Sulbactam

识别

总结

Sulbactam是一种β -内酰胺酶抑制剂抗生素联合其他抗生素治疗各种易感细菌感染。

品牌名称

Unasyn

通用名称

Sulbactam

药物库登录号

DB09324

背景

舒巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，与β-内酰胺类抗生素联合使用，以抑制β-内酰胺酶，一种由细菌产生的破坏抗生素活性的酶。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

舒巴坦结构(DB09324)

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重量

平均:233.242
单一同位素的:233.035793157

化学公式

C₈H₁₁没有₅年代

同义词

• (2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧氧-4-噻-1-氮杂双环庚烷-2-羧酸4,4-二氧化物
• (2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧氧-4-噻-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸4,4-二氧化物
• 青霉酸1,1-二氧化
• 青霉酸砜
• Sulbactam
• Sulbactamum

外部id

• CP 45899
• cp - 45899
• CP45899

药理学

指示

舒巴坦目前可与氨苄青霉素联合使用。在此配方中，它是用于治疗在下列条件下由指定微生物的敏感菌株引起的感染。皮肤和皮肤结构由产β -内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯菌(包括肺炎克雷伯菌)、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、肠杆菌和钙乙酸不动杆菌引起的感染。产-内酰胺酶大肠埃希菌、克雷伯菌(包括肺炎克雷伯菌)、拟杆菌(包括脆弱杆菌)和肠杆菌引起的腹腔内感染。产-内酰胺酶大肠埃希菌和拟杆菌(包括脆弱杆菌)引起的妇科感染。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 动物咬伤
• 细菌感染
• 由产生β -内酰胺酶的细菌引起的感染
• 细菌性鼻窦炎
• 咬,人类
• 导管相关感染
• 社区获得性肺炎(CAP)
• 妇科感染
• 感染性心内膜炎(IE)
• 腹部感染
• 院内肺炎
• 术后感染
• 术后伤口感染
• 皮肤和皮下组织细菌感染
• 产生β -内酰胺酶的细菌引起的复杂细菌感染
• 中度细菌感染
• 严重的细菌感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

舒巴坦是不可逆的β-内酰胺酶抑制剂;舒巴坦通过结合并抑制细菌细胞产生的β-内酰胺酶，从而能够阻止其降低抗生素活性。虽然舒巴坦单独具有很少有用的抗菌活性，除对奈瑟菌科外，全生物研究表明，舒巴坦恢复氨苄西林对β -内酰胺酶产生菌株的活性。特别是，舒巴坦对临床上重要的质粒介导的β -内酰胺酶具有良好的抑制活性，这种酶最常引起转移性耐药。氨苄西林配方中舒巴坦的存在有效地扩展了氨苄西林的抗菌谱，包括许多通常对氨苄西林和其他β -内酰胺抗菌药耐药的细菌。因此，含有氨苄西林+舒巴坦的产品具有广谱抗菌和β -内酰胺酶抑制剂的特性。

目标	行动	生物
一个Beta-lactamase	抑制剂	金黄色葡萄球菌

吸收

在静脉输注舒巴坦+氨苄青霉素15分钟后，几乎立即达到血清浓度峰值。静脉注射2000 mg氨苄西林+ 1000 mg舒巴坦后，舒巴坦的平均血清峰值水平为48 - 88 mcg/mL。肌注1000mg氨苄西林+ 500mg舒巴坦后，舒巴坦血清峰值水平为6 - 24mcg /mL。

配送量

经静脉注射给药后，氨苄西林和舒巴坦均可渗透到脑脊液中。

蛋白结合

大约38%与人血清蛋白可逆结合。

新陈代谢

不可用

淘汰路线

大约75 - 85%的氨苄西林和舒巴坦在给药后8小时内随尿排出。

半衰期

~ 1小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低舒巴坦的排泄率，从而导致血清中舒巴坦水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低舒巴坦的排泄率，从而导致血清中舒巴坦浓度升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低舒巴坦的排泄率，从而导致血清中舒巴坦浓度升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低舒巴坦的排泄率，从而导致血清中舒巴坦浓度升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加舒巴坦的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低舒巴坦的排泄率，从而导致血清中舒巴坦浓度升高。
Aclidinium	阿克利定可降低舒巴坦的排泄率，从而导致血清中舒巴坦浓度升高。
Acrivastine	舒巴坦可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低舒巴坦的排泄率，从而导致血清中舒巴坦浓度升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低舒巴坦的排泄率，从而导致血清中舒巴坦浓度升高。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Sulbactam苄星青霉素	49 mu89fvbv	83031-43-0	YSEPFTSCLHUBNH-HFKSPEPWSA-N
Sulbactam钠	DKQ4T82YE6	69388-84-7	NKZMPZCWBSWAOX-IBTYICNHSA-M

