Dapagliflozin

识别

总结

Dapagliflozin是一种钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂，用于2型糖尿病的管理。

品牌名称

Edistride, Farxiga, Forxiga, Qtern, Qternmet, Xigduo

通用名称

Dapagliflozin

药物库登录号

DB06292

背景

Dapagliflozin是一种钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂，用于治疗2型糖尿病。¹在成人中，当与饮食和运动联合使用时，达格列净通过抑制葡萄糖在肾元近端小管的重吸收并引起糖尿来帮助改善血糖控制。¹Dapagliflozin于2014年1月8日获得FDA批准。^3.

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Dapagliflozin (DB06292)结构

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重量

平均:408.873
单一同位素的:408.133966239

化学公式

C₂₁H₂₅克罗₆

同义词

• 4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - (4-Chloro-3 - (4-ethoxybenzyl)苯基)6 -(羟甲基)tetrahydro-2H-pyran-3, 4, 5-triol
• Dapagliflozin
• Dapagliflozina

外部id

• 512148年百时美施贵宝
• bms - 512148

药理学

指示

达格列净可通过饮食和运动改善成年2型糖尿病患者的血糖控制^{标签，1，2}．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 心血管疾病的死亡率
• 终末期肾病(ESRD)
• 心脏衰竭
• 住院治疗
• 2型糖尿病
• 肾小球滤过率降低
• 因心力衰竭住院

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Dapagliflozin抑制主要位于肾元近端小管的钠-葡萄糖转运体2(SGLT2)¹．SGLT2可促进肾脏中90%的葡萄糖重吸收，因此其抑制作用可使葡萄糖通过尿液排出¹．这种排泄可以使2型糖尿病患者更好地控制血糖，并有可能减轻体重¹．

作用机制

Dapagliflozin抑制主要位于肾元近端小管的钠-葡萄糖转运体2(SGLT2)¹．SGLT2可促进肾脏中90%的葡萄糖重吸收，因此其抑制作用可使葡萄糖通过尿液排出¹．这种排泄可以使2型糖尿病患者更好地控制血糖，并有可能减轻体重¹．

目标	行动	生物
一个钠/葡萄糖共转运蛋白2	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

口服达格列净在患者禁食后1小时内达到最大浓度¹．当患者食用高脂肪膳食时，达到最大浓度的时间增加到2小时，最大浓度减少一半，但不需要调整剂量^标签．口服达格列净的生物利用率为78%^标签．

配送量

118升²．

蛋白结合

91％^{标签，1，2}．

新陈代谢

达格列净主要是葡萄糖醛酸化，成为无活性的3- o -葡萄糖醛酸代谢物(60.7%)^{标签，1，2}．Dapagliflozin还产生另一种微量葡萄糖醛酸化代谢物(5.4%)、去乙基化代谢物(<5%)和羟基化代谢物(<5%)。¹．达格列净的代谢由细胞色素p-450(CYP)1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4、尿苷二磷酸葡萄糖醛基转移酶(UGT)1A9、UGT2B4和UGT2B7介导²．主要代谢物的葡萄糖醛酸化作用由UGT1A9介导^标签，2．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Dapagliflozin
  • Dapagliflozin 3-O-glucuronide
  • 达格列净BMS-511926, M8代谢物
  • 达格列净BMS-639432, M12代谢物

淘汰路线

75.2%的达格列净在尿液中被回收，其中1.6%的剂量不受代谢影响¹．21%的剂量随粪便排出，15%的剂量因代谢而不变^标签．

半衰期

13.8 h¹．

间隙

口服血浆清除率为4.9 mL/min/kg，肾脏清除率为5.6 mL/min¹．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

