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米氮平

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总结

米氮平是一种四环抗抑郁药，用于治疗严重抑郁症，并作为一种药物用于失眠和增加食欲。

品牌名称
Remeron
通用名称
米氮平
药物库登录号
DB00370
背景

米氮平是四环piperazino-azepine1994年在荷兰被批准用于治疗重度抑郁症(MDD)。13这种药物最初由Organon公司生产，并于1997年获得FDA批准用于治疗重度抑郁症。29，31这种药物的效果最早可在开始治疗后1周观察到。21，32

除了对抑郁症的有益作用外，米氮平已被报道在各种其他疾病的适应症外管理中有效。它可以改善神经系统疾病的症状，扭转由医疗条件引起的体重下降，改善睡眠，防止手术后恶心和呕吐。9

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:265.3529
单一同位素的:265.157897623
化学公式
C17H19N3.
同义词
  • 1、2、3、4、10、14 b-hexahydro-2-methylpyrazino 1 a (2) pyrido benzazepine(2、3 c)
  • 6-Azamianserin
  • Mepirzapine
  • Mirtazapin
  • Mirtazapina
  • 米氮平
  • Mirtazapinum
外部id
  • Org 3770

药理学

指示

该药用于治疗重度抑郁症及其相关症状。标签

米氮平已被适应症外用于多种疾病，包括恐慌症、广泛性焦虑障碍、心境恶劣、紧张性头痛、潮热、创伤后应激障碍(PTSD)、睡眠障碍、药物滥用障碍和性障碍等。9，13

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

一般效果和关于自杀的说明

米氮平对治疗中度至重度抑郁症有效，并能治疗许多通常与这种疾病相关的症状。除了焦虑之外，这些症状还包括睡眠紊乱、食欲不振、快感缺乏。2，22，29．值得注意的是，与其他抗抑郁药一样，米氮平治疗期间自杀意念和行为可能会出现或增加。这种风险在年轻人中尤其明显。患者、医疗专业人员和家属应监测自杀念头、抑郁恶化、焦虑、躁动、睡眠变化、易怒行为、攻击性、冲动、不安和其他不寻常的行为，当服用或调整剂量时。标签不要给儿童服用米氮平。在决定开这种药时，要仔细考虑自杀想法和行为的风险增加，尤其是在年轻人中。标签

影响食欲和体重增加

除上述作用外，米氮平还具有刺激食欲的作用，已被用于增加癌症患者的食欲和减少恶心。14，15一些研究和病例报告表明，当与心理治疗和/或其他精神药物联合使用时，这种药物可以改善神经性厌食症患者的饮食习惯和体重增加。16，23在一项临床试验中，患有抑郁症的女性在服用米氮平6周后，体重、脂肪量和瘦素浓度出现了临床显著的平均增加，而对葡萄糖稳态没有影响。18

对睡眠的影响

使用米氮平来治疗睡眠紊乱已经从它的倾向引起嗜睡，这是一个经常经历的不良反应患者服用这种药物。8，20.，标签由于米氮平具有镇静作用，已被证明对睡眠潜伏期、持续时间和质量有有益影响。17失眠在抑郁症患者中很常见，米氮平已被发现对治疗这种情况有效。8

作用机制

总结

米氮平的作用机制尚不完全清楚标签但可以解释为它对中枢肾上腺素能和血清素能活动的影响。该药表现出快速起效，高水平的反应，易于管理的副作用，以及双去甲肾上腺素能和色氨酸能的作用，这是其他抗抑郁药的独特效果。9

对各种受体的影响

研究表明，米氮平给药后去甲肾上腺素能和血清素能活性均增加。这些研究结果表明米氮平对中枢神经系统突触前α2-肾上腺素能抑制性自身受体和异源受体具有拮抗活性。这被认为会导致去甲肾上腺素能和血清素能活性的增强标签这些药物被认为可以改善抑郁症的症状，是抗抑郁治疗的基础。24，25

米氮平是血清素5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂。尚未发现它与5-HT1A和5-HT1B受体有显著结合标签但间接增加了5-HT1A的传播。28

