依托咪酯是一种非巴比妥类催眠药，作用于网状激活系统产生麻醉。依托咪酯是一种咪唑化合物，似乎通过GABA抑制中枢神经系统功能。作用时间介于硫喷妥和甲氧己妥之间，单次剂量恢复迅速，残留抑郁很少。像巴比妥酸盐和异丙酚一样，依托咪酯不能镇痛。依托咪酯在一次循环时间内引起昏迷。由于广泛的再分配和快速的新陈代谢，恢复很快。

作用机制

依托咪酯结合在一个与氯有关的不同的结合位点上^-氨基丁酸离子孔_一个受体，增加Cl^-电离孔是打开的。因此，GABA在丘脑中的突触后抑制作用延长了。

目标	行动	生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1	受体激动剂	人类
一个Alpha-2B肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

76%，主要是血清白蛋白。

新陈代谢

肝。通过酯水解迅速代谢为无活性的代谢物。

淘汰路线

大约75%的给药剂量在注射后的第一天随尿液排出。

半衰期

75分钟。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

依托咪酯不良副作用可能限制其使用，包括注射疼痛、肌阵挛和诱导剂量后持续4-6小时的肾上腺皮质抑制。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当依托咪酯与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abacavir	依托咪酯可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
醋丁洛尔	依托咪酯与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac	依托咪酯联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin	依托咪酯联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	依托咪酯可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺	当依托咪酯联合乙酰唑胺时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当依托咪酯联合乙苯那嗪时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸	依咪酯联合乙酰水杨酸可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium	依托咪酯可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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国际/其他品牌

Hypnomidate(詹森)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2006-11-07	2006-11-07
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2005-10-07	2017-05-01
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Henry Schein公司	2022-01-06	不适用
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2006-11-07	2006-11-07
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	通用注射剂和疫苗公司	2010-08-01	2023-05-01
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2005-07-26	不适用
化为醯胺	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-03-10	2017-06-19
化为醯胺(tm)依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	HF收购有限责任公司，DBA健康第一	2019-12-12	不适用
化为醯胺(tm)依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	HF收购有限责任公司，DBA健康第一	2020-03-31	不适用
依托咪酯	注射	2毫克/ 1毫升	静脉注射	阿吉拉专业私人有限公司	2012-02-07	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
依托咪酯	解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Gland Pharma有限公司	2017-05-20	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Zydus制药美国公司	2015-04-03	不适用
依托咪酯	注射	2毫克/ 1毫升	静脉注射	banca Civica公司。	2022-03-01	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Par制药	2014-06-24	2015-01-15
依托咪酯	解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	复星医药美国有限公司	2019-09-03	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2021-08-01	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	1996-12-01	2012-02-29
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	制药力公司	2010-06-08	2016-06-21
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Mylan Institutional LLC	2019-03-01	不适用
依托咪酯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	凯普林无菌有限公司	2021-03-15	不适用

类别

ATC代码

依托咪酯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为羰基咪唑的一类有机化合物。这些是取代的咪唑，其中咪唑环上有一个羰基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 咪唑类
直接父: Carbonylimidazoles
选择父母: n -咪唑类/苯和取代衍生物/Heteroaromatic化合物/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸的衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidazole-4-carbonyl集团/单羧酸或衍生物/单环苯部分

显示7更多
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 乙酯，咪唑(CHEBI: 4910）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Z22628B598
化学文摘号: 33125-97-2
InChI关键: NPUKDXXFDDZOKR-LLVKDONJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H16N2O2 / c1-3-18-14 (17) 13-9-15-10-16 (13) 11 (2) 13-9-15-10-16 / h4-11H 3 h2, 1-2H3 / t11 - m1 / s1
国际命名: 乙1 - [(1 r) 1-phenylethyl] 1 h-imidazole-5-carboxylate
微笑: CCOC (= O) C1 = CN = CN1 [C@H] (C) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

