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罗匹尼罗

识别

总结

罗匹尼罗是一个non-ergoline多巴胺受体激动剂用于治疗帕金森病和不宁腿综合症的症状。

品牌名称
Requip
通用名称
罗匹尼罗
DrugBank加入数量
DB00268
背景

罗匹尼罗,也被称为ReQuip是non-ergoline多巴胺受体激动剂用于帕金森病和不宁腿综合症标签,3。它是由葛兰素史克制药公司制造。罗匹尼罗最初是1997年由美国食品和药物管理局批准标签对帕金森病的管理。在2005年,它是第一个药品批准在美国主要管理中度到重度的不宁腿综合症3。

2008年,罗匹尼罗的延长释放胶囊批准,允许少剂量,因此增加了合规,并提供类似的副作用和有效性之前罗匹尼罗的配方4。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:260.3746
单一同位素的:260.1888634
化学公式
C16H24N2O
同义词
  • Ropinirol
  • 罗匹尼罗
  • Ropinirolum
外部id
  • SK&F 101468
  • sk&f - 101468

药理学

指示

治疗帕金森病的症状和体征,治疗主要moderate-severe不宁腿综合症标签。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

对帕金森病和不宁腿综合症的影响

这种药物促进缓解或改善症状帕金森病和不宁腿综合症的多巴胺受体刺激行动,以调节运动。

对血压的影响

与多巴胺受体激动剂临床经验,包括罗匹尼罗,建议成立一个协会,拥有能力受损在调节血压与产生的直立性低血压,尤其是在病人接受剂量升级。在一些病人在临床研究中,血压变化与直立性症状,心动过缓,,在一个案例中在一个健康的志愿者,瞬态窦性停搏伴随着晕厥标签。罗匹尼罗引起直立性低血压的机制被认为是由于D2-mediated削弱去回应站的位置,其次是降低外周血管阻力。恶心也是一个常见症状,伴随直立的症状和体征标签。

对泌乳素的影响

罗匹尼罗在口服剂量低至0.2毫克,抑制血清泌乳素浓度在健康男性志愿者。罗匹尼罗对心电图波形没有剂量效应和节奏在年轻、健康,男性志愿者在0.01到2.5毫克标签。

对QT间隔的影响

罗匹尼罗没有剂量或相关敞口影响平均QT间隔在健康男性和女性志愿者在剂量4毫克/天。间隔罗匹尼罗在高职院校学前教育的影响在更高的风险敞口达到要么由于药物的相互作用,肝脏功能障碍,或在高剂量没有充分评估标签。

的作用机制

罗匹尼罗non-ergoline多巴胺受体激动剂。罗匹尼罗D3受体亲和力最高,这主要集中在大脑的边缘区域,可能负责的一些神经的影响4。罗匹尼罗的确切作用机制用于治疗帕金森病是未知的,但是,它被认为是相关的能力选择性刺激多巴胺D2受体在大脑中caudate-putamen系统。这个系统会影响身体活动。罗匹尼罗的微不足道的亲和力是α2在外围和5 1 -肾上腺素能受体受体。罗匹尼罗D1-like没有亲和力的受体,苯二氮或GABA受体4。

罗匹尼罗的确切作用机制作为治疗不宁腿综合征是未知的,但是,它被认为是有关其刺激多巴胺受体的能力标签。

目标 行动 生物
一个多巴胺D3受体
受体激动剂
 人类
一个多巴胺D2受体
受体激动剂
 人类
U多巴胺D4受体
受体激动剂
 人类
Uα肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

罗匹尼罗口服后迅速吸收,达到峰浓度大约1 - 2小时标签,5。

绝对生物利用度为45%到55%,这表明大约50%肝初步的效果标签。罗匹尼罗的生物利用度,延长释放立即释放平板电脑相比,约为100%2。

摄入的食物并不影响罗匹尼罗的吸收,虽然其最高温度增加了2.5小时,Cmax药物时减少了大约25%用高脂肪餐标签。

的体积分布

罗匹尼罗发现广泛分布到全身,表观分布容积7.5 L /公斤标签。

蛋白结合

40%与血浆蛋白blood-to-plasma 1:1的比例标签。

新陈代谢

罗匹尼罗严重肝脏代谢。最重要的代谢途径是N despropylation和羟基化形成的N-despropyl代谢物和羟基代谢物标签,这两个是不活跃的4。

的N-despropyl然后转化为代谢物氨基甲酰葡糖苷酸、羧酸和N-despropyl羟基代谢物。在这个过程之后,羟基罗匹尼罗的代谢物glucuronidated快速标签。

