导航

Dolasetron

识别

总结

Dolasetron是一种用于化疗和术后的抗呕吐药。

品牌名称
Anzemet
通用名称
Dolasetron
药物库登录号
DB00757
背景

多拉司琼是一种抗恶心和止吐剂，用于预防中等致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐，并用于预防术后恶心和呕吐。多拉司琼是一种高度特异性和选择性血清素5-HT3受体拮抗剂。这种药物对其他已知的血清素受体没有活性，对多巴胺受体的亲和力较低。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:324.38
单一同位素的:324.147392512
化学公式
C19H20.N2O3.
同义词
  • Dolasetron
  • Dolasetron
  • Dolasetronum
外部id
  • MDL 73147 ef

药理学

指示

用于预防与致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐，包括初始和重复化疗疗程。也用于预防术后恶心、呕吐。这种药物可用于静脉注射治疗术后恶心和呕吐。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

多拉司琼是一种高度特异性和选择性的5-羟色胺3.受体拮抗剂，对其他已知的5 -羟色胺受体没有活性，对多巴胺受体亲和力低。它在结构和药理上与其他5-HT相关3.受体受体激动剂。5-羟色胺3.感受器位于迷走神经末梢的外周，位于脑后区域的化学感受器触发区中央。这表明化疗药物通过引起胃肠道退行性改变从小肠的肠色素细胞释放血清素。然后血清素刺激迷走神经和内脏神经受体，这些受体投射到髓质呕吐中心，以及5-羟色胺3.该区域的感受器，从而启动呕吐反射，引起恶心和呕吐。

作用机制

多拉司琼是一种选择性5-羟色胺3.受体拮抗剂。在体内，药物迅速转化为其主要活性代谢物氢多拉司琼，这似乎是药物药理活性的主要原因。该药物的止吐活性是通过抑制5-HT来实现的3.受体在中枢(髓样化学感受器区)和外周(胃肠道)均有分布。抑制5-羟色胺3.受体反过来抑制呕吐中枢的内脏传入刺激，可能是间接地在死后区水平，以及通过直接抑制死后区和化学感受器触发区内的血清素活性。

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体3A
拮抗剂
 人类
吸收

口服多拉司琼吸收良好

配送量
  • 5.8升/公斤[成人]
蛋白结合

69 - 77%

新陈代谢

肝

淘汰路线

Hydrodolasetron通过多种途径消除，包括肾脏排泄，代谢后主要是葡萄糖醛酸化和羟基化。

半衰期

8.1小时

间隙
  • 表观cl=9.4 mL/min/kg[静脉治疗剂量达5 mg/kg的健康志愿者]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当多拉司琼与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 多拉司琼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 多拉司琼与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低多拉司琼的代谢。
醋丁洛尔 与乙酰丁醇联用可降低多拉司琼的代谢。
苊香豆醇 当多拉司琼与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚联用可降低多拉司琼的代谢。
乙酰唑胺 当多拉司琼与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当多拉司琼与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acrivastine 当吖啶伐他汀与多拉司琼合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dolasetron甲磺酸 U3C8E5BWKR 878143-33-0 QTFFGPOXNNGTGZ-LIFGOUTFSA-N
国际/其他品牌
Anemet(赛诺菲-安万特)/Zamanon(赛诺菲-安万特)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Anzemet 平板电脑 50毫克 口服 赛诺菲-安万特 1997-08-26 2010-01-01 加拿大的国旗
Anzemet 片剂，覆膜 50毫克/ 1 口服 Validus Pharmaceuticals LLC 1997-09-11 不适用 美国国旗
Anzemet 片剂，覆膜 100毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2016-07-26 2017-05-24 美国国旗
Anzemet 注射 12.5毫克/ 0.625毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 1997-09-11 2016-08-31 美国国旗
Anzemet 片剂，覆膜 100毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1997-09-11 2010-06-30 美国国旗
Anzemet 片剂，覆膜 100毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限公司 1997-09-11 2017-06-30 美国国旗
Anzemet 注射 500毫克/ 25毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 1997-09-11 2016-06-30 美国国旗
Anzemet 片剂，覆膜 100毫克/ 1 口服 Validus Pharmaceuticals LLC 1997-09-11 不适用 美国国旗
Anzemet 平板电脑 100毫克 口服 赛诺菲-安万特 1997-08-26 2014-04-21 加拿大的国旗
Anzemet 片剂，覆膜 50毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限公司 1997-09-11 2017-06-30 美国国旗

