识别
- 总结
-
霉酚酸是一种用于预防器官移植排斥反应的免疫抑制剂。
- 品牌名称
-
Myfortic
- 通用名称
- 霉酚酸
- 药物库登录号
- DB01024
- 背景
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霉酚酸是一种有效的免疫抑制剂新创嘌呤生物合成。8它来源于青霉菌三棱，还显示出抗菌、抗真菌和抗病毒的特性。2。霉酚酸用于免疫抑制方案，作为三联疗法的一部分，包括钙调神经磷酸酶抑制剂(环孢素或他克莫司)和泼尼松龙。3.这种疗法可以用来代替旧的抗增殖疗法硫唑嘌呤由于其较强的免疫抑制效力。4然而，霉酚酸治疗更昂贵，需要治疗药物监测，以优化疗效和最小化毒性。4，5霉酚酸可作为肠溶缓释片，通过延迟霉酚酸释放直到到达小肠来改善上消化道不良事件。6霉酚酸酯它是一种霉酚酸的前药，也被开给移植受者，以防止器官排斥。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:320.3371
单一同位素的:320.125988372 - 化学公式
- C17H20.O6
- 同义词
-
- ((e) 6) - 4-Hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-phthalanyl 4-methyl-4-hexenoic酸
- 现在mycophenolique
- 它是micofenolico
- Acidum mycophenolicum
- Micofenolico中的一
- 霉酚酸
- 霉酚酸
- Mycophenolsaure
- 外部id
-
- 68618
- nsc - 129185
药理学
- 指示
-
霉酚酸是一种抗代谢物免疫抑制剂，用于预防接受肾移植的成人患者和肾移植后至少6个月的至少5岁及以上儿童患者的器官排斥反应。霉酚酸与环孢素和皮质类固醇联合使用。8
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
霉酚酸是肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)的有效抑制剂新创嘌呤核苷酸的生物合成。这主要影响淋巴细胞，并导致抑制T细胞和b细胞的DNA合成。3.，8霉酚酸在G1/S界面阻滞t淋巴细胞周期，抑制淋巴细胞增殖。3.此外，有人认为霉酚酸通过限制产生细胞因子的细胞数量来抑制细胞因子的产生。3.霉酚酸片的肠内包衣通过延迟药物释放直到到达小肠来防止上消化道不良事件的发生。6
使用霉酚酸治疗的患者发生新的或重新激活的病毒感染、严重感染、血液不良(包括纯红细胞再生障碍)、严重胃肠道并发症、与霉酚酸制品相关的急性炎症综合征、淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险更高。8使用霉酚酸还与妊娠早期流产和先天性畸形的风险增加有关。低黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)罕见遗传性缺乏症患者应避免使用霉酚酸。用霉酚酸治疗的患者不应接种减毒活疫苗或献血或捐献精液。8
- 作用机制
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霉酚酸是肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)的选择性非竞争性和可逆抑制剂，可阻断肌苷-5-磷酸和黄嘌呤-5-磷酸向鸟苷-5-磷酸的转化。2，8通过抑制IMPDH，霉酚酸干扰新创鸟苷核苷酸合成途径，而不掺入DNA。当其他类型的细胞能够使用挽救途径时，T淋巴细胞和b淋巴细胞增殖是一种严重依赖于新创嘌呤的合成。因此，霉酚酸对T-、B-和淋巴细胞有有效的细胞抑制作用。2，8霉酚酸还抑制b淋巴细胞形成抗体，并阻止参与细胞间粘附到内皮细胞的淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化。9
目标 行动 生物 一个肌苷-5'-单磷酸脱氢酶2 抑制剂人类 一个肌苷-5'-单磷酸脱氢酶 抑制剂人类 - 吸收
-
在360毫克至2160毫克之间，霉酚酸遵循线性和剂量-比例的药代动力学曲线。肠溶菌酚酸片在酸性条件下(胃，pH < 5)可防止释放。然而，肠溶菌酚酸片在中性pH条件下(如肠内)极易溶解。8在肾移植患者中，中位延迟(T滞后)在0.25 ~ 1.25 h范围内，T马克斯在1.5到2.75小时之间。使用环孢素给予霉酚酸的成人肾移植患者有T马克斯2 h, a马克斯为26.1 μg/mL, AUC他一直(66.5 μg⋅h/mL)稳定的儿童(5-16岁)肾移植患者为C马克斯AUC比成人高33%和18%。8
在环孢素治疗的稳定肾移植患者中，霉酚酸缓释片的胃肠道吸收和绝对生物利用度分别为93%和72%。8在进食高脂肪餐(55克脂肪，1000卡路里)后，霉酚酸(肠溶片剂，720毫克)的AUC与禁食期间检测到的相当。然而，一顿高脂肪的食物可以使C降低33%马克斯， T .地铁会延误3.5小时滞后(范围为-6到18小时)，以及T .0小时的延迟马克斯(范围为-9至20小时)。为避免霉酚酸吸收的变异性，本药应空腹服用。8
- 配送量
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在稳态状态下，霉酚酸的分布体积为54 L。在消除阶段，霉酚酸的分布体积为112 L。8
- 蛋白结合
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霉酚酸与蛋白质高度结合，其中98%以上与白蛋白结合。8
- 新陈代谢
-
霉酚酸主要由葡萄糖醛酸转移酶代谢形成葡萄糖醛酸化代谢物。霉酚酸葡萄糖醛酸(MPAG)是霉酚酸的主要代谢产物，不具有药理活性。然而，酰基葡萄糖苷小代谢物具有类似于霉酚酸的药理活性。在稳定状态下，霉酚酸:MPAG:酰基葡萄糖醛酸的AUC比约为1:24:0.28。8
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
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在稳定的肾移植患者中，大约60%的霉酚酸以霉酚酸葡萄糖醛酸(MPAG)的形式在尿液中被消除，而3%的霉酚酸被消除。8MPAG也在胆汁中分泌，可由肠道菌群进行解血。MPAG解凝作用产生的霉酚酸可被重吸收，并在给药6-8小时后产生第二个峰值。8
