Barnidipine

识别

总结

Barnidipine是一种钙通道阻滞剂，用于治疗各种形式的高血压。

通用名称

Barnidipine

药物库登录号

DB09227

背景

巴尼地平是一种新型长效钙拮抗剂，属于二氢吡啶(DHP)类钙通道阻滞剂。在治疗高血压时，巴尼地平对血管壁平滑肌细胞的钙通道具有较高的亲和力⁸以及对心血管l型钙通道的选择性¹．巴尼地平含有两个手性中心，因此可能有四种对映体。活性组分由单一光学异构体(3、4 s它是四种对映体中最有效和作用时间最长的^3.．与其他几种外消旋物钙拮抗剂相比，由单一对映体组成的巴尼地平化合物可提供高度的药理学选择性^3.．

根据一项剂量范围、多中心、安慰剂对照、双盲研究，轻度至中度高血压患者接受巴尼地平治疗后，在1年和2年随访期后，91%对该药物有初始反应的患者的抗高血压反应得以维持¹．在两项欧洲多中心随机双盲试验中，巴尼地平被证明具有与氨氯地平和尼群地平相当的抗高血压疗效，但产生较少的类别特异性副作用⁴．临床疗效与阿替洛尔、依那普利、氢氯噻嗪相似¹．

它是一种改进型口服片剂，品牌名为Vasexten，每天早上服用一次。巴尼地平起效缓慢，患者耐受性良好。它不会产生反射性心动过速¹．

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

巴尼地平结构(DB09227)

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重量

平均:491.544
单一同位素的:491.205635666

化学公式

C₂₇H₂₉N_3.O₆

同义词

• Barnidipine
• Barnidipino
• Mepirodipine

药理学

指示

适用于轻中度原发性高血压和慢性稳定型心绞痛的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 原发性高血压(轻度至中度)
• 高血压动脉
• 肾血管性高血压
• 肾实质性高血压

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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药效学

巴尼地平可降低外周阻力和血压。据报道，长期使用该药物不会导致基本心脏频率的增加。据报道，巴尼地平的降压作用在整个24小时剂量间隔内保持不变。巴尼地平对血脂、葡萄糖水平或血液电解质没有任何负面影响⁸．

作用机制

巴尼地平是一种亲脂性1,4-二氢吡啶钙拮抗剂，其特点是起效缓慢，与l型钙通道有强而持久的结合⁸．它对血管壁平滑肌细胞表达的通道具有较高的亲和力。其主要作用机制来自于减少周围血管阻力继发于其血管扩张作用。

钙离子通过平滑肌细胞可兴奋膜中的l亚型“电压操作”通道流入，促进肌凝蛋白和肌动蛋白之间钙依赖性交叉桥的形成，肌凝蛋白和肌动蛋白是驱动收缩的两种主要收缩蛋白。通过阻断l型“电压依赖”钙通道，巴尼地平选择性地阻断平滑肌细胞中的钙离子流入，并抑制收缩蛋白的激活^3.．提示巴尼地平对该通道的灭活状态表现出较高的亲和力⁵．像其他二氢吡啶类钙拮抗剂一样，巴尼地平被预测与l型钙通道的α 1-C亚基相互作用。通道的α 1-C亚基被预测驻留在双分子层或通道孔中，位置更接近细胞外而不是细胞膜的细胞内面^6，7．其亲脂性可能是巴尼地平起效慢、作用时间长的原因。巴尼地平是一种辛醇/水分配系数为2000的高亲脂性分子，预计它会积聚在细胞膜上，从而以缓慢的方式接近其靶受体^3.．

目标	行动	生物
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c	拮抗剂	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g	拮抗剂 抑制剂	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

在单次修改释放剂量10mg巴尼地平后，峰值血药浓度约为0.48µg/L，曲线下面积(AUC)为2.85µg/Lxh¹．口服巴尼地平20mg后5 ~ 6小时内达到血药浓度峰值。虽然药物的血浆浓度可能因人而异，但由于广泛的首过肝代谢，巴尼地平的绝对生物利用度约为1.1%⁸．在对健康个体重复给予20mg巴尼地平后，伴随的食物摄入量对药物的AUC、Cmax或半衰期没有统计学上的显著影响⁸．

配送量

在给大鼠口服单剂量放射性标记的巴尼地平后，发现肾脏、肝脏和胃肠道的放射性水平高于血浆，而大脑的放射性水平最低。在母乳中也检测到这种药物¹．

蛋白结合

巴尼地平与血浆蛋白的体外结合率为92.4 ~ 98.9%，主要与白蛋白结合¹．巴尼地平与人红细胞的结合率为26-32%。除血清白蛋白外，巴尼地平还与α1酸性糖蛋白和高密度脂蛋白结合。在较小程度上，与γ球蛋白结合⁸．

