Empagliflozin
识别
- 总结
-
Empagliflozin是一种用于治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂。
- 品牌名称
-
Glyxambi, Jardiance, Synjardy, Trijardy
- 通用名称
- Empagliflozin
- 药品银行登记号
- DB09038
- 背景
-
恩格列净是钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)的抑制剂,SGLT2主要负责肾脏中葡萄糖的重吸收。10它在临床上被用作饮食和锻炼的辅助手段,通常与其他药物疗法联合使用,15,16,13用于治疗2型糖尿病。18
第一个已知的sglt抑制剂phlorizin于1835年从苹果树的树皮中分离出来,并在20世纪进行了广泛的研究,但由于其缺乏特异性和显著的胃肠道副作用,最终被认为不适合临床使用。必威国际app12在克服这些限制的尝试中,首先看到了苯酞素的o -葡萄糖苷类似物的发展。remogliflozin etabonate),但这些分子被证明在药代动力学上相对不稳定。c -葡萄糖苷苯丙素类似物的发展弥补了上一代观察到的问题,并导致FDA批准canagliflozin2013年和2013年dapagliflozin还有2014年的恩帕列净。12作为最近批准的“flozin”药物,恩帕列净对SGLT2的选择性比SGLT1高(约2700倍)。Empagliflozin于2022年3月和2022年4月分别获得EMA和加拿大卫生部的批准,使其成为欧洲和加拿大第一个也是唯一一个被批准用于治疗有症状慢性心力衰竭的成人,无论射血分数如何。22,19
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:450.91
单一同位素的:450.1445309 - 化学公式
- C23H27克罗7
- 同义词
-
- (1) 1、5-anhydro-1——(4-chloro-3 - {4 - [(3 s) -tetrahydrofuran-3-yloxy]}苄苯)-D-glucitol
- (1-chloro-4) - glucopyranos-1-yl 2 - (4 - (tetrahydrofuran-3-yloxy)苄基)苯
- Empagliflozin
- Empagliflozina
- Empagliflozine
- Empagliflozinum
- 外部id
-
- 10773年毕
- bi - 10773
- BI10773
药理学
- 指示
-
恩格列清可作为饮食和运动的辅助药物,单独或与二甲双胍或利格列汀合用,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。16,15,18它还表明,无论是单独使用还是与二甲双胍联合使用,它都可以降低患有2型糖尿病和已确诊心血管疾病的成年患者的心血管死亡风险。18,21
FDA于2020年1月批准了一种含有恩格列净、二甲双胍和利格列汀的缓释联合产品,用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制,辅助饮食和运动。13
Empagliflozin也被批准用于降低成人心力衰竭患者因心力衰竭而导致的心血管死亡和住院的风险,无论是单独使用还是与二甲双胍联合使用。18,23在欧洲,恩格列净适用于成人治疗伴射血分数降低的症状性慢性心力衰竭。21
依帕列净未被批准用于1型糖尿病患者。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
恩格列净通过阻止葡萄糖在肾脏的重吸收,从而增加尿液中葡萄糖的排泄量,从而降低血糖水平。18它的作用持续时间相对较长,只需每天给药一次。患者应密切监测酮症酸中毒的体征和症状,无论血糖水平如何,因为恩格列净可能在没有高血糖的情况下沉淀糖尿病酮症酸中毒。18由于其作用机制取决于葡萄糖的肾脏排泄,恩格列净可能在急性肾损伤和/或慢性肾病患者中被停药。
葡萄糖的过量排泄造成了一个富含糖的泌尿生殖系统环境,增加了男性和女性患者泌尿生殖系统感染的风险——密切监测发生感染的体征和症状。18
- 作用机理
-
绝大多数通过肾小球过滤的葡萄糖在近端小管内被重吸收,主要是通过SGLT2(钠-葡萄糖连接的共转运体-2),它负责肾脏内总葡萄糖重吸收的约90%。Na+/ K+近端小管细胞基底侧膜上的-ATP酶利用ATP主动将Na+离子泵入小管周围的间质,建立Na+管状细胞内的梯度。然后,这些细胞顶膜上的SGLT2利用这一梯度促进Na+和葡萄糖从滤液中二次主动共运输,从而将葡萄糖重新吸收回血液中,从而抑制这种共运输,从而导致血糖水平显著升高和血糖水平降低。10恩格列净是一种位于肾脏近端小管的肾SGLT2转运蛋白的有效抑制剂,通过增加血糖来降低血糖水平。18
恩帕列净似乎也有心血管方面的益处——特别是在预防心力衰竭方面——独立于它的降血糖作用,尽管这种益处的确切机制尚不清楚。已经提出了几种理论,包括钠的潜在抑制作用+/小时+心肌交换剂(NHE) 1和近端小管中的NHE3,通过利尿/利钠作用减少预负荷和降低血压,通过抑制促纤维化标志物预防心脏纤维化,以及减少促炎脂肪因子。11
目标 行动 生物 一个钠/葡萄糖共转运蛋白 抑制剂人类 - 吸收
-
口服给药后,约1.5小时血药浓度达到峰值(T马克斯)。稳态时,等离子体AUC和C马克斯,分别为1870 nmol·h/L和259 nmol/L,分别为4740 nmol·h/L和687 nmol/L,分别为每日恩帕列净10mg和25mg。18与食物一起给药对恩格列净的吸收没有显著影响。
- 分配体积
-
估计表观稳态分布容积为73.8 L。18
- 蛋白结合
-
血浆中依帕列净的蛋白结合率约为86.2%。18
- 新陈代谢
-
恩帕列净的代谢最低。它主要通过5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶2B7、1A3、1A8和1A9的葡萄糖醛酸化代谢产生三种葡萄糖醛酸代谢产物:2-O-、3-O-和6- o-葡萄糖醛酸。18没有代谢物占总药物相关物质的10%以上。
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- 淘汰路线
-