- 半衰期
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霉酚酸的平均消除半衰期在8 ~ 16小时之间，而其主要代谢产物霉酚酸葡萄糖醛酸的平均消除半衰期在13 ~ 17小时之间。8
- 间隙
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霉酚酸的平均清除率为140 mL/min。其代谢产物霉酚酸葡萄糖醛酸的平均肾脏清除率为15.5 mL/min。8
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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有一些关于故意或意外过量服用霉酚酸的轶事报道;然而，并非所有患者都有相关的不良反应。在已报告不良反应的病例中，反应属于该类药物的安全情况。过量的霉酚酸会导致免疫系统的过度抑制，增加对感染的易感性。8如果出现血凝障碍，中断或停止使用霉酚酸可能是合适的。与霉酚酸过量相关的一些体征和症状是血液学异常，如白细胞减少和中性粒细胞减少，以及胃肠道症状，如腹痛、腹泻、恶心呕吐和消化不良。8
在大鼠和小鼠中进行的104周致癌性研究表明霉酚酸钠不会诱发肿瘤的形成。大鼠给予高达9 mg/kg的霉酚酸钠，相当于肾移植患者全身暴露量的0.6-1.2倍，而小鼠给予180 mg/kg，相当于霉酚酸钠治疗剂量的0.6倍。8霉酚酸钠的遗传毒性是通过小鼠淋巴瘤/胸苷激酶试验、V79中国仓鼠细胞微核试验和在活的有机体内小鼠微核试验。霉酚酸的前药霉酚酸酯具有类似的遗传毒性特征。在每日口服剂量高达18 mg/kg和20 mg/kg时，霉酚酸钠对雄性和雌性大鼠的生育能力分别没有影响。8口语LD50大鼠为352毫克/公斤，小鼠为1000毫克/公斤。10
- 通路
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通路 类别 霉酚酸代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 霉酚酸可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。 Abatacept 当霉酚酸与阿巴西普联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低菌酚酸的排泄率，从而导致血清中菌酚酸水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低麦考酚酸的排泄率，从而导致血清中麦考酚酸水平升高。 苊香豆醇 当霉酚酸与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低菌酚酸的排泄率，从而导致血清菌酚酸水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加霉酚酸的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低霉酚酸的排泄率，从而导致血清中霉酚酸水平升高。 Aclidinium 霉酚酸可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Acrivastine 霉酚酸可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。 - 食物相互作用
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- 空腹。至少在进食前1小时或进食后2小时服用霉酚酸。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 霉酚酸钠 WX877SQI1G 37415-62-6 DOZYTHNHLLSNIK-JOKMOOFLSA-M - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Melbex/Myfortic(诺华制药公司)
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 霉酚酸 平板电脑，延迟发布 180毫克 口服 Jamp制药公司 2021-11-10 不适用 加拿大 
霉酚酸 平板电脑，延迟发布 360毫克 口服 Jamp制药公司 2021-11-10 不适用 加拿大 Myfortic 平板电脑，延迟发布 180毫克 口服 诺华制药 2005-02-11 不适用 加拿大 Myfortic 平板电脑，延迟发布 360毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2004-02-27 不适用 我们 
Myfortic 平板电脑，延迟发布 360毫克 口服 诺华制药 2005-02-11 不适用 加拿大 Myfortic 平板电脑，延迟发布 180毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2015-03-01 2017-05-24 我们 Myfortic 平板电脑，延迟发布 180毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2004-02-27 不适用 我们 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-mycophenolic酸 平板电脑，延迟发布 360毫克 口服 Apotex公司 2014-07-02 不适用 加拿大 Apo-mycophenolic酸 平板电脑，延迟发布 180毫克 口服 Apotex公司 2014-07-02 不适用 加拿大 Mar-mycophenolic酸 平板电脑，延迟发布 180毫克 口服 Marcan制药公司 2021-04-07 不适用 加拿大 Mar-mycophenolic酸 平板电脑，延迟发布 360毫克 口服 Marcan制药公司 2021-04-07 不适用 加拿大 霉酚酸 平板电脑，延迟发布 180毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国有限公司 2019-08-15 2020-09-30 我们 霉酚酸 平板电脑，延迟发布 360毫克/ 1 口服 美国健康包装 2015-03-20 不适用 我们 霉酚酸 平板电脑，延迟发布 360毫克/ 1 口服 AvPAK 2020-10-08 不适用 我们 霉酚酸 平板电脑，延迟发布 360毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2014-08-19 不适用 我们 