除上述作用外，米氮平也是一种外周α1-肾上腺素能拮抗剂。这一作用可以解释米氮平使用后体位性低血压的发生。标签米氮平是一种有效的组胺(H1)受体拮抗剂，这可能有助于其强大的镇静作用。标签米氮平的镇痛作用可以通过其对阿片受体的作用来解释。26，27

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体2A
拮抗剂
 人类
一个5HT3血清素受体
拮抗剂
 人类
一个α - 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uα -1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体2C
拮抗剂
 人类
Ukappa型阿片受体
受体激动剂
 人类
N组胺H1受体
拮抗剂
 人类
吸收

这种药吸收迅速而完全。12，标签由于肝内的首过代谢和肠壁的代谢，绝对生物利用度约为50%。标签，12口服后约2小时内血药浓度达到峰值。食物对米氮平的吸收影响不大，随食物服用无需调整剂量。标签在初始剂量后约5天达到稳态水平。标签，12米氮平药代动力学随性别和年龄的不同而不同。与男性和年轻人相比，女性和老年人的血液浓度更高。12

配送量

在一项药代动力学研究中，口服稳态剂量后的分布体积为107±42L。30.

蛋白结合

米氮平约85%与血浆蛋白结合。12，标签

新陈代谢

米氮平在人体内代谢量很大。标签去甲基化和羟基化以及随后的葡萄糖醛酸缀合是米氮平代谢的主要途径。12，标签体外对人肝微粒体的研究数据表明，细胞色素2D6和1A2导致肝微粒体的形成8-hydroxy代谢物米氮平。CYP3A酶将这种药物代谢成n -去甲基和n -氧化物代谢物。这种药物还有其他各种不同的未结合代谢物，它们具有药理活性，但在血液中以有限的浓度测量。标签，12

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

这种药物主要由肾脏排出。75%在尿液中消除，15%在粪便中消除。12

半衰期

20 - 40小时标签，12

间隙

在静脉注射后的临床药代动力学研究中发现，男性的全身清除率为31 L/h。12

老年患者的清除

米氮平在老年人中的清除速度比年轻人慢。这种药给老年病人时要小心。在一项临床试验中，与服用相同剂量的年轻男性相比，老年男性米氮平清除率明显下降。当老年女性和服用米氮平的年轻女性之间进行清除率比较时，这种差异不太显著。标签

清除肝和肾损害

肝肾损害患者清除率降低，对这些患者可能需要调整剂量。标签中度肾损害和肝损害导致米氮平清除率降低约30%。严重的肾损害导致米氮平清除率降低50%。12

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
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毒性

LD50

口服米氮平24小时后，雄性瑞士小鼠LD50为830 mg/kg。36

过量的信息

服用过量时应使用活性炭以吸收过量的米氮平。应采用一般的支持性治疗，包括维持充足的气道、氧气治疗和通气治疗。必须监测生命体征和心律。诱导呕吐是不可取的。建议在适当保护气道的情况下，用大口径胃管洗胃标签．目前还没有米氮平的解药。标签考虑米氮平与其他药物联合用药过量的可能性，并确保与当地中毒控制中心联系，以获得管理指导。标签

致癌作用

在高于正常剂量时，米氮平增加了雄性小鼠肝细胞腺瘤和癌的发病率。给小鼠的最高剂量约为人类最大推荐剂量(MRHD)的20和12倍。标签在高剂量米氮平(60 mg/kg/天)时，雄性大鼠的肝细胞肿瘤和甲状腺滤泡腺瘤/囊腺瘤发生率增加。在雌性大鼠中，中剂量(20 mg/kg/天)和高剂量(60 mg/kg/天)米氮平均可增加肝细胞腺瘤的发生率。标签这些发现在人类中的相关性目前尚不清楚。标签

生育能力受损

在一项生育研究中，米氮平以100毫克/公斤的剂量给大鼠(相当于人类最大推荐剂量的20倍)。对交配和受孕没有影响，然而，高剂量会干扰生殖(发情)周期。经测量，这些剂量至少是人体最大推荐剂量的3倍。当给药剂量相当于最大推荐剂量的20倍时，胚胎在子宫着床前就会丢失。标签