在体外研究表明,主要的细胞色素P450酶参与代谢的罗匹尼罗CYP1A2标签,5。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

大多数的吸收剂量被肝脏清除4。

在临床试验中,超过88%的放射性标记的剂量是尿液中恢复过来标签。不到10%的服用剂量不变药物排出尿液。N-despropyl罗匹尼罗是主要代谢物中发现尿(40%),紧随其后的是吗羧酸代谢物(10%),葡糖苷酸的羟基代谢物(10%)标签。

半衰期

大约6个小时标签,5。

间隙

口服后罗匹尼罗的间隙47 L / h标签。

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

过量

过量的症状包括焦虑、胸痛、混乱,嗜睡,面部肌肉运动,东歪西倒,增加运动的痉挛、低血压的症状(眩晕、头晕)站,恶心和呕吐标签。

致癌性

罗匹尼罗的两年致癌性研究动物模型上进行了口服一定剂量的5、15日和50毫克/公斤/天,在大鼠口服剂量的1.5,15日和50毫克/公斤/天。有增加睾丸睾丸间质细胞腺瘤剂量在老鼠身上进行了测试。荷尔蒙机制被认为是参与这些肿瘤的发展在老鼠并不认为与人类有关。在老鼠身上,增加良性子宫子宫内膜息肉的剂量50毫克/公斤/天。最高剂量没有与此相关的观察(15毫克/公斤/天)是人类三次最大推荐剂量毫克/平方米标签。

诱变

罗匹尼罗期间没有发现诱变或致染色体断裂的在体外实验中,或在体内小鼠微核测试标签。

对生殖的影响

当给雌性老鼠交配和整个怀孕期间及之前,罗匹尼罗导致中断植入的口服剂量的20毫克/公斤/天(8倍MRHD基于mg / m2)或更高。这种效应在老鼠身上被认为是由于prolactin-lowering罗匹尼罗的影响。

在怀孕期间使用

怀孕范畴c .没有充分控制研究孕妇。罗匹尼罗在动物繁殖研究,表明对胚胎-胎仔发育不良的影响,包括致畸性标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能会增加罗匹尼罗的镇静剂活动。
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性结合Abaloparatide罗匹尼罗时可以增加。
Abametapir 罗匹尼罗的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 罗匹尼罗的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 罗匹尼罗的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性可以增加当罗匹尼罗与醋丁洛尔相结合。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加罗匹尼罗的镇静剂活动。
Acetophenazine 罗匹尼罗的治疗效果与Acetophenazine结合使用时可以减少。
Adalimumab 罗匹尼罗的新陈代谢结合Adalimumab时可以增加。
Agomelatine Agomelatine可能会增加罗匹尼罗的镇静剂活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。可能需要与食物减少恶心。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸罗匹尼罗 D7ZD41RZI9 91374-20-8 XDXHAEQXIBQUEZ-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Adartrel/ReQuip CR(葛兰素史克)/Ronirol
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Requip 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 Pd Rx制药有限公司 1997-10-01 2018-04-27 美国国旗
Requip 平板电脑,涂膜 4毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2008-02-29 2008-12-31 美国国旗
Requip 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1997-10-01 2019-07-31 美国国旗
Requip 平板电脑 5毫克 口服 葛兰素史克公司 1997-09-25 2018-03-01 加拿大的国旗
Requip 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-08-01 2008-12-31 美国国旗
Requip 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 葛兰素公司 2001-06-19 2018-10-31 美国国旗
Requip 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1997-10-01 2017-12-31 美国国旗
Requip 平板电脑 0.25毫克 口服 葛兰素史克公司 1997-09-29 2017-10-31 加拿大的国旗
Requip 平板电脑,涂膜 0.5毫克/ 1 口服 葛兰素公司 1997-10-10 2019-07-31 美国国旗
Requip 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2001-06-19 2019-10-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-ropinirole 平板电脑 3.0毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ropinirole 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ropinirole 平板电脑 5.0毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ropinirole 平板电脑 2.0毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ropinirole 平板电脑 0.25毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ropinirole 平板电脑 4.0毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ropinirole 平板电脑 1.0毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-ropinirole 平板电脑 0.25毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-ropinirole 平板电脑 5.0毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-ropinirole 平板电脑 1.0毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Requip 盐酸罗匹尼罗+盐酸罗匹尼罗+盐酸罗匹尼罗 平板电脑,涂膜 口服 葛兰素史克公司 2006-10-06 2006-10-06 美国国旗
Requip 盐酸罗匹尼罗+盐酸罗匹尼罗+盐酸罗匹尼罗 平板电脑,涂膜 口服 葛兰素史克公司 2006-10-06 2006-10-06 美国国旗
Requip 盐酸罗匹尼罗+盐酸罗匹尼罗+盐酸罗匹尼罗 平板电脑,涂膜 口服 葛兰素史克公司 2006-10-06 2006-10-06 美国国旗

