Mirabegron

识别

总结

Mirabegron是一个β3肾上腺素能受体激动剂用于治疗膀胱过动症和神经源性逼尿肌过度活跃。

品牌名称

Myrbetriq

通用名称

Mirabegron

DrugBank加入数量

DB08893

背景

Mirabegron是拟交感的β3肾上腺素能受体激动剂用于膀胱平滑肌放松治疗尿频和尿失禁。它是独特的在膀胱过动症的治疗方案,与其他疗法等solifenacin和darifenacin,它缺乏重大antimuscarinic活动,³既负责对这些药物的治疗效果及其广泛的负面影响。Mirabegron有一个相对有利的负面影响比其他可用的治疗方案,及其互补机制之前,它允许使用的antimuscarinics solifenacin耐火材料情况下。⁶

Mirabegron于2012年首次获得FDA批准,根据品牌Myrbetriq,治疗与膀胱过动症的成年人。⁶一个延长释放颗粒配方随后批准2021年3月治疗儿科患者的神经源性逼尿肌过度活跃。⁶Mirabegron还用于全球其他地区,包括加拿大、⁷欧盟,⁸和日本。²

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Mirabegron (DB08893)

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重量

平均:396.506
单一同位素的:396.161996722

化学公式

C₂₁H₂₄N₄O₂年代

同义词

• Mirabegron

外部id

• ym - 178
• YM178

药理学

指示

Mirabegron表示治疗膀胱过动症(OAB)敦促尿失禁的症状,尿急,尿频,单独或结合solifenacin。⁶也表明治疗神经源性逼尿肌过度活跃(NDO)在儿科患者3岁及以上,重35公斤以上。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 神经源性逼尿肌过度活跃
• 膀胱过动症综合征(OABS)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Mirabegron发挥其药理作用,迫使膀胱平滑肌放松,从而扩大其能力和缓解紧迫感。Mirabegron似乎并不影响均值最大流量或意味着患者逼尿肌压力在最大流量下尿路症状和膀胱出口梗阻(BOO),但患者应使用BOO由于明显的尿潴留的报告。此外,mirabegron提高血压和心率剂量依赖性的方式,因此应小心使用严重不受控制的高血压患者或其他人来说,这些增长可能是危险的。⁶

的作用机制

Mirabegron是一个强有力的和选择性的β3受体激动剂肾上腺素能受体。逼尿肌放松平滑肌β3受体的激活在存储阶段的膀胱fill-void循环,从而增加了膀胱的容量从而减轻紧迫性和频率的感觉。⁶

目标	行动	生物
一个β3肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
Ubeta 1肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

口头的绝对生物利用度管理mirabegron 25毫克的剂量范围从29%到35%的剂量50毫克。⁶T_马克斯延长释放的平板电脑和悬挂配方大约3.5小时,而T_马克斯颗粒的配方是4 - 5小时。⁶两个C_马克斯和AUC增加超过剂量比例——从50毫克到100毫克剂量的增加导致增加了2.9和2.6倍_马克斯和AUC分别,而增加从50毫克到200毫克的结果增加了8.4和6.5倍_马克斯和AUC,分别。⁶

稳态浓度mirabegron每日一次的约7天服用后实现。⁶

的体积分布

通过静脉注射后,mirabegron体积有明显的稳态分布(Vd)的1670 L表示广泛分布。⁶

蛋白结合

Mirabegron大约是血浆蛋白结合的71%,主要是白蛋白和alpha-1-acid糖蛋白。⁶

新陈代谢

Mirabegron通过一系列广泛的代谢机制,尽管改变父药物口服后仍然是主要的循环组件。⁶假定代谢途径及其合成代谢产物包括酰胺水解(M5, M16, M17星云),glucuronidation (mirabegron O-glucuronide, N-glucuronide, N-carbamoylglucuronide, M12),和仲胺氧化或脱烷基化作用(M8, M9, M15),在别人。⁴负责mirabegron的氧化代谢的酶被认为是CYP2D6 CYP3A4和,⁶虽然UDP-glucuronosyltransferases负责共轭反应已确定UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8。⁵其他的代谢酶可能参与mirabegron可能包括butylcholinesterase和乙醇脱氢酶。⁶

