识别
- 总结
-
Dronedarone是一种抗心律失常药物，用于降低阵发性或持续性心房颤动患者住院的风险。
- 品牌名称
-
Multaq
- 通用名称
- Dronedarone
- 药品银行登记号
- DB04855
- 背景
-
Dronedarone是一种III类抗心律失常药物，用于恢复阵发性或持续性心房颤动患者的正常窦性心律。房颤是一种常见的持续性心律失常，其治疗主要侧重于卒中预防和症状管理。它是通过速率控制、节律控制、预防血栓栓塞事件和治疗基础疾病来管理的。1类似于胺碘酮在美国，dronedarone是一种多通道阻滞剂，用于控制心房颤动的节奏和速率。2它通过阻断钠、钾和钙离子通道和抑制β-肾上腺素能受体，符合所有四种Vaughan Williams抗心律失常药物类别的标准。1，13
Dronedarone是一种与胺碘酮相关的苯并呋喃化合物，但其化学结构缺乏与胺碘酮引起的甲状腺疾病相关的碘基团。1，8此外，其结构中的甲基磺酰基使雄酮比胺碘酮亲脂性更强，半衰期更短。1这最终导致药物的组织积累减少，器官毒性(如甲状腺和肺毒性)的风险降低。8dronedarone通常以Multaq®销售，于2009年7月获得FDA批准，并于2009年8月获得加拿大卫生部批准。药物性肝细胞损伤风险的安全性问题在drone - drodrone上市后出现。11
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
Dronedarone (DB04855)结构
- 重量
-
平均:556.756
单一同位素的:556.297093218 - 化学公式
- C31H44N2O5年代
- 同义词
-
- Dronedarona
- Dronedarone
- N - (2-butyl-3 - (4 - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰)5-benzofuranyl) -methanesulfonamide
- N - (2-butyl-3 - (p - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰)5-benzofuranyl) methanesulfonamide
- 外部id
-
- SR 33589
- sr - 33589
- SR33589
药理学
- 指示
-
Dronedarone适用于有阵发性或持续性房颤病史的窦性心律患者心房颤动(AF)的治疗，以降低住院风险。13
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Dronedarone是一种抗心律失常的药物，可以恢复正常的窦性心律，降低心房颤动的心率。在另一种模型中，它可以防止室性心动过速和心室颤动。9drone edarone中度延长QTc间隔，平均约10 ms。13无人机酮能降低动脉血压，减少耗氧量。它降低心肌收缩力，但左心室射血分数无变化。Dronedarone通过激活一氧化氮途径使冠状动脉血管扩张。9在临床研究中，drone edarone降低了急性冠状动脉综合征的住院率和卒中的发生率。3.Dronedarone通过降低肾上腺素对α -肾上腺素能的血压反应和β 1和β 2对异丙肾上腺素的反应，显示出抗肾上腺素能的作用。9
Dronedarone通过与TRα1结合抑制三碘甲状腺原氨酸(T3)信号传导，但对TRβ1的抑制作用较弱。7在严重心力衰竭和左心室收缩功能不全患者中使用drone edarone治疗与心力衰竭恶化相关的早期死亡率增加相关。4在动物研究中，使用与人体推荐剂量相当剂量的drone - edarone与胎儿伤害有关。在临床研究和上市后报告中，drone - edarone被证明会导致肝细胞性肝损伤和肺毒性，如间质性肺疾病、肺炎和肺纤维化。13与其相关的化合物相比胺碘酮在美国，drone - edarone起效快，作用抵消快，消除半衰期短，组织积累少。1，8
- 作用机理
-
心房颤动是最常见的心律失常类型，是由心房异常电活动引起的。在房颤中，心动过速或心率加快可以是阵发性的(少于7天)或持续性的(超过7天)。心房颤动引起湍流和不正常的血液流过心室，导致心脏泵血的有效性降低，心房内血栓形成的可能性增加，最终可能脱落并导致中风。12
Dronedarone实现心房颤动的心率和节律控制。在体外在实验中，无人机酮以浓度和频率依赖的方式降低动作电位的最大上升速率。2心脏动作电位是由多个电压门控离子通道的离子电流产生的，包括钾、钠和钙通道。6Dronedarone是一种多通道阻滞剂，符合所有四种Vaughan Williams抗心律失常药物类别的标准1但这些活动对药物抗心律失常作用的贡献尚不清楚。13Dronedarone抑制快速Na+电流速率依赖性(Ib类)，非竞争性拮抗α -和β-肾上腺素能受体(II类)，阻断K+向外电流(III类)和阻断缓慢的Ca2+向内电流(IV类)。1更具体地说，它降低了延迟整流K+电流(IKr)，缓慢激活延迟整流K+电流(IKs)、内向整流钾电流(IK1)、峰值Na+电流(INa)和L型Ca2+电流(ICa (L))。2，3.无人机酮最终增加不应期，减慢心脏传导，延长心脏动作电位和不应期。1，9
目标 行动 生物 一个α - 1a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 1b肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 1d肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个- 2a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个- 2b肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 2c肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个钾电压门控通道亚家族H成员2 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -1 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -2 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -3 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -4 抑制剂人类 一个钾通道亚家族K成员2 抑制剂人类 一个钠通道蛋白5型亚基 抑制剂人类 一个G蛋白激活内向整流钾通道1 抑制剂人类 一个钾电压门控通道亚家族KQT成员 抑制剂人类 一个向内整流钾通道 抑制剂人类 一个钠/钙交换器 抑制剂人类 一个钾电压门控通道亚家族D成员 抑制剂人类 U-1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 N甲状腺激素受体 抑制剂人类 - 吸收
