识别

品牌名称
Sunosi
通用名称
Solriamfetol
药物库登录号
DB14754
背景

Solriamfetol是一种多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(DNRI),用于治疗与发作性睡病或阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天嗜睡标签.Solriamfetol于2019年获得FDA批准标签

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:194.234
单一同位素的:194.105527699
化学公式
C10H14N2O2
同义词
  • (2 r) 2-amino-3-phenylpropyl氨基甲酸酯
  • Solriamfetol
外部id
  • jzp - 110
  • r - 228060
  • SKL-N-05
  • YKP-10A

药理学

指示

Solriamfetol用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停和嗜睡症相关的日间嗜睡,但不适用于呼吸暂停患者潜在的气道阻塞标签3.4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

索利安非托与多巴胺和去甲肾上腺素转运体结合较弱,但不与血清素转运体结合标签2.Solriamfetol不与多巴胺、血清素、去甲肾上腺素、GABA、腺苷、组胺、阿立新、苯二氮平类或毒蕈碱和烟碱受体结合标签

服用300mg(最大推荐剂量的两倍)的患者的平均心率增加21次/分钟(BPM),服用900mg(最大推荐剂量的六倍)的患者的平均心率增加27次/分钟(BPM)标签.300mg solriamfetol并没有将QTcF间期增加到临床相关程度标签

作用机制

具体的作用机制尚不清楚,但可能是通过其作为多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的活性标签2

目标 行动 生物
U钠依赖性多巴胺转运体 不可用 人类
U钠依赖性去甲肾上腺素转运体 不可用 人类
吸收

口服索利安非托的生物利用度约为95%标签.禁食患者在2小时内达到血药浓度峰值(范围为1.25至3小时)标签.当solriamfetol与高脂肪膳食一起服用时,血药浓度达到峰值的时间增加到3小时标签

配送量

199升标签.其他研究发现,空腹受试者的分布体积为158.2L±37.3L,进食受试者为159.8L±38.9L4

蛋白结合

13.3%至19.4%的蛋白质结合在0.059至10.1mcg/mL的血浆浓度范围内标签

新陈代谢

虽然只有不到1%的Solriamfetol被代谢为n -乙酰Solriamfetol,但Solriamfetol在人体中没有显著的代谢标签2

淘汰路线

95%的索利安fetol在尿液中恢复,不受代谢影响标签.不到1%的solriamfetol被回收为n -乙酰solriamfetol标签2

半衰期

7.1小时标签.其他研究发现,禁食受试者的平均半衰期为6.1±1.2小时,进食受试者的平均半衰期为5.9±1.2小时4

间隙

肾脏清除率为18.2L/h,总清除率为19.5L/h标签.其他研究发现,禁食受试者的清除率为18.4±4.2L/h,进食受试者为18.8±4.2L/h4

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

年龄、性别和种族对索利安fetol药代动力学无显著影响,65岁以上患者的临床试验中未对剂量进行调整标签

肾衰竭患者的半衰期是健康患者的1.2至3.9倍标签.血液透析去除21%的索利安fetol,但达到浓度峰值的时间不受影响标签

索利安非托预计不会导致妊娠期不良反应标签.在动物实验中,≥4倍和5倍人类最大推荐剂量时出现母胎毒性,≥19倍和≥5倍人类最大推荐剂量时出现致畸标签

应监测母乳喂养的婴儿的不良反应,如躁动、失眠、厌食和体重增加减少,因为母乳中含有索利安fetol标签.然而,目前还没有关于母乳中索利安fetol对母乳喂养婴儿的影响的数据标签

