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心得乐

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总结

心得乐是一个β肾上腺素能受体拮抗剂用于治疗高血压、水肿、室性心动过速和心房颤动。

品牌名称
Viskazide, Visken
通用名称
心得乐
DrugBank加入数量
DB00960
背景

心得乐是第一代非选择性β-受体阻滞药用于治疗高血压。9早期研究的使用心必威国际app得乐发现它变时性的影响,因此进一步的调查集中在心律失常的治疗。6研究必威国际app心得乐治疗高血压的使用始于1970年代初。7

1982年9月3日心得乐获得FDA的批准。8

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:248.3208
单一同位素的:248.152477894
化学公式
C14H20.N2O2
同义词
  • 1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3 - (isopropylamino) propan-2-ol
  • 1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3 - (propan-2-ylamino) -propan-2-ol
  • 1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3 -(1 -甲基乙基)氨基propan-2-ol
  • (4)- 2-hydroxy-3-isopropylaminopropoxy吲哚
  • 心得乐
  • Pindololum
外部id
  • BRN 1536506
  • ccri 9215
  • DL-LB-46
  • HSDB 6539
  • 46磅
  • LB-46

药理学

指示

心得乐高血压管理的指示。9在加拿大,也表明心绞痛的预防。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

心得乐是一种非选择性β-受体阻滞药在高血压的管理9和预防心绞痛。10它有一个短期的行动,因为它每天两次,剂量和治疗窗宽的范围可以从60毫克/天。9病人应该被建议关于心力衰竭的风险,加剧缺血性心脏病突然撤军,nonallergic支气管痉挛,掩盖低血糖的糖尿病患者,掩盖了甲状腺机能亢进症。9

的作用机制

在beta 1肾上腺素受体是G-protein-coupled受体。1激动的beta 1肾上腺素受体允许Gs单元移植腺苷酸环化酶、ATP转化为环腺苷酸(cAMP)。1营激活cAMP-dependant激酶浓度增加,磷酸化的钙通道,提高细胞内钙,增加通过肌浆网钙交换,并增加心脏inotropy。1cAMP-dependant激酶磷酸化也肌凝蛋白轻链,增加平滑肌收缩性。1增加肾脏平滑肌收缩性释放肾素。1

心得乐是一种非选择性β-受体阻滞药。3阻塞beta 1肾上腺素能受体心脏心率和血压下降。3通过阻断肾小球旁beta 1受体,心得乐抑制肾素的释放,抑制血管紧张素ⅱ和醛固酮释放。1,2降低血管紧张素ⅱ能抑制血管收缩,减少醛固酮抑制水肿。1,2

β2肾上腺素能受体位于肾脏和周边血管使用类似的机制激活cAMP-dependant激酶增加平滑肌收缩性。4阻塞的beta 2肾上腺素能受体放松平滑肌,导致血管舒张。4

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
部分激动剂
 人类
一个β2肾上腺素能受体
部分激动剂
 人类
Uβ3肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
Uβ肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
拮抗剂
抑制剂
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
其他/未知
配位体
 人类
吸收

心得乐的意思是口服生物利用度是87 - 92%。105毫克口服剂量达到C马克斯33.1±5.2 ng / mL, T马克斯1 - 2小时。10

的体积分布

的体积分布的心得乐大约是2 - 3 L /公斤。9,10

蛋白结合

心得乐40%绑定在等离子体蛋白质。9心得乐主要结合更强烈alpha-1-acid糖蛋白比血清白蛋白。5

新陈代谢

30 ~ 40%的一次剂量的心得乐不是代谢。10其余的是硫酸羟化,随后经历glucuronidation或接合。10

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

80%的口服剂量是消除尿液,1025 - 40%的剂量不变母体化合物。9静脉注射剂量的6 - 9%是消除粪便。9总体而言,60 - 65%的剂量是消除葡糖苷酸和硫酸代谢物。9

