Mesoridazine, besylate盐甲硫哒嗪的代谢物,吩噻嗪的镇定剂。药理实验动物研究已经证实mesoridazine药效学的光谱行为的一个主要的镇定剂。共同点与其他镇静剂抑制小鼠自发运动活动,延长硫喷妥钠,环己烯巴比妥睡眠时间在小鼠和产生纺锤波和块EEG觉醒反应的兔子。有效地阻止脊髓反射在切割和对抗d-amphetamine励磁和毒性分组老鼠。它显示了一个温和的肾上腺素能阻止活动体外和体内对抗5 -羟色胺在体内。静脉注射,它会降低麻醉狗的血压。它有一个体外antiacetylcholine疲软的影响。

的作用机制

mesoridazine基于动物研究,与其他吩噻嗪类、间接作用于网状结构,即减少神经元活动成网状结构而不影响其内在能力激活大脑皮层。此外,吩噻嗪类展览至少通过抑郁下丘脑中心活动的一部分。阶段,吩噻嗪类被认为由中央肾上腺素能阻塞作用发挥它们的影响。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类

吸收

从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

24 - 48小时

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

口服LD₅₀是560±62.5毫克/公斤和644±48个毫克/公斤在老鼠和老鼠,分别。过量症状包括呕吐、肌肉震颤、减少食物摄入量和死亡与愿望oral-gastric内容进入呼吸系统。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Mesoridazine加上1,2-Benzodiazepine。
Abatacept	的新陈代谢Mesoridazine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Mesoridazine阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Mesoridazine相结合。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Mesoridazine结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Mesoridazine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Mesoridazine相结合。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Mesoridazine结合使用时可以减少。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Mesoridazine结合Acetophenazine时可以增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Mesoridazine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

带食物。食物减少刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mesoridazine besylate	T4G2I958J2	32672-69-8	CRJHBCPQHRVYBS-UHFFFAOYSA-N
Mesoridazine甲磺酸盐	不可用	不可用	不适用

国际/其他品牌

Lidanar/Lidanil

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Serentil	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团	2001-01-24	2004-01-23
Serentil	注入,暂停	25毫克/ 1毫升	肌肉内的	勃林格殷格翰集团	2002-05-20	2003-06-19
Serentil	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1994-05-18	2011-06-30
Serentil	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团	2001-01-24	2003-06-19
Serentil	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团	2001-01-24	2004-01-23
Serentil	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	勃林格殷格翰集团	2001-01-24	2002-05-20
Serentil	解决方案,集中	25毫克/ 1毫升	口服	勃林格殷格翰集团	2003-06-19	2004-01-23
Serentil选项卡10毫克	平板电脑	10毫克/选项卡	口服	诺华制药	1970-12-31	2000-08-02
Serentil选项卡25毫克	平板电脑	25毫克/选项卡	口服	诺华制药	1997-08-29	2001-07-30
Serentil选项卡50毫克	平板电脑	50毫克/选项卡	口服	诺华制药	1997-08-29	2001-07-30

类别

ATC代码

N05AC03——Mesoridazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/哌啶/苯环型的/1,4-thiazines/三烷基胺/亚砜/亚磺酰基化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示两个
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化

显示13
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类、叔氨基化合物、亚砜(CHEBI: 6780)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5 xe4nwm740
化学文摘号: 5588-33-0
InChI关键: SLVMESMUVMCQIY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H26N2OS2 c1-22-13-6-5-7-16 (22) 12-14-23-18-8-3-4-9-20 (18) 25-21-11-10-17 (26 (2) 24) 15 - 19 (21) 23 / h3-4, 8 - 11, 15-16H, 5 - 7, 12-14H2 1-2H3
国际命名: 2-methanesulfinyl-10 - [2 - (1-methylpiperidin-2-yl)乙基]-10 h-phenothiazine
微笑: CN1CCCCC1CCN1C2 = C (SC3 = C1C = C (C = C3) S (C) = O) C = CC = C2

引用

合成参考

US3084161

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015068
KEGG药物: D02671
KEGG化合物: C07143
PubChem化合物: 4078年
PubChem物质: 46506724
ChemSpider: 3936年
BindingDB: 50131440
RxNav: 6779年
ChEBI: 6780年
ChEMBL: CHEMBL1088
治疗目标数据库: DAP000252
网页: PA450386
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Mesoridazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	不可用	双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

诺华制药集团

外包商

诺华公司
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
注入,暂停	肌肉内的	25毫克/ 1毫升
解决方案,集中	口服	25毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克/选项卡
平板电脑	口服	25毫克/选项卡
平板电脑	口服	50毫克/选项卡

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0767毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.83	ALOGPS
logP	3.57	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.86	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.19	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	23.55²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	115.13米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.83³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9322
血脑屏障	+	0.9863
Caco-2渗透	+	0.5609
22基板	底物	0.7284
我22抑制剂	抑制剂	0.8978
22抑制剂二世	抑制剂	0.5334
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7467
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7962
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5465
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5561
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5635
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6982
致癌性	Non-carcinogens	0.8829
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9954
大鼠急性毒性	2.7465 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7565
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.762

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0002 - 9331000000 - 8 e14cb597ee411174c3e
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 0119000000 - fffe496e2ff640e0c935

目标

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细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
黄马Burstein, J,年代,高Y,范教授E,克纳普AE,纳什NR,奥尔森R,戴维斯再保险,Hacksell U,维纳DM, Brann先生:抗精神病药物在人类的内在功效D2、D3、D4和多巴胺受体:识别氯氮平的代谢物N-desmethylclozapine D2和D3部分激动剂。J Exp其他杂志》2005年12月,315 (3):1278 - 87。Epub 2005年8月31日。(文章]
崔,界限D, L,城市大学GD:合成、受体结合和功能的研究mesoridazine立体异构体。Bioorg地中海化学。2004年9月6日,14 (17):4379 - 82。(文章]

细节 2。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

崔,界限D, L,城市大学GD:合成、受体结合和功能的研究mesoridazine立体异构体。Bioorg地中海化学。2004年9月6日,14 (17):4379 - 82。(文章]
Rauser L,野蛮的我,Meltzer HY,罗斯提单:反兴奋剂的行为典型和非典型抗精神病药物在人类的5 -羟色胺(2 c)受体。J Exp其他杂志》2001年10月,299 (1):83 - 9。(文章]
Herrick-Davis K,与E, Teitler M:反向激动活性的非典型抗精神病药物在人类5-hydroxytryptamine2C受体。J Exp其他杂志》2000年10月,295 (1):226 - 32。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Berecz R, de la茜草属,剑鱼P, Fernandez-Salguero P,达尔ML, LLerena答:甲硫哒嗪CYP2D6稳态血浆浓度受吸烟影响和,但不是由CYP2C9基因型。欧元中国新药杂志。2003年5月,59 (1):45 - 50。doi: 10.1007 / s00228 - 003 - 0576 - 4。Epub 2003年3月28日。(文章]
Llerena, Berecz R, de la茜草属,诺伯特MJ,贝尼特斯J:使用mesoridazine /甲硫哒嗪比率作为CYP2D6酶活动的标志。其他药物Monit。2000年8月,22 (4):397 - 401。doi: 10.1097 / 00007691-200008000-00006。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:48

Mesoridazine

识别

结构Mesoridazine (DB00933)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用