类别

ATC代码
N04BC04——罗匹尼罗
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二氢吲哚。这些都是含吲哚啉化合物,由吡咯烷环融合苯形成2,3-dihydroindole。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
二氢吲哚
直接父
二氢吲哚
选择父母
苯乙胺/Aralkylamines/三烷基胺/二羧酸酰胺/内酰胺/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
显示一个
基
胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Dihydroindole
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
叔胺,indolones (CHEBI: 8888)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
030年pyr8953
化学文摘号
91374-21-9
InChI关键
UHSKFQJFRQCDBE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H24N2O c1-3-9-18(10-4-2) 11-8-13-6-5-7-15-14(13) 12日至16日(19)17-15 / h5-7H, 3 - 4, 8-12H2, 1-2H3, (H, 17日,19)
国际命名
4 - (2 - (dipropylamino)乙基]2,3-dihydro-1H-indol-2-one
微笑
CCCN (CCC) CCC1 = C2CC (= O) NC2 = CC = C1

引用

合成参考
US4452808
一般引用
  1. 马西森AJ,斯宾塞厘米:罗匹尼罗:回顾它的使用在帕金森病的管理。药。2000年7月,60 (1):115 - 37。doi: 10.2165 / 00003495-200060010-00007。(文章]
  2. Nashatizadeh MM,里昂KE, Pahwa R:回顾罗匹尼罗长期释放在帕金森病。间歇雨刷衰老。2009;4:179 - 86。2009年5月14日Epub。(文章]
  3. 罗匹尼罗Kushida CA:治疗不宁腿综合征。Neuropsychiatr说请客。2006;12月2(4):407 - 19所示。(文章]
  4. 尖刻的哈,史黛西M:更新罗匹尼罗在帕金森病的治疗。Neuropsychiatr说请客。2009;5:33-6。Epub 2009年4月8日。(文章]
  5. Kaye厘米,尼科尔斯B:罗匹尼罗的临床药物动力学研究。Pharmacokinet。2000年10月,39 (4):243 - 54。doi: 10.2165 / 00003088-200039040-00001。(文章]
  6. 药品审批方案,FDA (链接]
  7. FDA批准的药物产品:Requip(罗匹尼罗)口服用平板电脑链接]
  8. FDA批准的药物产品:Requip XL(罗匹尼罗)延长释放片口服使用[链接]
  9. 罗匹尼罗扩展FDA发布标签(文件]
  10. 英国标签,罗匹尼罗文件]
人类代谢组数据库
HMDB0014413
KEGG药物
D08489
KEGG化合物
C07564
PubChem化合物
5095年
PubChem物质
46507918
ChemSpider
4916年
BindingDB
50020680
RxNav
72302年
ChEBI
8888年
ChEMBL
CHEMBL589
锌
ZINC000000002041
治疗目标数据库
DAP001515
网页
PA164749035
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
罗匹尼罗
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 帕金森病(PD) 1
4 完成 支持性护理 肝硬化/肌肉痉挛 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 1
4 完成 治疗 帕金森病(PD) 4
4 完成 治疗 不宁腿综合征(RLS) 2
4 完成 治疗 性障碍 1
4 未知的状态 治疗 双相情感障碍(BD)/重度抑郁症(MDD) 1
3 完成 治疗 运动障碍/帕金森病(PD) 1
3 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD)/不宁腿综合征(RLS) 1
3 完成 治疗 特发性帕金森病 2

