Linagliptin

识别

总结

Linagliptin是一个dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂用于管理在2型糖尿病患者高血糖。

品牌名称
Glyxambi、Jentadueto Tradjenta、Trajenta Trijardy
通用名称
Linagliptin
DrugBank加入数量
DB08882
背景

Linagliptin是由勃林格殷格翰集团开发的一种DPP-4抑制剂治疗II型糖尿病5。Linagliptin与其它DPP-4抑制剂的不同之处在于,它有一个非线性药代动力学资料,不是主要由肾脏消除系统,遵循浓度依赖蛋白质绑定3。Linagliptin是FDA批准的5月2日,2011年5

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:472.5422
单一同位素的:472.23352218
化学公式
C25H28N8O2
同义词
  • (R) 8 - (3-aminopiperidin-1-yl) 7-but-2-ynyl-3-methyl-1 - (4-methylquinazolin-2-ylmethyl) 3, 7-dihydro-purine-2 6-dione
  • Linagliptin
  • Linagliptina
外部id
  • 1356年毕
  • BI 1356 BS
  • bi - 1356
  • bi - 1356 b
  • bi - 1356 b
  • BS 1356 BS
  • bs - 1356 b

药理学

指示

Linagliptin表示治疗II型糖尿病除了饮食和锻炼5。它不应该用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。5包含empagliflozin延长释放的组合产品,linagliptin,二甲双胍是FDA批准的2020年1月对血糖控制的改善成人2型糖尿病使用时辅助饮食和锻炼。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

5毫克口服剂量的linagliptin结果> 80%抑制dipeptidyl肽酶4 (DPP-4)≥24小时3。抑制DPP-4 glucagon-like肽1 (GLP-1)的浓度增加,导致降低糖化血红蛋白和空腹血糖3

的作用机制

Linagliptin是一种竞争力,可逆DPP-4抑制剂。抑制这种酶放缓GLP-1崩溃和glucose-dependant insulinotropic多肽(GIP)3,5。GLP-1和GIP刺激胰腺释放胰岛素的β细胞从胰腺β细胞而抑制胰高血糖素的释放5。这些影响在一起减少肝脏中糖原的分解,增加葡萄糖胰岛素释放反应53

目标 行动 生物
一个Dipeptidyl肽酶4
抑制剂
人类
吸收

linagliptin的口服生物利用度为30%3

的体积分布

一个静脉注射剂量的5毫克1110 l的体积分布结果3。然而0.5 -10毫克的静脉输液的结果在一个卷380 - 1540 l的分布3

蛋白结合

Linagliptin在浓度99%的蛋白质绑定1 nmol / L和75 - 89%的蛋白质绑定的浓度> 30 nmol / L3

新陈代谢

口服剂量linagliptin主要是排泄的粪便2。90%的口服剂量不变的尿液和粪便排出2,3。等离子体的主要代谢物CD1790,主要代谢产物排泄后恢复M489 (1)2。其他代谢物产生氧化,氧化降解,N-acetylation, glucuronidation,半胱氨酸加合物的形成2。其他代谢物已确定通过质谱虽然没有确定结构2。linagliptin代谢是由细胞色素P450 3 a4, aldo-keto还原酶,和羰基还原酶2

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

84.7%的linagliptin消除粪便和5.4%的尿液中消除2,3

半衰期

终端linagliptin的半衰期是155小时2

间隙

总间隙linagliptin 374毫升/分钟2

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不需要剂量调整基于种族、年龄、体重、性别、肾功能损害,或肝损伤3