口服放射标记的恩格列净后,大约41.2%的给药剂量从粪便中消失,54.4%从尿液中消失。粪便中的放射性大部分是由于母体药物不变,而尿液中的放射性约有一半是由于母体药物不变。18
- 半衰期
-
根据群体药代动力学分析,表观终末消除半衰期为12.4 h。18
- 间隙
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根据人群药代动力学分析,表观口服清除率为10.6 L/h。18
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
- 毒性
-
恩格列净过量用药的经验有限,应采用标准的对症和支持性措施,并在适当时进行胃净化。使用血液透析治疗恩格列净过量还没有研究,但考虑到该药相对较高的蛋白质结合,不太可能有好处。18
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 当阿巴巴拉肽与恩帕列净联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿卡波糖 依帕列净可能增加阿卡波糖的降糖活性。 醋丁洛尔 恩帕列净与乙酰布洛尔合用可提高疗效。 乙酰唑胺 恩格列净可增加乙酰唑胺的利尿活性。 Acetohexamide 依帕列净可能增加乙酰己胺的降糖活性。 乙酰sulfisoxazole 恩帕列净与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与恩格列净联合使用时,低血糖的风险或严重程度会增加。 Albiglutide 依帕列净可能增加阿比鲁肽的降糖活性。 Alclometasone 当阿克米松与恩格列净联合使用时,高血糖的风险或严重程度可能会增加。 Aldesleukin 当Aldesleukin与恩帕列净联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
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- 吃或不吃。与食物同时给药会轻微改变药代动力学,但没有达到临床显著的程度。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
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- 品牌名称处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Jardiance 片剂,覆膜片 10毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Jardiance 片剂,覆膜片 25毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2014-08-01 不适用 我们 Jardiance 片剂,覆膜片 25毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Jardiance 片剂,覆膜片 25毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-11-22 不适用 我们 Jardiance 片剂,覆膜片 10毫克/ 1 口服 卡地纳健康107有限责任公司 2014-08-01 不适用 我们 Jardiance 片剂,覆膜片 25毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Jardiance 片剂,覆膜片 10毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Jardiance 片剂,覆膜片 25毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Jardiance 平板电脑 25毫克 口服 勃林格殷格翰(加拿大)有限公司 2015-08-11 不适用 加拿大 Jardiance 片剂,覆膜片 10毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 - 混合的产品
-
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(25毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(25毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(25毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(25毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(25毫克/ 1)+Linagliptin(5毫克/ 1) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰制药公司 2015-01-30 不适用 我们 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 片剂,覆膜片 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- A10BD19 -利格列汀和恩格列净 A10BD20 -二甲双胍和恩格列净 A10BK03 -恩帕列净 A10BD27 -二甲双胍,利格列汀和恩格列净
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为酚苷类的有机化合物。这些有机化合物含有附着在糖基上的酚类结构。酚类结构的一些例子包括木脂素和类黄酮。天然糖苷中的糖单位有d -葡萄糖、L-果糖和L鼠李糖。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 碳水化合物和碳水化合物缀合物
- 直接父
- 酚苷
- 选择父母
- 二苯基甲烷/C-glycosyl化合物/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/氯苯/芳基氯化物/环氧乙烷/单糖/四氢呋喃 再展示7个
