喃氟啶

识别

总结

喃氟啶是一种抗肿瘤药与其他抗癌药物治疗结合使用先进的胃和结肠直肠癌。

品牌名称

Teysuno

通用名称

喃氟啶

DrugBank加入数量

DB09256

背景

喃氟啶(旅馆、禁令,USAN)是一种前体药物氟尿嘧啶(研究者用),一个抗肿瘤药用于治疗各种癌症等先进的胃和结肠直肠癌。这是一个嘧啶类似物用于联合疗法作为一个活跃的化学治疗剂结合Gimeracil和Oteracil,或者是在氟尿嘧啶作为Tegafur-uracil。喃氟啶通常结合其他药物,提高生物利用度的研究者用通过阻断酶的降解,或用来限制研究者用的毒性通过确保高浓度的研究者用低剂量的喃氟啶⁵。当转换和bioactivated研究者用,药物介导的抗癌活性抑制thymidylate合成酶(TS)嘧啶通路参与DNA合成。研究者用列在世界卫生组织的基本药物。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构喃氟啶(DB09256)

×

关闭

重量

平均:200.169
单一同位素的:200.059720321

化学公式

C₈H₉FN₂O₃

同义词

• 1 - 5 -氟尿嘧啶(2-Tetrahydrofuryl)
• 喃氟啶

外部id

• mjf - 12264

药理学

指示

表明治疗癌症通常结合其他生化调节药物。

表示在成人治疗晚期胃癌的结合顺铂⁵。

表示的一线治疗转移性结直肠癌尿嘧啶叶醛酸和钙⁶。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 四期胃癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

喃氟啶是一种抗肿瘤药,属于嘧啶类似物的类。它妨碍了2”-deoxythymidylate (DTMP)嘧啶的合成途径,导致抑制DNA合成⁴。在第三期临床试验研究的临床疗效s - 1(喃氟啶/ gimeracil / oteracil)在晚期或复发性胃癌患者,治疗导致了高反应率和与延长总生存期和再无进展存活率与顺铂联合使用¹。综合分析,三重喃氟啶组成的联合治疗,gimeracil oteracil显示更长的生存时间和宽容在晚期胃癌患者²。喃氟啶及其活性代谢物是强有力的myleosuppressive代理人⁵。

的作用机制

2的转换-deoxyurindylate(垃圾场)2》-deoxythymidylate (dTMP)是至关重要的在推动DNA和细胞中嘌呤的合成⁴。dTMP Thymidylate合成酶催化转储的转换,这是一种前体的胸苷三磷酸(TTP), DNA合成所需的四种脱氧核苷酸之一³。政府进入体内后,喃氟啶转化为活性抗肿瘤的代谢物,氟尿嘧啶(研究者用)。在肿瘤细胞中,研究者用经历磷酸化形成了活跃的合成代谢产物,包括5-fluorodeoxyuridine一磷酸(FdUMP)⁵。FdUMP和减少叶酸必然thymidylate合酶导致形成一个抑制DNA合成的三元复杂⁵。此外,5-fluorouridine-triphosphate (FUTP)纳入RNA的RNA造成中断功能⁵。

目标	行动	生物
一个Thymidylate合酶	抑制剂	人类

吸收

喃氟啶显示dose-proportional药代动力学性质。喃氟啶是迅速,吸收进入体循环,1 - 2小时内到达血浆浓度峰值的管理⁶。

的体积分布

基于表观分布容积的体积分布和尿排泄喃氟啶的数据是16 L / m ^ 2⁵。

蛋白结合

喃氟啶绑定到52.3%血清蛋白质和研究者用18.4%的蛋白质^5,6。

新陈代谢

肝体内CYP2A6基因表现是主要的酶,这种酶介导的5-hydroxylation生成5 ' -hydroxytegafur喃氟啶。这种代谢物是研究者用不稳定的和经历了自发退化形式,这是一个活跃的抗肿瘤药,对肿瘤的药理作用。研究者用迅速由肝脏代谢酶dihydropyrimidine脱氢酶(DPD)³。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 喃氟啶
  • 5 ' -hydroxytegafur
    • 氟尿嘧啶