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Alfasid 1 g im / iv enjeksiyon icin toz iceren flakon, 1 adet	Sulbactam(500毫克)+氨苄青霉素(1000毫克)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	Yavuz İlaÇ ecza deposu medİkal ÜrÜnler san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Alfasid 1 gr im enj。Icin toz iceren flakon, 1 adet	Sulbactam(500毫克)+氨苄青霉素(1000毫克)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	Yavuz İlaÇ ecza deposu medİkal ÜrÜnler san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Alfasid 250mg im enj。Icin toz iceren flakon, 1 ADET	Sulbactam(125毫克)+氨苄青霉素钠(250毫克)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	Yavuz İlaÇ ecza deposu medİkal ÜrÜnler san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Alfasid 250mg im / iv enj。Icin toz iceren flakon, 1 ADET	Sulbactam(125毫克)+氨苄青霉素钠(250毫克)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	Yavuz İlaÇ ecza deposu medİkal ÜrÜnler san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Alfasid 500mg注射。Icin toz iceren flakon	Sulbactam(500毫克)+氨苄青霉素(1000毫克)	注射，粉末，溶液	肌肉内的	Yavuz İlaÇ ecza deposu medİkal ÜrÜnler san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Alfasid 500mg im / iv enj。Icin toz iceren flakon	Sulbactam(500毫克)+氨苄青霉素(1000毫克)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	Yavuz İlaÇ ecza deposu medİkal ÜrÜnler san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
氨苄西林+舒巴坦1.5 g polvo parasoluciÓn不能服用	Sulbactam钠(0.5克)+氨苄青霉素钠(1 g)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	PHARMAYECT S.A.	2008-06-25	不适用
氨苄西林舒巴坦1.5 g。	Sulbactam(0.5克)+氨苄青霉素钠(1 g)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	FARMALOGICA S.A.	2006-11-10	2020-04-07
氨苄西林和舒巴坦	Sulbactam钠(1 g / 1)+氨苄青霉素钠(2 g / 1)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	Sagent制药	2010-06-30	不适用
氨苄西林和舒巴坦	Sulbactam钠(0.5 g / 1)+氨苄青霉素钠(1 g / 1)	注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	山德士公司	2006-07-25	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
氨苄西林和舒巴坦	Sulbactam钠(1 g / 1)+氨苄青霉素钠(2 g / 1)	注射剂、粉剂、悬浮剂	肌内;静脉注射	卡地纳健康	2011-05-20	2014-02-28

类别

ATC代码

J01CG01 -舒巴坦

• J01CG - β -内酰胺酶抑制剂
• J01c - - -内酰胺类抗菌剂，青霉素类
• J01 -用于全身使用的抗菌药物
• J -全身使用的抗感染药物

药物类别

• 酰胺
• 抗感染的药物
• 全身使用的抗菌药物
• 全身使用的抗感染药物
• Beta-Lactam抗菌药物
• beta-Lactamase抑制剂
• beta-Lactams
• 主要由肾排泄的药物
• 酶抑制剂
• 杂环化合物，熔合环
• 内酰胺
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸及其衍生物。这些氨基酸中，氨基与羧酸基(碳)或其衍生物相邻的碳原子相连。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

氨基酸及其衍生物

选择父母

Penams/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/砜类/氮杂环丁烷/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物 /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再展示3个

基

脂肪族杂多环化合物/氨基酸或衍生物/Azacycle/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/羧酸/碳氢化合物的衍生物/内酰胺 /单羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Penam/砜/叔羧酸酰胺/Thiazolidine

