Atezolizumab

识别

总结

Atezolizumab是一种单克隆抗体用于治疗晚期或转移性移行细胞癌疾病进展期间或platinum-containing化疗后12个月。

品牌名称

Tecentriq

通用名称

Atezolizumab

DrugBank加入数量

DB11595

背景

Atezolizumab人源化单克隆抗体用于防止PD-L1之间的相互作用和PD-1,消除抑制免疫反应在某些癌症。^2,7这种药物是留给病人的肿瘤表达PD-L1,不能接收以铂为基础的化疗,或其肿瘤不响应以铂为基础的化疗。⁷2016年10月18日Atezolizumab获得FDA的批准。⁷2022年11月,制造商(Genentech)自愿退出使用atezolizumab移行细胞癌的治疗,此前FDA加速批准计划下被批准。其余atezolizumab迹象仍不受影响。¹⁰

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

145000.0哒

序列

>重链序列EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSDSWIHWVRQAPGKGLEWVAWISPYGGSTYY ADSVKGRFTISADTSKNTAYLQMNSLRAEDTAVYYCARRHWPGGFDYWGQGTLVTVSSAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYAST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQ GNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>轻链序列DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQDVSTAVAWYQQKPGKAPKLLIYSASFLYSGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYLYHPATFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

• Atezolizumab

外部id

• MPDL 3280
• mpdl - 3280 a
• MPDL3280A
• rg - 7446
• RG7446

药理学

指示

Atezolizumab已批准适应症下列条件:¹¹

非小细胞肺癌(NSCLC)

• 切除后辅助治疗,以铂为基础的化疗对于成人阶段II, iii a NSCLC患者的肿瘤PD-L1表情≥1%的肿瘤细胞,由fda批准的测试。
• 成人患者的一线治疗转移性非小细胞肺癌的肿瘤有很高的PD-L1表达式(PD-L1彩色≥50%的肿瘤细胞(TC≥50%)或PD-L1彩色tumour-infiltrating免疫细胞(IC)覆盖≥10%的肿瘤区域(IC≥10%)),由一个FDAapproved测试,没有表皮生长因子受体或碱性基因肿瘤畸变。
• 结合贝伐单抗,紫杉醇,卡铂,成人患者的一线治疗转移性non-squamous NSCLC没有表皮生长因子受体或碱性基因肿瘤畸变。
• 结合紫杉醇蛋白结合的和卡铂的得力治疗成人转移non-squamous NSCLC患者没有表皮生长因子受体或肿瘤筛选基因畸变。
• 治疗成人转移性非小细胞肺癌患者的疾病进展期间或之后platinum-containing化疗。表皮生长因子受体或碱性基因肿瘤患者畸变应该在fda批准的治疗非小细胞肺癌疾病进展窝藏接收atezolizumab之前这些畸变。

小细胞肺癌(SCLC)

• 结合卡铂依托泊苷,一线治疗的成人患者extensive-stage小细胞肺癌(ES-SCLC)。

肝细胞癌(HCC)

• 结合贝伐单抗治疗不可切除或转移性肝癌患者没有收到之前的系统性治疗。

黑素瘤

• 结合cobimetinib和vemurafenib治疗患者的BRAF V600 mutation-positive不可切除或转移性黑素瘤。

肺泡软部分肉瘤(asp)

• 用于治疗成人和儿科患者2岁及以上不可切除的或转移性asp。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 转移性肺泡肉瘤柔软的部分
• 转移性肝癌
• 转移性黑色素瘤
• 转移性非小细胞肺癌
• 转移性Non-squamous非小细胞肺癌
• 非小细胞肺癌
• Nonsmall细胞肺癌,II期
• 小细胞肺癌(SCLC)
• 阶段iii a非小细胞肺癌
• 三阴性乳腺癌
• 不可切除的肺泡肉瘤柔软的部分
• 不可切除的肝细胞癌(HCC)
• 不可切除的黑色素瘤

