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戈舍瑞林

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戈舍瑞林促黄体激素释放激素的合成模拟用于治疗乳腺癌和前列腺癌减少垂体促性腺激素的分泌。

品牌名称
Zoladex
通用名称
戈舍瑞林
DrugBank加入数量
DB00014
背景

戈舍瑞林是合成激素。在男性,它停止荷尔蒙睾丸激素的生产,这可能会刺激癌细胞的生长。在女性,戈舍瑞林减少激素雌二醇的生产(可能刺激癌细胞的增长)类似于绝经后的水平状态。停止用药时,激素水平恢复正常。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1269.4105
单一同位素的:1268.641439486
化学公式
C59H84年N18O14
同义词
  • 戈舍瑞林
  • Goserelina
外部id
  • 这里118630
  • ici - 118630

药理学

指示

戈舍瑞林表示:

  • 使用本地管理结合flutamide局限在前列腺癌
  • 先进的前列腺癌的姑息治疗
  • 子宫内膜异位的管理
  • 作为endometrial-thinning代理之前为功能失调性子宫出血子宫内膜消融
  • 使用先进的姑息治疗乳腺癌和更年期前后的女性
减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

戈舍瑞林的药物代谢动力学情况已经确定男性和女性健康志愿者和病人。在这些研究中,250年作为一个戈舍瑞林µg(水溶液)剂量和一个或多个仓库3.6毫克剂量皮下路线。

的作用机制

戈舍瑞林是合成十LHRH类似物。戈舍瑞林充当垂体促性腺激素分泌,当管理的有效抑制剂的可生物降解的配方。结果是持续的抑制LH和血清睾酮水平。

目标 行动 生物
一个Lutropin-choriogonadotropic激素受体
受体激动剂
 人类
一个促性腺激素释放激素受体
受体激动剂
 人类
吸收

不活跃的口头,迅速吸收皮下后管理。

的体积分布
  • 44.1±13.6 L(皮下管理250微克)
蛋白结合

27.3%

新陈代谢

肝

路线的消除

戈舍瑞林结关后皮下戈舍瑞林的放射性标记的解决方案的管理非常迅速而发生通过肝和尿排泄。超过90%的皮下放射性标记的解决方案制定的戈舍瑞林在尿液中排出。

半衰期

4 - 5小时

间隙
  • 121 + / - 42.4 mL / min(与10.8毫克得宝前列腺癌)
的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

没有经验过剂量的临床试验。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 戈舍瑞林的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与戈舍瑞林结合使用。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少戈舍瑞林的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少戈舍瑞林的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 戈舍瑞林可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加戈舍瑞林的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide 的治疗效果时可以减少Acetohexamide与戈舍瑞林结合使用。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低戈舍瑞林的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium 戈舍瑞林的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Acrivastine结合戈舍瑞林。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
醋酸戈舍瑞林 6 yuu2pv0u8 145781-92-6 IKDXDQDKCZPQSZ-JHYYTBFNSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zoladex 植入物 3.6毫克/ 1 皮下 的药物治疗方案 2003-05-05 2019-10-31 美国国旗
Zoladex 植入物 3.6毫克/ 1 皮下 Tersera疗法有限责任公司 2018-03-31 不适用 美国国旗
Zoladex 植入物 3.6毫克/ 1 皮下 的药物治疗方案 2018-03-31 不适用 美国国旗
Zoladex 植入物 10.8毫克/ 1 皮下 阿斯利康制药公司 2003-05-05 2020-03-31 美国国旗
Zoladex 植入物 3.6毫克 皮下 Tersera疗法有限责任公司 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
Zoladex 植入物 10.8毫克/ 1 皮下 Tersera疗法有限责任公司 2018-01-26 不适用 美国国旗
Zoladex 植入物 3.6毫克/ 1 皮下 阿斯利康制药公司 2003-05-05 2020-05-31 美国国旗
Zoladex拉 植入物 10.8毫克 皮下 Tersera疗法有限责任公司 1996-08-28 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L02AE03 -戈舍瑞林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/组氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/的成份和衍生品/丝氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/3-alkylindoles
显示26日更
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-pyrrolidone/3-alkylindole/酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
51显示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 f65r8p09n
化学文摘号
65807-02-5
InChI关键
BLCLNMBMMGCOAS-URPVMXJPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C59H84N18O14 c1-31(2)西贡苑(49 (82)68 - 39 (12-8-20-64-57 (60)61)56 (89)77-21-9-13-46 (77)55 (88)77-21-9-13-46 (62)90)69 - 54 (87)45 (29-91-59 (3,4)5)74 - 50 (83)41 (23-32-14-16-35 (79)17-15-32)70 - 53 (86)44 (28 - 78)73 - 51 (84)42 (24-33-26-65-37-11-7-6-10-36 (33)37)71 - 52 (85)43 (25-34-27-63-30-66-34)72 - 48 (81)38-18-19-47 (80)67 - 38 / h6-7,年级,14日至17日,26 - 27日,30 - 31,38-46,65年,78 - 79 H, 8 - 9、12 - 13, 15岁至25岁28-29H2, 1-5H3, (H、63、66) (H、67、80) (H、68、82) (H、69、87) (H、70、86) (H、71、85) (H、72、81) (H、73、84) (H、74、83) (H、75、88) (H4、60、61、64) (H3, 62、76、90) / t38、39、40、41、42、43、44、45 +, 46 / mo / s1
国际命名
(2)1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 3 - (tert-butoxy) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-5-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] propanamido] 4-methylpentanamido] 5 - [(diaminomethylidene)氨基]pentanoyl] - n - (carbamoylamino) pyrrolidine-2-carboxamide
微笑
CC (C) C [C@H] (NC (= O) [C@@H] (COC (C) (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控(= O) [C@H] (CC1 = CN = CN1)数控(= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1) C (= O) N [C@@H] (CCCN = C (N) N) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) NNC = O (N)

