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Ublituximab

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Ublituximab是一个low-fucose CD20-targeted单克隆抗体用于治疗复发的多发性硬化症。

品牌名称
Briumvi
通用名称
Ublituximab
DrugBank加入数量
DB11850
背景

CD20抗原表达的各种B和T细胞,是一个有吸引力的治疗目标在各种癌症和自身免疫状况。1,2,3单克隆抗体对B细胞耗竭依靠他们的亲和力和明确的约束能力细胞通过(ADCC)等机制依赖抗体的细胞毒性,由抗体和Fcγ受体之间的相互作用对自然杀伤细胞或巨噬细胞。4Ublituximab是一种嵌合anti-CD20 IgG1κ抗体产生的老鼠YB2/0细胞系目标一个独特的抗原决定基和加强ADCC比起其他批准anti-CD20抗体等利妥昔单抗,ofatumumab,obinutuzumab,ocrelizumab。4,5,7

Ublituximab最初是由局部反馈组,但许可在2012年TG疗法。它调查了使用在许多B cell-dependent条件,包括慢性淋巴细胞白血病、霍奇金淋巴瘤、复发性多发性硬化症。72022年12月,ublituximab被美国FDA批准的治疗复发的多发性硬化形式,成为第一个也是唯一一个anti-CD20单克隆抗体为多发性硬化症允许政府在年一小时输液开始后的剂量。9第二年,2023年6月,ublituximab也是EMA批准用于治疗成人患者的复发的多发性硬化症。11

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
147000.0哒
序列
> SUBUNIT_1 QAYLQQSGAELVRPGASVKMSCKASGYTFTSYNMHWVKQTPRQGLEWIGGIYPGNGDTSY NQKFKGKATLTVGKSSSTAYMQLSSLTSEDSAVYFCARYDYNYAMDYWGQGTSVTVSSAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQ GNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> SUBUNIT_2 QAYLQQSGAELVRPGASVKMSCKASGYTFTSYNMHWVKQTPRQGLEWIGGIYPGNGDTSY NQKFKGKATLTVGKSSSTAYMQLSSLTSEDSAVYFCARYDYNYAMDYWGQGTSVTVSSAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQ GNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> SUBUNIT_3 QIVLSQSPAILSASPGEKVTMTCRASSSVSYMHWYQQKPGSSPKPWIYATSNLASGVPAR FSGSGSGTSYSFTISRVEAEDAATYYCQQWTFNPPTFGGGTRLEIKRTVAAPSVFIFPPS DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL SKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
> SUBUNIT_4 QIVLSQSPAILSASPGEKVTMTCRASSSVSYMHWYQQKPGSSPKPWIYATSNLASGVPAR FSGSGSGTSYSFTISRVEAEDAATYYCQQWTFNPPTFGGGTRLEIKRTVAAPSVFIFPPS DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL SKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. NIH Inxight: Ublituximab (链接]
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同义词
  • Ublituximab
外部id
  • tg - 1101

药理学

指示

Ublituximab表示在成人患者治疗复发的多发性硬化症(MS)形式,包括临床孤立综合征、疾病复发缓和,和活跃的二级进步的疾病被FDA。8还表示,EMA治疗复发的多发性硬化症(RMS)活动性疾病定义为临床或成像特性。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

治疗ublituximab减少CD19 + b细胞计数-用作CD20 + b细胞替代标记由于ublituximab干扰CD20试验——在24小时内初始注入。8b细胞计数的平均时间回到基线或正常的下限(LLN)是70.3周后最后的注入,在1.5年的最后注入大约有58%的患者回到基线或LLN。8

的作用机制

b细胞失调背后各种癌症的发病机制和自身免疫性疾病如多发性硬化症、视neuromyelitis谱系疾病和髓少突细胞糖蛋白IgG-associated疾病。1,2,3CD20抗原表达在前b细胞、不成熟和成熟的b细胞,记忆b细胞,和一群CD3-positive T细胞。2Anti-CD20抗体可以通过直接的细胞死亡,因此诱导b细胞耗竭补充途径,诱导和Fc-gamma受体(FcγR)介导的吞噬作用(锁定细胞细胞毒性,ADCC)。4