孕期使用

该药被归类为妊娠类C类药物。尚未对孕妇进行充分的研究。在大鼠中，米氮平给药增加了移植后死亡的发生率。此外，在哺乳期的前3天，幼鼠的死亡率增加，幼鼠出生体重下降。对动物的研究并不总是与人类的反应相关。米氮平只有在临床需要大于对胎儿可能带来的风险时才应在怀孕期间使用。标签

护理应用

这种药物是否从人乳中排泄出来还不清楚。标签许多药物在母乳中被发现排出体外，因此，如果在哺乳期间使用这种药物，建议谨慎。标签

通路
通路 类别
米氮平h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮平可增加米氮平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir 米氮平与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 米氮平与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝昔利与米氮平联用可降低代谢。
Abiraterone 米氮平与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与米氮平联用可降低代谢。
醋丁洛尔 米氮平与乙酰丁醇联用可降低代谢。
Aceclofenac 米氮平联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 米氮平联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 米氮平可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
米氮平半水化合物 8 z5unk8a61 不可用 不适用
盐酸米氮平 42 cix4573g 207516-99-2 SISMRXGXKXMBKT-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Avanza(先灵葆雅)/Axit (Alphapharm)/Mirtabene (ratiopharm)/Mirtaz(松木)/Mirtazon(先灵葆雅)/诺塞特(MSD法国)/Promyrtil(先灵葆雅)/Remergil (Merck Sharp & Dohme)/Remergon(推理法)/雷克斯(先灵葆雅)/Zispin(推理法)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
公司米氮平 平板电脑 30毫克 口服 钴的实验室 2006-03-23 2013-07-19 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 15毫克 口服 Sanis健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 15毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2020-10-22 不适用 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 30毫克 口服 Meliapharm公司 2004-04-14 2014-06-25 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 45毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2020-10-22 不适用 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 15毫克 口服 Meliapharm公司 2006-07-21 2014-06-25 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 30毫克 口服 Sanis健康公司 2011-09-21 不适用 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 30毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2020-10-22 不适用 加拿大的国旗
米氮平- 15 平板电脑 15毫克 口服 专业医生有限公司 2007-10-26 2008-07-10 加拿大的国旗
米氮平- 30 平板电脑 30毫克 口服 专业医生有限公司 2007-10-26 2008-07-10 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-mirtazapine 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2006-10-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-mirtazapine 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 2006-10-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-mirtazapine 平板电脑 45毫克 口服 Apotex公司 2006-10-04 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine 平板电脑 45毫克 口服 Auro制药公司 2013-10-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine 平板电脑 30毫克 口服 Auro制药公司 2013-10-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine 平板电脑 15毫克 口服 Auro制药公司 2013-10-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine OD 片剂，口腔崩解 30毫克 口服 Auro制药公司 2010-12-20 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine OD 片剂，口腔崩解 15毫克 口服 Auro制药公司 2010-12-20 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine OD 片剂，口腔崩解 45毫克 口服 Auro制药公司 2010-12-20 不适用 加拿大的国旗
Ava-mirtazapine 平板电脑 15毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N06AX11 -米氮平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为哌嗪氮平类的有机化合物。这些化合物含有哌嗪-氮杂平骨架，由氮杂环与哌嗪熔合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Piperazinoazepines
子课
不可用
直接父
Piperazinoazepines
选择父母
Benzazepines/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines/Azepines/Aralkylamines/吡啶及其衍生物/Imidolactams/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺
再展示3个
基
1, 4-diazinane/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物
再看12个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
苯扎平，四环抗抑郁药(CHEBI: 6950）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A051Q2099Q
化学文摘号
85650-52-8
InChI关键
RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H19N3 c1-19-9-10-20-16 (19) 15-7-3-2-5-13 (15) 15-7-3-2-5-13 (14) 20 / h2-8 16 h, 9-12H2 1 h3
国际命名
5-methyl-2 5 19-triazatetracyclo[13.4.0.0 ^{2, 7} 0 ^{8、13}]nonadeca-1(15)、8、10、12、16日18-hexaene
微笑
CN1CCN2C (C1) C1 = CC = CC = C1CC1 = C2N = CC = C1