-
口服给药后，Dronedarone吸收良好(约70%)。1由于广泛的首过代谢，它显示出较低的全身生物利用度。在没有高脂肪膳食和高脂肪膳食的情况下，无人机酮的绝对生物利用度分别为4%和15%。在给药后3 - 6小时内，drone -酮及其主要循环代谢物N-debutyl的血药浓度达到峰值。
在每日两次400 mg的雄龙重复用药后，在初始治疗的4至8天内达到稳定状态。稳态Cmax和系统暴露于n -戊基代谢物与母体化合物相似。13
- 分配体积
-
静脉给药后，稳态分布体积范围为1200 ~ 1400 L。13
- 蛋白结合
-
的在体外血浆蛋白结合率分别为99.7%和98.5%。两者都主要与白蛋白结合，不能饱和。1
- 新陈代谢
-
Dronedarone主要经历cyp3a介导的肝脏代谢。dronedarone的初始代谢涉及n - debuty化形成N-debutyl-dronedarone，其保留母体化合物1/10至1/3的药理活性。13n -二烷基丙酮酮可以通过o脱烷基进一步代谢为苯酚-丙酮酮，通过氧化脱胺进一步代谢为丙酸-丙酮酮。Dronedarone也可被CYP2D6代谢生成苯并呋喃羟基Dronedarone。其他可检测到的代谢物包括C-dealkyl-dronedarone和二丁胺- hydroxydronedarone，以及其他化学结构未确定的次要下游代谢物。5
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- 淘汰路线
-
口服后，标记剂量中约84%随粪便排出，6%随尿液排出，主要以代谢物形式排出。未改变的母体化合物和n -癸基代谢物占血浆总放射性的15%以下。13
- 半衰期
-
消除半衰期为13至19小时。13
- 间隙
-
静脉给药后，清除率为130 ~ 150 L/h。13
- 的不利影响
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改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app - 毒性
-
在一项急性毒性研究中，口服LD50大鼠血药浓度为0 ~ 2000 mg/kg。10
在口服研究中，在急性过量的情况下，drone - edarone对人类的毒性潜力有限。9然而，建议在用药过量的情况下监测患者的心律和血压。应开始对症和支持性治疗。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓类药物与卓尼达酮联用可降低代谢。 Abametapir 与阿巴美他吡合用时，可使多奈达酮的血药浓度升高。 Abatacept 当与阿巴接受联合使用时，可增加drone - edarone的代谢。 Abemaciclib Abemaciclib与Dronedarone合用可提高血药浓度。 Abiraterone 阿比特龙与屈奈达龙合用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与德隆酮合用可使血清浓度升高。 Acamprosate 与drone edarone合用可减少Acamprosate的排泄。 醋丁洛尔 非甾体酮可能增加乙酰布洛尔的心动过缓活动。 Aceclofenac 当Dronedarone与Aceclofenac合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当Dronedarone与阿西美他星合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免柚子产品。与葡萄柚合用可使药物浓度增加3倍。
- 避免圣约翰草。该草药可诱导CYP3A4，并可能增加血清中雄激素的浓度。
- 与食物一起服用。食物，尤其是高脂肪的食物，会增加药物的吸收。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Dronedarone盐酸盐 FA36DV299Q 141625-93-6 DWKVCQXJYURSIQ-UHFFFAOYSA-N - 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Asn-dronedarone 平板电脑 400毫克 口服 奥升实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大 
Multaq 片剂，覆膜片 400毫克/ 1 口服 赛诺菲安万特美国有限责任公司 2009-07-01 不适用 我们 
Multaq 片剂，覆膜片 400毫克 口服 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Multaq 片剂，覆膜片 400毫克 口服 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Multaq 平板电脑 400毫克 口服 赛诺菲-安万特 2009-09-28 不适用 加拿大 Multaq 片剂，覆膜片 400毫克/ 1 口服 内科总护理公司 2010-02-23 不适用 我们 Multaq 片剂，覆膜片 400毫克 口服 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Multaq 片剂，覆膜片 400毫克/ 1 口服 卡地纳健康107有限责任公司 2009-07-01 不适用 我们 Multaq 片剂，覆膜片 400毫克 口服 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- C01BD07 -无人机
- 药物类别
-
- 肾上腺素能-1受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 导致高血压的药物
- 抗心律失常的药物
- 抗心律失常药，III类
- 香豆酮
- Bradycardia-Causing代理
- 心脏治疗
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 引起无意光敏的药物
- 杂环化合物，融合环
- 风险最高的qtc延长剂
- 狭义治疗指标药物
