识别
- 总结
-
Remifentanil是一种用于麻醉的阿片类镇痛药。
- 品牌名称
-
Ultiva
- 通用名称
- Remifentanil
- 药物库登录号
- DB00899
- 背景
-
瑞芬太尼(由雅培公司销售的Ultiva)是一种强效超短效合成阿片类药物，用于手术期间缓解疼痛和辅助麻醉。瑞芬太尼是一种特异性的mu型阿片受体激动剂，这意味着它可以降低交感神经系统的张力，并引起呼吸抑制和镇痛。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:376.4467
单一同位素的:376.199822016 - 化学公式
- C20.H28N2O5
- 同义词
-
- Remifentanil
- Remifentanilo
- Remifentanyl
- 外部id
-
- 胃肠道87084 x
- id - nr - 005
药理学
- 指示
-
用于全身麻醉诱导和维持。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关的治疗
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
瑞芬太尼是一种起效快、峰效快、作用时间超短的阿片类激动剂。瑞芬太尼的阿片活性被阿片拮抗剂如纳洛酮拮抗。瑞芬太尼的镇痛作用起效快，抵消快。其作用和副作用是剂量依赖性的，类似于其他阿片类药物。瑞芬太尼在人体内有1±1分钟的快速血脑平衡半衰期(平均值±标准差)和快速起效。
- 作用机制
-
瑞芬太尼是一种起效快、峰效快、作用时间短的μ -阿片类激动剂。瑞芬太尼的μ -阿片活性被阿片拮抗剂如纳洛酮拮抗。
目标 行动 生物 一个mu型阿片受体 受体激动剂人类 Udelta型阿片受体 受体激动剂人类 Ukappa型阿片受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
- 350毫升/公斤
- 452±144 mL/kg[新生儿]
- 223±30.6 mL/kg[青少年]
- 蛋白结合
-
70%(与血浆蛋白结合)
- 新陈代谢
-
通过非特异性血液和组织酯酶水解丙酸-甲酯连接。
- 淘汰路线
-
瑞芬太尼是一种酯酶代谢阿片类物质。羧酸代谢物基本上是不活跃的(1/4600的效力为瑞芬太尼在狗)，由肾脏排出，半衰期约为90分钟。
- 半衰期
-
1分钟
- 间隙
-
- 40 mL/min/kg[年轻、健康成人]
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 瑞芬太尼作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当瑞芬太尼与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abaloparatide 当瑞芬太尼与阿巴帕肽联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 醋丁洛尔 瑞芬太尼可能降低乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 瑞芬太尼联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。 Acemetacin 瑞芬太尼联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺联合瑞芬太尼时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Acetophenazine 苯丙那嗪联合瑞芬太尼可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。 乙酰水杨酸 瑞芬太尼联合乙酰水杨酸可增加高血压的风险或严重程度。 Aclidinium 当阿克定与瑞芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 腺苷 当腺苷与瑞芬太尼联合使用时，心动过速的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。摄入酒精可增加瑞芬太尼的镇静和中枢神经抑制作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Remifentanil盐酸盐 5 v444h5wic 132539-07-2 WFBMIPUMYUHANP-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 注射用瑞芬太尼 粉末，用于溶液 2毫克/瓶 静脉注射 山德士加拿大公司 不适用 不适用 加拿大 
注射用瑞芬太尼 粉末，用于溶液 2毫克/瓶 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 2014-06-05 2021-07-30 加拿大 注射用瑞芬太尼 粉末，用于溶液 1毫克/瓶 静脉注射 山德士加拿大公司 不适用 不适用 加拿大 注射用瑞芬太尼 粉末，用于溶液 1毫克/瓶 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 2014-06-05 2021-07-30 加拿大 注射用盐酸瑞芬太尼 粉末，用于溶液 5毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 不适用 不适用 加拿大 注射用盐酸瑞芬太尼 粉末，用于溶液 2毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2011-09-29 不适用 加拿大 注射用盐酸瑞芬太尼 粉末，用于溶液 1毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2011-09-27 不适用 加拿大 Ultiva 粉末，用于溶液 1毫克 静脉注射 Abbvie 1997-04-07 2013-10-02 加拿大 Ultiva 针剂，粉末，冻干，用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan Institutional LLC 2020-04-15 不适用 我们 
Ultiva 针剂，粉末，冻干，用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan Institutional LLC 1996-11-06 不适用 我们 - 非专利处方药
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2021-05-15 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 Navinta有限责任公司 2021-01-01 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2018-01-19 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 5毫克/ 5毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2021-05-15 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 5毫克/ 5毫升 静脉注射 Navinta有限责任公司 2021-01-01 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2018-01-19 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 2毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2021-05-15 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 2毫克/毫升 静脉注射 Navinta有限责任公司 2021-01-01 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2018-01-19 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 瑞芬太尼