有效性和安全性的研究在儿童人群中并不包括在原药物的批准5但最近的临床试验显示linagliptin耐受性良好的病人10到18岁4

动物研究显示,雌性老鼠的风险增加淋巴瘤临床剂量的200倍以上5。除了这种效果,linagliptin并不证明诱变,致染色体断裂的,或者对生育能力有影响5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Linagliptin时可以减少。
Abametapir 的血清浓度Linagliptin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Linagliptin结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Linagliptin相结合。
Abiraterone 的新陈代谢Linagliptin阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的血清浓度Linagliptin时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Linagliptin时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Linagliptin。
醋丁洛尔 Linagliptin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Linagliptin相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免过度或慢性饮酒。慢性或酗酒会增加严重副作用的风险。
  • 有或没有食物。高脂肪食物减少最大浓度,增加AUC,但不是在临床上重要程度上。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
Tradjenta
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tradjenta 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 卡地纳健康107年,有限责任公司 2011-05-09 不适用 美国国旗
Tradjenta 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2011-05-09 不适用 美国国旗
Tradjenta 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2011-05-09 不适用 美国国旗
Trajenta 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Trajenta 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Trajenta 平板电脑 5毫克 口服 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 2011-09-13 不适用 加拿大的国旗
Trajenta 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Trajenta 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Trajenta 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Trajenta 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Glyxambi Linagliptin(5毫克/ 1)+Empagliflozin(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2015-01-30 不适用 美国国旗
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(10毫克) 平板电脑 口服 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 2016-12-21 2021-06-11 加拿大的国旗
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Glyxambi Linagliptin(5毫克)+Empagliflozin(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A10BH05——Linagliptin A10BD19——Linagliptin和empagliflozin A10BD11 -二甲双胍和linagliptin A10BD27 -二甲双胍,linagliptin empagliflozin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为黄嘌呤。这些是嘌呤衍生物与酮组共轭碳2和6的嘌呤一半。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Imidazopyrimidines
子课
嘌呤和嘌呤衍生物
直接父
黄嘌呤
选择父母
喹唑啉/6-oxopurines/生物碱和衍生品/Dialkylarylamines/Pyrimidones/Aminopiperidines/Aminoimidazoles/n -咪唑类/苯环型的/Vinylogous酰胺
显示9更
3-aminopiperidine/6-oxopurine/生物碱或衍生品//Aminoimidazole/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Dialkylarylamine
显示22日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
aminopiperidine喹唑啉(CHEBI: 68610)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 x29zej4r2
化学文摘号
668270-12-0
InChI关键
LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H28N8O2 / c1-4-5-13-32-21-22 (29-24 (32) 31-12-8-9-17 (26) 14-31) 30 (3) 25 (35) 33 (23 (21) 34) 15-20-27-16 (2) 15-20-27-16 (18) 28-20 / h6-7,年级,17 h, 8 - 9、12 - 15、26个h2, 1-3H3 / t17 - m1 / s1
国际命名
((3 r) 3-aminopiperidin-1-yl) 8 - 7 - (but-2-yn-1-yl) 3-methyl-1 - [(4-methylquinazolin-2-yl)甲基]2,3,6日7-tetrahydro-1H-purine-2 6-dione
微笑
CC # CCN1C (= NC2 = C1C (= O) N (CC1 = NC3 = C (C = CC = C3) C (C) = N1) C = O N2C) N1CCC C@@H (N) C1

引用

合成参考

Pietro ALLEGRINI Emanuele ATTOLINO, Marco ARTICO“LINAGLIPTIN准备的过程。”U.S. Patent US20120165525, issued June 28, 2012.

US20120165525
一般引用
  1. Forst T, Pfutzner: Linagliptin dipeptidyl peptidase-4独特药理抑制剂,和有效性在一个广泛的2型糖尿病患者。当今Pharmacother专家。2012年1月,13 (1):101 - 10。doi: 10.1517 / 14656566.2012.642863。(文章]
  2. 薄板,Ludwig-Schwellinger E, Grafe-Mody欧盟,Withopf B,瓦格纳凯西:口服的新陈代谢和性格dipeptidyl peptidase-4抑制剂,linagliptin,人类。药物金属底座Dispos。2010年4月,38 (4):667 - 78。doi: 10.1124 / dmd.109.031476。2010年1月19日Epub。(文章]
  3. Graefe-Mody U, Retlich年代,弗里德里希·C:临床linagliptin的药代学和药效学。Pharmacokinet。2012年7月1日,51(7):411 - 27所示。doi: 10.2165 / 11630900-000000000-00000。(文章]
  4. Tamborlane西弗吉尼亚州,Laffel LM,威尔J, Gordat M, Neubacher D, Retlich年代,Hettema W, Hoesl CE、kasper年代,Marquard J:随机、双盲、安慰剂对照研究的研究dipeptidyl peptidase-4抑制剂linagliptin在儿童2型糖尿病患者。Pediatr糖尿病。2018年6月,19 (4):640 - 648。doi: 10.1111 / pedi.12616。Epub 2017年11月24日。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:Linagliptin口服药片(链接]
  6. FDA批准的药物产品:Trijardy XR (empagliflozin / linagliptin /二甲双胍)延长释放平板电脑(链接]
  7. FDA批准的药物产品:Linagliptin口服药片(2022)(链接]
KEGG药物
D09566
PubChem化合物
10096344
PubChem物质
175427132
ChemSpider
8271879
BindingDB
50228403
RxNav
1100699
ChEBI
68610年
ChEMBL
CHEMBL237500
ZINC000003820029
PDBe配体
356年
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Linagliptin
PDB项
2 rgu/6 y0f
FDA的标签
下载 (353 KB)
化学物质
下载 (104 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 基础科学 精神分裂症 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 2
4 完成 预防 葡萄糖耐量/胰岛素抵抗, 2
4 完成 预防 肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 肾功能受损/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 11