不抑制肾上腺皮质类固醇合成的依托咪酯类似物。美国专利US20130079381, 2013年3月28日发布。

US20130079381

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014437
KEGG药物: D00548
KEGG化合物: C07522
PubChem化合物: 667484
PubChem物质: 46507012
ChemSpider: 580864
BindingDB: 50125935
RxNav: 4177
ChEBI: 4910
ChEMBL: CHEMBL681
锌: ZINC000000001408
治疗靶点数据库: DAP000669
网页: PA164743987
PDBe配体: V8D
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 依托咪酯

PDB项

6 x3v

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	肾上腺皮质的不足/血流动力学不稳定	1
4	完成	预防	麻醉诱导	1
4	完成	筛选	血液动力学/副作用	1
4	完成	支持性护理	手术	1
4	完成	治疗	气道控制/麻醉治疗/并发症/插管	1
4	完成	治疗	麻醉治疗/电休克疗法	1
4	完成	治疗	心肺衰竭/呼吸停止(障碍)	1
4	完成	治疗	胆管癌/黄疸/胰腺癌/胰腺炎	1
4	完成	治疗	手术中有意识镇静失败	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/二尖瓣返流	1

药物经济学

制造商

Hospira公司
贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
Parenta制药公司
Pharmaforce公司

外包商

美国摄政
贝德福德实验室
本会场实验室有限公司
Ebewe制药
通用注射剂和疫苗公司
Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
解决方案	静脉注射	20毫克
注入,乳液	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	20毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射	40毫克/ 20毫升
解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
乳状液		2毫克/ 1毫升
注入,乳液	静脉注射
注射	静脉注射	20毫克/ 10毫升
乳状液	静脉注射	20毫克
乳状液	注射用药物的	2毫克
注射	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	20毫克
解决方案	静脉注射	2 mg / mL
乳状液	静脉注射	2毫克

价格

单元描述	成本	单位
阿米酯2毫克/毫升瓶	1.55美元	毫升
阿米酯2毫克/毫升安瓿	1.19美元	毫升
依托咪酯2毫克/毫升瓶	1.18美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	142 - 142.8	戈德弗洛伊，E.F.，范德艾肯，C.A.M.;美国专利3,354,173;1967年11月21日;分配给詹森制药公司(比利时)。
水溶度	63.2毫克/升	不可用
logP	3.05	波莫纳(1987)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.477毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.66	ALOGPS
logP	2.5	Chemaxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa(最强基础)	4.25	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	44.12²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	69.59米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	26.43^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9908
血脑屏障	+	0.95
Caco-2渗透	+	0.6275
22基板	Non-substrate	0.7386
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8567
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8597
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7918
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7947
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7671
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5432
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8357
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7989
致癌性	Non-carcinogens	0.8795
生物降解	未准备好生物可降解	0.5121
大鼠急性毒性	2.5459 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9622
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8553

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	11000	N/A	N/A	A15478
EC 50 (nM)	1200	N/A	N/A	A27618
EC 50 (nM)	2500	N/A	N/A	A27618
EC 50 (nM)	47000	N/A	N/A	A27618
EC 50 (nM)	64000	N/A	N/A	A27618
IC 50 (nM)	295000	N/A	N/A	A27618
IC 50 (nM)	577000	N/A	N/A	A27618

细节 1.γ -氨基丁酸受体亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量: 51801.395哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
马建平，吴建平，吴建平，Orser BA:依托咪酯对α - 5 -氨基丁酸A亚型受体突触可塑性和记忆阻滞的调控作用。麻醉学。2009 11月;111(5):1025-35。doi: 10.1097 / ALN.0b013e3181bbc961。［文章］
Desai R, Ruesch D, Forman SA: γ -氨基丁酸A型受体突变在beta2N265改变依托咪酯的疗效，同时保留基础和激动剂依赖性活性。麻醉学。2009 10月;111(4):774-84。doi: 10.1097 / ALN.0b013e3181b55fae。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.Alpha-2B肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 肾上腺素结合
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是可乐定。
基因名字: ADRA2B
Uniprot ID: P18089
Uniprot名字: Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量: 49565.8哒

