研究表明,托灭酸了non-dose依赖部分抑制irritant-induced温升以及剂量依赖性抑制皮肤水肿。通过研究其非甾体抗炎药特性更密切,注意剂量抑制血清凝血恶烷显示COX-1的抑制。在同一条线上,有注意到抑制前列腺素E2合成这标志着cox - 2抑制有关。³的最大的血栓素抑制大于80%以及被证明是一个强有力的前列腺素E抑制剂。⁴

的作用机制

托灭酸能够抑制前列腺素的生物合成,也提出了抑制前列腺素受体上的动作。²一般认为,托灭酸的作用机制是基于非甾体抗炎药的主要机制包括抑制COX-1和cox - 2通路抑制前列腺素分泌和行动,因此,发挥其抗炎和pain-blocking行动。尽管如此,目前一些报告表明,托灭酸抑制白三烯B4人类多形核白细胞的趋化作用导致抑制甚至25%的趋化现象的反应。这个活动不是托灭酸配体具体的额外的抗炎机制。⁵

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶1 G / H	拮抗剂	人类
一个前列腺素合成酶2 G / H	拮抗剂	人类

吸收

托灭酸药代动力学特点是短达峰时间0.94 - -2.04 h。³它给出了一个线性药代动力学资料AUC 13-50微克/毫升。h如果服用剂量分别为2 - 8毫克/公斤。⁴口服吸收延迟,它使平均滞后时间吸收32分钟。11.1微克/毫升的血浆浓度峰值。⁶托灭酸的生物利用度约为75%。⁸

的体积分布

的体积分布的1.79 - -3.2 L /公斤。³测试了静脉注射时,稳态分布的报道为0.33 L /公斤。⁶

蛋白结合

托灭酸呈现高蛋白质绑定属性达到99.7%的服用剂量。¹研究研究蛋白结合的变化取决于某些障碍的存在,修改透析平衡。这些研究验证修改的血肌酐,尿素和胆红素可以显著改变飘散的托灭酸的浓度。主要结合结构预测与脂质膜结构。⁷

新陈代谢

第一个通过新陈代谢占20%的服用剂量的托灭酸。⁸尿液代谢物的研究已经证明了的五个代谢物鉴定monohydroxylated他们三个,一个是monohydroxylated羟化和最后一个代谢物,氧化甲基羧基。⁸其中两个羟化代谢产物N - (2-hydroxymethyl-3-chlorophenyl)氨茴酸和N - (2-hydroxymethyl-3-chloro-4-hydroxyphenyl)氨茴酸。¹²

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托灭酸

路线的消除

托灭酸清除较快,它经历了由肝脏代谢,产生肾清除代谢产物是葡萄糖醛酸共轭。⁸大多数extrarenal消除发生的机制,改变药物及其葡糖苷酸尿液中只占8.8%的服用剂量。¹

半衰期

托灭酸的半衰期估计是8.01 - -13.50小时。³当进行静脉注射,报道半衰期为6.1 h。⁶

间隙

估计托灭酸清除率是0.142 - -0.175 L.h /公斤。³测试了静脉注射时,清除率报道为72.4 ml.h /公斤。⁶

的不利影响

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毒性

托灭酸的急性毒性相对较低LD50值在200 - 1000毫克/公斤。据报道,托灭酸的代谢产物毒性更重要。一些预期的毒性与胃肠道的存在影响肠道溃疡和肾乳头炎等。¹²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
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Abacavir	托灭酸的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir	托灭酸的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性可以增加当托灭酸结合Abciximab。
醋丁洛尔	托灭酸可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合托灭酸。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性可以增加当托灭酸结合Acemetacin。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当托灭酸结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	不利影响的风险或严重性时可以增加对乙酰氨基酚结合托灭酸。
Acetohexamide	时可以减少蛋白质绑定Acetohexamide结合托灭酸。
乙酰水杨酸	不利影响的风险或严重性时可以增加乙酰水杨酸结合托灭酸。

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类别

ATC代码

M01AG02——托灭酸

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为氨基苯酸。这些是安息香酸含组胺与苯的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 安息香酸和衍生品
直接父: 氨基苯酸
选择父母: 安息香酸/氨基甲苯/苯胺和取代苯胺类/苯甲酰衍生物/氯苯/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/氨基酸/仲胺/一元羧酸和衍生品

显示6更
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/对氨基苯甲酸/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯甲酸