再看12个

分子框架

脂肪族杂多环化合物

外部描述符

青霉酸(CHEBI: 9321）

受影响的生物

• 酿脓链球菌
• 链球菌引起的肺炎
• 葡萄球菌saprophyticus
• 流感嗜血杆菌
• 淋病奈瑟氏菌
• 大肠杆菌
• 金黄色葡萄球菌
• 粪肠球菌
• 莫拉克斯氏菌属复活
• 葡萄球菌epidermidis
• 变形杆菌属寻常的
• 克雷伯氏菌
• 变形杆菌
• Providencia stuartii
• 草绿色链球菌
• Providencia rettgeri
• 摩根氏菌属morganii
• 拟杆菌
• 脆弱拟杆菌
• Peptococcus
• 消化链球菌属
• 梭状芽胞杆菌

化学标识符

UNII

S4TF6I2330

化学文摘号

68373-14-8

InChI关键

FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N

InChI

InChI = 1 s / C8H11NO5S c1-8(2) 6(7(11) 12)蓝鸟队(10)3 - 5(9)15(8、13)14 / h5-6H 3 h2, 1-2H3, (H, 11、12)/ t5 -, 6 + m1 / s1

国际命名

(2 s, 5 r) 3, 3-dimethyl-4, 4, 7-trioxo-4lambda6-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸

微笑

[H] [C@@] 12 cc (= O) N1 [C@@] ([H]) (C (O) = O) C (C) (C) S2 (= O) = O

参考文献

一般引用

1. Totir MA, Helfand MS, Carey MP, Sheri A, Buynak JD, Bonomo RA, Carey PR:舒巴坦只与SHV-1 β -内酰胺酶形成极少量的不可逆丙烯酸酯酶。生物化学，2007年8月7日;46(31):8980-7。Epub 2007 7月13日。［文章］
2. Helfand MS, Totir MA, Carey MP, Hujer AM, Bonomo RA, Carey PR:通过拉曼晶体学研究机制型抑制剂与β -内酰胺酶的反应。生物化学。2003 11月25日;42(46):13386-92。［文章］
3. INVIMA产品授权:口服舒amp Duo(阿莫西林/舒巴坦)包衣片[链接］
4. 哥伦比亚:Minovelt(头孢曲松/舒巴坦)产品信息[链接］

外部链接

KEGG药物

D02223

KEGG化合物

C07770

PubChem化合物

130313

PubChem物质

310265206

ChemSpider

115306

BindingDB

50021954

RxNav

10167

ChEBI

9321

ChEMBL

CHEMBL403

锌

ZINC000000897244

PDBe配体

rn 0

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Sulbactam

PDB项

4 fh2中/7 k8k/8 ebr

FDA的标签

下载 (8.76 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	其他	传染病	1
4	完成	其他	不动杆菌感染	1
4	完成	预防	乳腺癌	1
4	完成	预防	手术部位感染	1
4	完成	治疗	抗药物抗体研制/胆管炎，继发性胆道/合规、治疗	1
4	完成	治疗	细菌性皮肤感染	1
4	完成	治疗	感染	1
4	完成	治疗	腹部感染	2
4	完成	治疗	淋病奈瑟菌感染	1
4	完成	治疗	肺炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射
注射，粉末，溶液	静脉注射
注射剂、粉剂、悬浮剂	肌内;静脉注射
注射，粉末，溶液	注射用药物的
注射，粉末，溶液	肌肉内的
注入,解决方案	肌内;静脉注射
注射	肌内;静脉注射
注射	肌内;静脉注射	1 gr
注射	肌内;静脉注射
注射	肌肉内的
注射，粉末，溶液
悬架	结膜;眼科
注射，粉末，溶液	注射用药物的
解决方案	结膜;眼科	150毫克
注射，粉末，溶液	注射用药物的	547.12毫克/ 1062.91毫克
粉		500毫克/ 1瓶
解决方案	结膜;眼科	300毫克
平板电脑,涂	口服
解决方案	结膜;眼科	100毫克
解决方案	结膜;眼科;局部	300毫克
注入,解决方案	肌肉内的
粉
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	1克
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	2 g
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	500毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射
粉末，用于悬浮	口服
片剂，覆膜

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	48.5毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.92	ALOGPS
logP	-0.89	Chemaxon
日志	-0.68	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.09	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.8	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	91.752	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	48.21米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	20.633.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年11月17日17:59 /更新于2021年5月7日21:41