尽管一些anti-CD20抗体已经被开发出来,受到低CD20表达了治疗恶性b细胞等细胞疾病慢性淋巴细胞白血病和次优锁定细胞毒性。5Ublituximab绑定到一个CD20抗原决定基不同于受其他批准抗体等利妥昔单抗,ofatumumab,obinutuzumab,ocrelizumab,类似的结合常数利妥昔单抗。4,5独特,ublituximab鼠YB2/0细胞株产生的,它有一个低海藻糖含量(24%相比93%利妥昔单抗),改善其与FcγR互动,特别是FcγRIIIA (CD16)表达的自然杀伤细胞和巨噬细胞。4,5这种差异赠款ublituximab增强ADCC,包括低CD20-expressing恶性细胞。5,6

确切的作用机制ublituximab治疗多发性硬化症尚不清楚,但可能包括CD20绑定和随后的细胞溶菌作用如上所述。8

目标 行动 生物
一个淋巴球抗原CD20
粘结剂
抗体
 人类
吸收

ublituximab政府批准的推荐剂量后,几何平均稳态AUC是每天3000微克/毫升,意味着C马克斯是139微克/毫升。8患者复发多发性硬化症、ublituximab暴露增加比例超过150毫克到600毫克的剂量范围。8

的体积分布

估计中央的体积分布ublituximab-xiiy 3.18 L。8

蛋白结合

不可用

新陈代谢

与其他治疗性蛋白质,ublituximab的新陈代谢可能发生通过降解小肽和氨基酸,非特异性蛋白水解酶。8

路线的消除

不可用

半衰期

估计是终端半衰期ublituximab-xiiy 22天。8

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 感染的风险或严重性Ublituximab结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Ublituximab时可以增加。
Adalimumab 感染的风险或严重性Ublituximab结合Adalimumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Ublituximab生活。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Ublituximab结合Aducanumab时可以增加。
Alclometasone 感染的风险或严重性Ublituximab结合Alclometasone时可以增加。
Aldesleukin 感染的风险或严重性Ublituximab结合Aldesleukin时可以增加。
Alefacept 感染的风险或严重性Ublituximab结合Alefacept时可以增加。
阿仑单抗 时可以增加感染的风险或严重性Ublituximab结合阿仑单抗。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Ublituximab时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Briumvi 注入,解决方案,集中精神 150毫克 静脉注射 Propharma集团荷兰帐面价值 2023-07-22 不适用 欧盟旗帜
Briumvi 注入,解决方案,集中精神 150毫克/毫升 静脉注射 Tg疗法公司。 2022-12-28 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA57——Ublituximab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
U59UGK3IPC
化学文摘号
1174014-05-1