半衰期

的一半生活心得乐从3 - 4个小时不等10但可高达30个小时在肝硬化患者。9

间隙

在健康的病人,系统性的心得乐间隙是400 - 500毫升/分钟。10在肝硬化患者中,间隙的心得乐从50 - 300毫升/分钟不等。9

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

病人经历过量可能会经历过度心动过缓,心脏衰竭,低血压和支气管痉挛。9启动治疗症状和支持措施。9

通路
通路 类别
心得乐行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当心得乐加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir 心得乐的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abatacept 的新陈代谢心得乐结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢心得乐阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与心得乐结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢心得乐时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少降压心得乐活动。
Acemetacin Acemetacin可能减少降压心得乐活动。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当心得乐结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低心得乐的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。过量的酒精会加重症状和体征。
  • 有或没有食物。食品不明显影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品图片
国际/其他品牌
Betapindol/L阻塞/Blocklin L/Calvisken/Decreten/Durapindol/Glauco-Visken/Pectobloc/Pinbetol/Prinodolol/Pynastin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pindolol-10选项卡10毫克 平板电脑 10毫克 口服 箴Doc Limitee 1989-12-31 2020-03-09 加拿大的国旗
Pindolol-15选项卡15毫克 平板电脑 15毫克 口服 箴Doc Limitee 1989-12-31 2012-07-23 加拿大的国旗
Pindolol-5标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 箴Doc Limitee 1989-12-31 2020-03-09 加拿大的国旗
Visken 平板电脑 5毫克 口服 Xediton制药有限公司 1978-12-31 不适用 加拿大的国旗
Visken 平板电脑 10毫克 口服 Xediton制药有限公司 1978-12-31 不适用 加拿大的国旗
Visken 平板电脑 10毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1982-09-03 2019-09-10 美国国旗
Visken 平板电脑 15毫克 口服 对药品 1978-12-31 2017-07-13 加拿大的国旗
Visken 平板电脑 5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1982-09-03 2019-09-10 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-pindol选项卡10毫克 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 1988-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-pindol选项卡15毫克 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 1988-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-pindol标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 1988-12-31 不适用 加拿大的国旗
Dom-pindolol 平板电脑 10毫克 口服 统治配药学的 1998-09-17 2018-10-10 加拿大的国旗
Dom-pindolol 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 1998-09-17 2018-10-10 加拿大的国旗
Dom-pindolol 平板电脑 15毫克 口服 统治配药学的 1998-09-17 不适用 加拿大的国旗
Gen-pindolol选项卡15毫克 平板电脑 15毫克 口服 Genpharm城市 1994-12-31 2010-08-04 加拿大的国旗
Mylan-pindolol 平板电脑 5毫克 口服 Mylan制药 1994-12-31 2012-10-19 加拿大的国旗
Mylan-pindolol 平板电脑 10毫克 口服 Mylan制药 1994-12-31 2012-10-19 加拿大的国旗
Nu-pindol选项卡10毫克 平板电脑 10毫克 口服 ν制药有限公司 1990-12-31 2012-09-04 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Viskazide 心得乐(10毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Xediton制药有限公司 1983-12-31 不适用 加拿大的国旗
Viskazide 心得乐(10毫克)+氢氯噻嗪(50毫克) 平板电脑 口服 Xediton制药有限公司 1983-12-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C07CA03——心得乐和其他利尿剂 C07AA03 -心得乐
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为吲哚。这些都是含吲哚啉化合物,由吡咯环融合苯形成2,3-benzopyrrole。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
吲哚
直接父
吲哚
选择父母
烷基芳基醚/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
吲哚,二级胺(CHEBI: 8214)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BJ4HF6IU1D
化学文摘号
13523-86-9
InChI关键
JZQKKSLKJUAGIC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H20N2O2 c1-10 (2) 16-8-11 (17) 16-8-11 (14) 16-8-11 / h3-7,年级,15-17H, 8-9H2 1-2H3
国际命名
1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑
CC (C) NCC (O) COC1 = CC = CC2 = C1C = CN2

