Fesoterodine

识别

总结

Fesoterodineantimuscarinic代理用于治疗膀胱过动症和敦促尿失禁的症状,紧迫性和频率。

品牌名称
Toviaz
通用名称
Fesoterodine
DrugBank加入数量
DB06702
背景

Fesoterodine是antimuscarinic前体药物治疗膀胱过动症综合征。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:411.5769
单一同位素的:411.277344055
化学公式
C26H37没有3
同义词
  • FESO
  • Fesoterodina
  • Fesoterodine

药理学

指示

Fesoterodine表示治疗成人患者的膀胱过动症的症状敦促尿失禁,紧迫性和频率。3也表明治疗神经源性逼尿肌过度活跃在儿科患者≥6岁> 25公斤。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

体内的fesoteridine前体药物分解成其活性代谢物,5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT)、血浆酯酶。5-hydroxymethyl代谢物,展品antimuscarinic活动。膀胱收缩和唾液分泌都是通过胆碱能毒蕈碱的受体介导。因此,作为一个竞争毒蕈碱的受体拮抗剂,fesoterodine最终行为降低逼尿肌压力毒蕈碱的对立,从而减少膀胱收缩,因此,强烈的尿意。

的作用机制

Fesoterodine,一旦转化为其活性代谢物,5-hydroxymethyltolterodine,作为竞争对手毒蕈碱的受体。这导致膀胱收缩的抑制作用,降低逼尿肌压力,和一个排空膀胱。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
人类
吸收

最高温度(5-HMT): 5小时post-adminitration fesoterodine。AUC·h (0,∞) = 49.5 ng / ml
生物利用度,5-HMT = 52%

的体积分布

第四,5-HMT: 169 L

蛋白结合

5-HMT: 50%白蛋白和alpha1-acid糖蛋白

新陈代谢

无处不在的代谢,非特异性酯酶通过CYP2D6 fesoterodine转换成5-HMT广泛的代谢和CYP3A4活性代谢物

路线的消除

肾:70%的fesoterodine恢复在尿液5-HMT;35%羧基代谢物;18% carboxy-N-desisopropylmetabolite, 1% N-desisopropyl代谢物粪便:7%肝:通过CYP2D6和CYP3A4 fesoterodine消除

半衰期

7 - 8小时的活性代谢物5-hydroxymethyl tolterodine

间隙

5-HMT,健康受试者:14.4 L / h 5-HMT也分泌肾元。

的不利影响
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毒性

鼠口腔,LD50: ~ 681毫克/公斤鼠标,口服,LD50: ~ 316毫克/公斤老鼠,静脉注射,科学:10毫克/公斤鼠标,静脉注射,科学:10毫克/公斤

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6混合基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g > A/-1584 c > G显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g > A/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Fesoterodine的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Fesoterodine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Fesoterodine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Fesoterodine阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔 的新陈代谢Fesoterodine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Fesoterodine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Fesoterodine的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Fesoterodine的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Fesoterodine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Fesoterodine的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Fesoterodine延胡索酸酯 EOS72165S7 286930-03-8 MWHXMIASLKXGBU-RNCYCKTQSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Toviaz 平板电脑,延长释放 4毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Toviaz 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 8毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2008-10-31 2020-11-30 美国国旗
Toviaz 平板电脑,延长释放 8毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Toviaz 平板电脑,延长释放 8毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Toviaz 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 4毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-04-01 不适用 美国国旗
Toviaz 平板电脑,延长释放 4毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Toviaz 平板电脑,延长释放 4毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Toviaz 平板电脑,延长释放 4毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Toviaz 平板电脑,延长释放 8毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Toviaz 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 8毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 2008-10-31 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-fesoterodine 平板电脑,延长释放 8毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-fesoterodine 平板电脑,延长释放 4毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-fesoterodine 平板电脑,延长释放 8毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-fesoterodine 平板电脑,延长释放 4毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Fesoterodine延胡索酸酯 平板电脑,延长释放 8毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2023-01-06 不适用 美国国旗
Fesoterodine延胡索酸酯 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 4毫克/ 1 口服 Zydus美国制药公司。 2017-12-07 不适用 美国国旗
Fesoterodine延胡索酸酯 平板电脑,延长释放 8毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2019-08-13 不适用 美国国旗
Fesoterodine延胡索酸酯 平板电脑,延长释放 4毫克/ 1 口服 Dr.Reddy实验室Inc ., 2022-06-10 不适用 美国国旗
Fesoterodine延胡索酸酯 平板电脑,延长释放 4毫克/ 1 口服 蒸馏器制药有限公司 2023-01-06 不适用 美国国旗
Fesoterodine延胡索酸酯 平板电脑,延长释放 8毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2022-06-09 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G04BD11——Fesoterodine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
苯酚酯/含苯氧基的化合物/苄醇/Aralkylamines/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/主要醇/Organopnictogen化合物
显示4个
酒精//氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/苯甲醇/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯
显示14个吧
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
621年g617227
化学文摘号
286930-02-7
InChI关键
DCCSDBARQIPTGU-HSZRJFAPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H37NO3 c1-18 (2) 26 - 24 (29) 30-25-13-12-21 (17-28) (25) 23 (22-10-8-7-9-11-22) 14-15-27 (19 (3) 4) 20 (5) 6 / h7-13, 16, 18 - 20, 23日,28 h, 14日至15日,17个h2, 1-6H3 / t23 - m1 / s1
国际命名
2 - [(1 r) 3 - [bis (propan-2-yl)氨基]1-phenylpropyl] 4 -(羟甲基)苯基2-methylpropanoate
微笑
CC (C) N (CC (C@H) (C1 = CC = CC = C1) C1 = C (OC (= O) C (C) C) C = CC (CO) = C1) C (C) C