参考文献

Creagh O, Torres H, Rodriguez N, Gatica SR: Alpha-2B肾上腺素能受体介导的依咪酯血流动力学特征。中华卫生科学杂志，2010 6;29(2):91-5。［文章］
Paris A, Philipp M, Tonner PH, Steinfath M, Lohse M, Scholz J, Hein L: α 2b肾上腺素受体的激活介导依托咪酯的心血管作用。麻醉学。2003年10月;99(4):889-95。［文章］

细节 3.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 正变构调制器

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1	P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2	P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3	P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta	O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta	Q9UN88

参考文献

ChEMBL复合成绩单[链接］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0．5	N/A	N/A	A27617

细节 1.细胞色素P450 11B1，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11- β -单加氧酶活性
特定的功能: 有类固醇11-羟化酶活性。除了这种活性外，类固醇的18或19-羟基化和雄烯二酮芳构化为雌酮也被认为与细胞染色有关。
基因名字: CYP11B1
Uniprot ID: P15538
Uniprot名字: 细胞色素P450 11B1，线粒体
分子量: 57572.44哒

参考文献

Weber MM, Lang J, Abedinpour F, Zeilberger K, Adelmann B, Engelhardt D:依咪酯和酮康唑对人肾上腺类固醇生物合成的不同抑制作用。临床研究。1993 11月;71(11):933-8。［文章］
Hermansson V, Asp V, Bergman A, Bergstrom U, Brandt I:在Y-1肾上腺细胞中肾上腺皮质毒物3-甲基磺酰- dde和o,p'-DDD的比较cypn依赖性结合。拱桥毒物。2007 11月;81(11):793-801。Epub 2007 5月9日。［文章］
Hahner S, Sturmer A, Fassnacht M, Hartmann RW, Schewe K, Cochran S, Zink M, Schirbel A, Allolio B:依咪酯揭示肾上腺皮质细胞系中类固醇生成和增殖的肾上腺内调节。Horm Metab Res. 2010 Jun;42(7):528-34。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1249629。Epub 2010 3月29日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1.7	N/A	N/A	A27617

细节 2.细胞色素P450 11B2，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11- β -单加氧酶活性
特定的功能: 优先催化11-脱氧皮质酮经皮质酮和18-羟基皮质酮转化为醛固酮。
基因名字: CYP11B2
Uniprot ID: P19099
Uniprot名字: 细胞色素P450 11B2，线粒体
分子量: 57559.62哒

参考文献

Hahner S, Sturmer A, Fassnacht M, Hartmann RW, Schewe K, Cochran S, Zink M, Schirbel A, Allolio B:依咪酯揭示肾上腺皮质细胞系中类固醇生成和增殖的肾上腺内调节。Horm Metab Res. 2010 Jun;42(7):528-34。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1249629。Epub 2010 3月29日。［文章］

航空公司

细节 1.溶质载体家族2，葡萄糖转运体成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 异种转运蛋白活性
特定的功能: 促进性葡萄糖转运蛋白。这种亚型可能负责本构性或基础葡萄糖摄取。具有非常广泛的底物特异性;可运输广泛的醛糖，包括b…
基因名字: SLC2A1
Uniprot ID: P11166
Uniprot名字: 溶质载体家族2，葡萄糖转运体成员1
分子量: 54083.325哒

参考文献

Stephenson KN, Croxen RL, El-Barbary A, Fenstermacher JD, Haspel HC:乙咪酯、氯胺酮和异丙酚对葡萄糖转运的抑制和与1型促进性葡萄糖转运蛋白(glut1)的直接相互作用:与巴比妥酸盐的比较生物化学药物学杂志2000 9月1日;60(5):651-9。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:06

依托咪酯

识别

依托咪酯结构(DB00292)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

酶

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献