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Mirabegron
  • Mirabegron N-glucuronide
  • Mirabegron M15代谢物
  • Mirabegron O-glucuronide
  • Mirabegron N-carbamoylglucuronide
  • Mirabegron M12代谢物
  • Mirabegron M8代谢物
    • Mirabegron M9代谢物
  • Mirabegron M16代谢物
    • Mirabegron M17代谢物
    • Mirabegron M5代谢物

路线的消除

放射性标记的160毫克剂量的健康志愿者,大约55%的放射性恢复在尿液和粪便的34%。大约有25%的不变mirabegron尿液中恢复,0%是在粪便中恢复。⁶

肾主要通过积极实现消灭由肾小球滤过管分泌一些贡献。⁶

半衰期

的平均终端消除半衰期mirabegron成人治疗膀胱过动症是大约50小时。⁶在儿科患者接受配方颗粒治疗神经源性逼尿肌过度活跃,意味着终端消除半衰期大约是26-31小时。⁶

间隙

总等离子体间隙静脉注射后约57 L / h,与肾清除率占约25%约13 L / h。⁶

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

在健康志愿者的剂量400毫克(~ 8 x推荐的最大),报道过量症状包括心悸,心率增加。表示和慢性过剂量相似的症状还包括收缩压上升。在过剂量的情况下,采用标准的症状和支持性措施除了心电图监测。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Mirabegron的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Mirabegron时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Mirabegron结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Mirabegron相结合。
Abiraterone	的新陈代谢Mirabegron阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Mirabegron时可以增加与Abrocitinib相结合。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Mirabegron相结合。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Mirabegron时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Mirabegron结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚	的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Mirabegron相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 带食物。而成年人可能需要mirabegron有或没有食物,处方信息建议孩子们总是co-administer mirabegron与食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品图片

国际/其他品牌

Betanis/Metmiga

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	50毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用
Betmiga	平板电脑,延长释放	25毫克	口服	阿斯特拉制药欧洲Bv	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

G04BD12——Mirabegron

• G04BD——药物尿频和尿失禁
• G04B——泌尿
• G04——泌尿
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能β3受体受体激动剂
• 肾上腺素能beta-Agonists
• 代理生产心动过速
• 代理产生高血压
• 酰胺
• 胺
• 苯胺
• 苯胺类化合物
• 胆碱酯酶底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 药物尿频和尿失禁
• 药物主要是肾排泄
• 泌尿道系统和性激素
• 泌尿生殖器的代理
• OCT1基质
• OCT2基质
• 22抑制剂
• 22基板
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 选择性β3-adrenergic受体激动剂
• 硫化合物
• UGT1A3基质
• UGT2B7基质
• 泌尿代理
• 泌尿

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯胺。这些是有机杂环化合物来源于oxoacids驾驶台(= O) l (OH) m (l不是0)代替一个羟基NHPh集团或衍生品形成的环替换。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

苯胺

直接父

苯胺

选择父母

苯乙胺/N-arylamides/2,4-disubstituted噻唑/Aralkylamines/2-amino-1, 3-thiazoles/Heteroaromatic化合物/1,2-aminoalcohols/氨基酸和衍生品/二级醇/二羧酸酰胺 /二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/芳香醇/一级胺/有机氧化物

8展示更多

基

1,2-aminoalcohol/1,3-thiazol-2-amine/2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/酒精/胺/氨基酸或衍生品/苯胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物 /Azacycle/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/N-arylamide/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯乙胺/伯胺/二次酒精/二级脂肪胺/仲胺/二羧酸酰胺/噻唑

显示22日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

元羧酸酰胺、1 3-thiazole芳酰胺、乙醇胺(CHEBI: 65349)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

MVR3JL3B2V

化学文摘号

223673-61-8

InChI关键

PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H24N4O2S c22-21-25-18 (14-28-21) 12-20 (27) 24-17-8-6-15 (7-9-17) 24-17-8-6-15 (26) 24-17-8-6-15 / h1-9, 14日,19日,23日,26日H, 10-13H2, (H2, 22日,25)(27)H, 24日/ t19 - / mo / s1

国际命名

2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) - n - [4 - (2 - {((2 r) 2-hydroxy-2-phenylethyl)氨基}乙基)苯基)乙酰胺