年龄、性别、种族和体重不影响达格列净的给药要求^标签，2．虽然年龄不影响剂量要求，但在儿科人群中安全性尚未确定，年龄特别大的患者可能更容易出现不良反应^标签．妊娠期的动物研究表明，在怀孕的前三个月没有胎儿毒性，但在怀孕后期暴露于远高于人类最大推荐剂量的剂量下，与肾盆腔扩张和母体毒性有关^标签．根据这些数据，达格列净不建议在妊娠中期和晚期使用^标签．Dapagliflozin从老鼠的乳汁中排泄出来，尽管这在人类中可能并不一定是这样^标签．暴露于达格列净的2岁以下儿童可能有肾脏发育不正常的风险^标签．肌酐清除率低于45mL/min的患者不建议使用Dapagliflozin，肌酐清除率低于30mL/min的患者禁用Dapagliflozin^标签．在肝功能损害患者的任何阶段都不需要调整剂量，尽管必须评估患者的风险和获益，因为在这一人群中使用达格列净的数据有限^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	当阿巴帕肽与达格列净联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir	达格列净与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	达格列净与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	达格列净与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与达格列净联用可降低代谢。
阿卡波糖	达格列净可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔	达格列净与乙酰丁醇合用可提高疗效。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与达格列净联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	与达格列净联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰唑胺	达格列净与乙酰唑胺合用可提高疗效。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免过度或长期饮酒。酗酒或经常饮酒可使患者易患酮症酸中毒。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
达格列净丙二醇一水	887年k2391vh	960404-48-2	GOADIQFWSVMMRJ-UPGAGZFNSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Edistride	片剂，覆膜	5毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	10毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	10毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	5毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	5毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	10毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	10毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	5毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	10毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Edistride	片剂，覆膜	5毫克	口服	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用
Ebymect	达格列净丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	阿斯利康公司	2021-02-10	不适用

类别

ATC代码

A10BK01 -达格列净

• A10BK -钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BD15 -二甲双胍和达格列净

• A10BD -口服降糖药物的组合
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BD21 -沙格列汀和达格列净

• A10BD -口服降糖药物的组合
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BD25 -二甲双胍，沙格列汀和达格列净

• A10BD -口服降糖药物的组合
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 苯衍生物
• 降血糖剂
• 碳水化合物
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 利尿剂
• 治疗糖尿病的药物
• 配糖体
• 低血压的代理
• 口服降糖
• 22基板
• 钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂
• 钠-葡萄糖转运蛋白，拮抗剂和抑制剂
• 钠-葡萄糖转运蛋白2抑制剂
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为酚苷类的有机化合物。这是一种有机化合物，含有与糖基部分相连的酚结构。一些酚类结构的例子包括木脂素和类黄酮。天然糖苷中的糖单位包括d -葡萄糖、L-果糖和L-鼠李糖。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

碳水化合物和碳水化合物缀合物

直接父

酚苷

选择父母

二苯基甲烷/己糖/C-glycosyl化合物/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳醚/氯苯/芳基氯化物/环氧乙烷/二级醇 /多元醇/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Organochlorides/主要醇/碳氢化合物的衍生品

显示6更多

基

酒精/烷基芳基醚/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯环型的/C-glycosyl化合物/氯苯/二烷基醚/二苯基甲烷 /醚/Halobenzene/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/单糖/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Oxacycle/环氧乙烷/酚醚/酚糖苷/含苯氧基的化合物/多元醇/伯醇/二次酒精

显示17个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

芳香醚、有机氯化合物、c -糖基化合物(CHEBI: 85078）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1 ull0qj8uc

化学文摘号

461432-26-8

InChI关键

JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H25ClO6 c1-2-27-15-6-3-12 (4-7-15) 9-14-10-13 (5-8-16 (14) 22) 21-20 (26) 19 (25) 18 (24) 17 (11-23) 28-21 / h3-8, 10日17-21,23-26H, 2, 9日11 h2、h3 / t17 -, 18岁,19 + 20 - 21 + m1 / s1

国际命名

4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - {4-chloro-3 - [(4-ethoxyphenyl)甲基]苯基}6 -(羟甲基)oxane-3 4 5-triol

微笑

CCOC1 = CC = C (CC2 = C (Cl) C = CC (= C2) [C@@H] 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) C = C1