参考文献

合成参考

Leonid Metzger，“米氮平中间体的制备方法”。美国专利US20020165238, 2002年11月7日发布。

 US20020165238
一般引用
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人体代谢组数据库
HMDB0014514
KEGG药物
D00563
KEGG化合物
C07570
PubChem化合物
4205
PubChem物质
46506965
ChemSpider
4060
BindingDB
50115644
RxNav
15996
ChEBI
6950
ChEMBL
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治疗靶点数据库
DAP000010
网页
PA450522
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
米氮平
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 重度抑郁症 1
4 完成 诊断 情感性精神障碍/抑郁症/情绪障碍/精神疾病NOS 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症 1
4 完成 预防 搅动 1
4 完成 预防 术后恶心呕吐(PONV) 1
4 完成 预防 瑟瑟发抖 2
4 完成 治疗 焦虑/创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 双相情感障碍 1
4 完成 治疗 抑郁症 1
4 完成 治疗 抑郁症/疼痛 1

药物经济学

制造商
  • 阿特维斯托托瓦有限责任公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 沃森实验室公司
  • 欧加农美国公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • Alphapharm party有限公司
  • Apotex公司乙醇焦炭网站
  • Aurobindo制药有限公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • 迈兰制药公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 沃森实验室佛罗里达公司
外包商
  • Alphapharm Party有限公司
  • 美源健康服务公司
  • Amkas实验室公司
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • Aurolife制药有限公司
  • 巴尔制药
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 西玛实验室公司
  • 耦合器企业公司
  • 卫生部中央药房
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Eon实验室
  • 通用电气医疗保健公司
  • 绿岩有限责任公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy公司
  • 凯撒基金会医院
  • 凯尔特曼制药公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • 纽曼分销有限公司
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药公司
  • 工具论药品
  • Par制药
  • Patheon Inc .)
  • 内科医生Total Care公司
  • Prasco实验室
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 先灵葆雅有限公司
  • Southwood制药
  • 美国统计Rx
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Tya制药
  • UDL实验室
  • 先锋实验室公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 30毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 30毫克
片剂，覆膜 口服 45毫克
片剂，覆膜 口服 15毫克
片剂，口腔崩解 口服
平板电脑,可溶 口服 30毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑,涂 口服 45毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 45毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 15毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 30毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 45毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 7.5毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 15毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 30毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 45毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 15.0毫克
片剂，口腔崩解 口服 30.0毫克
片剂，覆膜 口服
注射，溶液，浓缩 静脉注射 15毫克/ 5毫升
注射，溶液，浓缩 静脉注射 6毫克/ 2毫升
平板电脑,冒泡的
平板电脑 口服 45毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射 3毫克/毫升
解决方案 口服 15毫克/毫升
片剂，口腔崩解 口服 45毫克
片剂，口腔崩解 口服 15毫克
片剂，口腔崩解 口服 30毫克
价格
单元描述 成本 单位
Remeron SolTab 30 45毫克分散片剂盒 114.4美元 盒子
Remeron SolTab 30 15毫克分散片剂盒 107.58美元 盒子
Remeron SolTab 30 30毫克分散片剂盒 107.27美元 盒子
米氮平3045mg分散片盒 88.95美元 盒子
米氮平30 30毫克分散片盒 83.48美元 盒子
米氮平30 15毫克分散片盒 81.02美元 盒子
瑞美隆45毫克片剂 4.61美元 平板电脑
瑞美隆片剂15毫克 4.42美元 平板电脑
瑞美隆45mg soltab 3.57美元 平板电脑
瑞美隆30mg soltab 3.55美元 平板电脑
瑞美隆30毫克片剂 3.47美元 平板电脑
瑞美隆15毫克 3.26美元 平板电脑
米氮平45毫克片剂 2.91美元 平板电脑
米氮平30毫克片剂 2.85美元 平板电脑
米氮平15毫克片剂 2.77美元 平板电脑
米氮平7.5毫克片剂 2.56美元 平板电脑
apo -米氮平30mg片 0.73美元 平板电脑
米氮平30mg片 0.73美元 平板电脑
诺米氮平30mg片 0.73美元 平板电脑
米氮平30mg片 0.73美元 平板电脑
pms -米氮平30mg片 0.73美元 平板电脑
米氮平30毫克片 0.73美元 平板电脑
山德士米氮平30mg片 0.73美元 平板电脑
pms -米氮平15毫克片 0.39美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
