Zuclopenthixol

识别

总结

Zuclopenthixol是一种用于治疗精神分裂症的抗精神病药物。针剂制剂适用于急性精神病或精神病加重的初始治疗,而贮存制剂最适合维持。

品牌名称
Clopixol, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot
通用名称
Zuclopenthixol
药品银行登记号
DB01624
背景

Zuclopenthixol,也被称为zuclopententixol或Zuclopenthixolum,是一种抗精神病药物。zuclopenthxol是一种以噻唑蒽为基础的抗精神病药,治疗作用与吩噻嗪类抗精神病药相似。它是D1和D2多巴胺受体的拮抗剂。zuclopenthxol的主要品牌是Cisordinol, Acuphase和Clopixol。这种药是液体。这种化合物属于硫代蒽类。它们是有机多环化合物,含有一个硫原子取代氧原子而形成的芳香三环。zuclopenthixol已知的药物靶点包括5-羟色胺受体2A、D(1B)多巴胺受体、D(2)多巴胺受体、D(1A)多巴胺受体和α -1A肾上腺素能受体。已知zuclopenthixol是由细胞色素P450 2D6代谢的。Zuclopenthixol于2011年被批准在加拿大使用,但未被批准在美国使用。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:400.965
单一同位素的:400.137611829
化学公式
C22H25ClN2操作系统
同义词
  • (Z) 4 - (3 - (2-Chlorothioxanthen-9-ylidene)丙基)1-piperazineethanol
  • Zuclopenthixol
  • Zuclopenthixolum
  • Zuclopentixol
外部id
  • N05AF05

药理学

指示

用于治疗急性精神病,如躁狂或精神分裂症。然而,在精神紧急情况下使用醋酸zuclopenthixol作为标准治疗(氟哌啶醇,氯硫平等)的替代疗法应该谨慎,因为乙酸zuclopenthixol用于这种用途的良好执行和记录试验尚未进行。醋酸zuclopenthxol不适合长期使用。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

zuclopenthxol是一种治疗作用类似于吩噻嗪类抗精神病药物的噻吩蒽。它是D1和D2多巴胺受体的拮抗剂。

作用机理

zuclopenthxol是一种典型的抗精神病药物,属于噻吩类。它主要通过拮抗D1和D2多巴胺受体起作用。zuclopenthxol对α 1-肾上腺素能和5-HT2受体也有很高的亲和力。它对组胺H1受体的阻断活性较弱,对毒蕈碱能和α 2-肾上腺素能受体的亲和力更低。

目标 行动 生物
一个多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D5受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
Uα - 1a肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U- 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体2A
拮抗剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

在到达体内水相后,癸酸酯从油库中缓慢释放,结果被水解成活性物质,zuclopenthxol。由于zuclopenthxol本身是一种短效药物,癸酸酯提供了一种缓释手段。

分配体积

20 L /公斤。

蛋白结合

98 - 99%

新陈代谢

zuclopenthxol的代谢主要通过硫氧化、侧链n -脱烷基和葡萄糖醛酸偶联进行。代谢物没有药理活性。

淘汰路线

主要在粪便中,大约10%在尿液中。

半衰期

片剂20小时(范围12-28小时),贮存剂型19天。

间隙

约0.9 L/min。

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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毒性