索利安fetol在儿科患者中的安全性和有效性尚未在临床研究中得到证实标签

索利安非托在老年人群中没有表现出不同的安全性或有效性标签

eGFR <60mL/min/1.73m^2的患者建议调整剂量,eGFR <15mL/min/1.73m^2的患者不建议使用索利安fetol标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与索利安fetol联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abacavir 阿巴卡韦可降低索利安非托的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abemaciclib 与索利安fetol合用可降低阿贝昔利的排泄。
醋丁洛尔 索利安fetol可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当索利安非托与乙酰氯芬酸联合使用时,高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 索利安非托与阿西美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 当索利安fetol与Acenocoumarol联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低索利安fetol的排泄率,从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与索利安fetol合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当苯乙那嗪与索利安fetol联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Solriamfetol盐酸盐 K7RO88SP7A 178429-65-7 KAOVAAHCFNYXNJ-SBSPUUFOSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Sunosi 平板电脑 150毫克 口服 Axsome马耳他有限公司 2021-08-03 不适用 加拿大的国旗
Sunosi 片剂,覆膜 150毫克 口服 天美药业(欧盟)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Sunosi 片剂,覆膜 75毫克/ 1 口服 爵士制药公司 2019-06-18 2025-10-31 美国国旗
Sunosi 片剂,覆膜 150毫克 口服 天美药业(欧盟)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Sunosi 片剂,覆膜 75毫克 口服 天美药业(欧盟)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Sunosi 片剂,覆膜 150毫克/ 1 口服 Axsome Therapeutics公司 2019-06-18 不适用 美国国旗
Sunosi 平板电脑 75毫克 口服 Axsome马耳他有限公司 2021-08-03 不适用 加拿大的国旗
Sunosi 片剂,覆膜 150毫克 口服 天美药业(欧盟)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Sunosi 片剂,覆膜 75毫克 口服 天美药业(欧盟)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Sunosi 片剂,覆膜 75毫克 口服 天美药业(欧盟)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
N06BA14 -索利安非托
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
939年u7c91ai
化学文摘号
178429-62-4
InChI关键
UCTRAOBQFUDCSR-SECBINFHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H14N2O2 c11-9 (7-14-10 (12) 13) 7-14-10 / h1-5 9 h, 6 - 7, 11个H2, (H2、12、13)/ t9 - m1 / s1
国际命名
(2 r) 2-amino-3-phenylpropyl氨基甲酸酯
微笑
N [C@@H] (COC (N) = O) CC1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Amsterdam JD, Brunswick DJ, Hundert M: YKP10A的单点、双盲、安慰剂对照、剂量范围研究——一种假定的新型抗抑郁药。神经精神药理学生物精神病学进展。2002年12月26日(7-8):1333-8。[文章
  2. Baladi MG, Forster MJ, Gatch MB, Mailman RB, Hyman DL, Carter LP, Janowsky A:选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂Solriamfetol (JZP-110)神经化学和行为效应的特征。中国药物学杂志,2018年8月;366(2):367-376。doi: 10.1124 / jpet.118.248120。Epub 2018 6月11日。[文章
  3. Schweitzer PK, Rosenberg R, Zammit GK, Gotfried M, Chen D, Carter LP, Wang H, Lu Y, Black J, Malhotra A, Strohl KP: Solriamfetol治疗阻塞性睡眠呼吸暂停患者过度嗜睡(TONES 3):一项随机对照试验。Am J呼吸危重护理医疗2018年12月6日。doi: 10.1164 / rccm.201806 - 1100摄氏度。[文章
  4. Zomorodi K, Kankam M, Lu Y: Solriamfetol (JZP-110)在健康成人受试者中有和没有食物的药代动力学的I期随机、交叉、开放标签研究临床杂志2019年2月;41(2):196-204。doi: 10.1016 / j.clinthera.2018.12.001。Epub 2018 12月28日。[文章
  5. FDA批准药品:索利安fetol口服片[链接
ChemSpider
8305853
RxNav
2121751
ChEMBL
CHEMBL4297620
ZINC000034278783
维基百科
Solriamfetol
FDA的标签
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化学物质
下载 (52.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 白天嗜睡/认知功能受损/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
4 完成 治疗 白天嗜睡/嗜睡症,白天过度嗜睡/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)/产后状态/嗜眠症 1
4 尚未招聘 治疗 慢性疲劳综合症/肌痛性脑炎 1
4 招聘 治疗 暴食症(BED) 1
4 招聘 治疗 与倒班有关的睡眠障碍/嗜眠症 1
3. 完成 治疗 嗜睡症,白天过度嗜睡 1
3. 完成 治疗 嗜睡症,白天过度嗜睡/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
3. 完成 治疗 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 2
2 完成 治疗 重度抑郁症 1
2 完成 治疗 嗜睡症,白天过度嗜睡/嗜眠症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 75毫克
片剂,覆膜 口服 150毫克
片剂,覆膜 口服 150毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 75毫克
片剂,覆膜 口服 75毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8877806 没有 2014-11-04 2026-06-07 美国国旗
US8440715 没有 2013-05-14 2027-08-25 美国国旗
US9604917 没有 2017-03-28 2026-06-07 美国国旗
US10195151 没有 2019-02-05 2037-09-05 美国国旗
US10351517 没有 2019-07-16 2026-06-07 美国国旗
US10512609 没有 2019-12-24 2037-09-05 美国国旗
US10912754 没有 2021-02-09 2038-06-01 美国国旗
US10940133 没有 2021-03-09 2040-03-19 美国国旗
US10959976 没有 2021-03-30 2038-06-01 美国国旗
US11439597 没有 2014-11-05 2034-11-05 美国国旗

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.95毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.62 ALOGPS
logP 0.86 Chemaxon
日志 -2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.68 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.08 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 78.342 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 53.08米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 20.643. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
钠依赖性多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. Baladi MG, Forster MJ, Gatch MB, Mailman RB, Hyman DL, Carter LP, Janowsky A:选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂Solriamfetol (JZP-110)神经化学和行为效应的特征。中国药物学杂志,2018年8月;366(2):367-376。doi: 10.1124 / jpet.118.248120。Epub 2018 6月11日。[文章
  2. Solriamfetol FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Baladi MG, Forster MJ, Gatch MB, Mailman RB, Hyman DL, Carter LP, Janowsky A:选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂Solriamfetol (JZP-110)神经化学和行为效应的特征。中国药物学杂志,2018年8月;366(2):367-376。doi: 10.1124 / jpet.118.248120。Epub 2018 6月11日。[文章
  2. Solriamfetol FDA标签[文件

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素,胆碱,法莫替丁,雷尼替丁,组胺,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Solriamfetol FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,低亲和肉碱转运体。可能用一分子肉碱运输一个钠离子。也运输有机阳离子,如四乙胺(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员4
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. Solriamfetol FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,高亲和性肉碱转运体。参与细胞对肉碱的主动摄取。用一分子肉碱输送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Solriamfetol FDA标签[文件

2019年3月29日21:28创建/ 2022年8月31日19:25更新