CA2386547 没有 2010-06-08 2020-10-09 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 114 - 116°C https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB0463388.aspx
沸点(℃) 432.4 https://www.lookchem.com/Mirtazapine/
水溶度 微溶于水 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/020415s023s024.pdf
logP 2.9 http://sitem.herts.ac.uk/aeru/vsdb/Reports/2980.htm
pKa 7.7 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2825368/
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.1毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.9 ALOGPS
logP 3.21 Chemaxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa(最强基础) 6.67 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 19.372 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 82.66米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 30.43. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9873
血脑屏障 + 0.9855
Caco-2渗透 + 0.7283
22基板 底物 0.8462
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6148
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8975
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7956
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7988
CYP450 2D6衬底 底物 0.7894
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5148
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8503
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6675
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7222
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6206
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6031
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8079
致癌性 Non-carcinogens 0.9742
生物降解 未准备好生物可降解 0.9919
大鼠急性毒性 2.5197 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7532
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7455
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0090000000 - 57 - eb768d0827fa54b248
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 014 j - 0490000000 - 4 - baae8cca5ab43f65dd9
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0910000000 - c22ff3266fd0a936312d
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0900000000 - ba0af76733c8ba5925ce
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0900000000 - 1 - b44d823d26f0e0bcd4d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0090000000 - 3582965 - e74f282e6bdea
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 3290000000 - d8839a66bb5976dbb5fd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 006 t - 5930000000 - 9 d1fc48d559a70f6a0e1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 2910000000 - 7 - c8bdce5145b9fd2fda0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 1900000000 - 05 - e225af5ed24498466e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0005 - 1900000000 - f4e13abbfa0358ad282c
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - kf - 2900000000 - 0 - a101b135d8e91d9b9a2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 l - 2900000000 - 6 c01bee517524e647dc2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 - u - 3900000000 - 7 - b5b5e6493206d8c9a67
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 014 j - 0890000000 - 37665999329 - d651a1038
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0920000000 - 0 - a76314cf99840d246ad
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 001 i - 1920000000 - 27 - fff664f04384263f02
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 014 j - 0790000000 - 5653705 - decf2e797e122
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 2910000000 - 63 - ecec66eeef916c6ccf