路线的消除

口服后,大约少20%的总喃氟啶是尿液中排泄不变⁶。

半衰期

喃氟啶的消除半衰期大约11个小时⁶。

间隙

没有药代动力学数据。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

口服LD50价值老鼠,老鼠和狗是930毫克/公斤,775毫克/公斤,分别和34毫克/公斤^化学物质。连续暴露在喃氟啶可能导致发展中胚胎生理缺陷(畸形)。

急性毒性喃氟啶与组合使用的恶心、呕吐、腹泻、粘膜炎、胃肠道刺激、出血、骨髓抑郁,和呼吸衰竭⁵。过量可能导致致命的并发症⁶。在过量的情况下,适当的治疗和支持医疗干预措施应该被执行。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	DPYD * 2	(,)/(一个;G)	G >	美国存托凭证直接研究	DPYD这种基因型的存在与毒品毒性的风险增加有关喃氟啶治疗。	细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	DPYD * 13	(C, C)/(一个;C)	> C	美国存托凭证直接研究	DPYD这种基因型的存在与毒品毒性的风险增加有关喃氟啶治疗。	细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	推荐- - - - - -	(,)/(一个;T)	T >	美国存托凭证直接研究	这个基因型的存在DPYD可能与毒品毒性的风险增加有关从喃氟啶治疗。	细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	DPYD * 4	(G, G)/(答:G)	G >	美国存托凭证直接研究	这个基因型的存在DPYD可能与毒品毒性的风险增加有关从喃氟啶治疗。	细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	DPYD * 5	(G, G)/(一个;G)	> G	美国存托凭证直接研究	这个基因型的存在DPYD可能与毒品毒性的风险增加有关从喃氟啶治疗。	细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	DPYD * 6	(,)/(一个;G)	G >	美国存托凭证直接研究	这个基因型的存在DPYD可能与毒品毒性的风险增加有关从喃氟啶治疗。	细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	DPYD * 9	(C, C)/(C; T)	T > C	美国存托凭证直接研究	这个基因型的存在DPYD可能与毒品毒性的风险增加有关从喃氟啶治疗。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少喃氟啶的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	喃氟啶的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢喃氟啶结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	喃氟啶的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Acalabrutinib	喃氟啶的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少喃氟啶的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少喃氟啶的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	喃氟啶的新陈代谢时可以减少结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	喃氟啶的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加喃氟啶的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 喝大量的液体。饮用水防止脱水Teysuno时是很重要的。
• 空腹服用。食物不会影响喃氟啶的生物利用度。食物会影响其他产品Teysuno成分的组合。采取Teysuno至少1小时之前或之后的饮食。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Ai易建联(恒瑞)/ESUEEW一个T (Sawai制药)/鱼翅(LKM)/Ftorafur (Grindeks)/Furil (Lotus制药)/Futraful (Taiho)/伊卡洛斯(高雅Isei)/Lunacin (Sawai制药)/NKS-1 T(日本Kayaku)/气兴(华鹭制药)/s - 1 (Taiho)/Sterozine (Kotobuki制药)/Tefudex(韩国联合制药)/Tegacin(顾客)/Tegracil (Shin Poong)/Teroful (Kwang盾)/TS-1(东邦Yakuhin)/TS-ONE (Taiho)/UFT(默克公司)/Ufur(电传)/Unitoral(韩国联合制药)/Utefos (Mylan)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Teysuno	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil(15.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
Teysuno	喃氟啶(15毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
Teysuno	喃氟啶(15毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
Teysuno	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil(15.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
Teysuno	喃氟啶(15毫克)+Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)	胶囊	口服	北欧集团Bv	2016-09-08	不适用
TS-ONE胶囊20	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)	胶囊	口服	บริษัทดีทแฮล์มเคลเลอร์โลจิสติกส์จำกัด	2018-04-19	不适用
TS-ONE胶囊20	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)	胶囊	口服	大昌华嘉有限公司马来西亚SDN	2020-09-08	不适用
TS-ONE胶囊20	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)	胶囊	口服	บริษัทโอลิค(ประเทศไทย)จำกัด	2019-01-07	不适用
TS-ONE胶囊20	喃氟啶(20毫克)+Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)	胶囊	口服	TAIHO制药亚太PTE . LTD .)	2009-07-13	不适用
TS-ONE胶囊25	喃氟啶(25毫克)+Gimeracil(7.25毫克)+Oteracil钾(24.5毫克)	胶囊	口服	TAIHO制药亚太PTE . LTD .)	2009-07-13	不适用