参考文献

一般引用

1. Obermeier M, Yao M, Khanna A, Koplowitz B, Zhu M, Li W, Komoroski B, Kasichayanula S, Discenza L, Washburn W，孟W, Ellsworth BA, Whaley JM, Humphreys WG:一种有效的钠-葡萄糖共转运蛋白II型抑制剂dapagliflozin (BMS-512148)在动物和人体内的体外表征和药代动力学。《药物代谢杂志》2010 Mar;38(3):405-14。doi: 10.1124 / dmd.109.029165。Epub 2009 12月8日。［文章］
2. Kasichayanula S, Liu X, Lacreta F, Griffen SC, Boulton DW:钠-葡萄糖共转运蛋白2型选择性抑制剂dapagliflozin的临床药代动力学和药效学。clinicalpharmacokinet . 2014 Jan;53(1):17-27。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0104 - 3。［文章］
3. FDA药物批准包:Dapagliflozin [链接］
4. FDA批准药品:Farxiga Dapagliflozin口服片[链接］
5. FDA批准药品:口服Qtern (dapagliflozin/saxagliptin)片[链接］
6. FDA批准药品:口服二甲双胍/达格列净缓释片[链接］

外部链接

KEGG药物

D08897

PubChem化合物

9887712

PubChem物质

175427068

ChemSpider

8063384

BindingDB

20880

RxNav

1488564

ChEBI

85078

ChEMBL

CHEMBL429910

锌

ZINC000003819138

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Dapagliflozin

FDA的标签

下载 (1.22 MB)

化学物质

下载 (62.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	基础科学	2型糖尿病	1
4	主动不招聘	预防	弹道导弹防御/狼疮肾炎/SGLT2抑制剂	1
4	主动不招聘	治疗	心房纤颤	1
4	主动不招聘	治疗	射血分数降低的炉缸故障(HFrEF)/2型糖尿病	1
4	主动不招聘	治疗	2型糖尿病	6
4	完成	基础科学	糖尿病/心脏衰竭	1
4	完成	基础科学	高胆固醇/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	葡萄糖耐量受损/底物氧化	1
4	完成	基础科学	骨骼肌胰岛素敏感性/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服
片剂，覆膜，缓释	口服
片剂，缓释	口服
片剂，覆膜，缓释	口服	10毫克
片剂，覆膜，缓释	口服	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8216180	是的	2012-07-10	2028-07-12
US8439864	是的	2013-05-14	2028-09-25
US6667061	是的	2003-12-23	2020-11-25
US6495164	没有	2002-12-17	2020-05-25
US6872700	没有	2005-03-29	2020-01-14
US6956026	没有	2005-10-18	2018-01-07
US7741269	没有	2010-06-22	2018-01-07
US9238076	是的	2016-01-19	2024-10-15
US8906851	是的	2014-12-09	2027-02-18
US7612176	是的	2009-11-03	2025-10-13
US8431685	是的	2013-04-30	2025-10-13
US8461105	是的	2013-06-11	2025-10-13
US8329648	是的	2012-12-11	2027-02-18
US7456254	是的	2008-11-25	2025-12-30
US7563871	是的	2009-07-21	2024-10-15
US6824822	是的	2004-11-30	2023-04-09
US6479065	没有	2002-11-12	2020-08-10
US7223440	是的	2007-05-29	2022-03-03
USRE44186	没有	2013-04-30	2023-07-31
US8628799	没有	2014-01-14	2025-07-13
US8685934	没有	2014-04-01	2030-05-26
US8501698	是的	2013-08-06	2027-12-20
US6414126	没有	2002-07-02	2020-10-04
US6515117	是的	2003-02-04	2026-04-04
US6936590	没有	2005-08-30	2020-10-04
US9198925	没有	2015-12-01	2020-10-04
US7919598	没有	2011-04-05	2029-12-16
US8361972	是的	2013-01-29	2028-09-21
US8716251	没有	2014-05-06	2028-03-21
US7851502	没有	2010-12-14	2028-08-19
US8221786	没有	2012-07-17	2028-03-21
US9616028	没有	2017-04-11	2030-11-12
US9320853	是的	2016-04-26	2028-09-25
US8827963	是的	2014-09-09	2029-08-04
US8712615	没有	2014-04-29	2030-01-18
US8998876	是的	2015-04-07	2030-07-07
US8758292	是的	2014-06-24	2028-05-12
US8690837	是的	2014-04-08	2029-11-19
US8721615	是的	2014-05-13	2030-07-18
US10973836	没有	2021-04-13	2040-03-09

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	65	(化学)
沸点(℃)	609	(化学)
logP	2.7	(化学)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.173毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.52	ALOGPS
logP	2.11	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.57	Chemaxon
pKa(最强基础)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	99.382	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	104.93米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	42.883.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建时间2008.3.19 16:22 /更新时间2023年3月19日23:50