引用

合成参考

老人米斯,“手性中间体,生产流程及其在生产中使用相同的TOLTERODINE, FESOTERODINE,或其活性代谢物。”U.S. Patent US20090192224, issued July 30, 2009.

US20090192224
一般引用
  1. Malhotra B, dickin M,阿尔维C, Jumadilova Z,李X, Duczynski G, Gandelman凯西:温和的CYP3A4抑制剂的影响,氟康唑,在健康受试者fesoterodine的药物代谢动力学情况。Br中国新药杂志。2011年8月,72 (2):263 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.04007.x。(文章]
  2. Malhotra B, Gandelman K,萨克森R,木头N,米歇尔MC: fesoterodine作为前体药物的设计和开发5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT) tolterodine的活性代谢物。咕咕叫地中海化学。2009;16 (33):4481 - 9。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:TOVIAZ (fesoterodine延胡索酸酯)延长释放的平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015648
KEGG药物
D07226
PubChem化合物
6918558
PubChem物质
99443256
ChemSpider
5293755
RxNav
797195年
ChEBI
135920年
ChEMBL
CHEMBL1201764
ZINC000001552908
网页
PA165958376
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fesoterodine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 前列腺腺癌 1
4 完成 治疗 膀胱出口梗阻 1
4 完成 治疗 膀胱过动症综合征(OABS) 9
4 完成 治疗 膀胱过动症综合征(OABS)/尿尿失禁 1
4 完成 治疗 尿失禁(UI)/尿紧迫性 1
4 终止 治疗 膀胱过动症综合征(OABS) 1
4 终止 治疗 膀胱过动症综合征(OABS)/帕金森病(PD) 1
4 未知的状态 治疗 膀胱过动症综合征(OABS) 1
3 完成 不可用 膀胱过动症综合征(OABS) 3
3 完成 治疗 神经性膀胱功能障碍 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,延长释放 口服 4毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 8毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 4毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 8毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 4毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服
平板电脑,延长释放 口服 8毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6858650 是的 2005-02-22 2023-01-03 美国国旗
US7384980 没有 2008-06-10 2019-05-11 美国国旗
US7807715 是的 2010-10-05 2027-12-07 美国国旗
US7855230 没有 2010-12-21 2019-05-11 美国国旗
US7985772 没有 2011-07-26 2019-05-11 美国国旗
US8088398 是的 2012-01-03 2027-12-07 美国国旗
US8338478 没有 2012-12-25 2019-05-11 美国国旗
US8501723 是的 2013-08-06 2027-12-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 高度可溶 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00205毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.45 ALOGPS
logP 5.7 Chemaxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.98 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.64 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 49.772 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 124.08米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 48.293 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9535
血脑屏障 + 0.5648
Caco-2渗透 + 0.7699
22基板 底物 0.5268
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5556
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.625
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6025
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6853
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5151
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5939
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6306
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7227