霉酚酸 平板电脑，延迟发布 180毫克/ 1 口服 Apotex集团 2012-08-21 不适用 我们 霉酚酸 平板电脑，延迟发布 360毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2021-11-08 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L04AA06 -霉酚酸
- 药物类别
-
- 酸,无环
- 抗菌药物
- 抗感染的药物
- 抗生素、抗肿瘤药
- 抗代谢物免疫抑制剂
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- 己酸酯
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物治疗指数窄
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物治疗指数狭窄
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450底物
- 主要由肾排泄的药物
- 酶抑制剂
- 脂肪酸
- 免疫抑制药物
- 霉酚酸和前药物
- 窄治疗指标药物
- 选择性免疫抑制剂
- UGT1A1基质
- 具有狭窄治疗指数的UGT1A1底物
- UGT1A6衬底
- UGT1A6底物具有狭窄的治疗指数
- UGT1A9基质
- UGT1A9底物具有狭窄的治疗指数
- UGT2B7基质
- UGT2B7底物具有狭窄的治疗指数
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为酞类的有机化合物。这些化合物含有3-烃基-2-苯并呋喃-1(3H)- 1部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Isocoumarans
- 子课
- Isobenzofuranones
- 直接父
- 四氯苯酞
- 选择父母
- 苯甲醚/中链脂肪酸/烷基芳醚/甲基支链脂肪酸/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/不饱和脂肪酸/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酸/内酯 显示6更多
- 基
- 烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/苯环型的/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物 显示16个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 2-苯并呋喃、单羧酸、酚类、-内酯(CHEBI: 168396）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- HU9DX48N0T
- 化学文摘号
- 24280-93-1
- InChI关键
- HPNSFSBZBAHARI-RUDMXATFSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H20O6 c1-9(5-7-13(18) 19) 5-7-13(20) 14-12(8-23-17(14) 21) 10(2) 16(11)曲棍球金牌/ h4, 20 H, 5-8H2, 1-3H3 (H, 18日19)/ b9-4 +
- 国际命名
-
(4 e) 6 - (4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1 3-dihydro-2-benzofuran-5-yl) 4-methylhex-4-enoic酸
- 微笑
-
COC1 = C (C \ C = C / C) CCC (O) = O) C (O) = C2C (= O) OCC2 = C1C
参考文献
- 合成参考
-
Bernard J. Abbott, John G. Whitney，“制备霉酚酸葡萄糖苷的方法”。美国专利US4234684, 1976年1月发布。
US4234684 - 一般引用
-
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- Budde K, Glander P, Diekmann F, Waiser J, Fritsche L, Dragun D, Neumayer HH:免疫抑制剂肠溶霉酚酸钠的研究进展。《药物学专家意见》2004 Jun;5(6):1333-45。doi: 10.1517 / 14656566.5.6.1333。［文章］
- FDA批准药品:Myfortic(麦考酚酸)缓释片口服[链接］
- FDA批准药品:MYFORTIC(麦考酚酸)缓释片口服[链接］
- FDA批准药品:口服或静脉注射用Cellcept(霉酚酸酯)[链接］
- 圣克鲁斯生物技术:霉酚酸SDS [链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015159
- PubChem化合物
- 446541
- PubChem物质
- 46504559
- ChemSpider
- 393865
- BindingDB
- 19264
- 265323
- ChEBI
- 168396
- ChEMBL
- CHEMBL866
- 锌
- ZINC000000001758
- 治疗靶点数据库
- DAP000784
- 网页
- PA164748728
- PDBe配体
- 恐鸟
