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丙吡胺

识别

总结

丙吡胺1是一个类抗心律失常的代理用于治疗危及生命的室性心律失常。

品牌名称
Norpace, Rythmodan
通用名称
丙吡胺
DrugBank加入数量
DB00280
背景

类我抗心律失常的经纪人(直接影响心脏膜的去极化,从而作为membrane-stabilizing代理)对心脏和抑制作用与胍相似。它还具有一些抗胆碱能和局部麻醉属性。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:339.4745
单一同位素的:339.231062565
化学公式
C21H29日N3O
同义词
  • Disopiramida
  • 丙吡胺
  • Disopyramidum

药理学

指示

治疗记录的室性心律失常,如持续室性心动过速、心室pre-excitation和心律失常。它是一个类Ia抗心律失常的药物。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

丙吡胺是一种抗心律失常药物治疗记录表示室性心律失常,如持续室性心动过速,危及生命。在治疗性血浆水平,丙吡胺缩短了窦房结恢复时间,延长心房有效不应期,最小影响的有效不应期AV节点。小的效果已被证明在AV-nodal和His-Purkinje传导时间或QRS持续时间。然而,延长配件的传导通路发生。

的作用机制

丙吡胺是1型抗心律失常的药物(即类似于普鲁卡因胺和奎尼丁)。它抑制了快钠通道。在动物实验中丙吡胺降低舒张压的速度去极化(阶段4)在细胞扩增自动性,降低了上行运动速度(0)阶段和正常心肌细胞的动作电位持续时间增加,减少梗塞的之间的差距在耐火度,相邻正常灌注心肌,并对α-或没有影响该项受体。

目标 行动 生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基
抑制剂
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
U电压门控钾通道2亚科维成员
抑制剂
 人类
U电压门控钾通道3亚科维成员
抑制剂
 人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员
抑制剂
 人类
UAlpha-1-acid糖蛋白2 不可用 人类
吸收

接近完成

的体积分布

不可用

蛋白结合

50% - -65%

新陈代谢

肝

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

在健康男性,大约50%的一个给定的剂量的丙吡胺药物在尿液中排出的不变,大约20%的mono-N-dealkylated代谢物和10%的其他代谢产物。

半衰期

6.7小时(范围的4到10小时)

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

LD50在老鼠身上= 580毫克/公斤

通路
通路 类别
丙吡胺作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂丙吡胺(中枢神经系统抑制剂)活动。
Abacavir 丙吡胺可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 血清浓度的丙吡胺结合Abametapir时可以增加。
Abatacept 的新陈代谢丙吡胺结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 血清丙吡胺的浓度可以增加阿比特龙结合。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性丙吡胺结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 丙吡胺可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少丙吡胺导致的排泄率更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少丙吡胺导致的排泄率更高的血清水平。
苊香豆醇 时可以减少的新陈代谢苊香豆醇结合丙吡胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
丙吡胺磷酸盐 N6BOM1935W 22059-60-5 CGDDQFMPGMYYQP-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Dicorantil(赛诺菲)/Isorythm(搜索引擎)/Lispine (Sawai制药)/Ritmodan(赛诺菲)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
丙吡胺磷酸盐呃 胶囊,延长释放 150毫克/ 1 口服 ETHEX 2007-02-23 不适用 美国国旗
Norpace 胶囊,明胶涂层 150毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 1982-07-20 不适用 美国国旗
Norpace 胶囊,明胶涂层 150毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1977-09-01 不适用 美国国旗
Norpace 胶囊,明胶涂层 100毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 1982-07-20 不适用 美国国旗
Norpace 胶囊,明胶涂层 100毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1977-09-01 不适用 美国国旗
Norpace 胶囊,明胶涂层 150毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1982-07-20 2012-06-30 美国国旗
Norpace帽100毫克 胶囊 100毫克 口服 罗伯茨制药 1994-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
Norpace帽150毫克 胶囊 150毫克 口服 罗伯茨制药 1994-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
Norpace CR 胶囊,延长释放 100毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1982-07-20 不适用 美国国旗
Norpace CR 胶囊,延长释放 150毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1982-07-20 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
丙吡胺磷酸盐 胶囊 100毫克/ 1 口服 AvKARE 2014-01-03 不适用 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊,明胶涂层 150毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2019-04-23 不适用 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊 150毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 1985-05-31 2017-11-30 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊 100毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 1985-05-31 不适用 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊 100毫克/ 1 口服 金州医疗供应公司。 1985-05-31 不适用 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊 100毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1985-05-31 2012-06-30 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊 150毫克/ 1 口服 梅恩制药有限公司 2016-08-03 2020-03-31 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊 150毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 1990-09-30 不适用 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊 100毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 1985-05-31 2017-07-31 美国国旗
丙吡胺磷酸盐 胶囊,明胶涂层 100毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2019-04-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01BA03——丙吡胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯吡胺。这些包含苯吡胺基化合物,结构特点是2-benzylpyridine的存在与一个二甲基二甲基(丙基)胺形成[3-phenyl-3 - (pyridin-2-yl)丙基]胺骨架。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡啶和衍生品
子课
苯吡胺
直接父
苯吡胺
选择父母
Aralkylamines/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Carboximidic酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
叔胺基化合物,元羧酸酰胺、吡啶(CHEBI: 4657)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
GFO928U8MQ
化学文摘号
3737-09-5
InChI关键
UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H29N3O c1-16 (2) 24 (17 (3) 4) 15-13-21 (20 (22) 25, 18-10-6-5-7-11-18) 19-12-8-9-14-23-19 / h5-12, 14日16-17H, 13日15 H2, 1-4H3, (H2, 22日,25)
国际命名
4 - (bis (propan-2-yl)氨基)2-phenyl-2 butanamide (pyridin-2-yl)
微笑
CC (C) N (CCC (C O (N) =) (C1 = CC = CC = C1) C1 =数控= CC = C1) C (C) C

