识别

总结

Idarucizumab是一个结合的抗体dabigatran dabigatran抗凝效应的逆转。

品牌名称
Praxbind
通用名称
Idarucizumab
DrugBank加入数量
DB09264
背景

Idarucizumab是人源化单克隆抗体片段(Fab)来自一个免疫球蛋白G1同形像分子结合口服抗凝dabigatran,使其失去活性,从而扭转其抗凝效果。作为一个直接作用的口服抗凝剂(DOAC),相关的风险使用dabigatran包括出血,军力时给病人风险增加(老年人、慢性肾脏疾病、伴随的非甾体抗炎药或华法林的使用,等等)。

批准的商标名Praxbind (FDA), idarucizumab表示dabigatran-associated出血的紧急治疗危及生命或手术引起的情况。它的使用与直接有关,完整和持续的逆转dabigatran的抗凝效果。

Idarucizumab蛋白质结构可以查看下面,与二硫桥在以下几点:H22-H95, H149-H205, h225 - l - 219, L23-L93 L139-L199。

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
>重链QVQLQESGPGLVKPSETLSLTCTVSGFSLTSYIVDWIRQPPGKGLEWIGVIWAGGSTGYN SALRSRVSITKDTSKNQFSLKLSSVTAADTAVYYCASAAYYSYYNYDGFAYWGQGTLVTV SSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQ SSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSC
>轻链DVVMTQSPLSLPVTLGQPASISCKSSQSLLYTDGKTYLYWFLQRPGQSPRRLIYLVSKLD SGVPDRFSGSGSGTDFTLKISRVEAEDVGVYYCLQSTHFPHTFGGGTKVEIKRTVAAPSV FIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSL SSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
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同义词
  • aDabi-Fab
  • Idarucizumab
外部id
  • 655075年毕
  • bi - 655075
  • BI655075

药理学

指示

用于患者Dabigatran当逆转的抗凝效果Dabigatran需要紧急手术/紧急程序和危及生命或不受控制的出血。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Idarucizumab是一种特定dabigatran逆转剂。这是一个人性化单克隆抗体片段(Fab)结合dabigatran及其与亲和力高于acylglucuronide代谢物dabigatran以凝血酶的亲和力,中和他们的抗凝效果。

吸收

不可用

的体积分布

8.9升

蛋白结合

不可用

新陈代谢

描述了几种途径,可能导致抗体的新陈代谢。这些途径包括生物降解小分子的抗体,即。,小肽或氨基酸,然后重吸收和融入普通蛋白质合成。

路线的消除

通过静脉注射后5 g idarucizumab, 32.1% (gCV 60.0%)剂量的恢复在尿液中收集的6小时内,不到1%在接下来的18个小时。剂量的剩余部分被认为是通过蛋白质分解代谢消除,主要在肾。

半衰期

最初的半衰期:47分钟终端半衰期:10.3 h

间隙

47.0毫升/分钟

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

在健康志愿者中,最常报道的不良反应在大于或等于5%的受试者接受idarucizumab头痛。的病人,最常报道的不良反应在大于或等于5%的患者idarucizumab低钾血,谵妄,便秘,发热、肺炎。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Idarucizumab的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Idarucizumab时可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Idarucizumab的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Idarucizumab的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Idarucizumab的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Idarucizumab的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Idarucizumab的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少Idarucizumab的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Idarucizumab可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Idarucizumab的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Praxbind 注入,解决方案 2.5 g / 50毫升 静脉注射 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Praxbind 解决方案 50毫克/毫升 静脉注射 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 2016-05-24 不适用 加拿大的国旗
Praxbind 注射 50毫克/ 1毫升 静脉注射 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2015-10-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V03AB37——Idarucizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
97年rwb5s1u6
化学文摘号
1362509-93-0

引用

一般引用
  1. Syed YY: Idarucizumab:审查作为Dabigatran逆转剂。J Cardiovasc药物。2016年8月,16 (4):297 - 304。doi: 10.1007 / s40256 - 016 - 0181 - 4。(文章]
  2. Yogaratnam D,沟K, Medeiros K, Doyno C,方JJ: Idarucizumab Dabigatran的逆转。安Pharmacother。2016年7月7日。pii: 1060028016659504。(文章]
KEGG药物
D10741
PubChem物质
347910427
RxNav
1716191
RxList
RxList药物页面
维基百科
Idarucizumab
FDA的标签
下载 (227 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 出血 4
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 3
1 完成 治疗 出血 1
不可用 完成 不可用 出血 1
不可用 完成 不可用 颅内出血 1
不可用 完成 不可用 血栓栓塞 1
不可用 撤销 不可用 出血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注射 静脉注射 50毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/毫升
注射 静脉注射 50毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 50.00毫克/毫升
解决方案,集中 静脉注射 50毫克
注入,解决方案 静脉注射 2.5 g / 50毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

药物在2015年10月27日18:45 /更新6月03号,2022 07:24