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Dulaglutide

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总结

Dulaglutide是一个GLP-1受体激动剂用于管理2型糖尿病。

品牌名称
Trulicity
通用名称
Dulaglutide
DrugBank加入数量
DB09045
背景

Trulicity Dulaglutide,推广礼来,是一个每周皮下glucagon-like peptide-1 (GLP-1)受体激动剂使用DNA重组技术设计;它被批准作为辅助治疗饮食和锻炼的管理2糖尿病(T2DM)病人体内。5Dulaglutide最初是FDA批准的2014年,和2020年2月被批准用于患者2型糖尿病和多个心血管预防心血管事件的危险因素。它是第一个2型糖尿病药物批准减少主要不良心血管事件(MACE)初级和二级预防人群的风险。8

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
融合蛋白/激素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C2646年H4044年N704年O836年年代18
蛋白质平均体重
59669.81哒
序列
> Dulaglutide序列HGEGTFTSDVSSYLEEQAAKEFIAWLVKGGGGGGGSGGGGSGGGGSAESKYGPPCPPCPA PEAAGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKP REEQFNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTL PPSQEEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLT VDKSRWQEGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLG
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同义词
  • Dulaglutida
  • Dulaglutide
外部id
  • ly - 2189265

药理学

指示

Dulaglutide表示作为辅助饮食和锻炼来改善血糖控制在成人和儿科患者≥10岁和2型糖尿病。7也表示减少主要不良心血管事件的风险在成人2型糖尿病人建立心血管疾病或多个心血管危险因素。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Dulaglutide降低空腹血糖浓度和降低餐后血糖浓度(PPG)在2型糖尿病患者通过GLP-1受体的激动。7这种药主要充当肠促胰岛素模拟激素或模拟人类glucagon-like peptide-1,通常作用于GLP-1受体。6

的作用机制

Dulaglutide激活glp - 1在胰腺β细胞受体的发现,增加细胞内的环腺苷酸(营)β细胞,导致胰岛素的释放和随后降低血糖浓度。此外,dulaglutide减少胰高血糖素分泌,减慢胃排空。6,7

目标 行动 生物
一个Glucagon-like肽受体1
受体激动剂
 人类
吸收

皮下注射后Dulaglutide正在慢慢吸收。9药代动力学研究的20名健康成年人,Cmax发生在剂量后24 - 48小时之内。3皮下注射后的平均绝对生物利用度dulaglutide单0.75毫克和1.5毫克剂量为65%和47%,分别。7

的体积分布

表观分布容积dulaglutide 3.09 L在药代动力学研究;表观分布总体均值外围体积大约是6 L。7

蛋白结合

蛋白质绑定信息dulaglutide不是现成的文献中。7,9

新陈代谢

Dulaglutide假定是退化成通用的组件氨基酸的蛋白质分解代谢通路。7

路线的消除

消除dulaglutide预计发生退化到个别氨基酸。7

半衰期

药代动力学研究的20名健康成年人,dulaglutide管理在不同剂量的平均半衰期大约是3.75天(89.9小时)。这个扩展的半衰期允许每周给药。3处方信息表明半衰期约为5天。7

间隙

总体均值明显间隙dulaglutide为0.142 L / h的药代动力学研究。7

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

LD50信息dulaglutide不是现成的文献中。10病例与dulaglutide过量导致胃肠道紊乱。适当的支持性治疗建议管理症状和体征。9此外,低血糖后被观察到与dulaglutide过量;频繁的血糖监测应该执行。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Dulaglutide时可以增加。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Dulaglutide。
醋丁洛尔 Dulaglutide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺 Dulaglutide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide Dulaglutide可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
乙酰sulfisoxazole Dulaglutide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Dulaglutide乙酰水杨酸。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Dulaglutide时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Dulaglutide结合Aducanumab时可以增加。
Albiglutide 时可以增加低血糖的风险或严重性Albiglutide结合Dulaglutide。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Trulicity 注入,解决方案 1.5毫克/ 0.5毫升 皮下 的药物治疗方案 2014-09-18 不适用 美国国旗
Trulicity 注入,解决方案 1.5毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2021-01-12 2021-05-19 欧盟旗帜
Trulicity 注入,解决方案 3.0毫克/ 0.5毫升 皮下 礼来公司和公司 2020-09-03 不适用 美国国旗
Trulicity 注入,解决方案 0.75毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Trulicity 解决方案 3毫克/ 0.5毫升 皮下 礼来公司和有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Trulicity 注入,解决方案 1.5毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Trulicity 注入,解决方案 4.5毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2021-03-03 不适用 欧盟旗帜
Trulicity 解决方案 1.5毫克/ 0.5毫升 皮下 礼来公司和有限公司 2015-11-24 不适用 加拿大的国旗
Trulicity 注射 0.75毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2021-01-12 2021-05-19 欧盟旗帜
Trulicity 注入,解决方案 3毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2021-03-03 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A10BJ05——Dulaglutide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
WTT295HSY5
化学文摘号
923950-08-7