引用

合成参考

H.W. Cusic J.W.和调味汁;美国专利3225054;1965年12月21日;分配给西尔列制药& Co。

 US3225054
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014425
KEGG药物
D00303
KEGG化合物
C06965
PubChem化合物
3114年
PubChem物质
46508226
ChemSpider
3002年
BindingDB
50028893
RxNav
3541年
ChEBI
4657年
ChEMBL
CHEMBL517
治疗目标数据库
DAP000504
网页
PA449373
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
丙吡胺

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD) 1
3 终止 治疗 心房纤颤/心脏衰竭 1
不可用 未知的状态 治疗 心房纤颤/生活质量(QOL) 1

药物经济学

制造商
  • Kv制药有限公司
  • Gd塞尔有限责任公司
  • Interpharm公司
  • teva制药公司的Ivax制药公司子
  • 共同药业股份公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • Superpharm公司
  • Teva制药美国公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Ethex公司。
  • GD塞尔有限责任公司
  • 凯泽医院基金会
  • KV药业有限公司
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 法玛西亚公司。
  • 医生总保健公司。
  • 沙丘包装公司。
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 100毫克
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 150毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 100毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 150毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 100毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 150毫克
平板电脑 250毫克
胶囊 口服 100毫克
胶囊 口服 150毫克
平板电脑,延长释放 口服 250毫克
平板电脑,延长释放 口服 250毫克/ srt
价格
单元描述 成本 单位
Norpace CR胶囊150毫克12小时 2.35美元 胶囊
Norpace cr 150毫克胶囊 2.26美元 胶囊
Norpace CR胶囊100毫克12小时 1.98美元 胶囊
Norpace 150毫克胶囊 1.94美元 胶囊
Norpace cr 100毫克胶囊 1.91美元 胶囊
Norpace 100毫克胶囊 1.62美元 胶囊
丙吡胺磷150毫克胶囊 0.96美元 胶囊
丙吡胺150毫克胶囊 0.82美元 胶囊
丙吡胺磷100毫克胶囊 0.72美元 胶囊
丙吡胺100毫克胶囊 0.69美元 胶囊
Rythmodan 150毫克胶囊 0.43美元 胶囊
Rythmodan 100毫克胶囊 0.3美元 胶囊
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 94.5 -95°C H.W. Cusic J.W.和调味汁;美国专利3225054;1965年12月21日;分配给西尔列制药& Co。
水溶度 44.9毫克/升 不可用
logP 2.58 MANNHOLD R ET AL . (1993)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0493毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.21 ALOGPS
logP 3.47 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.19 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.42 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 59.222 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 102.3米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.823 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9529
血脑屏障 + 0.9508
Caco-2渗透 + 0.557
22基板 底物 0.5492
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8677
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8535
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5702
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7975
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6906
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8236
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8626
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8258
致癌性 Non-carcinogens 0.8873
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9764 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.996
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6168
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0005 - 2920000000 - e596d22799910844ad71