- 基
- 酒精/烷基芳基醚/芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯环型的/C-glycosyl化合物/氯苯/二烷基醚/二苯基甲烷 再展示17个
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 芳香醚、一氯苯、c -糖基化合物、四氢呋喃醚(CHEBI: 82720)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- HDC1R2M35U
- 化学文摘号
- 864070-44-0
- InChI关键
- OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H27ClO7 / c24-18-6-3-14 (23-22 (28) 21 (27) 20 (26) 19 (11-25) 31-23) 10 - 15 (18) 9-13-1-4-16 (5-2-13) 9-13-1-4-16 / h1-6、10、17、19号,25-28H, 7号到9号,11-12H2 / t17 -, 19 + 20 +, 21、22 + 23 / mo / s1
- 国际命名
-
4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - [4-chloro-3 - ({4 - [(3 s) -oxolan-3-yloxy]苯基}甲基)苯基]6 -(羟甲基)oxane-3, 4, 5-triol
- 微笑
-
OC (C@H) 1 O [C@H] ([C@H] (O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O) C1 = CC = C (Cl) C (CC2 = CC = C (O (C@H) 3 ccoc3) C = C2) = C1
参考文献
- 合成参考
-
王晓军,张丽,Byrne D, Nummy L, Weber D, Krishnamurthy D, Yee N, Senanayake CH:利用alcl3促进的硅烷还原法制备-甘黄苷类SGLT-2抑制剂恩帕列净。组织通讯。2014 Aug 15;16(16):4090-3。
- 一般引用
-
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- 作者未指明:恩帕列净(Jardiance)治疗糖尿病。医学与药学杂志,2014;13;56(14):99-100。[文章]
- Jahagirdar V, Barnett AH:恩帕列净治疗2型糖尿病。专家意见。2014年11月;15(16):2429-41。doi: 10.1517 / 14656566.2014.966078。[文章]
- 钠葡萄糖共转运蛋白-2 (SGLT2)抑制剂:其基础和临床药理学综述。糖尿病杂志,2014;5(2):355-66。doi: 10.1007 / s13300 - 014 - 0089 - 4。2014年11月26日。[文章]
- 杨建军,杨建军,李建军,等。SGLT2抑制剂及其对心血管的益处机制研究进展。糖尿病杂志,2018;61(10):2108-2117。doi: 10.1007 / s00125 - 018 - 4670 - 7。Epub 2018 8月22日[文章]
- 天然产物中的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂:新一代抗高血糖药物的发现。分子学报。2016年8月27日;21(9)。pii: molecules21091136。doi: 10.3390 / molecules21091136。[文章]
- FDA批准药品:Trijardy XR(恩格列净/利格列汀/二甲双胍)缓释片[链接]
- FDA总结审查:恩帕列净[链接]
- FDA批准的药品:甘氨比(恩帕列净/利格列汀)口服片[链接]
- FDA批准药品:Synjardy(恩帕列净/二甲双胍)口服片[链接]
- FDA批准药品:Synjardy XR(恩帕列净/二甲双胍)缓释片[链接]
- FDA批准的药品:Jardiance (empagliflozin)口服片[链接]
- 加拿大卫生部产品专论:Jardiance (empagliflozin)口服片[链接]
- CaymanChem: Empagliflozin MSDS [链接]
- EMA产品特性总结:Jardiance (Empagliflozin)口服片链接]
- 美国商业资讯:Jardiance®(empagliflozin)成为欧洲首个也是唯一被批准用于治疗成人症状性慢性心力衰竭的药物,无论其射血分数如何[链接]
- FDA批准药品:Synjardy(恩帕列净/二甲双胍)口服片剂(2023年3月)[链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10459
- PubChem化合物
- 11949646
- PubChem物质
- 310264986
- ChemSpider
- 10123957
- BindingDB
- 150162
- 1545653
- ChEBI
- 82720
- ChEMBL
- CHEMBL2107830
- 锌
- ZINC000036520252
- 网页
- PA166163327
- PDBe配体
- 7 r3
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Empagliflozin
- PDB项
- 7 vsi
