Blonanserin

识别

通用名称

Blonanserin

药物库登录号

DB09223

背景

Blonanserin是一种非典型抗精神病药物，于2008年1月在日本获得批准。它提供了更好的耐受性，因为它没有副作用，如锥体外系症状，过度镇静，或低血压。作为第二代(非典型)抗精神病药，与第一代(典型)抗精神病药相比，它在治疗精神分裂症阴性症状方面明显更有效。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:367.512
单一同位素的:367.242376141

化学公式

C₂₃H_30.FN_3.

同义词

• Blonanserin

外部id

• 公元5423年
• 广告- 5423

药理学

指示

用于精神分裂症的治疗⁴．

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

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药效学

金发色素可以拮抗多巴胺和血清素受体，以减轻精神分裂症的症状²．

作用机制

Blonanserin与多巴胺受体D2和D3以及5-羟色胺受体5-HT2A结合并抑制，具有较高的亲和力²．Blonanserin对其他多巴胺和血清素受体以及毒蕈碱、肾上腺素能和组胺受体具有低亲和力。这减少了多巴胺能和血清素能的神经传递，这被认为分别减少了精神分裂症的阳性和阴性症状。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D3受体	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类

吸收

Blonanserin的Tmax为1.5 h，生物利用度为55%^1，2．经观察，与食物一起给药时，Tmax延长，相对生物利用度增加¹．

配送量

Blonanserin的Vc为9500 L, Vt为8560 L，总Vd为18060 L¹．

蛋白结合

超过99.7%的Blonanserin与血浆蛋白结合²．血清白蛋白是主要的结合剂。

新陈代谢

金发色素主要由CYP3A4代谢²．它经历环辛烷环的羟基化以及哌嗪环的n -氧化和n -去乙基化。n -去乙基化和羟基化代谢物具有活性，但活性程度低于母体药物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Blonanserin
  • M1 (Blonanserin)
    • 平方米(Blonanserin)
  • M3 (Blonanserin)
    • M4 (Blonanserin)
  • M5 (Blonanserin)
    • M7 (Blonanserin)
      • M8 (Blonanserin)
  • M6 (Blonanserin)

淘汰路线

57%的金发色素随尿液排出，30%随粪便排出²．粪便中只有5%的药物是母体药物，没有母体药物通过尿液排出。

半衰期

蓝色素的半衰期为10.7 ~ 16.2 h²．

间隙

Blonanserin的清除率为1230 L/h¹．

的不利影响

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毒性

口服>500 mg/kg小鼠LD50⁵．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Blonanserin与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低Blonanserin的排泄率，从而导致血清中Blonanserin水平升高。
Abametapir	与阿巴美他韦合用可提高布兰色林的血药浓度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低Blonanserin的排泄率，从而导致血清中Blonanserin水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低布兰色素的排泄率，从而导致血清中布兰色素水平升高。
苊香豆醇	当Blonanserin与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低布兰色素的排泄率，从而导致血清中布兰色素水平升高。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与Blonanserin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与勃兰色林联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低金发色素的排泄率，从而导致血清中金发色素水平升高。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代〔非典型〕)
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 主要由肾排泄的药物
• 毒害神经的代理
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 血清素5-HT2受体拮抗剂
• 5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 血清素受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于吡啶基哌嗪类有机化合物。这些化合物含有吡啶基哌嗪骨架，由吡啶与哌嗪通过键相连(不是熔接)通过单键相连，单键不是环的一部分。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

Pyridinylpiperazines

选择父母

Phenylpyridines/N-arylpiperazines/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氟苯/氨基吡啶及其衍生物/Imidolactams/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺 /Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品

再看4个

基

4-phenylpyridine/胺/氨基比林/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Dialkylarylamine/氟苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/单环苯部分/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/有机氮化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/吡啶/Pyridinylpiperazine/叔脂肪胺/叔胺

显示16个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

AQ316B4F8C

化学文摘号

132810-10-7

InChI关键

XVGOZDAJGBALKS-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H30FN3 c1-2-26-13-15-27(16-14-26) 23-17-21(18-9-11-19(24) 12-10-18) 23-17-21(20)香港站/ h9-12 17 h, 2 - 8, 13-16H2 1 h3

国际命名

1-ethyl-4 - [4 - (4-fluorophenyl) 5 h、6 h, h, 7 8 h, h, 9 10 h-cycloocta [b] pyridin-2-yl]哌嗪

微笑

CCN1CCN (CC1) C1 = NC2 = C (CCCCCC2) C (= C1) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

一般引用

1. 温永刚，尚德伟，谢兴华，王雪萍，倪晓军，张敏，陆伟，邱春，刘霞，李芳芳，李霞，罗富峰:黄头发素在中国健康志愿者体内的群体药代动力学及食物摄入的影响。《精神药理学杂志》2013年3月28日(2):134-41。doi: 10.1002 / hup.2290。Epub 2013 2月18日。［文章］
2. Deeks ED, Keating GM: Blonanserin:其在精神分裂症管理中的应用综述。中枢神经药物。2010年1月24日(1):65-84。doi: 10.2165 / 11202620-000000000-00000。［文章］
3. 周勇，刘敏，姜娟，王辉，胡萍:超高效液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中金发色素及其4种代谢物。中国生物医学工程学报。2013年11月15日;939:59-66。doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.09.007。Epub 2013 9月18日。［文章］
4. 布朗宁批准公告[链接］
5. ChemIDPlus: Blonanserin [链接］

外部链接

KEGG药物

D01176

PubChem化合物

125564

PubChem物质

310265129

ChemSpider

111697

BindingDB

50160807

ChEBI

31296

ChEMBL

CHEMBL178803

锌

ZINC000000597434

维基百科

Blonanserin

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	Blonanserin/认知功能/首发精神分裂症/社会功能	1
3.	完成	治疗	精神分裂症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	5.266	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0359毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.76	ALOGPS
logP	5.67	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.97	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	19.372	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	111.05米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	42.83.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 j - 0961000000 - b7df0ccb917e6467df2e
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 j - 0089000000 - 88 be7b13b01a432d7bda

创建于2015年10月22日20:10 /更新于2021年2月21日18:52