甲磺吖庚脲是一种口服血糖降低磺酰脲类类的药物。甲磺吖庚脲似乎降低血糖敏锐地通过刺激胰腺释放胰岛素,效果依赖于胰腺胰岛β细胞功能。甲磺吖庚脲降低血糖的机制长期执政期间尚未明确。与慢性政府在II型糖尿病患者,血糖降低效应仍然存在,尽管逐渐下降的胰岛素分泌的药物。Extrapancreatic可能参与影响口服磺酰脲类降糖药物的作用机制。一些患者最初回应,口服降糖药物包括甲磺吖庚脲,随着时间的推移可能会变得反应迟钝或不响应。另外,甲磺吖庚脲可能有效在一些患者已经成为对一个或多个其他磺酰脲类药物。除了血糖降低的行为,甲磺吖庚脲产生轻微的增强利尿肾自由水间隙。

的作用机制

磺酰脲类药物可能绑定到ATP-sensitive离子通道受体胰腺细胞表面,减少钾电导,造成膜的去极化。去极化刺激通过电压特异性钙钙离子流入渠道,提高细胞内钙离子的浓度,导致分泌物,或胞外分泌的胰岛素。

目标	行动	生物
一个磺酰脲类受体1,Kir6.2	拦截器	人类

吸收

从胃肠道吸收迅速,好。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

甲磺吖庚脲是五个主要代谢产物代谢血糖过低的活动从0到70%不等。

路线的消除

甲磺吖庚脲是五个主要代谢产物代谢血糖过低的活动从0%到70%不等。他们会主要在尿液中排出。

半衰期

平均生物药物的半衰期是7个小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

过剂量的磺酰脲类药物可以产生低血糖。严重的低血糖反应与昏迷、没收或其他神经损伤很少发生,但构成医疗紧急情况需要立即住院治疗。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	甲磺吖庚脲的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abatacept	甲磺吖庚脲的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合甲磺吖庚脲。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合甲磺吖庚脲。
醋丁洛尔	甲磺吖庚脲的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	甲磺吖庚脲的蛋白结合时可以减少与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	甲磺吖庚脲的蛋白结合时可以减少与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	甲磺吖庚脲的治疗效果与苊香豆醇结合使用时,可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低甲磺吖庚脲的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	甲磺吖庚脲的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。摄入酒精会增加低血糖的风险。
带食物。带着甲磺吖庚脲早餐可以帮助降低低血糖的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Desumide (Hua Shin)/Diabewas/Esulin (Chung梅)/Norglycin(辉瑞)/Tolanase(约翰)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	相互制药公司,公司	2007-03-30	不适用
甲磺吖庚脲	平板电脑	100毫克/ 1	口服	相互制药公司,公司	2007-03-30	不适用
甲磺吖庚脲	平板电脑	500毫克/ 1	口服	相互制药公司,公司	2007-03-30	不适用
Tolinase	平板电脑	250毫克/ 1	口服	未指明的	2006-04-11	不适用
Tolinase	平板电脑	100毫克/ 1	口服	未指明的	2006-04-11	不适用
Tolinase	平板电脑	500毫克/ 1	口服	未指明的	2006-04-11	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	2010-01-05	2019-09-11
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2012-02-13	2015-05-31
甲磺吖庚脲	平板电脑	500毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2013-01-18	2020-03-31
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1995-02-02	2012-06-30
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2013-01-18	2020-03-31

类别

ATC代码

A10BB05 -甲磺吖庚脲

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Benzenesulfonamides
选择父母: 甲苯磺酰基化合物/Benzenesulfonyl化合物/磺酰脲类药物/Azepanes/Organosulfonic酸和衍生品/Aminosulfonyl化合物/腙/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物

显示两个
基: Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Azepane/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/腙/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化

显示12
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: N-sulfonylurea (CHEBI: 9613)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 lt1bro48q
化学文摘号: 1156-19-0
InChI关键: OUDSBRTVNLOZBN-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H21N3O3S c1-12-6-8-13 (9-7-12) 21 (19、20) (18) 15-17-10-4-2-3-5-11-17 / h6-9H一口水,2 - 5,10-11H2, 1 h3 (H2、15、16、18)
国际命名: (1)- azepan-1-yl 3 - (4-methylbenzenesulfonyl)尿素
微笑: CC1 = CC = C (C = C1) S (= O) (= O)数控NN1CCCCCC1 (= O)

