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Levosalbutamol

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总结

Levosalbutamol是一种用于治疗慢性阻塞性肺病和哮喘的β -2肾上腺素受体激动剂。

品牌名称
Xopenex
通用名称
Levosalbutamol
药品银行登记号
DB13139
背景

左沙丁胺醇是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。舒喘灵虽然β 2激动剂活性几乎只存在于(R)-对映体中，但作为外消旋混合物销售。沙丁胺醇的对映选择性处置和(S)-沙丁胺醇可能产生的不良反应导致了一种对映纯(R)-沙丁胺醇制剂的发展，称为左沙丁胺醇(左旋沙丁胺醇)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:239.3107
单一同位素的:239.152143543
化学公式
C13H21没有3.
同义词
  • (-)沙丁胺醇
  • (-)舒喘灵
  • (R)舒喘灵
  • Levalbuterol
  • Levosalbutamol
  • R-salbutamol
外部id
  • asf - 1096

药理学

指示

适用于COPD(慢性阻塞性肺疾病，也称为慢性阻塞性肺疾病)和哮喘的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

它的作用是放松支气管的平滑肌，增加空气流量，缓解急性呼吸短促。

作用机理

气道平滑肌上的β2肾上腺素能受体是Gs偶联的，左旋salbuamol激活它们导致腺苷酸环化酶的激活和细胞内3′，5′-环腺苷单磷酸(cyclic adenosine monphosphate, AMP)浓度的增加。增加的环AMP激活蛋白激酶A，其本身抑制肌球蛋白的磷酸化，产生较低的细胞内离子钙浓度，诱导肌肉松弛。增加的环AMP浓度也与抑制气道肥大细胞释放介质有关，可能有助于其在哮喘发作中的益处。

目标 行动 生物
一个-2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

吸入将药物直接输送到气道和肺部，从而最大限度地减少副作用，因为吸入药物的全身吸收减少。

分配体积

不可用

蛋白结合

血浆蛋白结合相对较低。

新陈代谢

纯(R)-沙丁胺醇制剂，即左沙丁胺醇，经肠代谢比(S)-沙丁胺醇快12倍。

淘汰路线

排泄的排泄到尿液中的

半衰期

3.3 - 4小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低左沙丁胺醇的排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔 左沙丁胺醇与乙酰丁胺醇合用可降低其疗效。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与左沙丁胺醇合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 左沙丁胺醇与阿西美他星合用可增加高血压的危险或严重程度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低左沙丁胺醇的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加左沙丁胺醇的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。
乙酰半胱氨酸 左沙丁胺醇与乙酰半胱氨酸联用可减少排泄。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与左沙丁胺醇合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Aclidinium Aclidinium可降低左沙丁胺醇的排泄率，导致血清水平升高。
Acrivastine 吖伐他汀可降低左旋沙丁胺醇的排泄率，导致血清水平升高。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Levosalbutamol盐酸盐 WDQ1526QJM 50293-90-8 OWNWYCOLFIFTLK-YDALLXLXSA-N
Levosalbutamol硫酸 71年th42o2cq 148563-16-0 BNPSSFBOAGDEEL-NMFAMCKASA-N
Levosalbutamol酒石酸 ADS4I3E22M 661464-94-4 VNVNZKCCDVFGAP-FPDJQMMJSA-N
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Actavis制药公司 2012-08-20 2015-07-31 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Actavis制药公司 2012-08-20 2015-05-31 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Actavis制药公司 2012-08-20 2015-08-31 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Xopenex 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 阿肯 2015-02-27 不适用 美国国旗
Xopenex 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 补救重新打包 2018-05-25 不适用 美国国旗
Xopenex 解决方案,集中 1.25毫克/ 0.5毫升 呼吸(吸入) 内科总护理公司 2009-04-21 不适用 美国国旗
Xopenex 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Sunovion 2002-03-01 2015-12-31 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 优选制药公司 2016-10-24 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 迈兰制药公司 2018-09-10 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 迈兰制药公司 2013-03-15 2019-08-31 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 奥罗宾多制药有限公司 2016-12-30 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案,集中 1.25毫克/ 0.5毫升 呼吸(吸入) 梯瓦制药美国有限公司 2014-12-16 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 柏瑞尔制药有限责任公司 2021-04-01 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Ritedose Pharmaceuticals, LLC 2016-03-22 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Nucare制药有限公司 2016-03-22 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2016-03-22 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) REMEDYREPACK INC .) 2020-05-29 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
İpralev 20 McG /50 McG气溶胶İnhalasyonu, sÜspansİyon, 200打 Levosalbutamol(50微克)+一水异丙托溴铵(20微克) 悬架 呼吸(吸入) Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯甲醇的一类有机化合物。这些是含有苯基甲醇亚结构的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苄醇
直接父
苄醇
选择父母
Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基
1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香的单环化合物/苯甲醇/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物
分子框架
芳香的单环化合物
外部描述符
沙丁胺醇(CHEBI: 8746）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
EDN2NBH5SS
化学文摘号
34391-04-3
InChI关键
NDAUXUAQIAJITI-LBPRGKRZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H21NO3 c1-13(2、3)14-7-12 (17)14-7-12 (16)10 (6 - 9)/ h4-6 8 - 15日,12日,14-17H, 7-8H2 1-3H3 /病人——/ mo / s1
国际命名
4 - [(1 r) 2 - (tert-butylamino) 1-hydroxyethyl] 2 -(羟甲基)苯酚
微笑
CC (C) (C)数控[C@H] (O) C1 = CC (CO) = C (O) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Boulton DW, Fawcett JP:左旋沙丁胺醇的药代动力学:临床意义是什么?临床药学杂志，2001,40(1):23-40。［文章］
  2. Sciencedirect [链接］
KEGG药物
D08124
KEGG化合物
C11770
PubChem化合物
123600
PubChem物质
347829257
ChemSpider
110192
BindingDB
50361247
RxNav
237159
ChEBI
8746
ChEMBL
CHEMBL1002
锌
ZINC000000007601
PDBe配体
68 h
维基百科
Levosalbutamol
PDB项
2 y04/6 h7m/7济

