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丙酰马嗪

识别

通用名称
丙酰马嗪
DrugBank加入数量
DB00777
背景

丙酰马嗪、非典型抗精神病剂、用于治疗正面和负面的精神分裂症的症状,急性与双相情感障碍躁狂,搅拌,精神病症状在痴呆。未来的使用可能包括治疗自闭症的强迫症和严重的行为障碍。结构和药物氯氮平相似,丙酰马嗪结合α(1)多巴胺、组胺H1,毒蕈碱的,2型(5-HT2)和5 -羟色胺受体。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:340.482
单一同位素的:340.16093409
化学公式
C20.H24N2操作系统
同义词
  • (10)- 2-Dimethylaminopropyl 2-propionylphenothiazine
  • (2-Propionyl-10) - 2 -(二甲胺基)丙基吩噻嗪
  • 3-Propionyl-10-dimethylaminoisopropylphenothiazine
  • Propiomazin
  • Propiomazina
  • 丙酰马嗪
  • Propiomazinum
外部id
  • CB 1678
  • 王寅1359

药理学

指示

丙酰马嗪主要是用于其antihistamininc睡眠诱导作用在治疗失眠。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

虽然丙酰马嗪是一种吩噻嗪,它不是作为抗精神病药物。它占抗组胺剂效果和主要是用作镇静剂治疗失眠。

的作用机制

丙酰马嗪作为拮抗剂多巴胺的1、2和4受体,5 -羟色胺(5 -)受体类型2 a和2 c,毒蕈碱的受体1到5,α(1)受体和组胺H1-receptors。其主要用作镇静剂是由于抗组胺剂的效果。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

81%

新陈代谢

未知,但是最有可能的肝与其他吩噻嗪类。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

虽然罕见,严重不良事件可能与丙酰马嗪。这些事件包括抽搐(癫痫)、呼吸困难或异常快,快或不规则的心跳脉搏,发热(高)、血压高或低,膀胱控制,肌肉僵硬(严重),不寻常的出汗增加,异常苍白的皮肤,和不寻常的疲劳或虚弱。

通路
通路 类别
丙酰马嗪H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)丙酰马嗪活动。
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加丙酰马嗪的直立性低血压的活动。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性可以增加当丙酰马嗪与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 高血压的风险或严重性可以增加当丙酰马嗪与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当丙酰马嗪结合苊香豆醇。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)丙酰马嗪活动。
Acetophenazine Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)丙酰马嗪活动。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当丙酰马嗪结合乙酰水杨酸。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性可以增加当丙酰马嗪与Aclidinium相结合。
腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性腺苷结合丙酰马嗪。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
丙酰马嗪盐酸盐 70年bo17yr03 1240-15-9 UGVNGSMLNPWNNA-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Dorevan/Dorevane/Indorm/Largon/Propavan(赛诺菲-安万特)/Serentin