引用

一般引用
  1. Babiker嗯,Glode AE,库克LS,马哈D: Ublituximab CD20阳性b细胞恶性肿瘤的治疗。专家当今Investig药物。2018年4月,27 (4):407 - 412。doi: 10.1080 / 13543784.2018.1459560。Epub 2018年4月3。(文章]
  2. 伯爵J,母马J,巴内特M, Aktas O, Albrecht P, Zamvil党卫军,哈惠普:针对B细胞修改女士,NMOSD MOGAD:第1部分。神经Neuroimmunol Neuroinflamm。2020年12月16日,8 (1)。pii: 8/1 / e918。doi: 10.1212 / NXI.0000000000000918。打印2021年1月(文章]
  3. 伯爵J,母马J,巴内特M, Aktas O, Albrecht P, Zamvil党卫军,哈惠普:针对B细胞修改女士,NMOSD MOGAD:第2部分。神经Neuroimmunol Neuroinflamm。2020年12月16日,8 (1)。pii: 8/1 / e919。doi: 10.1212 / NXI.0000000000000919。打印2021年1月(文章]
  4. 福克斯E, Lovett-Racke AE,葛姆雷米,刘Y, Petracca M, Cocozza年代,舒宾R,雷,维斯女士,黄宗泽是的,权力SA Mok K, Inglese M:第二阶段ublituximab的多中心研究,小说glycoengineered anti-CD20单克隆抗体,患者复发的多发性硬化形式。乘sci。2021年3月,27 (3):420 - 429。doi: 10.1177 / 1352458520918375。Epub 2020年4月30日。(文章]
  5. de Romeuf C, Dutertre CA, Le Garff-Tavernier M,弗尔涅N,高雪氏症C, Glacet, Jorieux年代,Bihoreau N, behren CK, Beliard R, Vieillard V,共晶合金B, Bourel D,普罗斯特摩根富林明,Teillaud杰,Merle-Beral H:慢性淋巴细胞白血病细胞是有效地杀死一个anti-CD20单克隆抗体选择订婚FcgammaRIIIA / CD16改善。Br J Haematol。2008年3月,140 (6):635 - 43。doi: 10.1111 / j.1365-2141.2007.06974.x。(文章]
  6. de Romeuf Le Garff-Tavernier M, Herbi L, C, Nguyen-Khac F, F大卫,Grelier, Boudjoghra M, Maloum K·曲克年代,班R, Vieillard V,优化的anti-CD20 Merle-Beral H:依赖抗体的细胞毒性在慢性淋巴细胞白血病细胞单克隆抗体ublituximab 17 p删除。白血病。2014年1月,28 (1):230 - 3。doi: 10.1038 / leu.2013.240。Epub 2013 8月20。(文章]
  7. Kaplon H, Reichert JM:观看2021年的抗体。马伯。Jan-Dec 2021; 13 (1): 1860476。doi: 10.1080 / 19420862.2020.1860476。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:Briumvi (ublituximab-xiiy)静脉注射(链接]
  9. TG疗法新闻稿:TG疗法宣布FDA批准BRIUMVI™(ublituximab-xiiy) [链接]
  10. EMA批准药物产品:Briumvi (Ublituximab)注射,静脉使用(链接]
  11. TG疗法宣布欧洲委员会批准BRIUMVI®(ublituximab-xiiy)治疗复发的多发性硬化症的成人(链接]
PubChem物质
347911248
RxNav
2626349
维基百科
Ublituximab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 慢性淋巴细胞白血病 2
3 完成 治疗 复发多发性硬化症(RMS) 2
3 招收的邀请 治疗 复发多发性硬化症(RMS) 1
2 积极不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病/慢性淋巴细胞白血病(CLL) -耐火材料/慢性淋巴细胞白血病复发/小淋巴细胞淋巴瘤 1
2 积极不招聘 治疗 套细胞淋巴瘤(制程) 1
2 完成 治疗 滤泡淋巴瘤(FL)/边缘带淋巴瘤(MZL) 1
2 完成 治疗 多发性硬化症 1
2 完成 治疗 复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 1
2 终止 治疗 慢性淋巴细胞白血病 1
2 终止 治疗 慢性淋巴细胞白血病/慢性淋巴细胞白血病(CLL) /小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)/慢性淋巴细胞白血病进展 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 150毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 150毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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细节 1。淋巴球抗原CD20
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
抗体
通用函数
Mhc ii级蛋白质复杂的绑定
特定的功能
这种蛋白可能参与调节b细胞的激活和增殖。
基因名字
MS4A1
Uniprot ID
P11836
Uniprot名字
淋巴球抗原CD20
分子量
33076.99哒
引用
  1. 福克斯E, Lovett-Racke AE,葛姆雷米,刘Y, Petracca M, Cocozza年代,舒宾R,雷,维斯女士,黄宗泽是的,权力SA Mok K, Inglese M:第二阶段ublituximab的多中心研究,小说glycoengineered anti-CD20单克隆抗体,患者复发的多发性硬化形式。乘sci。2021年3月,27 (3):420 - 429。doi: 10.1177 / 1352458520918375。Epub 2020年4月30日。(文章]
  2. de Romeuf C, Dutertre CA, Le Garff-Tavernier M,弗尔涅N,高雪氏症C, Glacet, Jorieux年代,Bihoreau N, behren CK, Beliard R, Vieillard V,共晶合金B, Bourel D,普罗斯特摩根富林明,Teillaud杰,Merle-Beral H:慢性淋巴细胞白血病细胞是有效地杀死一个anti-CD20单克隆抗体选择订婚FcgammaRIIIA / CD16改善。Br J Haematol。2008年3月,140 (6):635 - 43。doi: 10.1111 / j.1365-2141.2007.06974.x。(文章]
  3. de Romeuf Le Garff-Tavernier M, Herbi L, C, Nguyen-Khac F, F大卫,Grelier, Boudjoghra M, Maloum K·曲克年代,班R, Vieillard V,优化的anti-CD20 Merle-Beral H:依赖抗体的细胞毒性在慢性淋巴细胞白血病细胞单克隆抗体ublituximab 17 p删除。白血病。2014年1月,28 (1):230 - 3。doi: 10.1038 / leu.2013.240。Epub 2013 8月20。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:Briumvi (ublituximab-xiiy)静脉注射(链接]

药物在2016年10月20日20:53 /更新在7月26日,2023年十五32