引用

合成参考

Kripa美国斯利瓦斯塔瓦,马修·r·戴维斯,“固相肽戈舍瑞林的生产。”U.S. Patent US20100311946, issued December 09, 2010.

 US20100311946
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014259
KEGG药物
D00573
PubChem化合物
5311128
PubChem物质
46507336
ChemSpider
4470656
RxNav
50610年
ChEBI
5523年
ChEMBL
CHEMBL1201247
治疗目标数据库
DAP000023
网页
PA164747674
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
戈舍瑞林
FDA的标签
下载 (992 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1
4 完成 治疗 子宫内膜异位 1
4 完成 治疗 子宫内膜异位/不孕不育 1
4 完成 治疗 前列腺癌 1
4 完成 治疗 脊髓和延髓的肌萎缩症(SBMA) 1
4 没有招聘 其他 雄激素剥夺疗法/自主神经系统的紊乱/高血压/肾脏疾病/前列腺癌 1
4 招聘 支持性护理 前列腺肿瘤 1
4 招聘 治疗 子宫内膜异位 1
4 招聘 治疗 转移性乳腺癌 1
4 终止 治疗 晚期前列腺癌 1

药物经济学

制造商
  • 英国阿斯利康有限公司
外包商
  • 阿斯利康公司。
剂型
形式 路线 强度
植入物 肠外;皮下 10.8毫克
植入物 肠外;皮下 3.6毫克
植入物 皮下 10.8毫克/ 1
植入物 皮下 3.6毫克/ 1
植入物 皮下 3.6毫克
植入物
注射 皮下 3.6毫克
植入物 皮下 10.8毫克
注射 皮下
注射 皮下 10.8毫克
解决方案 3.6毫克
解决方案 10.8毫克
价格
单元描述 成本 单位
Zoladex 10.8毫克植入注射器 1380.65美元 注射器
Zoladex 3.6毫克植入注射器 451.19美元 注射器
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7118552 没有 2006-10-10 2022-04-13 美国国旗
US7220247 没有 2007-05-22 2022-04-09 美国国旗
US7500964 没有 2009-03-10 2021-02-26 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 可溶性 不可用
logP 2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0283毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.3 ALOGPS
logP -5.1 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.36 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.91 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 18 Chemaxon
氢供体数 17 Chemaxon
极地表面面积 495.892 Chemaxon
可旋转键数 33 Chemaxon
折射性 325.84米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 130.743 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9771
血脑屏障 - - - - - - 0.8816
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7772
22基板 底物 0.9016
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5834
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8342
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7673
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7534
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7806
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6353
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8265
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7506
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8835
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7254
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6347
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9054
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5851
致癌性 Non-carcinogens 0.6406
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6730 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8841
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5249
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。Lutropin-choriogonadotropic激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
促黄体激素受体的活动
特定的功能
lutropin-choriogonadotropic激素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
LHCGR
Uniprot ID
P22888
Uniprot名字
Lutropin-choriogonadotropic激素受体
分子量
78642.01哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Kirby RS, Fitzpatrick JM,克拉克N: Abarelix前列腺癌和其他促激素拮抗剂。北大Int。2009年12月,104 (11):1580 - 4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。(文章]
细节 2。促性腺激素释放激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肽绑定
特定的功能
受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……
基因名字
GNRHR
Uniprot ID
P30968
Uniprot名字
促性腺激素释放激素受体
分子量
37730.355哒
引用
  1. Kirby RS, Fitzpatrick JM,克拉克N: Abarelix前列腺癌和其他促激素拮抗剂。北大Int。2009年12月,104 (11):1580 - 4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。(文章]

药物在2005年6月13日,8月21日十三24 /更新2023 02:56