-17- β -o-葡萄糖醛酸、甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. 刘小JJ, Foraker AB, Swaan PW,年代,黄Y, Z,陈J, Sadee W,伯德J, Marcucci G,陈KK:射流的depsipeptide FK228 (FR901228 nsc - 630176)是由22和多重resistance-associated蛋白质1。中华药理学杂志,2005;31(1):268-76。2005年1月5日。(文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录调控区序列特异性dna结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3和H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签,并发挥了重要的作用。

组件:
参考文献
  1. 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展。现代化学与抗癌药物。2002;2(4):477-84。doi: 10.2174 / 1568011023353921。(文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 白志刚,李春华,李春华,等。人肝微粒体组织蛋白脱乙酰酶抑制剂FK228代谢过程中细胞色素P450酶的鉴定。生物医药学报,2005,28(1):124-9。(文章
  2. 吴绍宇,Gardner ER, Chen X, Ockers SB, Baum CE, Sissung TM, Price DK, Frye R, Piekarz RL, Bates SE, Figg WD:罗米地辛在皮肤t细胞淋巴瘤和复发性周围t细胞淋巴瘤患者中的群体药动学。临床肿瘤杂志,2009;15(4):1496-503。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 1215。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 罗米地辛FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责一些治疗药物的代谢,如抗惊厥药物s -甲苯妥英、奥美拉唑、普罗胍、某些巴比妥酸盐、安定、普萘洛尔、西酞普兰和苯胺……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Iwamoto FM, Lamborn KR, Kuhn JG, Wen pyy, Yung WK, Gilbert MR, Chang SM, Lieberman FS, Prados MD, Fine HA:组蛋白去乙酰化酶抑制剂罗米地辛治疗成人复发性恶性胶质瘤的I/II期试验:北美脑肿瘤联盟研究03-03。神经肿瘤学杂志,2011;13(5):509-16。doi: 10.1093 / neuonc / nor017。2011年3月3日。(文章
  2. 白志刚,李春华,李春华,等。人肝微粒体组织蛋白脱乙酰酶抑制剂FK228代谢过程中细胞色素P450酶的鉴定。生物医药学报,2005,28(1):124-9。(文章
  3. 吴绍宇,Gardner ER, Chen X, Ockers SB, Baum CE, Sissung TM, Price DK, Frye R, Piekarz RL, Bates SE, Figg WD:罗米地辛在皮肤t细胞淋巴瘤和复发性周围t细胞淋巴瘤患者中的群体药动学。临床肿瘤杂志,2009;15(4):1496-503。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 1215。(文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 吴绍宇,Gardner ER, Chen X, Ockers SB, Baum CE, Sissung TM, Price DK, Frye R, Piekarz RL, Bates SE, Figg WD:罗米地辛在皮肤t细胞淋巴瘤和复发性周围t细胞淋巴瘤患者中的群体药动学。临床肿瘤杂志,2009;15(4):1496-503。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 1215。(文章
  2. 每日医学标签:ISTODAX(罗米地辛)注射用,静脉注射用[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
虽然罗米地辛在临床浓度(1 μmol/L)下对OAT1、OCT2和OATP1B3没有抑制作用,但在10 μmol/L时观察到适度的抑制作用。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. 吴绍宇,Gardner ER, Chen X, Ockers SB, Baum CE, Sissung TM, Price DK, Frye R, Piekarz RL, Bates SE, Figg WD:罗米地辛在皮肤t细胞淋巴瘤和复发性周围t细胞淋巴瘤患者中的群体药动学。临床肿瘤杂志,2009;15(4):1496-503。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 1215。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖的胆汁盐分泌到肝细胞小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. 每日医学标签:ISTODAX(罗米地辛)注射用,静脉注射用[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 每日医学标签:ISTODAX(罗米地辛)注射用,静脉注射用[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
虽然罗米地辛在临床浓度(1 μmol/L)下对OAT1、OCT2和OATP1B3没有抑制作用,但在10 μmol/L时观察到适度的抑制作用。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相结合时,就起有机阴离子交换剂的作用。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. 每日医学标签:ISTODAX(罗米地辛)注射用,静脉注射用[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
虽然罗米地辛在临床浓度(1 μmol/L)下对OAT1、OCT2和OATP1B3没有抑制作用,但在10 μmol/L时观察到适度的抑制作用。
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导循环中有机化合物的管状吸收。介导肾上腺素,多巴胺,去甲肾上腺素,血清素,胆碱,法莫替丁,雷尼替丁,组胺,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 每日医学标签:ISTODAX(罗米地辛)注射用,静脉注射用[链接

药物创建于2008年3月19日16:15 /更新于2023年2月10日05:40