类别

ATC代码
A04AA04 - Dolasetron
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为吲哚羧酸及其衍生物。这些化合物含有与吲哚相连的羧酸基团(或其衍生物)。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚及其衍生物
子课
吲哚羧酸及其衍生物
直接父
吲哚羧酸及其衍生物
选择父母
Quinolizidines/吲哚/Quinuclidones/吡咯羧酸及其衍生物/Piperidinones/苯环型的/取代吡咯/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/酮
展示8个
基
胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示21更多
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
82年wi2l7q6e
化学文摘号
115956-12-2
InChI关键
UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H20N2O3 / c22-18-10-21-12-5-11(18) 6-13(21) 8 - 14(7)犯(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15 (16)17 / h1-4, 9日,西南财经20 h, 5 - 8、10 h2 / t11 -, 12 - 13 + 14 +
国际命名
5 (1 s, 3 r, r, 7 s) 10-oxo-8-azatricyclo[5.3.1.0³,⁸]undecan-5-yl 1 h-indole-3-carboxylate
微笑
[H] [C@@) 1 (C (C@@) 2 ([H]) C (C@) 3 ([H]) C [C@@] ([H]) (C1) N2CC3 = O) OC (= O) C1 = CNC2 = C1C = CC = C2

参考文献

合成参考

Janos Hajko, Tivadar Tamas, Adrienne Kovacsne-Mezei, Erika Molnarne, Csaba Peto, Csaba Szabo，“dolasetron的生产”。美国专利US20070203219, 2007年8月30日发布。