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。钠离子通道蛋白类型5α亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
特定的功能
这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠离子通道蛋白类型5α亚基
分子量
226937.475哒
引用
  1. Sugao M, Fujiki Nishida K, Sakabe M, Tsuneda T, Iwamoto J, K Mizumaki,井上H:特发性心室颤动患者的复极化动力学:药理治疗bepridil和丙吡胺。J Cardiovasc杂志。2005年6月,45 (6):545 - 9。(文章]
  2. Fujiki, Sugao M, Nishida K, Sakabe M, Tsuneda T, Mizumaki K,井上H:特发性心室纤维性颤动的复极化异常:评估使用24小时QT-RR和QaT-RR关系。J Cardiovasc Electrophysiol。2004年1月,15 (1):59 - 63。(文章]
  3. 清水W, Antzelevitch C, Suyama K, Kurita T,田口,Aihara N,高木H, Sunagawa K,镰仓S:钠离子通道阻滞剂对ST段的影响,QRS持续时间,纠正患者的QT间隔Brugada综合症。J Cardiovasc Electrophysiol。2000年12月,11 (12):1320 - 9。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. 山本N, Ozaki T, Keida Y, Ohtsuka M, Goto T:绑定的特征类的比较我人类毒蕈碱的抗心律失常的药物m1-m3受体。J Cardiovasc杂志。1999年7月,34 (1):53-9。(文章]
  2. 石田Y, Mizukami M,谷口T, Satake N,藤原M,柴田S:抗胆碱能作用在豚鼠肠道平滑肌:丙吡胺抑制毒蕈碱的受体(M1和M2)。日本J杂志。1990年2月,52 (2):363 - 70。(文章]
细节 3所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. 山本N, Ozaki T, Keida Y, Ohtsuka M, Goto T:绑定的特征类的比较我人类毒蕈碱的抗心律失常的药物m1-m3受体。J Cardiovasc杂志。1999年7月,34 (1):53-9。(文章]
  2. 石田Y, Mizukami M,谷口T, Satake N,藤原M,柴田S:抗胆碱能作用在豚鼠肠道平滑肌:丙吡胺抑制毒蕈碱的受体(M1和M2)。日本J杂志。1990年2月,52 (2):363 - 70。(文章]
细节 4所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. 山本N, Ozaki T, Keida Y, Ohtsuka M, Goto T:绑定的特征类的比较我人类毒蕈碱的抗心律失常的药物m1-m3受体。J Cardiovasc杂志。1999年7月,34 (1):53-9。(文章]
细节 5。电压门控钾通道2亚科维成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
电压门控钾通道介导兴奋细胞膜跨膜钾离子运输,主要是在大脑中。当前我调节树突a类型的主要部分(SA) brai……
基因名字
KCND2
Uniprot ID
Q9NZV8
Uniprot名字
电压门控钾通道2亚科维成员
分子量
70535.825哒
引用
  1. 属于接近O, Sanchez-Chapula JA:丙吡胺、丙咪嗪、阿米替林绑定到一个共同的网站在瞬态向外K +通道。J Cardiovasc杂志。1998年10月,32 (4):521 - 6。(文章]
细节 6。电压门控钾通道3亚科维成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
成孔(α)亚基的几种快速灭活a类型的钾离子通道。可能导致我心里()当前(Sa)目前在神经元。通道属性是调制…
基因名字
KCND3
Uniprot ID
Q9UK17
Uniprot名字
电压门控钾通道3亚科维成员
分子量
73450.53哒
引用
  1. 属于接近O, Sanchez-Chapula JA:丙吡胺、丙咪嗪、阿米替林绑定到一个共同的网站在瞬态向外K +通道。J Cardiovasc杂志。1998年10月,32 (4):521 - 6。(文章]
细节 7所示。电压门控钾通道亚科2 H成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能
成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量
126653.52哒
引用
  1. 林赵PJ, Marcoe KF,界限,CH,冯JJ,林,程FC,碎屑WJ, Mitchell R: [3 h]阿司咪唑绑定验证试验在HEK293细胞中表达HERG K +通道。J Sci杂志》2004年7月,95 (3):311 - 9。(文章]
细节 8。Alpha-1-acid糖蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种疏水配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和艾娃……
基因名字
ORM2
Uniprot ID
P19652
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白2
分子量
23602.43哒
引用
  1. Herve F, Duche的JC, d 'Athis P,马尔凯C,横档J, Tillement JP:绑定丙吡胺、美沙酮、双嘧达莫、氯丙嗪、利多卡因和黄体酮的两个主要的遗传变异人类α1-acid糖蛋白:证据drug-binding变异和差异的存在两个独立drug-binding网站α1-acid糖蛋白。药物基因学。1996年10月,6 (5):403 - 15。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 张L, Fitzloff摩根富林明,恩格尔LC,库克CS:物种不同的立体选择参与CYP3A的mono-N-dealkylation丙吡胺。Xenobiotica。2001年2月,31 (2):73 - 83。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 千叶Echizen H, Tanizaki M, Tatsuno J, K, T伯威克,塔米,冈萨雷斯FJ, Ishizaki T:识别的CYP3A4酶参与mono-N-dealkylation丙吡胺对映体在人类身上。药物金属底座Dispos。2000年8月28日(8):937 - 44。(文章]
  2. 张L, Fitzloff摩根富林明,恩格尔LC,库克CS:物种不同的立体选择参与CYP3A的mono-N-dealkylation丙吡胺。Xenobiotica。2001年2月,31 (2):73 - 83。(文章]