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Waldinger MD, Berendsen HH, Schweitzer DH:米氮平治疗潮热:4例报告。马图里塔。2000 10月31日;36(3):165-8。［文章］
  2. Pawlyk AC, Cosmi S, Alfinito PD, Maswood N, Deecher DC: 5-HT2A拮抗剂米氮平对大鼠体温调节模型的影响。脑决议2006年12月6日;1123(1):135-44。doi: 10.1016 / j.brainres.2006.09.050。Epub 2006年10月24日。［文章］
  3. Celada P, Puig M, Amargos-Bosch M, Adell A, Artigas F: 5-HT1A和5-HT2A受体在抑郁症中的治疗作用。中华精神神经科学杂志2004,7;29(4):252-65。［文章］
  4. 利美仑片FDA标签[文件］
细节 2.5HT3血清素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
不可用
Uniprot ID
Q9UE69
Uniprot名字
5HT3血清素受体
分子量
1285.6哒
参考文献
  1. Thompson AJ, Lummis SC: 5-HT3受体作为治疗靶点。《专家意见》。2007年4月11日(4):527-40。Doi: 10.1517/14728222.11.4.527。［文章］
  2. Bell SN, Campbell PE, Cole WG, Menelaus MB:局灶性纤维软骨发育不良引起的胫骨内翻。3例病例报告。中华骨关节外科杂志1985年11月;67(5):780-4。［文章］
  3. 戴维斯R，王尔德MI:米氮平:回顾其药理学和治疗潜力在严重抑郁症的管理。中枢神经系统药物。1996 5月;5(5):389-402。doi: 10.2165 / 00023210-199605050-00007。［文章］
  4. 罗戈兹，罗贝尔，杜波加，马杰。米氮平对中央α - 1-肾上腺素能受体的影响。中国药物学杂志。2002 3;53(1):105-16。［文章］
细节 3.α - 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Garcia-Sevilla JA, Ventayol P, Perez V, Rubovszky G, Puigdemont D, Ferrer-Alcon M, Andreoli A, Guimon J, Alvarez E:重度抑郁症患者血小板α 2a肾上腺素受体、Gi蛋白和受体激酶的调节:米氮平治疗的影响。神经精神药理学。2004年3月29日(3):580-8。［文章］
  2. Anttila SA, Leinonen EV:米氮平的药理和临床概况综述。中枢神经系统药物，2001秋季版;7(3):249-64。［文章］
  3. 米氮平对中枢去甲肾上腺素能和血清素能神经传递的影响。《精神药理学杂志》1995年12月10日增刊4:19-23。［文章］
  4. Haddjeri N, Blier P, de Montigny C:长期服用α 2肾上腺素受体拮抗剂米氮平对5-HT神经传递的影响。中华药物学杂志。1997年1月;355(1):20-9。［文章］
  5. 李海燕，姜RH，白继伟，郑玉杰，张海生，韩文文，李淑娟:重性抑郁症患者肾上腺素α 2a受体1291C/G多态性与体重变化及米氮平治疗反应的关系。大脑决议2009年3月25日;1262:1-6。doi: 10.1016 / j.brainres.2009.01.013。Epub 2009年1月20日。［文章］
  6. 利美仑片FDA标签[文件］
细节 4.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
组件:
的名字 UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体 P35348
α - 1b肾上腺素能受体 P35368
α - 1d肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. 坚果D:米氮平:与不良反应相关的药理学。精神病学学报，1997;391:31-7。［文章］
  2. 利美仑片FDA标签[文件］
细节 5.5-羟色胺受体2C
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体2C
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Benelli A, Frigeri C, Bertolini A, Genedani S:米氮平对雄性大鼠性行为的影响。精神药理学(Berl)。2004年1月,171(3):250 - 8。Epub 2003 11月13日。［文章］
  2. Millan MJ, Gobert A, Rivet JM, Adhumeau-Auclair A, Cussac D, Newman-Tancredi A, Dekeyne A, Nicolas JP, Lejeune F:米氮平通过阻断α - 2肾上腺素能受体和血清素2c受体来增强额皮质多巴胺能和皮质边缘肾上腺素能，但不增强血清素能的传递:与西酞普兰的比较。神经科学杂志2000 3月12日(3):1079-95。［文章］
  3. Meert TF, Melis W, Aerts N, Clincke G:间氯苯基哌嗪的拮抗作用诱导大鼠在一个紧急过程中探索活动的抑制，露天试验。行为药典，1997年8月;8(4):353-63。［文章］
  4. Millan MJ: 5-HT2C受体作为治疗抑郁和焦虑状态的靶点:关注新的治疗策略。治疗杂志2005 9 - 10月;60(5):441-60。［文章］
  5. Dekeyne A, Iob L, Millan MJ:在长期使用西酞普兰训练后，米氮平和米安丝林都阻断了其辨别刺激特性。精神药理学(Berl)。2001年1月,153(3):389 - 92。［文章］
  6. 利美仑片FDA标签[文件］
细节 6.kappa型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
这是一个潜在的目标。
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体，作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体，但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