新陈代谢

巴尼地平有望经历肝脏代谢。巴尼地平的初级代谢包括1,4-二氢吡啶环的氧化和甲酯的水解。二级代谢包括侧链的n -脱苄基，n -苄基吡咯烷酯的水解和硝基的还原²．初级和次级代谢途径均由CYP3A同工酶家族介导，形成的代谢物在药理上无活性^1，8．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Barnidipine
  • M-8
    • m - 2
  • m - 1
    • m3
      • M-4

淘汰路线

巴尼地平及其代谢物代谢为粪便(60%)、尿液(40%)和呼吸(1%)⁸．在健康志愿者中单次给药5 ~ 20mg巴尼地平后，未改变药物的尿排泄可以忽略不计(≤给药剂量的0.003%)。¹．

半衰期

在双室分析模型中，反复给药后，巴尼地平的中位终消半衰期为20小时⁸．

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

非临床数据显示，基于安全药理学、重复剂量毒性、遗传毒性、致癌潜力、生殖毒性的常规研究，对人类没有特殊危害⁸．大鼠和小鼠口服LD50分别为105mg/kg和108mg/kg^化学物质．

一般来说，钙拮抗剂过量的临床症状出现在比治疗剂量高5至10倍的剂量后30至60分钟内。可能出现的症状包括低血压、电生理效应(窦性心动过缓、房室传导延长、二度和三度房室传导阻滞、心动过速)、对中枢神经系统的影响(嗜睡、意识混乱和罕见的抽搐)、胃肠症状(恶心和呕吐)和代谢效应(高血糖)。⁸．

在中毒的情况下，对症治疗和持续心电图监测的临床设置建议。在用药过量的情况下，强烈建议洗胃。静脉注射钙(剂量为0.2 ml/kg体重)(最好是10 ml 10%氯化钙溶液)，持续5分钟，总剂量为10 ml 10%。心肌收缩力、窦性节律和房室传导将因此得到改善。治疗可根据患者的反应每15至20分钟重复一次(最多4次)。应该检查钙水平⁸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	联合巴尼地平可降低1,2-苯二氮平代谢。
Abaloparatide	当阿巴帕肽与巴尼地平联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir	巴尼地平与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝麦昔利与巴尼地平联用可降低代谢。
Abiraterone	巴尼地平与阿比特龙联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与巴尼地平联用可降低代谢。
阿卡波糖	当巴尼地平与阿卡波糖联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加巴尼地平的降压活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸联合巴尼地平时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	巴尼地平联合阿西美辛可增加高钾血症的危险或严重程度。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Barnidipine盐酸盐	7 lz6r3aem1	104757-53-1	XEMPUKIZUCIZEY-YSCHMLPRSA-N

类别

ATC代码

C08CA12 -巴尼地平

• C08CA -二氢吡啶衍生物
• C08c -选择性钙通道阻滞剂，主要影响血管
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗心律失常的药物
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙调节激素和制剂
• 心血管药物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• Dihydropyridine衍生品
• Dihydropyridines
• 低血压的代理
• 膜传输调制器
• 吡啶
• 主要影响血管的选择性钙通道阻滞剂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有一个二氢吡啶基团和一个羧酸基团。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶及其衍生物

子课

Hydropyridines

直接父

二氢吡啶羧酸及其衍生物

选择父母

硝基苯/Phenylmethylamines/苄胺/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/N-alkylpyrrolidines/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯 /三烷基胺/氨基酸及其衍生物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/二烃基胺/有机杂氮化合物/烯胺/Organopnictogen化合物/有机:既/羰基化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

再看12个

基

烯丙基型1,3-偶极有机化合物/不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/苄胺/C-nitro化合物 /羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/二氢吡啶羧酸衍生物/烯胺/Enoate酯/碳氢化合物的衍生物/甲基酯/单环苯部分/N-alkylpyrrolidine/硝基芳香化合物化合物/硝基苯/有机1,3-偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/有机两性离子/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylmethylamine/丙基型1,3-偶极有机化合物/吡咯烷/次级脂肪胺/仲胺/叔脂肪胺/叔胺/Vinylogous酰胺

显示31个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

2 vby96aswj

化学文摘号

104713-75-9

InChI关键

VXMOONUMYLCFJD-DHLKQENFSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H29N3O6 c1-17-23(26(31) 35-3) 25(20-10-7-11-21(14到20)30 (33)34)24 (18 (2)28-17)27 (32)36-22-12-13-29 (16 - 22)36-22-12-13-29 / h4-11, 14日,22日,25日,28 h, 12 - 13, 15-16H2, 1-3H3 / t22, 25 - / mo / s1