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Atezolizumab人源化单克隆抗体用于防止PD-L1之间的相互作用和PD-1,消除抑制免疫反应在某些癌症。^2,7这种药物有一个长时间的行动,因为它通常是每3 - 4周。⁷Atezolizumab患者不应使用免疫介导penumonitis,肝炎、结肠炎、和一些内分泌病。⁷

的作用机制

结合PD-L1 Atezolizumab是一个人性化的免疫球蛋白抗体,防止其与PD-1互动和B7-1。²防止PD-L1之间的相互作用和PD-1移除抑制免疫反应,如抗肿瘤免疫反应但不是抗体依赖细胞的细胞毒性。⁷

目标	行动	生物
一个细胞程序性死亡配体1	抑制剂 抗体	人类
一个程序性细胞死亡蛋白1	抑制剂	人类

吸收

转移性移行细胞癌患者的药代动力学分析。³在这些患者中,AUC是2.19 - -2.73天*µg /毫升/毫克,C_马克斯0.27 - -0.35µg /毫升/毫克,C_最小值0.004 - -0.008µg / mL /毫克。³

的体积分布

的体积分布atezolizumab 6.91 l。^1,3

蛋白结合

单克隆抗体是不会绑定到等离子体中的蛋白质不为目标而设计的。

新陈代谢

单克隆抗体是分解成较小的多肽和氨基酸。⁴

路线的消除

Atezolizumab不是肾排泄。⁵

半衰期

atezolizumab是27天的半衰期。^1,3

间隙

atezolizumab的间隙是0.200升/天。^1,3

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

病人最常见的不良反应(≥20%)包括:疲劳、食欲下降、恶心、尿路感染、发热、便秘。

过量atezolizumab稀缺的数据⁶但最常见的不良反应是疲劳、恶心、咳嗽、呼吸困难、食欲下降、脱发、便秘、腹泻、周围神经病变、贫血、头痛、中性粒细胞减少、呕吐。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Atezolizumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Atezolizumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Atezolizumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Atezolizumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Atezolizumab时可以增加。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Atezolizumab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Atezolizumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Atezolizumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Atezolizumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Atezolizumab当炭疽免疫球蛋白。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tecentriq	注入,解决方案,集中精神	1200毫克	静脉注射	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Tecentriq	注入,解决方案	840毫克/ 14毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2019-03-08	不适用
Tecentriq	解决方案	840毫克/ 14毫升	静脉注射	霍夫曼La罗氏	2019-10-16	不适用
Tecentriq	注入,解决方案	1200毫克/ 20毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2016-05-18	不适用
Tecentriq	注入,解决方案,集中精神	840毫克	静脉注射	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Tecentriq	解决方案	1200毫克/ 20毫升	静脉注射	霍夫曼La罗氏	2017-05-02	不适用

类别

ATC代码

L01FF05——Atezolizumab

• L01FF - PD-1 / PDL-1(程序性细胞死亡蛋白1 /死亡配体1)抑制剂
• L01F -单克隆抗体和抗体药物配合
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤的药物,免疫
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• 球蛋白
• 免疫抑制剂检查站
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• 单克隆抗体和抗体药物配合
• 狭窄的药物治疗指数
• PD-1 / PDL-1(程序性细胞死亡蛋白1 /死亡配体1)抑制剂
• 程序性死亡Receptor-1抑制性抗体
• 程序性死亡Receptor-1-directed抗体的相互作用
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