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸及其衍生物。这些氨基酸中，氨基与羧酸基(碳)或其衍生物相邻的碳原子相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 氨基酸及其衍生物
- 选择父母
- Piperidinecarboxylic酸/苯胺/二羧酸及其衍生物/叔羧酸酰胺/甲基酯/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 展示更多
- 基
- 氨基酸或衍生物/胺/苯胺/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸酯/二羧酸或衍生物 再展示15个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 单羧酸酰胺，α -氨基酸酯，苯胺，哌啶羧酸酯(CHEBI: 8802）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- P10582JYYK
- 化学文摘号
- 132875-61-7
- InChI关键
- ZTVQQQVZCWLTDF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H28N2O5 c1-4-17 (23) 22 (16-8-6-5-7-9-16) 20 (19 (25) 27-3) 11-14-21 (15-12-20) 11-14-21 (24) 26-2 / h5-9H, 4, 10-15H2 1-3H3
- 国际命名
-
甲基1 - (3-methoxy-3-oxopropyl) 4 - (N-phenylpropanamido) piperidine-4-carboxylate
- 微笑
-
CCC (= O) N (C1 = CC = CC = C1) C1 (CCN (CCC (= O) OC) CC1) C = O OC
参考文献
- 合成参考
-
Jacob Mathew, J. Killgore，“合成阿芬太尼、舒芬太尼和瑞芬太尼的新方法。”美国专利US20060149071, 2006年7月6日发布。
US20060149071 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015036
- KEGG药物
- D08473
- KEGG化合物
- C08021
- PubChem化合物
- 60815
- PubChem物质
- 46504538
- ChemSpider
- 54803
- BindingDB
- 50012491
- 73032
- ChEBI
- 8802
- ChEMBL
- CHEMBL1005
- 锌
- ZINC000000538283
- 治疗靶点数据库
- DAP000264
- 网页
- PA451232
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Remifentanil
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 治疗 孩子,只/疼痛/Remifentanil/扁桃腺切除术 1 4 完成 不可用 麻醉治疗 1 4 完成 不可用 插管、气管内 1 4 完成 不可用 全麻下需要门诊手术的病人 1 4 完成 基础科学 麻醉治疗 1 4 完成 基础科学 麻醉、静脉/全身麻醉/血流动力学不稳定 1 4 完成 基础科学 健康人士(HS) 1 4 完成 基础科学 咽障碍/咽部吞咽 1 4 完成 基础科学 二级痛觉过敏 1 4 完成 诊断 认知功能的改变/胃肠功能障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
- Bioniche teoranta
- 外包商
-
- 雅培制药有限公司
- Bioniche制药
- Hospira Inc .)
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 静脉注射 2毫克 注入,解决方案 静脉注射 5毫克 注射，粉末，溶液 静脉注射 2毫克 注射，粉末，溶液 2毫克 注射，粉末，溶液 5毫克 粉 粉末，用于溶液 静脉注射 1毫克/瓶 粉末，用于溶液 静脉注射 2毫克/瓶 粉末，用于溶液 静脉注射 5毫克/瓶 注射，溶液，浓缩 粉 1毫克 粉 2毫克 粉 5毫克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 注射，粉末，溶液 注射 注射用药物的 2毫克 注射，粉末，溶液 静脉注射;注射用药物的 1毫克 注射，粉末，溶液 静脉注射;注射用药物的 2毫克 注射，粉末，溶液 静脉注射;注射用药物的 5毫克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 1毫克/毫升 针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 2毫克/毫升 针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 5毫克/ 5毫升 粉末，用于溶液 静脉注射 1毫克 粉末，用于溶液 静脉注射 2毫克 粉末，用于溶液 静脉注射 5毫克 注射 注射用药物的 1毫克 注入,解决方案 静脉注射 注射，粉末，溶液 静脉注射 1毫克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 1毫克 注射 注射用药物的 5毫克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 2毫克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Ultiva 5毫克小瓶 118.15美元 瓶 Ultiva 2毫克小瓶 57.2美元 瓶 Ultiva 1毫克小瓶 30.19美元 瓶 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5019583 没有 1991-05-28 2010-07-12 我们 US5866591 是的 1999-02-02 2018-03-10 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 1．4 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.591毫克/毫升 ALOGPS logP 1.75 ALOGPS logP 1.52 Chemaxon 日志 -2.8 ALOGPS pKa(最强基础) 7.51 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 76.152 Chemaxon 可旋转键数 9 Chemaxon 折射性 100.56米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 40.353. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.6136 血脑屏障 + 0.9381 Caco-2渗透 - 0.5271 22基板 底物 0.7345 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8682 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6428 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7077 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8041 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8786 CYP450 3A4衬底 底物 0.6963 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9355 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8788 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8838 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8201 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7827 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7945 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7388 致癌性 Non-carcinogens 0.8554 生物降解 未准备好生物可降解 0.9428 大鼠急性毒性 2.6994 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9589 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6126
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - b9035e2706d5ac9b57a7 LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 02 - di - 0397000000 - c610a2d0adc44d55166b LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0930000000 - 436 dbd271b442dcde5bf LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 03 - e9 - 4900000000 - 79234 - a6e65fb22f3b487 LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 01 - 9700000000 - 5 - ce11ade40e1a80e4958你校的
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- mu型阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
参考文献
- Scott LJ, Perry CM:瑞芬太尼:全麻诱导和维持期间的使用综述。药。2005;65(13):1793 - 823。［文章］
- Scott LJ, Perry CM:聚焦瑞芬太尼全麻。中枢神经药物。2005;19(12):1069-74。［文章］
- Warner DS, Hindman BJ, Todd MM, Sawin PD, Kirchner J, Roland CL, Jamerson BD:瑞芬太尼与阿芬太尼对幕上开颅术患者颅内压和血流动力学的影响。中华麻醉学杂志1996年8月;83(2):348-53。［文章］
- Guy J, Hindman BJ, Baker KZ, Borel CO, Maktabi M, Ostapkovich N, Kirchner J, Todd MM, Fogarty-Mack P, Yancy V, Sokoll MD, McAllister A, Roland C, Young WL, Warner DS:瑞芬太尼和芬太尼在幕上占位性病变开颅术患者中的比较。麻醉学。1997年3月;86(3):514-24。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE:瑞芬太尼及其主要代谢物(GR90291)和阿芬太尼在狗体内的比较药代动力学和药动力学。中华药物学杂志，1997,4(1):226-32。［文章］
- 帕特尔SS，斯宾塞CM:瑞芬太尼。药物。1996 Sep;52(3):417-27;讨论428年。［文章］
细节
2.delta型阿片受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体活性
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化，触发信号通过鸟嘌呤n…
- 基因名字
- OPRD1
- Uniprot ID
- P41143
- Uniprot名字
- delta型阿片受体
- 分子量
- 40368.235哒
参考文献
- Stucke AG, Zuperku EJ, Sanchez A, Tonkovic-Capin M, Tonkovic-Capin V, Mustapic S, Stuth EA:临床相关阿片类药物浓度在神经抑制时不激活球脊髓呼吸神经元上的阿片类受体。神经生理学杂志，2008年11月;100(5):2878-88。doi: 10.1152 / jn.90620.2008。Epub 2008 9月24日。［文章］
- Rodrigues AR, Castro MS, Francischi JN, Perez AC, Duarte ID: atp敏感K+通道在芬太尼大鼠外周抗伤害作用中的参与。中华医学杂志2005年1月38(1):91-7。Epub 2005 1月18日。［文章］
- 彭文华，李伟勇，李志强，李志强:阿片类药物对大鼠缺血创面的治疗作用。创伤修复再生。2005 mar - april;13(2):165-74。［文章］
- Sahin AS, Duman A, Atalik EK, Ogun CO, Sahin TK, Erol A, Ozergin U:芬太尼对离体人隐静脉直接血管效应的机制。中华心肺血管麻醉学杂志。2005 04;19(2):197-200。［文章］
- 张志刚，张志刚，张志刚，等。芬太尼口腔泡腾片在健康志愿者体内的药代动力学和剂量比例关系。临床药典杂志，2005;44(12):1279-86。［文章］
- Darwish M, Kirby M, Robertson P Jr, Tracewell W, Jiang JG:芬太尼泡腾片在健康成人志愿者中单剂量100、200、400和800微克的药代动力学特性:I期开放标签交叉研究中华临床杂志2006年5月;28(5):707-14。［文章］
细节
3.kappa型阿片受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体活性
- 特定的功能
- g蛋白偶联阿片受体，作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体，但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
- 基因名字
- OPRK1
- Uniprot ID
- P41145
- Uniprot名字
- kappa型阿片受体
- 分子量
- 42644.665哒
参考文献
- 黄大鹏，李锐，姜丽丽，Irwin MG:瑞芬太尼后适应通过kappa或δ阿片受体激活减轻心脏缺血-再灌注损伤。麻醉学杂志，2010 4月;54(4):510-8。doi: 10.1111 / j.1399-6576.2009.02145.x。Epub 2009 10月29日。［文章］
- Pascoe JE, Williams KL, Mukhopadhyay P, Rice KC, Woods JH, Ko MC: mu, kappa和δ阿片受体激动剂对猴子下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的影响。精神神经内分泌。2008年5月;33(4):478-86。doi: 10.1016 / j.psyneuen.2008.01.006。Epub 2008 3月5日。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月24日20:20