虽然没有过量用药的病例报道,但其症状可能是嗜睡、昏迷、锥体外系症状、抽搐、低血压、休克或体温过高或过低。

可发生抗精神病药恶性综合征。Zuclopenthixol可能增强同时用药的抗胆碱能作用。Zuclopenthixol在动物中具有明显的止吐作用,并且可能掩盖由于其他药物过量引起的毒性迹象,或者可能掩盖疾病症状。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 药物代谢不良。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当zuclopenthxol与1,2-苯二氮卓类药物联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir Zuclopenthixol与阿巴美他吡合用可提高血药浓度。
Abatacept zuclopenthxol与abataccept联合使用可增加代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与Zuclopenthixol合用可降低代谢。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低zuclopenthxol的代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与zuclopenthol合用可降低代谢。
醋丁洛尔 乙酰butolol可增加zuclopenthxol的直立性降压活性。
Aceclofenac zuclopenthxol与Aceclofenac合用可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin Zuclopenthixol与阿西美他星合用可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 与Zuclopenthixol联用可降低阿塞诺香豆醇的代谢。
识别潜在的用药风险
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获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。急性酒精中毒是zuclopenthol治疗的禁忌症。
  • 吃或不吃。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Zuclopenthixol醋酸 349年s2zhf05 85721-05-7 OXAUOBQMCDIVPQ-IOXNKQMXSA-N
Zuclopenthixol癸酸盐 TSS9KIZ5OG 64053-00-5 QRUAPADZILXULG-WKIKZPBSSA-N
Zuclopenthixol盐酸盐 7042692 vyn 58045-23-1 LPWNZMIBFHMYMX-MHKBYHAFSA-N
国际/其他品牌
Acuphase (H. Lundbeck A/S)/Ciatyl-Z(拜耳Vital)/顺地诺(H. Lundbeck A/S)/氯吡醇(H. Lundbeck A/S)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯吡醇- 10mg 平板电脑 10mg /片 口服 赫斯特·马里昂·鲁塞尔 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯吡醇- 25mg 平板电脑 25mg / TAB 口服 赫斯特·马里昂·鲁塞尔 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯吡醇- 40mg 平板电脑 40mg /片 口服 赫斯特·马里昂·鲁塞尔 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯吡唑针液50mg/ml 液体 50 mg / mL 肌肉内的 赫斯特·马里昂·鲁塞尔 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯吡醇储存液200mg/ml 液体 200mg / mL 肌肉内的 赫斯特·马里昂·鲁塞尔 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯吡醇仓库-液体Im 500mg/ml 液体 500mg / mL 肌肉内的 赫斯特·马里昂·鲁塞尔 1995-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
氯吡醇仓库200mg/ml 解决方案 200mg / mL 肌肉内的 Lundbeck公司。它是一家 1997-05-02 不适用 加拿大的国旗
氯吡醇仓库500mg/ml 液体 500mg / mL 肌肉内的 Lundbeck公司。它是一家 不适用 不适用 加拿大的国旗
氯吡醇片10mg 平板电脑 10毫克 口服 Lundbeck公司。它是一家 1997-05-02 不适用 加拿大的国旗
氯吡醇片25mg 平板电脑 25毫克 口服 Lundbeck公司。它是一家 1997-05-02 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05AF05 - zuclopenthxol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为硫代蒽类的有机化合物。它们是有机多环化合物,含有一个硫原子取代氧原子而形成的芳香三环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzothiopyrans
子课
1-benzothiopyrans
直接父
噻吨
选择父母
Diarylthioethers/N-alkylpiperazines/苯环型的/芳基氯化物/三烷基胺/1, 2-aminoalcohols/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organochlorides
再展示1个
1, 2-aminoalcohol/1, 4-diazinane/酒精/链烷醇胺//芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle
再展示17个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
氯哌噻吨(CHEBI: 51364
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
47 isu063sg
化学文摘号
53772-83-1
InChI关键
WFPIAZLQTJBIFN-DVZOWYKESA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H25ClN2OS c23-17-7-8-22-20 (16 - 17) 18 (19-4-1-2-6-21 (19) 27-22) 5-3-9-24-10-12-25 (13-11-24) 5-3-9-24-10-12-25 / h1-2, 4 - 8人,16日,26日h, 3, 9-15H2 / b18-5 -
国际命名
2 - (4 - {3 - [(9 z) 2-chloro-9h-thioxanthen-9-ylidene]丙}piperazin-1-yl) ethan-1-ol
微笑
OCCN1CCN (CC \ C = C2、C3 = C (SC4 = C2C = C (Cl) C = C4) C = CC = C3) CC1