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 基础科学 肝脏葡萄糖代谢 1 4 积极不招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID‑19) 1 4 积极不招聘 治疗 脂肪肝,非酒精性脂肪肝,NAFLD 1 4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 2 4 完成 基础科学 2型糖尿病 1 4 完成 预防 心血管疾病的风险/2型糖尿病 1 4 完成 预防 内脏肥胖 1 4 完成 治疗 (NAFLD)/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 心血管疾病(CVD) 1 4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/左室肥厚 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂,覆膜片 口服 片剂,覆膜片 口服 10.00毫克 片剂,覆膜片 口服 25.00毫克 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 25毫克 片剂,覆膜片 口服 片剂,覆膜片 口服 10毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 10毫克 片剂,覆膜片 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 25毫克 平板电脑,延迟发布 口服 片剂,覆膜片 口服 25.00毫克 片剂,覆膜片 口服 10.0毫克 片剂,覆膜片 口服 25毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂 口服 平板,延期发行 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 USWO201416191 没有 2014-04-03 2034-04-03 我们 US7407955 没有 2008-08-05 2023-08-12 我们 US6488962 没有 2002-12-03 2020-06-20 我们 US6303661 没有 2001-10-16 2017-04-24 我们 US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 我们 US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 我们 US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 我们 US8119648 没有 2012-02-21 2023-08-12 我们 US8178541 没有 2012-05-15 2023-08-12 我们 US8846695 没有 2014-09-30 2030-06-04 我们 US9173859 没有 2015-11-03 2027-05-04 我们 US8673927 没有 2014-03-18 2027-05-04 我们 US8883805 没有 2014-11-11 2025-11-26 我们 US9155705 没有 2015-10-13 2030-05-21 我们 US8551957 没有 2013-10-08 2029-10-19 我们 US7713938 没有 2010-05-11 2027-04-15 我们 US7579449 没有 2009-08-25 2025-11-05 我们 US9415016 没有 2016-08-16 2029-04-02 我们 US9949998 没有 2018-04-24 2034-06-11 我们 US9949997 没有 2018-04-24 2034-05-17 我们 US10022379 没有 2018-07-17 2029-04-02 我们 US10258637 没有 2019-04-16 2034-04-03 我们 US10406172 没有 2019-09-10 2030-06-15 我们 US10596120 没有 2020-03-24 2032-03-07 我们 US10610489 没有 2020-04-07 2030-09-30 我们 US11090323 没有 2021-08-17 2034-04-03 我们 US11033552 没有 2021-06-15 2027-05-04 我们 US11564886 没有 2012-03-07 2032-03-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 0.28毫克/毫升 加拿大的专著 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.111毫克/毫升 ALOGPS logP 1.79 ALOGPS logP 1.66 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.57 Chemaxon pKa(最强碱性) 3 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 7 Chemaxon 氢供体计数 4 Chemaxon 极表面积 108.612 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 113.79米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 46.123. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五法则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特征
- 不可用
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
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光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 低亲和力葡萄糖:钠同体活性
- 特定的功能
- 钠依赖性葡萄糖转运蛋白。Na(+)与葡萄糖偶联比为1:1。在哺乳动物肾脏中,底物的高效转运是由低亲和力、高容量和低亲和力的组织协同作用提供的。
- 基因名字
- SLC5A2
- Uniprot ID
- P31639
- Uniprot名字
- 钠/葡萄糖共转运蛋白
- 分子量
- 72895.995哒
参考文献
酶
转运蛋白
药物创建于2015年4月1日02:20 /更新于2023年4月23日05:34