航空公司

细节 1。Alpha-1-acid糖蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
其他/未知
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
引用
  1. 楚JS郊野年代,野村,宫崎骏凯西:血清α1-acid糖蛋白,唾液酸,蛋白质绑定丙吡胺在正常受试者和心脏病人。中国姚明李雪包。1997年9月,18 (5):408 - 10。(文章]
  2. 研究员合作Hanada音K, T,平井一夫M, Arai M, Ogata H:拆分普萘洛尔的绑定,丙吡胺和异搏定对人类α(1)酸性糖蛋白。J制药科学。2000年6月,89 (6):751 - 7。(文章]
  3. 中川T, Kishino年代,伊藤,同样是十六米,宫崎骏凯西:微分绑定丙吡胺和华法林对映体对人类α(1)酸性糖蛋白变异。Br中国新药杂志。2003;12月56 (6):664 - 9。(文章]
  4. 豪伊DB,斯坦伯格,李MH:蛋白质绑定丙吡胺——位移mono-N-dealkyldisopyramide alpha-1-acid糖蛋白的变化和来源。J制药药物杂志。1985年4月,37 (4):285 - 8。(文章]
  5. Brunner F,穆勒:哌唑嗪绑定到人类α1-acid糖蛋白(α-酸性糖蛋白),人血清白蛋白,人血清。进一步描述单一药物结合位点的α-酸性糖蛋白。37 J制药药物杂志。1985;(5):305 - 9。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. 张L, Schaner我,Giacomini公里:有机阳离子转运蛋白的功能特性(hOCT1)是暂时性的转染人类细胞系(海拉)。J Exp其他杂志》1998年7月,286 (1):354 - 61。(文章]
  2. Urakami Y,奥田硕M。此外,Akazawa M,齐藤H,农业凯西:不同的有机阳离子转运蛋白的特点,OCT1 OCT2,肾小管的基底膜。制药研究》2001年11月,18 (11):1528 - 34。(文章]
  3. 张年代,洛夫乔伊KS、日本岛我Lagpacan噢,蜀Y, Lapuk,陈Y,小森T,灰色JW,陈X, Lippard SJ, Giacomini公里:有机阳离子转运蛋白是铂细胞毒性的决定因素。癌症研究》2006年9月1;66 (17):8847 - 57。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 06 - 0769。(文章]
  4. 李年代,陈Y,张年代,更多的学生,黄X, Giacomini公里:角色的有机阳离子转运体1,OCT1 cis-diammine的药物动力学和毒性(吡啶)chloroplatinum (II)和铂的老鼠。制药研究》2011年3月,28(3):610 - 25所示。doi: 10.1007 / s11095 - 010 - 0312 - 6。Epub 2010年11月23日。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. Urakami Y,奥田硕M。此外,Akazawa M,齐藤H,农业凯西:不同的有机阳离子转运蛋白的特点,OCT1 OCT2,肾小管的基底膜。制药研究》2001年11月,18 (11):1528 - 34。(文章]

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