国际命名

3-(3S)-1-苄基吡咯烷-3-基5-甲基(4S)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸盐

微笑

COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C ([C@H] 1 C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) O (C@H) 1 ccn (CC2 = CC = CC = C2) C1

参考文献

一般引用

1. Malhotra HS, Plosker GL:巴尼地平。药。2001;61 (7):989 - 96;讨论997 - 8。［文章］
2. Teramura T, Watanabe T, Higuchi S, Hashimoto K:钙通道阻滞剂盐酸巴尼地平缓释制剂口服后在人体内的代谢和药代动力学。Xenobiotica. 1997 Feb;27(2):203-16。Doi: 10.1080/004982597240695。［文章］
3. 巴尼地平:一种单光学异构体二氢吡啶钙拮抗剂。《血压机增刊》1998;1:5-8。［文章］
4. Spieker C:巴尼地平在轻中度原发性高血压患者临床治疗中的疗效和耐受性。《血压机增刊》1998;1:15-21。［文章］
5. Wegener JW, Meyrer H, Rupp J, Nawrath H:巴尼地平阻断大鼠心室心肌细胞l型Ca(2+)通道电流。中国药物学杂志。2000 Aug;130(8):2015-23。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703514。［文章］
6. Kwan YW, Bangalore R, Lakitsh M, glosmann H, Kass RS:季氨氯地平对心脏l型钙通道的抑制:药代动力学和二氢吡啶结合位点的影响。中华分子生物学杂志，1995 1月;27(1):253-62。［文章］
7. Tikhonov DB, Zhorov BS:二氢吡啶与l型钙通道结合的结构模型。中华生物化学杂志，2009 7月10日;284(28):19006-17。doi: 10.1074 / jbc.M109.011296。Epub 2009 5月5日。［文章］
8. Vasexten(盐酸巴尼地平改性缓释胶囊)链接］

外部链接

PubChem化合物

443869

PubChem物质

310265132

ChemSpider

391959

BindingDB

50088384

RxNav

39879

ChEBI

135793

ChEMBL

CHEMBL2103761

锌

ZINC000100011067

维基百科

Barnidipine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
缓释胶囊	口服	10毫克
缓释胶囊	口服	20毫克
缓释胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	226	化学物质
沸点(℃)	614.5	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.004毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.12	ALOGPS
logP	3.51	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	19.47	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.91	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	111.012	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	136.36米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	51.033.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。

基因名字

CACNA1C

Uniprot ID

Q13936

Uniprot名字

电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c

分子量

248974.1哒

参考文献

1. Kwan YW, Bangalore R, Lakitsh M, glosmann H, Kass RS:季氨氯地平对心脏l型钙通道的抑制:药代动力学和二氢吡啶结合位点的影响。中华分子生物学杂志，1995 1月;27(1):253-62。［文章］
2. Tikhonov DB, Zhorov BS:二氢吡啶与l型钙通道结合的结构模型。中华生物化学杂志，2009 7月10日;284(28):19006-17。doi: 10.1074 / jbc.M109.011296。Epub 2009 5月5日。［文章］
3. Yamaguchi S, Okamura Y, Nagao T, Adachi-Akahane S: l型Ca2+通道α 1C亚基IIIS5-S6连接子中的丝氨酸残留是二氢吡啶Ca2+通道激动剂作用的关键决定因素。中国生物化学杂志，2000年12月29日;doi: 10.1074 / jbc.M007165200。［文章］
4. Vasexten(盐酸巴尼地平改性缓释胶囊)链接］

细节 2.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

支架蛋白结合

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。

基因名字

CACNA1G

Uniprot ID

O43497

Uniprot名字

电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g

分子量

262468.62哒

参考文献

1. Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:在爪蟾卵母细胞中表达的阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))的五种二氢吡吡胺谱。中国药物学杂志2009年6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。［文章］

细节 3.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

支架蛋白结合

特定的功能

电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。

基因名字

CACNA1H

Uniprot ID

O95180

Uniprot名字

电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h

分子量

259160.2哒

参考文献

1. Furukawa T, Nukada T, Namiki Y, Miyashita Y, Hatsuno K, Ueno Y, Yamakawa T, Isshiki T:在爪蟾卵母细胞中表达的阻断T型Ca(2+)通道亚型(Ca(v)3.1 (α (1G))， Ca(v)3.2 (α (1H))和Ca(v)3.3 (α (1I))的五种二氢吡吡胺谱。中国药物学杂志2009年6月24日;613(1-3):100-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。Epub 2009 5月3日。［文章］

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药物创建于2015年10月22日20:52 /更新于2022年2月3日21:01