kappa型阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. 许丽萍，李志刚，李志刚，陈志刚:米氮平对小鼠的镇痛作用是通过血清素能、去甲肾上腺素能和阿片机制介导的。大脑研究。2002年9月30日;58(6):601-5。［文章］
  2. 奥利纳斯MC, Dedoni S, Onali P:非典型抗抑郁药米安色林在kappa-阿片受体上表现出激动剂活性。中国药物学杂志，2012年11月;167(6):1329-41。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.02078.x。［文章］
  3. Peckham AM, De La Cruz A, Dufresne RL: Kappa阿片类受体拮抗:阿片类药物是治疗难治性抑郁症的答案吗?心理健康杂志，2018年6月29日;8(4):175-183。doi: 10.9740 / mhc.2018.07.175。收藏2018年7月[文章］
细节 7.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Vande Griend JP, Anderson SL:组胺-1受体拮抗剂治疗失眠。美国制药协会(2003)。52 2012; (6): e210-9。doi: 10.1331 / JAPhA.2012.12051。［文章］
  2. Salvi V, Mencacci C, Barone-Adesi F: h1 -组胺受体亲和力预测抗抑郁药的体重增加。《欧洲神经精神药物杂志》2016年10月26日(10):1673-7。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2016.08.012。Epub 2016 9月1日。［文章］
  3. Sato H, Ito C, Tashiro M, Hiraoka K, Shibuya K, Funaki Y, Iwata R, Matsuoka H, Yanai K:新一代抗抑郁药氟伏沙明和米氮平对组胺H(1)受体的占用:健康志愿者的正电子发射断层扫描研究精神药理学(Berl)。2013年11月,230(2):227 - 34。doi: 10.1007 / s00213 - 013 - 3146 - 1。Epub 2013 6月1日。［文章］
  4. 利美仑片FDA标签[文件］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Anttila SA, Leinonen EV:米氮平的药理和临床概况综述。中枢神经系统药物，2001秋季版;7(3):249-64。［文章］
  2. Stormer E, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:抗抑郁药米氮平的体外代谢:细胞色素P-450 1A2, 2D6和3A4的贡献。药物代谢处置2000 10月;28(10):1168-75。［文章］
  3. Owen JR, Nemeroff CB:新的抗抑郁药和细胞色素P450系统:重点关注文拉法辛，奈法唑酮和米氮平。抑郁焦虑。1998;7增刊1:24-32。［文章］
  4. 利美仑片FDA标签[文件］
细节 2.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Anttila SA, Leinonen EV:米氮平的药理和临床概况综述。中枢神经系统药物，2001秋季版;7(3):249-64。［文章］
  2. Stormer E, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:抗抑郁药米氮平的体外代谢:细胞色素P-450 1A2, 2D6和3A4的贡献。药物代谢处置2000 10月;28(10):1168-75。［文章］
  3. Kirchheiner J, Henckel HB, Meineke I, Roots I, Brockmoller J: CYP2D6超快代谢物基因型对健康志愿者米氮平药代动力学和不良事件的影响中华临床精神药理学杂志2004,12;24(6):647-52。［文章］
  4. 利美仑片FDA标签[文件］
细节 3.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Anttila SA, Leinonen EV:米氮平的药理和临床概况综述。中枢神经系统药物，2001秋季版;7(3):249-64。［文章］
  2. Stormer E, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:抗抑郁药米氮平的体外代谢:细胞色素P-450 1A2, 2D6和3A4的贡献。药物代谢处置2000 10月;28(10):1168-75。［文章］
  3. Owen JR, Nemeroff CB:新的抗抑郁药和细胞色素P450系统:重点关注文拉法辛，奈法唑酮和米氮平。抑郁焦虑。1998;7增刊1:24-32。［文章］
  4. 米氮平FDA标签[文件］

转运蛋白

细节 1.钠依赖性血清素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
血清素:钠转运体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. 姜荣荣，黄明明，崔俊梅，白景伟，李淑娟:重度抑郁症患者血清素转运子启动子多态性与米氮平抗抑郁反应的相关性研究。《神经精神药理学生物精神病学进展》2007年8月15日;31(6):1317-21。doi: 10.1016 / j.pnpbp.2007.05.018。Epub 2007 6月7日。［文章］
  2. Lundberg J, Tiger M, Landen M, Halldin C, Farde L: 5 -羟色胺转运蛋白与tca和SSRIs的占用:重度抑郁症患者的PET研究。神经精神药理学杂志，2012 9月15日(8):1167-72。doi: 10.1017 / S1461145711001945。Epub 2012 1月16日。［文章］
  3. Domschke K, Tidow N, Schwarte K, Deckert J, Lesch KP, Arolt V, Zwanzger P, Baune BT:血清素转运蛋白基因低甲基化预测抗抑郁药物治疗反应受损。神经精神药物学杂志。2014 Aug;17(8):1167-76。doi: 10.1017 / S146114571400039X。Epub 2014 3月28日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月24日03:03