显示18个更多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 有机氯化合物,二氨基化合物,氨基苯甲酸(CHEBI: 32243)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 g943u18km
化学文摘号: 13710-19-5
InChI关键: YEZNLOUZAIOMLT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H12ClNO2 c1-9-11 (15) 6-4-8-12 (9) 6-4-8-12 (13) 14 (17) 18 / h2-8 16 H 1 h3 (H, 17、18)
国际命名: 2 - ((3-chloro-2-methylphenyl)氨基)苯甲酸
微笑: CC1 = C (Cl) C = CC = C1NC1 = CC = CC = C1C (O) = O

引用

一般引用

Pentikainen PJ, Neuvonen PJ,后方C:人类的药物托灭酸,一种新的抗炎剂。19欧元中国新药杂志。1981;(5):359 - 65。(文章]
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作的影响和胃复安托灭酸的吸收。Br中国新药杂志。1984年1月,17 (1):67 - 75。(文章]
利兹P,麦凯乐QA,脚R, Gettinby G:托灭酸的药效学和药动学反思小牛:评价模型的急性炎症。兽医j . 1998, 155 (3): 275 - 88。(文章]
麦凯乐QA,利兹P Gettinby G:药效学托灭酸的狗。剂量反应关系的评价。欧元J杂志。1994年3月3,253 (3):191 - 200。(文章]
Kankaanranta H,带E, Vapaatalo H:托灭酸抑制白三烯B4-induced趋化性多形核白细胞体外的。炎症。1991年4月,15 (2):137 - 43。(文章]
Barbier Jaussaud P, Guieu D, Bellon C, B, Lhopital MC, Sechet R, Courtot D, Toutain PL:马托灭酸的药物动力学。马兽医J 2月增刊。1992;(11):69 - 72。(文章]
Laznicek M, Senius柯:托灭酸蛋白结合的血浆从患者肾和肝脏疾病。欧元中国新药杂志。1986;30 (5):591 - 6。(文章]
皮德森某人:托灭酸的生物制药方面。Toxicol杂志》1994;75年增刊2:22-32。(文章]
EMA (链接]
欧洲化学杂志》(链接]
Clotam传单(链接]
EMA (链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0042043
KEGG药物: D01183
PubChem化合物: 610479年
PubChem物质: 310265123
ChemSpider: 530683年
BindingDB: 35905年
RxNav: 38377年
ChEBI: 32243年
ChEMBL: CHEMBL121626
锌: ZINC000000002188
网页: PA166049189
PDBe配体: TLF
维基百科: Tolfenamic_acid

PDB项

4 g77/5 ik (/6 ap6

化学物质

下载 (25.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	撤销	治疗	胰腺癌	1
1、2	没有招聘	治疗	进行性核上的麻痹(PSP)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
注入,解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	207ºC	引出的邻氨基苯甲酸、相关结构甲灭和氟芬那酸。(1966)
水溶度	1毫克/毫升	“化学物质”
logP	5.17	美国环保署
pKa	5.11	甲灭酸:分析概要文件。(2005)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0158毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.64	ALOGPS
logP	5.49	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.88	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.1	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	49.33²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	71.65米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	26.46³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 1290000000 - 1290000000 - e5629bf0b4869e8
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 2790000000 - 175 a0f838779d665e3db——事故

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。前列腺素合成酶1 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素合成酶1 G / H
分子量: 68685.82哒

引用

利兹P,麦凯乐QA,脚R, Gettinby G:托灭酸的药效学和药动学反思小牛:评价模型的急性炎症。兽医j . 1998, 155 (3): 275 - 88。(文章]
麦凯乐QA,利兹P Gettinby G:药效学托灭酸的狗。剂量反应关系的评价。欧元J杂志。1994年3月3,253 (3):191 - 200。(文章]
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作的影响和胃复安托灭酸的吸收。Br中国新药杂志。1984年1月,17 (1):67 - 75。(文章]

细节 2。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

利兹P,麦凯乐QA,脚R, Gettinby G:托灭酸的药效学和药动学反思小牛:评价模型的急性炎症。兽医j . 1998, 155 (3): 275 - 88。(文章]
麦凯乐QA,利兹P Gettinby G:药效学托灭酸的狗。剂量反应关系的评价。欧元J杂志。1994年3月3,253 (3):191 - 200。(文章]
Tokola RA, Neuvonen PJ:偏头痛发作的影响和胃复安托灭酸的吸收。Br中国新药杂志。1984年1月,17 (1):67 - 75。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Uesawa Y,竹内T, Mohri凯西:综合分析的物理化学性质dihydropyridine钙通道阻滞剂在葡萄柚汁交互。咕咕叫生物科技制药》。2012年7月13日(9):1705 - 17所示。(文章]

药物在2015年10月21日,十六21 /更新在8月28日,2021 08:41

托灭酸

识别

结构托灭酸(DB09216)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用