Lixisenatide

识别

总结

Lixisenatide是一种GLP-1受体激动剂,用于治疗2型糖尿病。

品牌名称
Adlyxin入门套件,Adlyxine, Lyxumia, Soliqua
通用名称
Lixisenatide
药品银行登记号
DB09265
背景

利昔那肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂,用于治疗2型糖尿病。赛诺菲-安万特以Adlyxin品牌销售。Adlyxin于2016年7月28日获得FDA批准3.

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
激素
蛋白质化学式
不可用
平均体重
不可用
序列
lixisenide序列hgegtftsdlskqmeeeavrlfiewlknggpssgappskkkkkkkk
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同义词
  • des-38-proline-exendine-4 (Heloderma suectum)-(1-39)-peptidylpenta- l- lysyl- l- lysinamide
  • DesPro38Exendin-4 -Lys6-NH2 (1-39)
  • Lixisenatida
  • Lixisenatide
  • Lixisenatide
外部id
  • aqve - 10010
  • 大街0010
  • AVE0010
  • ZP 10
  • ZP10A肽

药理学

指示

用于治疗2型糖尿病的抗高血糖药物标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

利昔那肽作为GLP-1受体的激动剂。在胰腺中,这种激动作用导致胰岛细胞增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。由于组织对葡萄糖的摄取增加,这就产生了血糖的降低1.胃肠道中GLP-1受体的激活导致胃排空延迟,这被认为介导利昔那肽对餐后血糖的影响。

作用机理

利西森苷激活GLP-1受体导致腺苷酸环化酶的激活[19193]。这增加了细胞中单磷酸环腺苷的浓度,导致蛋白激酶A (PKA)以及Epac1和Epac2的激活。PKA, Epac1和Epac2参与Ca2+从内质网的释放,这被称为“放大”途径,当触发途径被激活时增加胰岛素释放。利昔那肽通过激活这一扩增途径增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。