微笑

NC1 =数控(CC (= O) NC2 = CC = C (CCNC [C@H] (O) C3 = CC = CC = C3) C = C2) = CS1

引用

一般引用

1. Takasu T, Ukai M,佐藤年代,松井T,我,Maruyama T, Sasamata M,宫田康弘K,田H,山口O:效果(R) 2 - (2-aminothiazol-4-yl) 4 ' - {2 - ((2-hydroxy-2-phenylethyl)氨基)乙基}乙酰苯胺(YM178),一种新的选择性beta3-adrenoceptor受体激动剂,对膀胱功能。321年5月,J Exp其他杂志》2007 (2):642 - 7。Epub 2007 2月9。(文章]
2. 卡米,Tyagi P: mirabegron作为膀胱过动症的药代动力学评价治疗的选择。专家当今药物金属底座Toxicol。2013; 9(5): 617 - 27所示。doi: 10.1517 / 17425255.2013.786700。Epub 2013年4月4。(文章]
3. Dawood O, El-Zawahry Mirabegron。(文章]
4. Takusagawa年代,van肝JJ,铃木K,经营着M,梅耶尔J, Krauwinkel W, Schaddelee M, Sekiguchi M, Miyashita, Iwatsubo T, van Gelderen M,臼井仪人T:吸收、代谢和排泄的[(14)C] mirabegron (YM178),一个强有力的和选择性β(3)肾上腺素能受体激动剂,口服后健康男性志愿者。药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):815 - 24。doi: 10.1124 / dmd.111.043588。Epub 2012年1月23日。(文章]
5. Konishi K, Tenmizu D, Takusagawa S:识别尿苷5 ' -Diphosphate-Glucuronosyltransferases负责Glucuronidation Mirabegron,有效和选择性beta3-Adrenoceptor受体激动剂,在人类肝脏微粒体。欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2018年6月,43 (3):301 - 309。doi: 10.1007 / s13318 - 017 - 0450 - x。(文章]
6. FDA批准的药物产品:MYRBETRIQ (mirabegron)延长释放片或颗粒,用于口腔(链接]
7. 加拿大卫生部产品专著:Myrbetriq (mirabegron)延长释放的平板电脑链接]
8. 产品特点:EMA总结Betmiga (mirabegron) prolonged-release平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物

D09535

PubChem化合物

9865528

PubChem物质

175427137

ChemSpider

8041219

RxNav

1300786

ChEBI

65349年

ChEMBL

CHEMBL2095212

锌

ZINC000001996784

PDBe配体

H6U

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Mirabegron

PDB项

7 dh5

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	健康受试者(HS)/药物动力学Mirabegron Tolterodine	1
4	完成	基础科学	食物的影响/健康中国受试者/药物动力学的Mirabegron	1
4	完成	治疗	良性前列腺增生(BPH)/膀胱过动症综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	认知障碍(CI)/膀胱过动症综合征(OABS)/帕金森病(PD)	1
4	完成	治疗	肾结石	1
4	完成	治疗	多发性硬化症	1
4	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	8
4	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)/尿尿失禁	1
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	1
4	完成	治疗	尿尿失禁	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	25毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	50毫克
平板电脑,延长释放	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,延长释放	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
悬浮颗粒,延长释放	口服	8毫克/ 1毫升
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	25毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	50毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2305802	没有	2008-11-18	2018-10-15
CA2464068	没有	2007-10-16	2022-10-29
CA2503570	没有	2023-11-04	2011-04-19
USRE44872	是的	2014-04-29	2024-05-04
US7750029	没有	2010-07-06	2023-12-18
US6346532	是的	2002-02-12	2022-09-27
US8835474	是的	2014-09-16	2024-05-04
US6562375	没有	2003-05-13	2020-08-01
US7982049	是的	2011-07-19	2024-05-04
US7342117	是的	2008-03-11	2024-05-04
US8772315	是的	2014-07-08	2029-04-30
US10842780	是的	2020-11-24	2030-03-28
US10058536	是的	2018-08-28	2036-10-01

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.082毫克/毫升	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/202611s017lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00412毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.2	ALOGPS
logP	2.89	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.84	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.62	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	100.272	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	113.23米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	44.23	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9398
血脑屏障	+	0.8115
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6462
22基板	底物	0.5567
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8492
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8487
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7223
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7656
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7786
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.641
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5904
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6156
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8873
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.574
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5223
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5711
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6422
致癌性	Non-carcinogens	0.8972
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5977
大鼠急性毒性	2.4527 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9094
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.567

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 j - 0429000000 - a1fa6e47b60253c53578

药物在5月31日,2022年12月22日,2013 05:44 /更新20:28