引用

合成参考
US3471515
一般引用
  1. Alhayek年代,简历:β1受体。(文章]
  2. Blumenfeld JD,希我曼SJ, Bragat,马里昂R,鹤嘴锄,女士Sotelo J, 8月P,皮克林TG, Laragh JH:该项受体封锁作为抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的治疗方法在正常血压和高血压科目。J Hypertens。1999; 12 (5): 451 - 9。doi: 10.1016 / s0895 - 7061 (99) 00005 - 9。(文章]
  3. 克拉克BJ,门宁格K, Bertholet答:心得乐的药理学部分激动剂。Br中国新药杂志。1982;13(2):149 - 158年代。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1982.tb01904.x。(文章]
  4. 弗格森党卫军,费尔德曼理查德·道金斯:beta-adrenoceptors分子靶点治疗高血压。心功能杂志。2014;30(生理):S3-8。doi: 10.1016 / j.cjca.2014.01.017。Epub 2014年2月12日。(文章]
  5. Belpaire调频、Bogaert MG Rosseneu M:绑定beta-adrenoceptor阻断药物对人类血清白蛋白,α1-acid糖蛋白和人类的血清。欧元中国新药杂志。1982;22 (3):253 - 6。doi: 10.1007 / BF00545224。(文章]
  6. 可观的J, Gryglewski R: INPEA的影响,心得乐和普萘洛尔变时性的和代谢反应肾上腺素的刺激在完整的老鼠。生物化学杂志。1971;10月20 (10):2749 - 58。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (71) 90184 - 5。(文章]
  7. 沃尔特·我Kusus T, Lydtin H:[临床试验一个新的β受体封锁者在不稳定高血压)。地中海Verh Dtsch Ges酒店。1971;77:940-3。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:Visken(心得乐)口服片剂链接]
  9. Dailymed:心得乐口服片(链接]
  10. 加拿大卫生部批准的药物产品:Apo-Pindolol(心得乐)口服平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015095
KEGG药物
D00513
KEGG化合物
C07445
PubChem化合物
4828年
PubChem物质
46508362
ChemSpider
4662年
BindingDB
50019443
RxNav
8332年
ChEBI
8214年
ChEMBL
CHEMBL500
治疗目标数据库
DAP000025
网页
PA450966
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
心得乐
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 其他 心脏衰竭/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/心力衰竭与保存射血分数(HFpEF)/心脏衰竭,心脏舒张 2
2 完成 治疗 抗抑郁药物治疗反应/重度抑郁症(MDD) 1
2 招聘 基础科学 健康受试者(HS) 1
2、3 终止 治疗 单相抑郁症 1
1 完成 基础科学 Amphetamine-Related障碍/情绪障碍/物质相关疾病 1
1 未知的状态 治疗 健康受试者(HS) 1
不可用 完成 不可用 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压(高血压) 1
不可用 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
不可用 终止 治疗 高血压(高血压)/微血管心绞痛 1
不可用 终止 治疗 重度抑郁症(MDD) 1

药物经济学

制造商
  • Genpharm制药有限公司
  • teva制药公司的Ivax制药公司子
  • 共同药业股份公司
  • Mylan制药有限公司
  • 秘方实验室公司
  • Purepac制药有限公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • 诺华制药集团
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • Ivax制药
  • 主要药物
  • 默克尔GmbH是一家
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • 诺华公司
  • Novopharm有限公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 医生总保健公司。
  • 质量
  • 沙丘包装公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/选项卡
平板电脑 口服 15毫克/选项卡
平板电脑 口服 5毫克/选项卡
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服
解决方案/滴 口服 5毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Visken 15毫克的平板电脑 1.52美元 平板电脑
Visken 10毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
心得乐10毫克的平板电脑 1.0美元 平板电脑
心得乐5毫克的平板电脑 0.73美元 平板电脑
Apo-Pindol 15毫克的平板电脑 0.61美元 平板电脑
Gen-Pindolol 15毫克的平板电脑 0.61美元 平板电脑
Novo-Pindol 15毫克的平板电脑 0.61美元 平板电脑
Nu-Pindol 15毫克的平板电脑 0.61美元 平板电脑
Pms-Pindolol 15毫克的平板电脑 0.61美元 平板电脑
山德士心得乐15毫克的平板电脑 0.61美元 平板电脑
Visken 5毫克的平板电脑 0.61美元 平板电脑
Apo-Pindol 10毫克的平板电脑 0.42美元 平板电脑
Gen-Pindolol 10毫克的平板电脑 0.42美元 平板电脑
Novo-Pindol 10毫克的平板电脑 0.42美元 平板电脑
Nu-Pindol 10毫克的平板电脑 0.42美元 平板电脑
Pms-Pindolol 10毫克的平板电脑 0.42美元 平板电脑
山德士心得乐10毫克的平板电脑 0.42美元 平板电脑
Apo-Pindol 5毫克的平板电脑 0.24美元 平板电脑
Gen-Pindolol 5毫克的平板电脑 0.24美元 平板电脑
Novo-Pindol 5毫克的平板电脑 0.24美元 平板电脑
Nu-Pindol 5毫克的平板电脑 0.24美元 平板电脑
Pms-Pindolol 5毫克的平板电脑 0.24美元 平板电脑
山德士心得乐5毫克的平板电脑 0.24美元 平板电脑
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 171°C PhysProp
水溶度 几乎不溶 FDA的标签
logP 1.75 SANGSTER非常肯定(1994)
Caco2渗透率 -4.78 ADME研究U必威国际appSCD
pKa 9.25 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.861毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.17 ALOGPS
logP 1.69 ChemAxon
日志 -2.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.09 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.67 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3 ChemAxon
氢供体数 3 ChemAxon
极地表面面积 57.282 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 71.46米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 28.273 ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9951
血脑屏障 + 0.6929
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.6667
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9272
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9423
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8179
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8315
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.708
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7809
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.5
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8331
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9218
致癌性 Non-carcinogens 0.9367
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9843
大鼠急性毒性 2.9438 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9404
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5774
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
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光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 01 - b9 - 2900000000 - e773b852c7d4839b531d
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 01 - c3 - 1900000000 - 97 bebf43acd96bd5cf5b
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 01 - ba - 0920000000 - 9 c68ad2e49235b630737
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 01 - b9 - 0900000000 - e0edd57b20d4dcecb440
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 1690000000 - c5bffa0f5938ebc6de4b