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6255
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7334
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5718
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6144
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.646
致癌性 Non-carcinogens 0.7213
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9385
大鼠急性毒性 2.4003 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9196
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5602
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Nilvebrant L: Tolterodine及其活性5-hydroxymethyl代谢物:纯毒蕈碱的受体拮抗剂。Toxicol杂志》2002年5月,90 (5):260 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
引用
  1. 曼斯菲尔德KJ, Chandran JJ,沃克斯KJ,米勒德RJ, Christopoulos, Mitchelson FJ,伯奇E:比较常用的毒蕈碱的拮抗剂受体结合特性的人类膀胱逼尿肌和粘膜。J Exp其他杂志》2009年3月,328 (3):893 - 9。doi: 10.1124 / jpet.108.145508。Epub 2008年11月24日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. Nilvebrant L: Tolterodine及其活性5-hydroxymethyl代谢物:纯毒蕈碱的受体拮抗剂。Toxicol杂志》2002年5月,90 (5):260 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. 曼斯菲尔德KJ, Chandran JJ,沃克斯KJ,米勒德RJ, Christopoulos, Mitchelson FJ,伯奇E:比较常用的毒蕈碱的拮抗剂受体结合特性的人类膀胱逼尿肌和粘膜。J Exp其他杂志》2009年3月,328 (3):893 - 9。doi: 10.1124 / jpet.108.145508。Epub 2008年11月24日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
引用
  1. 曼斯菲尔德KJ, Chandran JJ,沃克斯KJ,米勒德RJ, Christopoulos, Mitchelson FJ,伯奇E:比较常用的毒蕈碱的拮抗剂受体结合特性的人类膀胱逼尿肌和粘膜。J Exp其他杂志》2009年3月,328 (3):893 - 9。doi: 10.1124 / jpet.108.145508。Epub 2008年11月24日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Malhotra B,关Z,木头N, Gandelman K: fesoterodine的药动学特征。Int中国新药杂志。2008年11月,46 (11):556 - 63。(文章]
  2. Malhotra B, dickin M,阿尔维C, Jumadilova Z,李X, Duczynski G, Gandelman凯西:温和的CYP3A4抑制剂的影响,氟康唑,在健康受试者fesoterodine的药物代谢动力学情况。Br中国新药杂志。2011年8月,72 (2):263 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.04007.x。(文章]
  3. Malhotra B,萨克森R,木头N:评价与fesoterodine药物之间的相互作用。欧元中国新药杂志。2009年6月,65 (6):551 - 60。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0648 - 1。Epub 2009年4月4。(文章]
  4. Malhotra BK,木头N,萨克森R:影响,年龄、性别、药物动力学和种族,fesoterodine药效学和安全性。Int中国新药杂志。2009年9月,47 (9):570 - 8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Malhotra B,关Z,木头N, Gandelman K: fesoterodine的药动学特征。Int中国新药杂志。2008年11月,46 (11):556 - 63。(文章]
  2. Malhotra B, dickin M,阿尔维C, Jumadilova Z,李X, Duczynski G, Gandelman凯西:温和的CYP3A4抑制剂的影响,氟康唑,在健康受试者fesoterodine的药物代谢动力学情况。Br中国新药杂志。2011年8月,72 (2):263 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.04007.x。(文章]
  3. Malhotra B,萨克森R,木头N:评价与fesoterodine药物之间的相互作用。欧元中国新药杂志。2009年6月,65 (6):551 - 60。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0648 - 1。Epub 2009年4月4。(文章]
  4. Malhotra BK,木头N,萨克森R:影响,年龄、性别、药物动力学和种族,fesoterodine药效学和安全性。Int中国新药杂志。2009年9月,47 (9):570 - 8。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 总理MB, Staskin博士、凯GG Sandage BW, Oefelein MG,曹JW:血脑屏障渗透和射流排除抗胆碱能类用于治疗膀胱过动症。衰老药物。2012年4月1日,29 (4):259 - 73。doi: 10.2165 / 11597530-000000000-00000。(文章]

药物在2010年5月6日16:47 /更新在09年5月,2023 15:06