目标 行动 生物
一个胰高血糖素样肽1受体
受体激动剂
人类
吸收

皮下给药时Tmax为1-3.5h标签

分配体积

100升标签

蛋白结合

55%与血浆蛋白结合4

新陈代谢

被认为经过蛋白质水解降解的标签

淘汰路线

假定为蛋白质水解降解并随尿液排出标签

半衰期

3 h标签

间隙

35 l / h标签

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
了解更多
毒性

当暴露于> - 15倍于人暴露量20mcg/天时,大鼠发生甲状腺c细胞腺瘤标签.过量与典型的GLP-1受体激动剂的胃肠道副作用有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低利昔那肽的排泄率,导致血清中利昔那肽水平升高。
阿卡波糖 阿卡波糖与利昔那肽合用可增加低血糖的危险或严重程度。
醋丁洛尔 利昔那肽与乙酰布洛尔合用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低利昔那肽的排泄率,导致血清中利昔那肽水平升高。
Acemetacin 阿西美星可降低利昔那肽的排泄率,导致血清中利昔那肽水平升高。
苊香豆醇 利昔那肽可导致阿沙诺可豆醇吸收减少,从而降低血清浓度并可能降低疗效。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低利昔那肽的排泄率,导致血清中利昔那肽水平升高。
乙酰唑胺 利昔那肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide 利昔那肽可增加乙酰己胺的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole 利昔那肽与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 每天同一时间服用。
  • 饭前服用。在每日第一餐前一小时内服用利昔那肽。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。
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品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Adlyxin 注入,解决方案 100 ug / 1毫升 皮下 赛诺菲安万特美国有限责任公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxine 解决方案 20 MCG / act 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 不适用 加拿大的国旗
Adlyxine 解决方案 10 MCG / act 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 不适用 加拿大的国旗
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 10μg 皮下 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lyxumia 注入,解决方案 20μg 皮下 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Adlyxin Lixisenatide1(50微克/毫升)+ Lixisenatide(100 ug / 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下 赛诺菲安万特美国有限责任公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxin Lixisenatide1(50微克/毫升)+ Lixisenatide(100 ug / 1毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下 赛诺菲安万特美国有限责任公司 2016-07-27 不适用 美国国旗
Adlyxine Lixisenatide(0.05 mg / mL)+ Lixisenatide(0.1 mg / mL) 设备;解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 2018-10-08 加拿大的国旗
Adlyxine Lixisenatide(0.05 mg / mL)+ Lixisenatide(0.1 mg / mL) 设备;解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2017-09-12 2018-10-08 加拿大的国旗
预充笔注射用LYXUMIA溶液10MCG和20MCG (50mcg/mL和100mcg/mL) Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲安万特新加坡有限公司 2014-10-30 不适用
预充笔注射用LYXUMIA溶液10MCG和20MCG (50mcg/mL和100mcg/mL) Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲安万特新加坡有限公司 2014-10-30 不适用
Soliqua Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100单位/ mL) 解决方案 皮下 赛诺菲-安万特 2018-09-12 不适用 加拿大的国旗
Soliqua 100/33 Lixisenatide(33 ug / 1毫升)+胰岛素(100 U / 1毫升) 注入,解决方案 皮下 赛诺菲安万特美国有限责任公司 2016-11-21 不适用 美国国旗
Solİqua solostar 100 u / ml + 33 McG / ml sc enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir kalem, 3 kalem Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100 U /毫升) 注入,解决方案 皮下 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ ltd . Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Solİqua solostar 100 u / ml + 33 McG / ml sc enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir kalem, 5 kalem Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100 U /毫升) 注入,解决方案 皮下 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ ltd . Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
甘精胰岛素和利塞那肽 利昔那肽
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
74年o62bb01u
化学文摘号
320367-13-3