参考文献

一般引用
  1. Khalifa AE: zuclopenthxol促进大鼠记忆恢复:可能涉及去甲肾上腺素能和血清素能机制。中国生物医学工程学报,2003,31(4):755- 762。[文章
  2. 冯志刚,马格瑞,李建平,李建平,等。抗精神病药物与丙戊酸钠抗弓形虫活性的比较研究。中华精神病学杂志。2014;26(2):179-83。doi: 10.1007 / s00406 - 013 - 0413 - 4。Epub 2013年6月15日[文章
  3. Jayakody K, Gibson RC, Kumar A, Gunadasa S:醋酸Zuclopenthixol用于急性精神分裂症和类似严重精神疾病。Cochrane数据库系统,2012年4月18日;4:CD000525。cd000525.pub3 doi: 10.1002/14651858.。[文章
  4. Nielsen MK, Johansen SS:超高效液相色谱-串联质谱法同时测定全血中25种常用药物。中华毒物学杂志,2012;36(7):497-506。doi: 10.1093 / jat / bks054。2012年6月19日。[文章
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  6. 胡德S, Orr K, Bennett L, Davies S:使用zuclopenthixol“Acuphase”和氟西汀治疗患者的严重喉张力障碍。澳大利亚精神病学。2010年4月;18(2):174-6。doi: 10.3109 / 10398560903473686。[文章
  7. 链接(链接
  8. 链接(链接
人类代谢组数据库
HMDB0015561
KEGG药物
D03556
PubChem化合物
5311507
PubChem物质
46507341
ChemSpider
4470984
BindingDB
79209
RxNav
114176
ChEBI
51364
ChEMBL
CHEMBL53904
ZINC000000601293
治疗靶点数据库
DAP000845
网页
PA452629
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Zuclopenthixol
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病性特征的疾病 1
4 终止 治疗 躁郁症(BD) 1
3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
3. 未知的状态 治疗 精神病Nos /其它 1
不可用 完成 不可用 躁郁症(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病 1
不可用 完成 诊断 精神分裂症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 20毫克/毫升
片剂,覆膜片 口服 2毫克
注入,解决方案 肌肉内的 200毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 200毫克/毫升
片剂,覆膜片 口服
注入,解决方案 肌肉内的 50毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 500毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 10毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 100毫克/毫升
注射,悬浮,延长释放 肌内;注射用药物的 200毫克/毫升
解决方案 肌肉内的 10毫克/毫升
溶液/滴剂 口服 20毫升
溶液/滴剂 口服 20毫克/毫升
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 40毫克
片剂,覆膜片 口服 10毫克
片剂,覆膜片 口服 25毫克
平板电脑 口服 10mg /片
平板电脑 口服 25mg / TAB
平板电脑 口服 40mg /片
液体 肌肉内的 50 mg / mL
解决方案 肌肉内的 50毫克/毫升
液体 肌肉内的 200mg / mL
液体 肌肉内的 500mg / mL
注入,解决方案 肌肉内的 200毫克
解决方案 肌肉内的 200mg / mL
解决方案 肌肉内的 200毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的
注射 肌肉内的 200毫克/毫升
溶液/滴剂 口服
解决方案 肌肉内的 50 mg / mL
价格
单元描述 成本 单位
氯吡醇Acuphase 50mg /ml 16.52美元 毫升
氯吡醇仓库200mg /ml 16.52美元 毫升
氯吡醇25mg片剂 1.06美元 平板电脑
氯吡醇10mg片剂 0.42美元 平板电脑
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(℃) ~ 50 http://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/product_monograph/Clopixol_PM_MKT_ctrl_148975_13SEPT2011_CLN_eng.pdf
水溶度 轻微的 http://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/product_monograph/Clopixol_PM_MKT_ctrl_148975_13SEPT2011_CLN_eng.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0026毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.46 ALOGPS
logP 4.22 Chemaxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.59 Chemaxon
pKa(最强碱性) 8.03 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体计数 1 Chemaxon
极表面积 26.712 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 127米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 45.293. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9443
血脑屏障 + 0.9676
Caco-2渗透 - 0.5313
22基板 底物 0.8762
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.8736
p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.7439
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5829
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7898
CYP450 2D6底物 底物 0.8918
CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.6722
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9106