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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细节 1。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 约瑟夫•党卫军Lynham JA, Molenaar P、优雅AA,科莱奇WH, Kaumann AJ:内在拟交感神经活动通过(-)(-)心得乐介导-propranolol-resistant beta1-adrenoceptor人类心房和重组受体。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年12月,368 (6):496 - 503。Epub 2003年11月8日。(文章]
  3. Doggrell山:效应(+ / -)-(+)和(-)美托洛尔,(+ / -)-(+)和(-)心得乐,(+ / -)-mepindolol和(+ / -)-bopindolol鼠左心房和门静脉。创杂志。1991;22 (6):1169 - 77。(文章]
  4. Berendsen HH Broekkamp CL,范·代尔夫特问:在老鼠身上8-OH-DPAT-induced拮抗作用的行为。欧元J杂志。1990年10月2日,187 (1):97 - 103。(文章]
  5. 沃特金斯DJ,劳伦斯AJ,刘易斯SJ, Jarrott B: [125 i]损失心得乐绑定beta-adrenoceptors慢性异丙肾上腺素治疗后大鼠有节的神经节。J Auton Nerv系统。1996年8月27日,60(1 - 2):劲旅。(文章]
  6. Brodde OE,米歇尔•MC王XL, Zerkowski人力资源:慢性beta-adrenoceptor拮抗剂治疗调节人类心脏和血管beta-adrenoceptor密度subtype-selective时尚。J Hypertens增刊,1988年12月,6 (4):s497 - 500。(文章]
细节 2。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. 鲁宾斯坦洛杉矶,Zauhar RJ Lanzara RG:分子动力学beta2-adrenergic生物物理模型和G protein-coupled受体激活。J摩尔图模型。2006年12月,25 (4):396 - 409。Epub 2006年3月30日。(文章]
  2. 克莱尔一家Dejgaard,某人,克里斯腾森新泽西,PE、Hilsted J:肾上腺素能受体肾上腺素去神经过敏症的指数。51 Scand中国实验室投资。1991年12月,(8):659 - 66。(文章]
  3. Wheeldon NM,纽汉姆DM弗雷泽GC麦克德维特DG, Lipworth BJ:心得乐对肌酸激酶的影响不是由于β2-adrenoceptor部分激动剂活性。Br中国新药杂志。1991年6月,31 (6):723 - 4。(文章]
  4. Doggrell山:效应(+ / -)-(+)和(-)美托洛尔,(+ / -)-(+)和(-)心得乐,(+ / -)-mepindolol和(+ / -)-bopindolol鼠左心房和门静脉。创杂志。1991;22 (6):1169 - 77。(文章]
  5. Doggrell山:松弛剂和β2-adrenoceptor阻塞(+ / -)-活动,(+)和(-)心得乐在老鼠孤立的主动脉。J制药药物杂志。1990年6月,42 (6):444 - 6。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 3所示。β3肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
基因名字
ADRB3
Uniprot ID
P13945
Uniprot名字
β3肾上腺素能受体
分子量
43518.615哒
引用
  1. 霍夫曼C, Leitz则先生,Oberdorf-Maass年代,Lohse MJ,克洛茨KN:比较药理学的人类该项受体亚型,稳定转染CHO细胞受体的特性。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年2月,369 (2):151 - 9。Epub 2004年1月17日。(文章]
  2. Feve B, Emorine LJ, Lasnier F,俄式薄煎饼N, Baude B, C纳米亚斯,Strosberg广告,Pairault J:非典型该项受体3 t3-f442a脂肪细胞。药理和分子与人类β3-adrenergic受体的关系。J生物化学杂志。1991年10月25日,266 (30):20329 - 36。(文章]
细节 4所示。β肾上腺素能受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
组件:
的名字 UniProt ID
beta 1肾上腺素能受体 P08588
β2肾上腺素能受体 P07550
β3肾上腺素能受体 P13945
引用
  1. Aellig WH:(Clinicopharmacological研究心得乐后静脉注射和口服)。阿德中国新药杂志。1976;11:9-13。(文章]
  2. 麦茨勒Fornal CA,马丁陆地,Mendlin CW, Bjorvatn B,雅各布斯提单:心得乐增加细胞外5 -而抑制血清素激活的神经元的活动。欧元J杂志。1999年7月21日,377 (2):187 - 91。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (99) 00430 - 6。(文章]
  3. 克莱恩WW,布兰德D, Fluch N, Goebel R,霍尔泽H, Poch G:[血流动力学的长期影响β受体封锁者(心得乐)在初级原发性高血压)。阿德中国新药杂志。1976;11:79 - 85。(文章]