类别

ATC代码
N05CM06 -丙酰马嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzothiazines
子课
吩噻嗪类
直接父
吩噻嗪类
选择父母
Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/芳基烷基酮/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基
Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
吩噻嗪类、叔氨基化合物,芳香酮(CHEBI: 8491)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
242年z0pm79y
化学文摘号
362-29-8
InChI关键
UVOIBTBFPOZKGP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H24N2OS c1-5-18(23) 15-10-11-20-17(12 - 15) 22日(13 - 14日21 (2)(3)4)16-8-6-7-9-19 (16)24-20 / h6-12 14 h, 5、13个h2, 1-4H3
国际命名
1 -{10 -[2 -(二甲胺基)丙基]-10 h-phenothiazin-2-yl} propan-1-one
微笑
CCC (= O) C1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CC (C) N (C) C) C = C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014915
KEGG药物
D02361
KEGG化合物
C07405
PubChem化合物
4940年
PubChem物质
46506205
ChemSpider
4771年
RxNav
8770年
ChEBI
8491年
ChEMBL
CHEMBL1201210
治疗目标数据库
DAP000327
网页
PA164778685
维基百科
丙酰马嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 人力资源森西实验室公司
  • 百特医疗用品公司麻醉护理至关重要
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 0.454毫克/升 不可用
logP 4.79 BIOBYTE (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00703毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.53 ALOGPS
logP 4.55 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.76 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.92 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 23.552 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 103.53米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 38.623 ChemAxon
数量的戒指 3 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.996
血脑屏障 + 0.9837
Caco-2渗透 + 0.796
22基板 底物 0.8544
我22抑制剂 抑制剂 0.9338
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7772
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5594
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8106
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7113
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5966
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8364
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8827
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7359
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8787
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7492
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5182
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8431
致癌性 Non-carcinogens 0.8384
生物降解 没有准备好可生物降解 0.993
大鼠急性毒性 2.7773 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9731
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6987
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (7.28 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 00 - di - 9100000000 - 976 e369803cbbc61ad7a
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 00 - di - 9220000000 - 31 - dfa9c2a3e2a6046ef7
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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细节 1。组胺H1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. 克拉考斯基AJ:丙酰马嗪为控制失眠神经障碍。精神病学J。1962年11月,119:461-2。(文章]
  2. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  3. Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]
细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
用于丙酰马嗪直接证据的具体的作用机制。然而,它结构和药理相似异丙嗪在这些目标有助于阐明它的一些影响。主要证据指向M1受体相互作用,尽管有潜力活动在其他毒蕈碱的受体。
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
组件:
的名字 UniProt ID
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 P11229
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 P08172
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 P20309
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 P08173
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 P08912
引用
  1. Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]
  2. 页面CB、Duffull某人Whyte IM, Isbister GK:过量异丙嗪:临床效果,预测谵妄和木炭的效果。QJM。2009年2月,102(2):123 - 31所示。doi: 10.1093 / qjmed / hcn153。Epub 2008年11月28日。(文章]
  3. 沙玛,哈梅林英航:经典的组胺H1受体拮抗剂:评论他们的代谢和药代动力学从鸟瞰的命运。咕咕叫药物金属底座。2003年4月,4 (2):105 - 29。doi: 10.2174 / 1389200033489523。(文章]
  4. 鲍威CE、KIEM IM, FROMHAGEN C, CAVANAGH D:盐酸丙酰马嗪在产科镇痛。520名患者的对照研究。《美国医学协会杂志》上。1962年7月28日,181:290-4。doi: 10.1001 / jama.1962.03050300010002。(文章]
细节 3所示。Alpha-1A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]
  2. 鲍威CE、KIEM IM, FROMHAGEN C, CAVANAGH D:盐酸丙酰马嗪在产科镇痛。520名患者的对照研究。《美国医学协会杂志》上。1962年7月28日,181:290-4。doi: 10.1001 / jama.1962.03050300010002。(文章]
细节 4所示。多巴胺D2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
用于丙酰马嗪直接证据的具体的作用机制。然而,它结构和药理相似异丙嗪在这个目标有助于阐明它的一些影响。
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. 奇怪的PG:抗精神病药物作用:对抗,逆激动或部分激动。趋势Sci杂志》2008年6月,29(6):314 - 21所示。doi: 10.1016 / j.tips.2008.03.009。2008年5月28日Epub。(文章]
  2. Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]
  3. 阿道夫O, Koster年代,Georgieff M, Georgieff EM, Moulig W, Fohr KJ:异丙嗪抑制NMDA-induced电流——新老药的药理方面。神经药理学。2012年8月,63 (2):280 - 91。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2012.03.006。Epub 2012年4月7日。(文章]
细节 5。5 -羟色胺受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]
  2. 沙玛,哈梅林英航:经典的组胺H1受体拮抗剂:评论他们的代谢和药代动力学从鸟瞰的命运。咕咕叫药物金属底座。2003年4月,4 (2):105 - 29。doi: 10.2174 / 1389200033489523。(文章]
  3. 阿道夫O, Koster年代,Georgieff M, Georgieff EM, Moulig W, Fohr KJ:异丙嗪抑制NMDA-induced电流——新老药的药理方面。神经药理学。2012年8月,63 (2):280 - 91。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2012.03.006。Epub 2012年4月7日。(文章]
  4. 鲍威CE、KIEM IM, FROMHAGEN C, CAVANAGH D:盐酸丙酰马嗪在产科镇痛。520名患者的对照研究。《美国医学协会杂志》上。1962年7月28日,181:290-4。doi: 10.1001 / jama.1962.03050300010002。(文章]
细节 6。5 -羟色胺受体2摄氏度
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
用于丙酰马嗪直接证据的具体的作用机制。然而,它结构和药理相似异丙嗪在这个目标有助于阐明它的一些影响。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. Kim DH Maneen MJ,斯塔尔SM:建设一个更好的抗精神病药物:受体靶点治疗多种精神分裂症的症状维度。神经病治疗。2009年1月,6 (1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。(文章]
  2. 沙玛,哈梅林英航:经典的组胺H1受体拮抗剂:评论他们的代谢和药代动力学从鸟瞰的命运。咕咕叫药物金属底座。2003年4月,4 (2):105 - 29。doi: 10.2174 / 1389200033489523。(文章]
  3. 阿道夫O, Koster年代,Georgieff M, Georgieff EM, Moulig W, Fohr KJ:异丙嗪抑制NMDA-induced电流——新老药的药理方面。神经药理学。2012年8月,63 (2):280 - 91。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2012.03.006。Epub 2012年4月7日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:51