苯二氮卓类药物非特异性结合苯二氮卓受体，影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调和记忆。因为苯二氮卓受体被认为是偶联到γ -氨基丁酸-a (GABA_一个)受体，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与该位点的结合打开了氯离子通道，导致细胞膜的超极化，从而阻止细胞的进一步兴奋。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

已发现片剂的吸收与口服阿司唑仑溶液相当。在接受高达3倍推荐剂量的健康受试者中，阿司唑仑血浆浓度峰值出现在给药后2小时内(0.5至6.0小时范围)，并与给药剂量成正比，表明在测试的剂量范围内存在线性药代动力学。

配送量

不可用

蛋白结合

93%蛋白结合，与浓度无关。

新陈代谢

在肝脏中广泛代谢的体外人肝微粒体研究表明，艾司唑仑向主要循环代谢物4-羟基艾司唑仑的生物转化是由细胞色素P450 3A (CYP3A)介导的。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

艾司唑仑
- 4-hydroxy-estazolam

淘汰路线

艾司唑仑代谢广泛。母体药物的消除是通过肝代谢将阿司唑仑转化为羟基化和其他代谢物而发生的，这些代谢物主要在尿液中被清除，包括游离的和结合的。2毫克剂量的estazolam中只有不到5%的剂量不变地通过尿液排出，只有4%的剂量出现在粪便中。放射标记物质平衡研究表明，排泄的主要途径是通过肾脏。5天后，87%的放射性物质通过人体尿液排出体外。只有不到4%的剂量被排出体外。

半衰期

阿司唑仑的平均消除半衰期估计范围从10到24小时不等。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量服用的症状包括神志不清、呼吸困难、嗜睡并最终昏迷、缺乏协调能力和口齿不清。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当艾司唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可能降低埃司唑仑的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	艾司唑仑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低艾司唑仑的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低艾司唑仑排泄率，导致血清艾司唑仑水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低艾司唑仑的排泄率，从而导致血清艾司唑仑水平升高。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与艾司唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当乙苯那嗪与艾司唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低艾司唑仑排泄率，导致血清艾司唑仑水平升高。
Aclidinium	艾司唑仑可降低阿克定的排泄率，从而导致血清阿克定浓度升高。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。
带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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国际/其他品牌

Esilgan(武田)/Eurodin(武田)/Nuctalon(武田)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Prosom	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Abbvie	1990-12-26	2008-03-31
Prosom	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Abbvie	1990-12-31	2008-03-31
Prosom Tab 1mg	平板电脑	1毫克/ TAB	口服	阿伯特	1993-12-31	1997-08-18
Prosom Tab 2毫克	平板电脑	2毫克/ TAB	口服	阿伯特	1993-12-31	1997-08-18

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Teva	1997-07-14	2018-01-31
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Par制药	2009-06-30	2009-06-30
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	梅恩制药	2020-10-18	不适用
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	叛军分销商	1997-08-19	不适用
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	1997-10-01	不适用
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	金州医疗用品	1997-08-19	2013-12-31
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Teva	1997-07-14	2018-01-31
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Par制药	2004-01-26	2006-01-26
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Novitium制药有限公司	2021-04-08	不适用
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	梅恩制药	2020-10-18	不适用

类别

ATC代码

N05CD04 - Estazolam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 该化合物属于一类有机化合物，称为1,2,4-三唑啉[4,3-a][1,4]苯二氮卓类。这些芳香族化合物含有一个1,4-苯二氮杂卓，并与一个1,2,4-三唑环共用一个氮原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类
选择父母: 苯和取代衍生物/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基: 1、2、4-triazole/1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 三唑类、三唑苯二氮卓类(CHEBI: 4858）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 36 s3eqv54c
化学文摘号: 29975-16-4
InChI关键: CDCHDCWJMGXXRH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H11ClN4 c17-12-6-7-14-13 (8 - 12) 16 (11-4-2-1-3-5-11) 18-9-15-20-19-10-21 (14) 15 / h1-8 10 h, 9 h2
国际命名: 12-chloro-9-phenyl-2 4 5, 8-tetraazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene
微笑: 期货= CC2 = C (C = C1) N1C = NN = C1CN = C2C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

海丝特，J.B. Jr.;美国专利3,701,782;1972年10月31日;分配给厄普约翰公司

一般引用

Watanabe S, Ohta H, Sakurai Y, Takao K, Ueki S: [450191-S及其代谢产物对兔慢性电极植入的脑电图影响]。日本出版社。1986 7月;88(1):19-32。［文章］
大石，西宝，李志刚，李志刚:地西泮对小鼠脑组织组胺代谢的影响。欧洲药物学杂志，1986年5月27日;124(3):337-42。［文章］
Usami N, Yamamoto T, Shintani S, Ishikura S, Higaki Y, Katagiri Y, Hara A:人3(20)α -羟基类固醇脱氢酶对神经类固醇的底物特异性及其对苯二氮卓类药物的抑制作用。生物医药通报，2002 4月25日(4):441-5。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015346
KEGG药物: D00311
KEGG化合物: C06981
PubChem化合物: 3261
PubChem物质: 46507430
ChemSpider: 3146
BindingDB: 50240450
RxNav: 4077
ChEBI: 4858
ChEMBL: CHEMBL285674
锌: ZINC000000001370
治疗靶点数据库: DAP000930
网页: PA449502
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 艾司唑仑

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	原发性失眠/睡眠开始和维持障碍	1
4	未知的状态	治疗	肾透析/睡眠开始和维持障碍	1
3.	完成	治疗	睡眠开始和维持障碍	1
不可用	招聘	治疗	昼夜节律/慢性失眠/中医	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

雅培制药有限公司
分发解决方案
伊利湖医疗和外科供应
Murfreesboro药物护理供应
Par制药
叛军分销公司
Southwood制药
梯瓦制药工业有限公司
华生制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
溶液/滴	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ TAB
平板电脑	口服	2毫克/ TAB

价格

单元描述	成本	单位
Prosom 2 mg片剂	1.71美元	平板电脑
Prosom片剂1毫克	1.53美元	平板电脑
艾司唑仑2毫克片剂	0.96美元	平板电脑
艾司唑仑1毫克片剂	0.86美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	228 - 229	海丝特，J.B. Jr.;美国专利3,701,782;1972年10月31日;分配给厄普约翰公司
水溶度	几乎不溶(1.5 mg/L)	不可用
logP	4.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0423毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.72	ALOGPS
logP	2.9	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	18.3	Chemaxon
pKa(最强基础)	4.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	43.07²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	94.44米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	29.83^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9796
Caco-2渗透	+	0.8427
22基板	Non-substrate	0.5939
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7883
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.7786
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7784
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8367
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9081
CYP450 3A4衬底	底物	0.674
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.8989
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.822
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8586
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.6571
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6818
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8676
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7126
生物降解	未准备好生物可降解	1.0
大鼠急性毒性	2.0584 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9752
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8944

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 a4u dbd088d66293b3b539c3——4590000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 正变构调制器
策展人评论: GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1	P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2	P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3	P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta	O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta	Q9UN88

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］

细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Miura M, Otani K, Ohkubo T:人细胞色素P450酶参与estazolam生成4-羟乙唑仑的鉴定。Xenobiotica. 2005 5月;35(5):455-65。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年2月21日18:51

艾司唑仑

识别

Estazolam结构(DB01215)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

组件:

参考文献

酶

参考文献