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Mycophenolic_acid
- PDB项
- 1 jr1/1 me7/1咩/1美/4 af0/4 fo4/4 fxs/7双/7 wkz
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 诊断 免疫抑制/肾移植排斥反应 1 4 主动不招聘 卫生服务研究必威国际app 肝移植 1 4 主动不招聘 治疗 肝细胞癌 1 4 完成 预防 不良反应/肾移植 1 4 完成 预防 巨细胞病毒感染/移植感染 1 4 完成 预防 从头肾移植 2 4 完成 预防 心脏移植相关疾病 1 4 完成 预防 终末期肾病(ESRD) 1 4 完成 预防 丙型肝炎病毒感染 1 4 完成 预防 肾移植感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 诺华公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑，延迟发布 口服 180毫克 平板电脑，延迟发布 口服 360毫克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 注射用药物的 500毫克 平板电脑,涂 口服 500毫克 片剂，覆膜 口服 250毫克 悬架 口服 20克 平板电脑,涂 口服 250毫克 平板电脑 口服 500毫克 片剂，覆膜 口服 500毫克 胶囊 口服 250毫克 平板电脑，延迟发布 口服 180毫克/ 1 平板电脑，延迟发布 口服 360毫克/ 1 平板电脑，延迟发布 口服 平板电脑 口服 180毫克 平板电脑 口服 360毫克 平板电脑，延迟发布 口服 192.4毫克 平板电脑，延迟发布 口服 384.8毫克 片剂，覆膜 口服 180毫克 片剂，覆膜 口服 360毫克 片剂，覆膜 口服 平板电脑,涂 口服 180毫克 胶囊,涂 口服 250毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Myfortic 360毫克肠溶标签 8.0美元 选项卡 Myfortic 360毫克片剂 7.69美元 平板电脑 Myfortic 180毫克片剂 3.85美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2250906 没有 2006-10-03 2017-04-10 加拿大 US6025391 没有 2000-02-15 2017-04-10 我们 US6172107 没有 2001-01-09 2017-04-10 我们 US6306900 没有 2001-10-23 2018-02-27 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 141°C PhysProp 水溶度 不溶性 不可用 logP 2.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0355毫克/毫升 ALOGPS logP 2.36 ALOGPS logP 3.53 Chemaxon 日志 4 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.57 Chemaxon pKa(最强基础) -4.1 Chemaxon 生理上的电荷 －1 Chemaxon 氢受体计数 5 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 93.062 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 85.23米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 32.953. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9409 血脑屏障 + 0.5826 Caco-2渗透 - 0.5583 22基板 底物 0.8058 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7888 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.545 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8199 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8305 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8575 CYP450 3A4衬底 底物 0.6934 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9232 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.796 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7237 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9107 致癌性 Non-carcinogens 0.9619 生物降解 准备好了可生物降解的 0.5888 大鼠急性毒性 2.9907 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.753 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6329
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 核糖核酸绑定
- 特定的功能
- 催化肌苷5'-磷酸(IMP)转化为黄嘌呤5'-磷酸(XMP)，这是鸟嘌呤核苷酸从头合成的第一个承诺和速率限制步骤，因此在整个合成过程中发挥重要作用。
- 基因名字
- IMPDH2
- Uniprot ID
- P12268
- Uniprot名字
- 肌苷-5'-单磷酸脱氢酶2
- 分子量
- 55804.495哒
参考文献