52 cmi0wc3y

化学文摘号

1380723-44-3

引用

一般引用

1. 马卡姆:Atezolizumab:第一全球批准。药。2016年8月,76 (12):1227 - 32。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0618 - 8。(文章]
2. 罗森博格我,Hoffman-Censits J, Powles T, van der Heijden女士,Balar AV, Necchi,道森N, O ' donnell PH值,Balmanoukian, Loriot Y,斯年代,Retz MM, Grivas P,约瑟夫•RW Galsky医学博士,弗莱明太,Petrylak DP, Perez-Gracia杰,伯哈,可以见到效果,Canil C, Bellmunt J, Bajorin D,镍D, Bourgon R,弗兰普顿通用,崔N, Mariathasan年代,Abidoye O, GD, Dreicer R: Atezolizumab在局部晚期和转移性移行细胞癌患者治疗后进展与含铂化疗:单臂,多中心,第二阶段试验。柳叶刀》。2016年5月7日,387 (10031):1909 - 20。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (16) 00561 - 4。Epub 2016年3月4。(文章]
3. Stroh M,冬天H,玛珊德M,波尔多红酒L,普尔酒馆,晋升J, Abidoye O,邓SL,林WT, Dayog年代,布鲁诺R,金J, Girish S:临床药物动力学和药效学Atezolizumab转移移行细胞癌。中国新药杂志。2017年8月,102 (2):305 - 312。doi: 10.1002 / cpt.587。Epub 2017 6月9。(文章]
4. Tabrizi马,曾厘米,Roskos路:治疗性单克隆抗体的淘汰机制。今天药物越是加大。2006年1月,11 (2):81 - 8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。(文章]
5. 曼,詹妮尔:Atezolizumab (Tecentriq®)肿瘤倍。2017年2月25日,39 (4):31。(文章]
6. Raschi E, Mazzarella Antonazzo IC, Bendinelli N, Forcesi E, Tuccori M,莫雷蒂U, Poluzzi E, F·德·庞帝:毒性和免疫抑制剂检查站:新兴重点从比例失调FDA不良事件报告系统的分析。4月目标杂志。2019;14 (2):205 - 221。doi: 10.1007 / s11523 - 019 - 00632 - w。(文章]
7. FDA批准的药物产品:Atezolizumab静脉注射(链接]
8. 罗氏公司新闻发布:Tecentriq作为辅助治疗非小细胞肺癌(链接]
9. 欧盟委员会(European Commission)批准罗氏的Tecentriq作为辅助治疗早期非小细胞肺癌患者的一个子集(链接]
10. BioSpace:罗氏撤回Tecentriq膀胱癌指示(链接]
11. FDA批准的药物产品:TECENTRIQ (atezolizumab)注射,静脉使用(2022年12月_2)[链接]
12. FDA批准的药物产品:Tecentriq (atezolizumab)注入静脉使用(2023年5月)链接]

外部链接

KEGG药物

D10773

PubChem物质

347911207

RxNav

1792776

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Atezolizumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	癌症	1
4	完成	诊断	肺癌	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌	1
4	没有招聘	治疗	肝癌	1
4	没有招聘	治疗	不可切除的肝细胞癌(HCC)	1
4	招聘	治疗	癌症	1
4	招聘	治疗	肝细胞癌/肝癌	1
3	积极不招聘	其他	浸润性乳腺癌	1
3	积极不招聘	治疗	结肠腺癌/DNA Repair-Deficiency障碍/林奇综合症/III期结肠癌与v8	1
3	积极不招聘	治疗	乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	1200毫克/ 20毫升
注入,解决方案	静脉注射	840毫克/ 14毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	1200毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	60毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	840毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	1200毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	840毫克
解决方案	静脉注射	1200毫克/ 20毫升
解决方案	静脉注射	840毫克/ 14毫升
注入,解决方案,集中精神		1200毫克/ 20毫升
解决方案	静脉注射	840毫克/ 14毫升
解决方案	静脉注射	1200毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	78年	Ji-Hee, et al。Immunol面前,7:394 (2016)
沸点(°C)	工厂和Fc域denaturates分别为60和70ºC	祖父w . et al。(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度	50毫克/毫升	人类免疫球蛋白纯化。产品信息
等电点	6.6 - -7.2	金,et al .电泳。9月,23 (19):3385 - 91。(2002)。

药物在2016年5月19日15:42 /更新5月19日23:20 2023