  4. Ohnhaus EE蒙克U, Meier J:[的消除比较研究心得乐(visken)和antipyrin肝脏疾病患者)。106年瑞士地中海Wochenschr。1976年12月4日,(49):1748 - 50。(文章]
  5. Varma博士,沈H,邓XF,仙女公斤,Chemtob年代,他年代:反兴奋剂beta-adrenoceptor拮抗剂在鼠心肌活动。Br J杂志。1999年6月,127 (4):895 - 902。(文章]
细节 5。5 -羟色胺受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
抑制剂
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 贝内代蒂Smeraldi E, F, Barbini说B, Campori E,科伦坡C:持续的抗抑郁效果睡眠不足加上双相抑郁的心得乐。安慰剂对照试验。神经精神药理学。1999年4月,20 (4):380 - 5。(文章]
  2. Haddjeri N, de Montigny C,布莱P:调制的鼠血清素和去甲肾上腺素神经元的放电活动由(+ / -)心得乐。生物精神病学杂志。1999年5月1日,45 (9):1163 - 9。(文章]
  3. 文澜Gobert,乔丹:调制的透析液水平的多巴胺,去甲肾上腺素,和5 -羟色胺(5 -)的自由移动的大鼠额叶皮质(-)独自心得乐,与5 -再摄取抑制剂:比较该项的角色,5-HT1A, 5-HT1B受体。神经精神药理学。1999年8月,21 (2):268 - 84。(文章]
  4. 她名叫B, Thorberg Halldin C, Farde L:心得乐绑定5-HT1A受体在人类的大脑与正电子发射断层扫描证实。精神药理学(Berl)。1999年6月,144 (3):303 - 5。(文章]
  5. 麦茨勒Fornal CA,马丁陆地,连续波,雅各布斯提单:心得乐抑制血清素激活的神经活动,不阻止抑制血清素激活的神经元由8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满醒着的猫。J Exp其他杂志》1999年10月,291 (1):229 - 38。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. 中村和田Y, Hirao N, Shiraishi J, M,这座Y:心得乐强化氟西汀在海马癫痫大鼠的影响。>。1999年5月21日,267 (1):61 - 4。doi: 10.1016 / s0304 - 3940 (99) 00321 - 3。(文章]
  8. Sandell J, Halldin C, H, Thorberg所以,Werner T,孙D, Sedvall G, Farde L:辐射合成和autoradiographic评价[11 C] nad - 299的可视化5-HT1A受体放射性配体。诊断医学杂志。1999年2月,26 (2):159 - 64。doi: 10.1016 / s0969 - 8051 (98) 00091 - 2。(文章]
  9. 海耶斯,Adaikan PG, Ratnam党卫军,Ng SC:人类阴茎海绵体5-HT4受体在孤立?Int J单一研究》1999年8月,11(4):219 - 25所示。doi: 10.1038 / sj.ijir.3900425。(文章]
  10. Clemett哒,肯德尔哒,Cockett MI,马斯登CA,词语快捷键KC: Pindolol-insensitive [3 h]鼠下丘脑5 -羟色胺绑定;身份与5-hydroxytryptamine7受体。Br杂志。1999;127 (1):236 - 42。doi: 10.1038 / sj.bjp.0702503。(文章]
细节 6。5 -羟色胺受体1 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. 道森,阮总部:5的作用(1)和5 (1 b / 1 d)急性fluoxetine-induced变化的调制受体细胞外5:的作用机制(+ / -)心得乐。神经药理学。2000年4月3日,39 (6):1044 - 52。(文章]
  2. 阿里亚尼K,汉布林兆瓦,谭GL,斯特拉特福德,Ciaranello理查德·道金斯:G蛋白依赖改变[125 i] iodocyanopindolol和+ / - cyanopindolol绑定在老鼠大脑细胞膜5-HT1B结合位点。Neurochem研究》1989年9月,14日(9):835 - 43。(文章]
  3. 莱昂纳特,Herrick-Davis K,标题M:检测的小说在人类大脑5 -羟色胺受体亚型(5-HT1E): GTP-binding蛋白质相互作用。J Neurochem。1989年8月,53 (2):465 - 71。(文章]
  4. Herrick-Davis K,标题,莱昂哈特年代,Struble R,价格D: 5 -羟色胺受体5-HT1D人类前额叶皮层和尾状:三磷酸鸟苷结合蛋白的相互作用。51 J Neurochem。1988年12月,(6):1906 - 12所示。(文章]
  5. Terron JA, Lopez-Munoz陆地,香港E, Villalon厘米:2 - (2-Aminoethyl)喹啉(d - 1997):一种新型受体激动剂在犬5-hydroxytryptamine1-like受体底动脉。拱Int Pharmacodyn。1994; 1 - 2月327 (1):56 - 68。(文章]
  6. Clemett哒,肯德尔哒,Cockett MI,马斯登CA,词语快捷键KC: Pindolol-insensitive [3 h]鼠下丘脑5 -羟色胺绑定;身份与5-hydroxytryptamine7受体。Br杂志。1999;127 (1):236 - 42。doi: 10.1038 / sj.bjp.0702503。(文章]