 US20070203219
一般引用
  1. Balfour JA，果阿KL: Dolasetron。回顾其药理学和治疗潜力，在管理恶心和呕吐诱导化疗，放疗或手术。药物。1997年8月;54(2):273-98。［文章］
  2. Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3受体拮抗剂用于预防化疗引起的恶心和呕吐。两种药物的药理及临床疗效比较。药物。1998 Feb;55(2):173-89。［文章］
  3. 甘TJ:选择性血清素5-HT3受体拮抗剂治疗术后恶心和呕吐:它们都一样吗?中枢神经药物。2005;19(3):225-38。［文章］
  4. FDA批准药品:ANZEMET(甲磺酸多拉司琼)注射液[链接］
  5. FDA批准药品:ANZEMET(甲磺酸多拉司琼)片[链接］
KEGG化合物
C07866
PubChem化合物
3033818
PubChem物质
46505209
ChemSpider
30845229
BindingDB
50451546
RxNav
68091
ChEMBL
CHEMBL2368925
锌
ZINC000103105084
治疗靶点数据库
DAP000368
网页
PA449390
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dolasetron
FDA的标签
下载 (93.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 恶心想吐/呕吐 1
4 招聘 支持性护理 化疗引起的恶心和呕吐 1
3. 完成 支持性护理 恶心呕吐/未指明的成人实体瘤，方案特异性 1
3. 完成 治疗 纤维肌痛症 1
2 完成 支持性护理 恶心呕吐/未指明的成人实体瘤，方案特异性 1
1 完成 治疗 化疗引起的恶心和呕吐 1
不可用 完成 预防 术后恶心呕吐(PONV) 1
不可用 终止 支持性护理 恶性消化系统肿瘤/恶心呕吐 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限公司
外包商
  • 卡地纳健康
  • Gruppo Lepetit SPA
  • Hospira Inc .)
  • Merrell制药公司
  • Patheon Inc .)
  • 内科医生Total Care公司
  • 赛诺菲-安万特公司
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 100毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 12.5毫克/ 0.625毫升
注射 静脉注射 500毫克/ 25毫升
平板电脑 口服
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
片剂，覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 50毫克/ 1
解决方案 静脉注射 20 mg / mL
价格
单元描述 成本 单位
安泽美片100毫克 77.77美元 平板电脑
安泽美50毫克片 58.67美元 平板电脑
安泽美100毫克片 32.16美元 平板电脑
安泽美12.5 mg，静脉喷注 18.74美元 注射器
安泽梅20 mg/ml 2.66美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4906755 没有 1990-03-06 2011-07-02 美国国旗
CA1329203 没有 1994-05-03 2011-05-03 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 278°C 不可用
水溶度 易溶于水 不可用
logP 2.1 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.261毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.41 ALOGPS
logP 2.33 Chemaxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.18 Chemaxon
pKa(最强基础) 5.68 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 62.42 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 89.34米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 35.023. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9956
血脑屏障 + 0.9403
Caco-2渗透 + 0.5119
22基板 Non-substrate 0.5833
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5344
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5225
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0．5
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8569
CYP450 2D6衬底 底物 0.8919
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5387
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5293
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6846
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9093
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7741
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8272
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5698
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6931
致癌性 Non-carcinogens 0.9407
生物降解 未准备好生物可降解 0.9963
大鼠急性毒性 2.5853 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8902
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7459
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.5-羟色胺受体3A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这个受体是一个配体门…
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5-羟色胺受体3A
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Conroy T, Cappelaere P, Fabbro M, Fauser AA, Splinter TA, Spielmann M, Schneider M, Chevallier B, Goupil A, Chauvergne J，等:5-HT3拮抗剂甲酸dolasetron在顺铂治疗癌症患者中的急性止吐疗效和安全性。欧洲多拉司琼研究小组。中华医学杂志。1994;4(2):97-102。［文章］
  3. Reith MK, Sproles GD, Cheng LK: 5-HT3受体拮抗剂甲磺酸多拉司琼的人体代谢。《药物代谢处置》1995年8月;23(8):806-12。［文章］
  4. Eisenberg P, Figueroa-Vadillo J, Zamora R, Charu V, Hajdenberg J, Cartmell A, Macciocchi A, Grunberg S:药学上新型5-HT3受体拮抗剂palonosetron改善了对中度致吐性化疗诱导的恶心和呕吐的预防:III期单剂量试验与dolasetron的结果。癌症杂志，2003年12月1日;32(11):2473-82。［文章］
  5. monaco - charley C, Stojkovic T, Duhamel A, De Seze J, Ferriby D, Vermersch P: 5-HT3受体拮抗剂甲磺酸朵拉司酮治疗多发性硬化继发小脑综合征的双盲交叉研究。中华神经科学杂志2003 10月;250(10):1190-4。［文章］
  6. Boeijinga PH, Galvan M, Baron BM, Dudley MW, Siegel BW, Slone AL:新型5-HT3拮抗剂MDL 73147EF(甲磺酸dolasetron)和MDL 74156在NG108-15成神经细胞瘤x胶质瘤细胞中的特性。欧洲药物学杂志。1992 Aug 14;219(1):9-13。［文章］
  7. Balfour JA，果阿KL: Dolasetron。回顾其药理学和治疗潜力，在管理恶心和呕吐诱导化疗，放疗或手术。药物。1997年8月;54(2):273-98。［文章］
  8. Hui YF, Ignoffo RJ: Dolasetron。一种新的5-羟色胺3受体拮抗剂。癌症实用杂志1997 9 - 10;5(5):324-8。［文章］
  9. Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3受体拮抗剂用于预防化疗引起的恶心和呕吐。两种药物的药理及临床疗效比较。药物。1998 Feb;55(2):173-89。［文章］
  10. 甘TJ:选择性血清素5-HT3受体拮抗剂治疗术后恶心和呕吐:它们都一样吗?中枢神经药物。2005;19(3):225-38。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 杨晓东，李志强，李志强，等。多拉司琼体外代谢过程中细胞色素P450酶的研究。与其他含吲哚的5-HT3拮抗剂的比较。《药物代谢处置》1996年5月;24(5):602-9。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Janicki PK:细胞色素P450 2D6代谢和5-羟色胺3型受体拮抗剂用于术后恶心和呕吐。医学科学监测，2005 10月;11(10):RA322-8。Epub 2005 9月26日。［文章］
  2. 杨晓东，李志强，李志强，等。多拉司琼体外代谢过程中细胞色素P450酶的研究。与其他含吲哚的5-HT3拮抗剂的比较。《药物代谢处置》1996年5月;24(5):602-9。［文章］
  3. Roberts SM, Bezinover DS, Janicki PK:多拉司琼在预防和治疗手术或化疗相关恶心和呕吐中的作用再评价癌症管理决议2012;4:67-73。doi: 10.2147 / JEP.S23105。Epub 2012年2月24日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月24日20:20