引用

一般引用
  1. Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
  2. 桑福德M: Dulaglutide:第一全球批准。药。2014年11月,74 (17):2097 - 103。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0320 - 7。(文章]
  3. Amblee答:dulaglutide管理方式:对治疗依从性的影响。病人更喜欢坚持。2016年6月2;10:975 - 82。doi: 10.2147 / PPA.S82866。eCollection 2016。(文章]
  4. 盖斯JS, Heathman妈,崔X,马丁J, Loghin C,简司法院,德拉佩纳答:Dulaglutide在2型糖尿病患者的临床药物动力学:从临床试验分析数据。Pharmacokinet。2016年5月,55 (5):625 - 34。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0338 - 3。(文章]
  5. Burness CB,斯科特LJ: Dulaglutide: 2型糖尿病的审查。BioDrugs。2015年12月,29 (6):407 - 18。doi: 10.1007 / s40259 - 015 - 0143 - 4。(文章]
  6. 史密斯会,莫斯利摩根富林明第二,帕克C,布朗J,巴里斯LS,表象LD: Dulaglutide (Trulicity):第三每周GLP-1受体激动剂。P t . 2016年6月,41 (6):357 - 60。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:Trulicity (dulaglutide)皮下注射链接]
  8. 与T2D AJMC: FDA批准Dulaglutide成人,不管CVD (链接]
  9. EMA评估报告:Trulicity注入(dulaglutide)解决方案(链接]
  10. 礼来MSDS: Trulicity (dulaglutide) [链接]
UniProt
P43220
KEGG药物
D09889
PubChem物质
347910397
RxNav
1551291
ChEMBL
CHEMBL2108027
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dulaglutide
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 高血糖/2型糖尿病 1
4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 其他 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 体重指数> 27 kg / m2/健康受试者(HS)/肥胖/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 多囊卵巢综合征(PCOS) 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 2
4 没有招聘 治疗 Metabolic-associated脂肪肝/2型糖尿病 1
4 没有招聘 治疗 非酒精性脂肪肝(NASH)/2型糖尿病 1
4 招聘 基础科学 肥胖/碳水化合物和糖耐量下降/药物的影响/超重和肥胖 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 0.75毫克
注射 皮下 1.5毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 0.75毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 1.5毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 3毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 4.5毫克
注入,解决方案 皮下 0.75毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 1.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 3毫克
注入,解决方案 皮下 3.0毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 4.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 4.5毫克
解决方案 皮下 0.75毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 1.5毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 3毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 4.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 0.75毫克
注入,解决方案 皮下 1.5毫克
解决方案 皮下 0.75毫克
解决方案 皮下 1.5毫克
注入,解决方案 0.75毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 1.5毫克/ 0.5毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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细节 1。Glucagon-like肽受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
这是一个glucagon-like肽受体1。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
Glucagon-like肽受体1
分子量
53025.22哒
引用
  1. 桑福德M: Dulaglutide:第一全球批准。药。2014年11月,74 (17):2097 - 103。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0320 - 7。(文章]
  2. Umpierrez G, Tofe Povedano年代,佩雷斯Manghi F, Shurzinske L, Pechtner V: dulaglutide单一疗法的临床疗效和安全性与二甲双胍在2型糖尿病随机对照试验(颁发3)。糖尿病护理。2014年8月,37 (8):2168 - 76。doi: 10.2337 / dc13 - 2759。2014年5月19日Epub。(文章]
  3. Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
  4. Skrivanek Z, Gaydos提单、简司法院盖革MJ, Heathman妈,浆果,安德森JH, Forst T, Milicevic Z,贝瑞D:适应性研究结果,无缝,随机试验的每周dulaglutide结合二甲双胍在2型糖尿病患者(AWARD-5)。糖尿病ob金属底座。2014年8月16日(8):748 - 56。doi: 10.1111 / dom.12305。2014年5月22日Epub。(文章]
  5. 洛伦兹米,劳森F,欧文斯D, Raccah D, Roy-Duval C,莱曼,Perfetti R,金发L:微分的影响glucagon-like peptide-1受体受体激动剂对心率。Cardiovasc Diabetol。2017年1月13日,16 (1):6。doi: 10.1186 / s12933 - 016 - 0490 - 6。(文章]
  6. Giorgino F, Benroubi M,太阳JH,齐默尔曼AG) Pechtner V:每周的临床疗效和安全性Dulaglutide在2型糖尿病患者胰岛素和二甲双胍和Glimepiride(奖励2)。糖尿病护理。2015年12月,38 (12):2241 - 9。doi: 10.2337 / dc14 - 1625。Epub 2015年6月18日。(文章]
  7. Gallwitz B:小说在糖尿病的治疗方法。Endocr Dev。2016; 31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。2016年1月19日Epub。(文章]
  8. Miyagawa J, Odawara M, Takamura T, Iwamoto N, Takita Y, Imaoka T:每周glucagon-like peptide-1受体激动剂dulaglutide每天换一次liraglutide非劣,优于安慰剂在日本的2型糖尿病患者:26周的随机III期研究。糖尿病ob金属底座。2015年10月17日(10):974 - 83。doi: 10.1111 / dom.12534。Epub 2015 8月20。(文章]
  9. 着ZZ, Zaccardi F, Papamargaritis D,韦伯博士这样K,戴维斯MJ:有效性和安全性的glucagon-like peptide-1受体受体激动剂在2型糖尿病:系统回顾和mixed-treatment比较分析。糖尿病ob金属底座。2017年4月,19 (4):524 - 536。doi: 10.1111 / dom.12849。Epub 2017年2月17日。(文章]
  10. Nauck M,魏因斯托克RS, Umpierrez通用电气、Guerci B, Skrivanek Z, Milicevic Z:有效性和安全性dulaglutide和sitagliptin 52周后在2型糖尿病随机对照试验(AWARD-5)。糖尿病护理。2014年8月,37 (8):2149 - 58。doi: 10.2337 / dc13 - 2761。Epub 2014年4月17日。(文章]
  11. 竹内玉城丹尼C、M, Iwamoto N, Glaesner W:[长效的药理和临床试验结果,一旦每周人类GLP-1受体激动剂Dulaglutide(遗传的重组)]。日本Yakurigaku Zasshi。2015年10月,146 (4):215 - 24。doi: 10.1254 / fpj.146.215。(文章]
  12. FDA批准的药物产品:Trulicity (dulaglutide)皮下注射链接]

药物在2015年4月29日18:08 /更新11月22日18:59 2022