药物经济学

制造商
  • 史克必成公司dba葛兰素史克
  • 葛兰素史克公司
  • 蒸馏器有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • Glenmark仿制药有限公司
  • 华海美国公司
  • Mylan制药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • Teva制药美国公司
  • Wockhardt有限公司
  • Zydus美国制药公司
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 大西洋生物制品公司
  • 科比牧场预先包装
  • Cadila医疗有限公司
  • 卡地纳健康
  • Corepharma有限责任公司
  • 葛兰素史克公司。
  • Glenmark泛型有限公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 传统医药
  • Innoviant制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 资源优化和创新公司
  • 罗克珊实验室
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • Vangard实验室公司。
  • Wockhardt有限公司
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 3.0毫克
平板电脑 口服 4.0毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.25毫克
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 1.0毫克
平板电脑 口服 2.0毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑,延长释放 口服 3毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 4毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 1.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.0毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 2毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 4毫克
平板电脑,涂膜 口服 1毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 2毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,涂膜 口服 3毫克
平板电脑,涂膜 口服 4毫克
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 12毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 2毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 4毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 6毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 8毫克/ 1
平板电脑 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 4毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 12毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 3毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 4毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 6毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 8毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 0.25毫克
平板电脑,涂膜 口服 0.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,延长释放 口服 2毫克
平板电脑,延长释放 口服 8毫克
平板电脑,延长释放 口服 4毫克
价格
单元描述 成本 单位
平板电脑Requip XL 12毫克24小时 14.92美元 平板电脑
Requip xl 12毫克的平板电脑 14.35美元 平板电脑
24小时平板Requip XL 8毫克 8.96美元 平板电脑
Requip xl 6毫克的平板电脑 8.61美元 平板电脑
Requip xl 8毫克的平板电脑 8.61美元 平板电脑
平板电脑Requip XL 4毫克24小时 5.97美元 平板电脑
Requip xl 4毫克的平板电脑 5.74美元 平板电脑
Requip 5毫克的平板电脑 3.87美元 平板电脑
Requip 3毫克的平板电脑 3.41美元 平板电脑
Requip 4毫克的平板电脑 3.41美元 平板电脑
Requip 5毫克的平板电脑 3.41美元 平板电脑
Requip 0.25毫克的平板电脑 3.29美元 平板电脑
Requip 0.5毫克的平板电脑 3.29美元 平板电脑
Requip 1毫克的平板电脑 3.29美元 平板电脑
Requip 2毫克的平板电脑 3.29美元 平板电脑
Requip xl 2毫克的平板电脑 2.87美元 平板电脑
盐酸罗匹尼罗3毫克的平板电脑 2.65美元 平板电脑
盐酸罗匹尼罗4毫克的平板电脑 2.65美元 平板电脑
盐酸罗匹尼罗5毫克平板电脑 2.65美元 平板电脑
盐酸罗匹尼罗0.25毫克平板电脑 2.55美元 平板电脑
盐酸罗匹尼罗0.5毫克平板电脑 2.55美元 平板电脑
盐酸罗匹尼罗片1毫克 2.55美元 平板电脑
盐酸罗匹尼罗片2毫克 2.55美元 平板电脑
罗匹尼罗公司5毫克平板电脑 1.8美元 平板电脑
Pms-Ropinirole 5毫克的平板电脑 1.8美元 平板电脑
Ran-Ropinirole 5毫克的平板电脑 1.8美元 平板电脑
罗匹尼罗5毫克的平板电脑 1.8美元 平板电脑
Requip 2毫克的平板电脑 1.41美元 平板电脑
Requip 1毫克的平板电脑 1.28美元 平板电脑
罗匹尼罗公司2毫克的平板电脑 0.65美元 平板电脑
Pms-Ropinirole 2毫克的平板电脑 0.65美元 平板电脑
Ran-Ropinirole 2毫克的平板电脑 0.65美元 平板电脑
罗匹尼罗2毫克的平板电脑 0.65美元 平板电脑
罗匹尼罗公司1毫克的平板电脑 0.59美元 平板电脑
Pms-Ropinirole 1毫克的平板电脑 0.59美元 平板电脑
Ran-Ropinirole 1毫克的平板电脑 0.59美元 平板电脑
罗匹尼罗1毫克的平板电脑 0.59美元 平板电脑
Requip 0.25毫克的平板电脑 0.32美元 平板电脑
罗匹尼罗0.25毫克的平板电脑 0.15美元 平板电脑
Pms-Ropinirole 0.25毫克的平板电脑 0.15美元 平板电脑
Ran-Ropinirole 0.25毫克的平板电脑 0.15美元 平板电脑
罗匹尼罗0.25毫克的平板电脑 0.15美元 平板电脑
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5422123 没有 1995-06-06 2012-06-06 美国国旗
US7927624 没有 2011-04-19 2021-12-02 美国国旗
US8303986 没有 2012-11-06 2021-04-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 243 - 250°C FDA的标签
沸点(°C) 410.5±45.0°C 760毫米汞柱 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4916.html
水溶度 133毫克/毫升 FDA的标签
logP 3.06 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2731
日志 -2.9 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2731
pKa 10.17 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2731
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.353毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.16 ALOGPS
logP 3.06 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.27 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.17 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 32.342 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 81.43米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 31.193 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9971
Caco-2渗透 + 0.6087
22基板 底物 0.7604
我22抑制剂 抑制剂 0.5458
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8641
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.602
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8593
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6903
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6959
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7302
致癌性 Non-carcinogens 0.905
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9966
大鼠急性毒性 2.6400 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8959
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7066
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 splash10 - 03 - di - 0190000000 - 7 - e072cf65f341641938c
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 splash10 - 03 - di - 3960000000 - 47 - d2311adfeeacf4062d
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 splash10 - 0006 - 7900000000 - 0891 - c66db163729a5360
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 88 c0fa3d93090a0d06c6
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 splash10 - 0 - pb9 - 3590000000 - 8 fb5fc766313ee6bbd9e
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 splash10 - 0 k96 f1b50dacd59a9bfe90b7——9400000000