类别

ATC代码

L01BC03——喃氟啶

• L01BC -嘧啶类似物
• L01B——抗代谢物
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

L01BC53喃氟啶,组合

• L01BC -嘧啶类似物
• L01B——抗代谢物
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 抗代谢物
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
• 细胞色素p - 450 CYP2E1基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• Fluoropyrimidines
• 氟尿嘧啶和高活性化合物
• 狭窄的药物治疗指数
• Noxae
• 嘧啶类似物
• 嘧啶
• Pyrimidinones
• Thyroxine-binding球蛋白诱导物
• 不良的行为

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为halopyrimidines。这些是芳香族化合物含有卤素原子与一个嘧啶环。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶和嘧啶衍生品

直接父

Halopyrimidines

选择父母

Pyrimidones/芳基氟化物/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/四氢呋喃/内酰胺/尿素酶/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示6更

基

芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Halopyrimidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮的化合物 /有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Pyrimidone/四氢呋喃/尿素/Vinylogous酰胺

显示12

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

嘧啶、有机卤素的化合物(CHEBI: 32188)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1548年r74nsz

化学文摘号

17902-23-7

InChI关键

WFWLQNSHRPWKFK-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C8H9FN2O3 c9-5-4-11 (6-2-1-3-14-6) 8 (13) 10 - 7 (5) 12 / h4,结果6 H, 1-3H2, (H、10、12、13)

国际命名

5-fluoro-1 - (oxolan-2-yl) 1、2、3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione

微笑

FC1 = CN (C2CCCO2) C = O NC1 = O

引用

一般引用

1. Tsuburaya,盛田昭夫年代,Kodera Y,小林M, Shitara K,山口K, Yoshikawa T,吉田K,吉野年代,Sakamoto J:随机二期试验阐明的功效卡培他滨+顺铂(XP)和S - 1 +顺铂(SP)作为一线治疗晚期胃癌:XP断定与SP PII随机试验(xpart II)。BMC癌症。2012年7月23日,12:307。doi: 10.1186 / 1471-2407-12-307。(文章]
2. 杨J,周Y,分钟K,姚明问,徐CN: S-1-based vs non-S-1-based化疗在晚期胃癌:一个荟萃分析。世界杂志。2014年9月7日,20 (33):11886 - 93。doi: 10.3748 / wjg.v20.i33.11886。(文章]
3. Kohne CH,彼得斯GJ: UFT:药物作用机制。肿瘤学(威利斯顿公园)。2000年10月,14日(10 5 9):13-8。(文章]
4. 55。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。第681 - 680页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
5. 欧洲药品局(EMA): TEYSUNO(喃氟啶/ gimeracil / oteracil)总结产品特征(链接]
6. UFT(尿嘧啶/喃氟啶)capsules_Product信息(链接]

外部链接

KEGG药物

D01244

KEGG化合物

C12673

PubChem化合物

5386年

PubChem物质

310265158

ChemSpider

5193年

RxNav

4582年

ChEBI

32188年

ChEMBL

CHEMBL20883

维基百科

喃氟啶

化学物质

下载 (242 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	乳腺肿瘤/新辅助治疗	1
4	未知的状态	治疗	不可切除的胰腺癌	1
3	积极不招聘	治疗	胃癌	1
3	完成	治疗	乳腺癌	2
3	完成	治疗	子宫颈癌	1
3	完成	治疗	结肠直肠癌	5
3	完成	治疗	胃癌	5
3	招聘	治疗	腺癌/化疗/胃食管肿瘤(GC)/局部晚期癌症/肿瘤的胃	1
3	招聘	治疗	辅助化疗/III期结肠癌	1
3	招聘	治疗	食道癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
平板电脑,可溶
胶囊	口服
平板电脑	口服
胶囊	口服	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	339.8 - -343.4	化学物质
水溶度	部分混相	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	14.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.09	ALOGPS
logP	0.024	Chemaxon
日志	-1.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.08	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	58.642	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	44.5米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	17.523	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 00 - di - 9010000000 - 09 - f17e43065fd7cafc97
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 0089 - 6900000000 - 0 - edac06a6aa07cfd4b9f
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 0 - udi - 2190000000 - 6638249408 - dce3b6c1ee
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 014 - i - 0090000000 - dc47df1bb362c454d07d
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月26日,09年10月16:26 /更新,2021 02:48