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究必威国际app 哮喘/慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 完成 支持性护理 慢性阻塞性肺疾病(COPD)/脓毒症/冲击 1
4 完成 治疗 哮喘 4
4 完成 治疗 黏膜纤毛的清除 1
4 招聘 治疗 血钾过高 1
4 终止 治疗 哮喘急性 1
4 撤销 治疗 哮喘 1
3. 完成 治疗 哮喘 8
3. 完成 治疗 哮喘/支气管狭窄 1
3. 完成 治疗 哮喘/慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 呼吸(吸入)
粉 呼吸(吸入) 100微克
粉 呼吸(吸入)
悬架 呼吸(吸入)
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 50微克
解决方案 呼吸(吸入) 1.25毫克
悬架 呼吸(吸入) 65.68微克
解决方案 呼吸(吸入) 0.31毫克/ 3毫升
气溶胶 颊 50微克
解决方案 呼吸(吸入)
气溶胶;悬架 呼吸(吸入) 45微克
解决方案 呼吸(吸入) 0.63毫克/ 3毫升
解决方案 呼吸(吸入) 1.25毫克/ 3毫升
解决方案,集中 呼吸(吸入) 1.25毫克/ 0.5毫升
气溶胶,计量 口服 45 ug / 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6451289 没有 2002-09-17 2021-03-21 美国国旗
US7256310 没有 2007-08-14 2024-10-08 美国国旗
US8765153 没有 2014-07-01 2023-12-08 美国国旗
US5836299 没有 1998-11-17 2015-11-17 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.15毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.44 ALOGPS
logP 0.34 Chemaxon
日志 －2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.12 Chemaxon
pKa(最强碱性) 9.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体计数 4 Chemaxon
极表面积 72.722 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 67.87米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 26.873. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
MS/MS谱- Quattro_QQQ 10V，无 质/女士 splash10 - 052 - r - 4960000000 - 11 - e534d73f624db9d896
MS/MS谱- Quattro_QQQ 25V，无 质/女士 splash10 - 0002 - 0900000000 - 1320 - ba6a3f38ebdb80a3
MS/MS谱- Quattro_QQQ 40V，无 质/女士 splash10 - 002 f - 8900000000 - 4735 e41255f39d1d99d4
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
1H核磁共振谱 一维核磁共振 不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱 二维核磁共振 不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.-2肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白同型二聚化活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶活化。-2-肾上腺素能受体与肾上腺素结合，大约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
-2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. UniProt [链接］
  2. KEGG [链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. UniProt [链接］
  2. ChEMBL [链接］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. ChEMBL [链接］
  2. UniProt [链接］

药物创建于2016年10月27日17:42 /更新于2021年10月7日12:09