酶

细节 1。UDP-glucuronosyltransferases (ugt)(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
组件:
的名字 UniProt ID
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 P22309
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 Q9HAW8
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 P35503
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 P22310
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 P19224
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7 Q9HAW7
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8 Q9HAW9
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 O60656
UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15 P54855
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 P06133
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 P16662
引用
  1. 加拿大卫生部批准的药物产品:Apo-Pindolol(心得乐)口服平板电脑链接]
  2. Dailymed:心得乐口服片(链接]
细节 2。Sulfotransferase(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
硫酸Sulfotransferase利用3‘-phospho-5腺苷(PAPS)磺酸盐催化捐赠者的磺化类固醇和胆汁酸在肝和肾上腺。
组件:
的名字 UniProt ID
胆汁盐sulfotransferase Q06520
Sulfotransferase 1 a1 P50225
Sulfotransferase 1 a2 P50226
Sulfotransferase 1 a3 P0DMM9
Sulfotransferase 1 a4 P0DMN0
Sulfotransferase 1 c2 O00338
Sulfotransferase 1 c3 Q6IMI6
Sulfotransferase 1 c4 O75897
Sulfotransferase 4 a1 Q9BR01
Sulfotransferase 6 b1 Q6IMI4
Sulfotransferase胞质1 b家族成员1 O43704
引用
  1. Dailymed:心得乐口服片(链接]
  2. 加拿大卫生部批准的药物产品:Apo-Pindolol(心得乐)口服平板电脑链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 公元前史密斯哒,琼斯:推测衬底结构与活性关系(SSAR)的细胞色素P450酶。生物化学杂志。1992年12月1日,44 (11):2089 - 98。(文章]
  2. 法拉利的年代,Leemann T,天P:亲油性的作用的抑制多形细胞色素P450IID6乙型阻断剂体外氧化。生命科学。1991;48 (23):2259 - 65。(文章]

航空公司

细节 1。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652
引用
  1. Belpaire调频、Bogaert MG Rosseneu M:绑定beta-adrenoceptor阻断药物对人类血清白蛋白,α1-acid糖蛋白和人类的血清。欧元中国新药杂志。1982;22 (3):253 - 6。doi: 10.1007 / BF00545224。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. Ciarimboli G,散粒R, Neugebauer U, Vollenbroker B,加布里埃尔G, Brzica H, Sabolic我Pietig G, Pavenstadt H, Schlatter E, Edemir B:肾移植下调的有机阳离子转运蛋白的表达,把β受体阻滞剂和氟喹诺酮类原料药。摩尔制药。2013年6月3;10 (6):2370 - 80。doi: 10.1021 / mp4000234。2013年5月3日Epub。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在8月24日,2022 03:44