引用

一般引用

塔尔:口服降糖药物治疗的2型糖尿病。Fam医生。1993年11月1日,48 (6):1089 - 95。(文章]
Granberry MC,丰弗吉尼亚州:心血管危险因素与胰岛素抵抗相关:口服抗糖尿病的药物的影响。是J Cardiovasc药物。2005;5 (3):201 - 9。(文章]
DailyMed: TOLINASE(甲磺吖庚脲)平板电脑链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014977
KEGG药物: D00379
PubChem化合物: 5503年
PubChem物质: 46505642
ChemSpider: 5302年
BindingDB: 50240099
RxNav: 10633年
ChEBI: 9613年
ChEMBL: CHEMBL817
锌: ZINC000000057512
治疗目标数据库: DAP000919
网页: PA164774902
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲磺吖庚脲

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	葡萄糖耐量/2型糖尿病	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3

药物经济学

制造商

巴尔实验室公司
Duramed制药公司子巴尔实验室公司
Interpharm公司
teva制药公司的Ivax制药公司子
共同药业股份公司
Mylan制药有限公司
Par制药有限公司
山德士公司
Superpharm公司
Usl制药有限公司
沃森实验室公司
法玛西亚普强公司

外包商

Apotheca Inc .)
德州中部社区卫生中心
分发解决方案
Ivax制药
凯泽医院基金会
主要药物
莫非斯堡医药护理供应
共同药业有限公司
Mylan
PCA有限责任公司
PD-Rx制药有限公司
弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
Pharmedix
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	500毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
甲磺吖庚脲500毫克片剂	1.41美元	平板电脑
Tolinase 250毫克片剂	1.23美元	平板电脑
甲磺吖庚脲250毫克片剂	0.79美元	平板电脑
甲磺吖庚脲100毫克片剂	0.41美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	170 - 173°C	PhysProp
水溶度	65.4 mg / L (30°C)	YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP	2.69	SANGSTER非常肯定(1993)
日志	-3.68	ADME研究U必威国际appSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.308毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.4	ALOGPS
logP	1.91	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.07	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.61	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	78.51²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	81.34米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.82³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9749
血脑屏障	+	0.8467
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6444
22基板	底物	0.7039
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8125
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9824
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8497
CYP450 2 c9衬底	底物	0.622
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8816
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7268
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9274
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9268
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9104
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.84
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.962
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.8461
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7221
大鼠急性毒性	1.8259 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8064
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8047

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 06 - r6 - 9500000000 - 41 - e71d724a7515763bb7
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 001 i - 0119000000 - 08 - f98037ec7196f2922f
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - kg - 6901000000 - edb181b207ba0c040d5e

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1。磺酰脲类受体1,Kir6.2(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: 磺酰脲类受体的活动
特定的功能: 钾离子通道亚基的β细胞ATP-sensitive(敏感)。监管机构ATP-sensitive K(+)渠道和胰岛素释放。

组件:

的名字	UniProt ID
磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	Q09428
ATP-sensitive内向整流钾通道11	Q14654

引用

萨博C, Salzman艾尔:抑制ATP-activated钾离子通道产生加压效果和改善生存严重的出血性休克大鼠模型。冲击。1996年6月,5 (6):391 - 4。(文章]
浅野K,科尔特斯P,加文杰,立管提单,Rodriguez-Barbero, Szamosfalvi B,绮J:描述2型磺酰脲类受体大鼠系膜细胞。肾脏Int。1999年6月,55岁(6):2289 - 98。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

5米,辛德勒C:临床和药物相关交互抗糖尿病的药物。其他副词性金属底座。2016年4月,7 (2):69 - 83。doi: 10.1177 / 2042018816638050。Epub 2016年3月31日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在8月19日,2021 10

甲磺吖庚脲

识别

结构对甲磺吖庚脲(DB00839)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

酶

引用