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 25.00毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 5.000毫克
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2435730 没有 2011-03-29 2022-02-21 加拿大的国旗
CA2496249 没有 2012-01-24 2023-08-18 加拿大的国旗
US7407955 是的 2008-08-05 2025-11-02 美国国旗
US6340475 没有 2002-01-22 2016-09-19 美国国旗
US6635280 没有 2003-10-21 2016-09-19 美国国旗
US6488962 没有 2002-12-03 2020-06-20 美国国旗
US6303661 没有 2001-10-16 2017-04-24 美国国旗
US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 美国国旗
US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 美国国旗
US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 美国国旗
US8119648 没有 2012-02-21 2023-08-12 美国国旗
US8178541 没有 2012-05-15 2023-08-12 美国国旗
US8846695 是的 2014-09-30 2030-12-04 美国国旗
US9173859 是的 2015-11-03 2027-11-04 美国国旗
US8853156 是的 2014-10-07 2031-09-05 美国国旗
US8673927 是的 2014-03-18 2027-11-04 美国国旗
US8883805 是的 2014-11-11 2026-05-26 美国国旗
US9155705 是的 2015-10-13 2030-11-21 美国国旗
US8551957 是的 2013-10-08 2030-04-14 美国国旗
US7713938 是的 2010-05-11 2027-10-15 美国国旗
US7579449 是的 2009-08-25 2029-02-01 美国国旗
US9486526 是的 2016-11-08 2030-02-05 美国国旗
US9415016 是的 2016-08-16 2029-10-02 美国国旗
US9555001 是的 2017-01-31 2033-09-06 美国国旗
US9949998 是的 2018-04-24 2034-12-11 美国国旗
US10034877 是的 2018-07-31 2030-02-05 美国国旗
US10022379 是的 2018-07-17 2029-10-02 美国国旗
US10258637 是的 2019-04-16 2034-10-03 美国国旗
US10406172 没有 2019-09-10 2030-06-15 美国国旗
US10596120 是的 2020-03-24 2032-09-07 美国国旗
US10973827 是的 2021-04-13 2029-10-02 美国国旗
US11090323 是的 2021-08-17 2034-10-03 美国国旗
US11033552 是的 2021-06-15 2027-11-04 美国国旗
US11564886 没有 2012-03-07 2032-03-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 190 - 196 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8271879.html?rid=e059df1a-34ab-48c0-9c24-9d6c4d699c47&page_num=0
水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0502毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.62 ALOGPS
logP 2.8 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.86 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 113.482 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 133.43米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 51.243 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9513
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5842
22基板 底物 0.774
我22抑制剂 抑制剂 0.5185
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7716
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6658
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.803
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7335
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7013
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9273
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8474
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9176
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8163
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5548
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8562
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5444
致癌性 Non-carcinogens 0.8587
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9966
大鼠急性毒性 2.7553 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6109
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8116
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0113900000 - 1 - cf1f79967a4761f3983
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 0391100000 - 8 df1ebbcbdc456f86470——在这里
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0114900000 - 928 cf1c76b7fa52190f2

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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细节
1。Dipeptidyl肽酶4
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
Dipeptidyl肽酶4
分子量
88277.935哒
引用
  1. Forst T, Pfutzner: Linagliptin dipeptidyl peptidase-4独特药理抑制剂,和有效性在一个广泛的2型糖尿病患者。当今Pharmacother专家。2012年1月,13 (1):101 - 10。doi: 10.1517 / 14656566.2012.642863。(文章]
  2. Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
  3. Gallwitz B:小说在糖尿病的治疗方法。Endocr Dev。2016; 31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。2016年1月19日Epub。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 薄板,Ludwig-Schwellinger E, Grafe-Mody欧盟,Withopf B,瓦格纳凯西:口服的新陈代谢和性格dipeptidyl peptidase-4抑制剂,linagliptin,人类。药物金属底座Dispos。2010年4月,38 (4):667 - 78。doi: 10.1124 / dmd.109.031476。2010年1月19日Epub。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
Linagliptin p-gp抑制剂在较高剂量。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Graefe-Mody U, Retlich年代,弗里德里希·C:临床linagliptin的药代学和药效学。Pharmacokinet。2012年7月1日,51(7):411 - 27所示。doi: 10.2165 / 11630900-000000000-00000。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. Graefe-Mody U, Retlich年代,弗里德里希·C:临床linagliptin的药代学和药效学。Pharmacokinet。2012年7月1日,51(7):411 - 27所示。doi: 10.2165 / 11630900-000000000-00000。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. Graefe-Mody U, Retlich年代,弗里德里希·C:临床linagliptin的药代学和药效学。Pharmacokinet。2012年7月1日,51(7):411 - 27所示。doi: 10.2165 / 11630900-000000000-00000。(文章]
  2. 石黑浩N,清水H,岸本W, it T, Schaefer O:评估和预测潜在的药物之间的相互作用的linagliptin使用体外细胞培养方法。药物金属底座Dispos。2013年1月,41 (1):149 - 58。doi: 10.1124 / dmd.112.048470。Epub 2012年10月16日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员3
分子量
61279.485哒
引用
  1. Graefe-Mody U, Retlich年代,弗里德里希·C:临床linagliptin的药代学和药效学。Pharmacokinet。2012年7月1日,51(7):411 - 27所示。doi: 10.2165 / 11630900-000000000-00000。(文章]

药物在2013年5月21日22:46 /更新在8月21日,2023 02:56