目标

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细节 1。多巴胺D3受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  2. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
  3. Nashatizadeh MM,里昂KE, Pahwa R:回顾罗匹尼罗长期释放在帕金森病。间歇雨刷衰老。2009;4:179 - 86。2009年5月14日Epub。(文章]
  4. 尖刻的哈,史黛西M:更新罗匹尼罗在帕金森病的治疗。Neuropsychiatr说请客。2009;5:33-6。Epub 2009年4月8日。(文章]
细节 2。多巴胺D2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. 德最大经济产量C, Enterling D, Meineke我Yeulet S: domperidone之间的相互作用和罗匹尼罗,小说D2-receptor多巴胺受体激动剂。Br中国新药杂志。1991年10月,32 (4):483 - 8。(文章]
  2. 田中Iida M,宫崎骏,K, Kabuto H, Iwata-Ichikawa E,小川N:多巴胺D2受体介导的抗氧化和罗匹尼罗的神经保护作用,多巴胺受体激动剂。大脑研究》1999年8月14日;838 (1 - 2):51-9。(文章]
  3. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  4. 林YW:临床药理学的多巴胺受体激动剂。药物治疗。2000年1月,20 (1 Pt (2): 17 s-25s。(文章]
  5. Matsukawa N, Maki M, Yasuhara T, Hara K, Yu G,徐L,金正日公里,摩根JC, Sethi KD, Borlongan简历:D2和D3受体的过度增加罗匹尼罗在长期6-OHDA-lesioned帕金森大鼠的效果。大脑研究》2007年7月30日,1160:113-23。2007年5月26日Epub。(文章]
  6. 尖刻的哈,史黛西M:更新罗匹尼罗在帕金森病的治疗。Neuropsychiatr说请客。2009;5:33-6。Epub 2009年4月8日。(文章]
  7. Requip FDA标签(文件]
细节 3所示。多巴胺D4受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  3. 尖刻的哈,史黛西M:更新罗匹尼罗在帕金森病的治疗。Neuropsychiatr说请客。2009;5:33-6。Epub 2009年4月8日。(文章]
细节 4所示。α肾上腺素能受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体 P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体 P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体 P25100
Alpha-2A肾上腺素能受体 P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体 P18089
Alpha-2C肾上腺素能受体 P18825
引用
  1. 尖刻的哈,史黛西M:更新罗匹尼罗在帕金森病的治疗。Neuropsychiatr说请客。2009;5:33-6。Epub 2009年4月8日。(文章]
  2. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  2. 马Wynalda Wienkers LC:评估潜在的多巴胺受体受体激动剂之间的相互作用和各种人类细胞色素P450酶体外抑制使用一个简单的屏幕。药物金属底座Dispos。1997年10月,25 (10):1211 - 4。(文章]
  3. Kaye厘米,尼科尔斯B:罗匹尼罗的临床药物动力学研究。Pharmacokinet。2000年10月,39 (4):243 - 54。doi: 10.2165 / 00003088-200039040-00001。(文章]
  4. 罗匹尼罗Kushida CA:治疗不宁腿综合征。Neuropsychiatr说请客。2006;12月2(4):407 - 19所示。(文章]
  5. Ropinrole FDA标签(文件]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年8月27日09:02