参考文献

一般引用
  1. Lorenz M, Pfeiffer C, Steinstrasser A, Becker RH, Rutten H, Ruus P, Horowitz M:利昔那肽对2型糖尿病胃排空的影响-与餐后血糖的关系。中国生物医学工程学报,2013,25(1):1-8。doi: 10.1016 / j.regpep.2013.04.001。Epub 2013年5月9日[文章
  2. Doyle ME, Egan JM:胰高血糖素样肽1在胰腺中的作用机制。中华医学杂志,2007;11(3):546- 593。Epub 2006年12月28日[文章
  3. Adlyxin FDA批准公告[链接
  4. EMA利昔那肽评估[链接
KEGG药物
D09729
PubChem化合物
131704317
PubChem物质
310265161
ChemSpider
17295846
RxNav
1440051
ChEBI
85662
ChEMBL
CHEMBL2108336
维基百科
Lixisenatide
FDA的标签
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化学物质
下载 (80 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病/糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/胰高血糖素样肽 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 3.
4 终止 治疗 2型糖尿病 1
4 未知的状态 治疗 2型糖尿病 1
3. 完成 治疗 急性冠脉综合征 1
3. 完成 治疗 2型糖尿病 30.
3. 招聘 治疗 2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 100 ug / 1毫升
注入,解决方案;工具包 皮下
设备;解决方案 皮下
解决方案 皮下 10 MCG / act
解决方案 皮下 20 MCG / act
注射
注入,解决方案 肠外;皮下 10 MICROGRAMMI
注入,解决方案 肠外;皮下 20 MICROGRAMMI
注入,解决方案 皮下 10μg
注入,解决方案 皮下 20μg
解决方案 皮下 0.15毫克/ 3毫升
解决方案 皮下 0.3毫克/ 3毫升
注入,解决方案 10微克
注入,解决方案 皮下 0.2 10微克/毫升
注入,解决方案 20微克
注入,解决方案 皮下 0.2 20微克/毫升
注入,解决方案 皮下 50微克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.05毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 100微克/毫升
解决方案 皮下 0.05毫克
解决方案 皮下 0.1毫克
注入,解决方案
解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 100单位/毫升
注入,解决方案 皮肤;注射用药物的
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9011391 没有 2015-04-21 2024-03-26 美国国旗
US9233211 没有 2016-01-12 2024-03-02 美国国旗
US8603044 没有 2013-12-10 2024-03-02 美国国旗
US8512297 没有 2013-08-20 2024-09-15 美国国旗
US8679069 没有 2014-03-25 2025-04-12 美国国旗
US8992486 没有 2015-03-31 2024-06-05 美国国旗
US8556864 没有 2013-10-15 2024-03-03 美国国旗
US7918833 是的 2011-04-05 2028-03-23 美国国旗
US9561331 没有 2017-02-07 2024-08-28 美国国旗
US9623189 没有 2017-04-18 2024-08-19 美国国旗
US9610409 没有 2017-04-04 2024-03-02 美国国旗
US9526844 没有 2016-12-27 2024-03-02 美国国旗
US9604008 没有 2017-03-28 2024-03-02 美国国旗
US9533105 没有 2017-01-03 2024-08-17 美国国旗
US9408979 没有 2016-08-09 2024-03-02 美国国旗
US9604009 没有 2017-03-28 2024-08-16 美国国旗
US9072836 没有 2015-07-07 2032-03-15 美国国旗
US9084853 没有 2015-07-21 2031-10-05 美国国旗
US8882721 没有 2014-11-11 2031-06-28 美国国旗
US9511193 没有 2016-12-06 2032-01-19 美国国旗
USRE45313 没有 2014-12-30 2020-07-12 美国国旗
US8475414 没有 2013-07-02 2030-12-28 美国国旗
US9308329 没有 2016-04-12 2030-12-28 美国国旗
US8915888 没有 2014-12-23 2030-06-08 美国国旗
US9408893 没有 2016-08-09 2032-08-27 美国国旗
US9526764 没有 2016-12-27 2029-10-09 美国国旗
US9707176 没有 2017-07-18 2030-11-11 美国国旗
US9775954 没有 2017-10-03 2024-03-02 美国国旗
US9827379 没有 2017-11-28 2024-03-02 美国国旗
US9821032 没有 2017-11-21 2032-05-09 美国国旗
US9855388 没有 2018-01-02 2029-04-24 美国国旗
US9440029 没有 2016-09-13 2032-01-30 美国国旗
US9950039 没有 2018-04-24 2035-12-10 美国国旗
US9981013 没有 2018-05-29 2030-08-30 美国国旗
US9717852 没有 2017-08-01 2033-04-08 美国国旗
US10028910 没有 2018-07-24 2030-11-11 美国国旗
US10029011 没有 2018-07-24 2032-08-02 美国国旗
US10117909 没有 2018-11-06 2029-10-09 美国国旗
US10201663 没有 2019-02-12 2034-03-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
这是胰高血糖素样肽1的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
胰高血糖素样肽1受体
分子量
53025.22哒
参考文献
  1. Nadkarni P, chpurny OG, Holz GG: GLP-1对葡萄糖稳态的调控。中国生物医学工程学报,2014;31(1):444 - 444。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。[文章
  2. 李建军,李建军,李建军,李建军。胰高血糖素样肽-1受体激动剂对心率的影响。心血管糖尿病。2017年1月13日;16(1):6。doi: 10.1186 / s12933 - 016 - 0490 - 6。[文章
  3. 糖尿病的新治疗方法。内科学,2016;31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。Epub 2016年1月19日[文章
  4. 刘建军,张建军,张建军,张建军。胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的疗效和安全性:系统评价和混合治疗的比较分析。中国糖尿病杂志,2017;19(4):524-536。doi: 10.1111 / dom.12849。Epub 2017 2月17日[文章

药物创建于2015年10月27日21:41 /更新于2023年4月23日05:34