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.7518
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8213
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.7617
致癌性 Non-carcinogens 0.9029
生物降解 不容易生物降解 0.9954
大鼠急性毒性 2.8877 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 强有力的抑制剂 0.6099
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7023
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱(NIST)
下载 (140 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Lublin H, Gerlach J, Hagert U, Meidahl B, Molbjerg C, Pedersen V, Rendtorff C, Tolvanen E:多巴胺D1/D2拮抗剂联合Zuclopenthixol与多巴胺D2拮抗剂氟哌啶醇在迟发性运动障碍中的作用。[j] .中华精神医学杂志。1991,12(4):541- 538。[文章
  2. Manzaneque JM, Navarro JF: zuclopenthixol对雄性小鼠激动相互作用影响的精神药理学评估。方法:临床药理学杂志。1999年1- 2月;21(1):11-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D(1B)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Lublin H, Gerlach J, Hagert U, Meidahl B, Molbjerg C, Pedersen V, Rendtorff C, Tolvanen E:多巴胺D1/D2拮抗剂联合Zuclopenthixol与多巴胺D2拮抗剂氟哌啶醇在迟发性运动障碍中的作用。[j] .中华精神医学杂志。1991,12(4):541- 538。[文章
  2. Manzaneque JM, Navarro JF: zuclopenthixol对雄性小鼠激动相互作用影响的精神药理学评估。方法:临床药理学杂志。1999年1- 2月;21(1):11-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节剂活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 陈志强,陈志强,陈志强,等。抗精神病药物在老年患者中的应用。临床药物研究,2003;23(5):287-322。[文章
  2. Lublin H, Gerlach J, Hagert U, Meidahl B, Molbjerg C, Pedersen V, Rendtorff C, Tolvanen E:多巴胺D1/D2拮抗剂联合Zuclopenthixol与多巴胺D2拮抗剂氟哌啶醇在迟发性运动障碍中的作用。[j] .中华精神医学杂志。1991,12(4):541- 538。[文章
  3. 李建军,张建军,张建军,等。醋酸zuclopenthixol在人体内D2受体占据的研究。中华临床精神药物杂志;1995;10(4):221-7。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报,2002;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚化活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Khalifa AE: zuclopenthxol促进大鼠记忆恢复:可能涉及去甲肾上腺素能和血清素能机制。中国生物医学工程学报,2003,31(4):755- 762。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。该受体激动剂的效价等级顺序为oxymetazo。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
- 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Khalifa AE: zuclopenthxol促进大鼠记忆恢复:可能涉及去甲肾上腺素能和血清素能机制。中国生物医学工程学报,2003,31(4):755- 762。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. 李建军,张建军,张建军,等。醋酸zuclopenthixol在人体内D2受体占据的研究。中华临床精神药物杂志;1995;10(4):221-7。[文章
  2. 张晓明,张晓明,张晓明,等。抗胆碱能抗帕金森药物使用与抗精神病药物安全性及受体结合谱的关系。中华临床医学杂志,2009;65(12):1229-35。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0696 - 6。[文章
  3. Khalifa AE: zuclopenthxol促进大鼠记忆恢复:可能涉及去甲肾上腺素能和血清素能机制。中国生物医学工程学报,2003,31(4):755- 762。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,末端小静脉收缩导致毛细血管通透性增加,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 链接(链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Davies SJ, Westin AA, Castberg I, Lewis G, Lennard MS, Taylor S, Spigset O:体外和治疗药物监测研究中zuclopenthixol代谢的表征。精神病学杂志。2010;122(6):444-53。doi: 10.1111 / j.1600-0447.2010.01619.x。Epub 2010年10月12日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢,如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Davies SJ, Westin AA, Castberg I, Lewis G, Lennard MS, Taylor S, Spigset O:体外和治疗药物监测研究中zuclopenthixol代谢的表征。精神病学杂志。2010;122(6):444-53。doi: 10.1111 / j.1600-0447.2010.01619.x。Epub 2010年10月12日[文章
  2. Lisbeth P, Vincent H, Kristof M, Bernard S, Manuel M, Hugo N:基因型和药物依赖性CYP2D6代谢活性:对阿立哌唑、氟哌啶醇、利培酮、帕利哌酮和zuclopenthol血清浓度的影响。中华临床药学杂志,2016;72(2):175-84。doi: 10.1007 / s00228 - 015 - 1965 - 1。Epub 2015 10月30日[文章
  3. Flockhart药物相互作用表[链接

创建于2007年8月29日20:18 /更新于2023年4月23日05:34