- Vannozzi F, Filipponi F, Di Paolo A, Danesi R, Urbani L, Bocci G, Catalano G, De Simone P, Mosca F, Del Tacca M:肝移植受者外周血单个核细胞肌苷-一磷酸脱氢酶II药物遗传学的探索性研究。移植杂志2004年11月36(9):2787-90。［文章］
- 王娟，Zeevi A, Webber S, Girnita DM, Addonizio L, Selby R, Hutchinson IV, Burckart GJ:人肌苷酸5'-单磷酸脱氢酶2的一个新变异L263F与酶活性降低有关。药物基因学杂志，2007 04;17(4):283-90。［文章］
- Penuelas S, Noe V, Morales R, Ciudad CJ:人红白血病K562细胞对甲氨蝶呤耐药的敏化抑制IMPDH。中华医学杂志2005 1月;11(1):BR6-12。［文章］
- 杨晓娟，杨晓娟，杨晓娟，杨晓娟，杨晓娟，杨晓娟，杨晓娟:基于突变肌苷单磷酸脱氢酶2表达的HIV载体转导后细胞体外选择和扩增:对淋巴细胞、单核细胞和CD34+干细胞的影响。生物化学，2006年8月;14(2):236-44。Epub 2006年5月2日［文章］
- Dzidic A, Prgomet C, Mohr A, Meyer K, Bauer J, Meyer HH, Pfaffl MW:霉酚酸对绵羊白细胞和各种组织肌苷单磷酸脱氢酶I和II mRNA表达的影响。中华兽医杂志。2006年5月;53(4):163-9。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
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是的
- 行动
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抑制剂
- 通用函数
- 核糖核酸绑定
- 特定的功能
- 催化肌苷5'-磷酸(IMP)转化为黄嘌呤5'-磷酸(XMP)，这是鸟嘌呤核苷酸从头合成的第一个承诺和速率限制步骤，因此在整个合成过程中发挥重要作用。
- 基因名字
- IMPDH1
- Uniprot ID
- P20839
- Uniprot名字
- 肌苷-5'-单磷酸脱氢酶
- 分子量
- 55405.365哒
参考文献
- Dzidic A, Prgomet C, Mohr A, Meyer K, Bauer J, Meyer HH, Pfaffl MW:霉酚酸对绵羊白细胞和各种组织肌苷单磷酸脱氢酶I和II mRNA表达的影响。中华兽医杂志。2006年5月;53(4):163-9。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 霉酚酸的酰基葡萄糖醛酸代谢物主要由UGT2B7生成。
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
参考文献
- Dostalek M, Court MH, Hazarika S, Akhlaghi F:糖尿病会降低人肝脏和肾脏中udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7的活性，导致霉酚酸酰基葡萄糖醛酸代谢物的生成减少。《药物代谢杂志》2011 Mar;39(3):448-55。doi: 10.1124 / dmd.110.036608。Epub 2010年12月1日［文章］
- Picard N, Ratanasavanh D, Premaud A, Le Meur Y, Marquet P:参与霉酚酸II期代谢的udp -葡萄糖醛酸基转移酶亚型的鉴定。《药物代谢处置》2005 Jan;33(1):139-46。Epub 2004年10月6日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- UGT1A8是参与霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸代谢物形成的主要肝外酶。
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
- 基因名字
- UGT1A8
- Uniprot ID
- Q9HAW9
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
- 分子量
- 59741.035哒
参考文献
- Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用和自然发生的变异的影响。2004年8月;32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- UGT1A9是参与霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸代谢物形成的主要肝酶。
- 通用函数
- 视黄酸结合
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
- 基因名字
- UGT1A9
- Uniprot ID
- O60656
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
- 分子量
- 59940.495哒
参考文献
- Dostalek M, Court MH, Hazarika S, Akhlaghi F:糖尿病会降低人肝脏和肾脏中udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7的活性，导致霉酚酸酰基葡萄糖醛酸代谢物的生成减少。《药物代谢杂志》2011 Mar;39(3):448-55。doi: 10.1124 / dmd.110.036608。Epub 2010年12月1日［文章］
- Picard N, Ratanasavanh D, Premaud A, Le Meur Y, Marquet P:参与霉酚酸II期代谢的udp -葡萄糖醛酸基转移酶亚型的鉴定。《药物代谢处置》2005 Jan;33(1):139-46。Epub 2004年10月6日［文章］
- Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用和自然发生的变异的影响。2004年8月;32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- UGT1A1, UGT1A7和UGT1A10在霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸的形成中起次要作用。
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
参考文献
- Dostalek M, Court MH, Hazarika S, Akhlaghi F:糖尿病会降低人肝脏和肾脏中udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7的活性，导致霉酚酸酰基葡萄糖醛酸代谢物的生成减少。《药物代谢杂志》2011 Mar;39(3):448-55。doi: 10.1124 / dmd.110.036608。Epub 2010年12月1日［文章］
- Miles KK, Kessler FK, Smith PC, Ritter JK:大鼠肠道微粒体udp -葡萄糖醛酸转移酶对霉酚酸活性的表征。《药物代谢处置》，2006年9月34日(9):1632-9。Epub 2006 6月21日。［文章］
- Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用和自然发生的变异的影响。2004年8月;32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- UGT1A1, UGT1A7和UGT1A10在霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸的形成中起次要作用。
- 通用函数
- 视黄酸结合
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
- 基因名字
- UGT1A7
- Uniprot ID
- Q9HAW7
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7
- 分子量
- 59818.315哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- UGT1A1, UGT1A7和UGT1A10在霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸的形成中起次要作用。
- 通用函数
- 蛋白激酶c结合
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
- 基因名字
- UGT1A10
- Uniprot ID
- Q9HAW8
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
- 分子量
- 59809.075哒
参考文献
- Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用和自然发生的变异的影响。2004年8月;32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 有证据表明，UGT1A6在大鼠体内将霉酚酸转化为霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸。
- 通用函数
- 蛋白质同二聚体活性
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。Isoform 3缺乏trans…
- 基因名字
- UGT1A6
- Uniprot ID
- P19224
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6
- 分子量
- 60750.215哒
参考文献
- Miles KK, Kessler FK, Smith PC, Ritter JK:大鼠肠道微粒体udp -葡萄糖醛酸转移酶对霉酚酸活性的表征。《药物代谢处置》，2006年9月34日(9):1632-9。Epub 2006 6月21日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 霉酚酸(MPA)代谢物6- o -去甲基-MPA由CYP3A4和CYP3A5产生。
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Picard N, Cresteil T, Premaud A, Marquet P: CYP3A4/5产生的霉酚酸1期代谢物的表征。药物监测。2004年12月;26(6):600-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 霉酚酸(MPA)代谢物6- o -去甲基-MPA由CYP3A4和CYP3A5产生。
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- Picard N, Cresteil T, Premaud A, Marquet P: CYP3A4/5产生的霉酚酸1期代谢物的表征。药物监测。2004年12月;26(6):600-8。［文章］
细节
10.细胞色素P450 2C8
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- CYP2C8可能在霉酚酸(MPA)转化为6- o -去甲基-MPA的过程中起作用。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- Picard N, Cresteil T, Premaud A, Marquet P: CYP3A4/5产生的霉酚酸1期代谢物的表征。药物监测。2004年12月;26(6):600-8。［文章］
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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月27日14:22