- OAT3 / SLC22A8抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- OCT1抑制剂
- OCT2抑制剂
- 22抑制剂
- Photosensitizing代理
- QTc延长代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为芳基苯酮类的有机化合物。这些是芳香族化合物，含有一个被一个芳基取代的酮和一个苯基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Aryl-phenylketones
- 选择父母
- Sulfanilides/香豆酮/3-aroylfurans/苯甲酰衍生物/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/有机磺胺类药/Organosulfonamides/Heteroaromatic化合物 再展示6个
- 基
- 3-aroylfuran/烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香杂多环化合物/Aryl-phenylketone/苯环型的/香豆酮/苯甲酰/醚 再展示21个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 叔氨基化合物、芳香醚、磺酰胺、1-苯并呋喃、芳香酮(CHEBI: 50659）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- JQZ1L091Y2
- 化学文摘号
- 141626-36-0
- InChI关键
- ZQTNQVWKHCQYLQ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C31H44N2O5S c1-5-8-12-29-30(27-23-25(32-39(35) 36) 15-18-28(27) 38-29) 31日(34)24-13-16-26 (17-14-24)24-13-16-26 (19-9-6-2)24-13-16-26 / h13-18, 23日,32 h, 5 - 12, 19-22H2 1-4H3
- 国际命名
-
N - (2-butyl-3 - {4 - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰}1-benzofuran-5-yl) methanesulfonamide
- 微笑
-
CCCCN(预备)CCCOC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = C(预备)OC2 = C1C = C (NS (C) (= O) = O) C = C2
参考文献
- 合成参考
-
Arie Gutman, Gennadi Nisnevich, Lev Yudovitch，“无人机的制备过程”。美国专利US20050049302, 2005年3月3日发布。
US20050049302 - 一般引用
-
- Schweizer PA, Becker R, Katus HA, Thomas D: Dronedarone:目前在房颤治疗中的安全性和有效性证据。2011年1月6日;5:27-39。doi: 10.2147 / DDDT.S10315。［文章］
- Patel PD, Bhuriya R, Patel DD, Arora BL, Singh PP, Arora RR: Dronedarone治疗心房颤动的新药物。Vasc健康风险管理。2009;5:635-42。doi: 10.2147 / vhrm.s6185。Epub 2009年8月6日［文章］
- 刘建军，张建军，张建军，等。抗心律失常药物对心房颤动的治疗作用。中华临床医学杂志。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
- 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。中华医学杂志，2008,31(2):379 - 379。doi: 10.1056 / NEJMoa0800456。［文章］
- 李建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军。抗心律失常药物drone - edarone体外肝代谢的研究进展。药物研究与展望，2014,6 (3):e00044。doi: 10.1002 / prp2.44。2014年4月22日。［文章］
- Rahm AK, Lugenbiel P, Schweizer PA, Katus HA, Thomas D:离子通道在心力衰竭和通道病变中的作用。生物学报，2018;10(4):1097-1106。doi: 10.1007 / s12551 - 018 - 0442 - 3。Epub 2018年7月17日［文章］
- Van Beeren HC, Jong WM, Kaptein E, Visser TJ, Bakker O, Wiersinga WM: Dronerarone选择性抑制3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸结合甲状腺激素受体α 1的体外和体内证据。中华内分泌杂志。2003;14(2):552-8。doi: 10.1210 / en.2002 - 220604。［文章］
- 21.（2012）.《朗和戴尔的药理学》(第7版，第257页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- MULTAQ®(盐酸drone edarone)产品专论[链接］
- MULTAQ®(无人机)安全数据表- Van Wert Health [链接］
- 加拿大卫生部认可关于Multaq的重要安全信息[链接］
- 心房颤动(A Fib) - StatPearls - NCBI Bookshelf [链接］
- FDA批准的药品:Multaq (dronedarone)口服片剂[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D02537
- PubChem化合物
- 208898
- PubChem物质
- 175426865
- ChemSpider
- 180996
- BindingDB
- 50151864
- 233698
- ChEBI
- 50659
- ChEMBL
- CHEMBL184412
- 锌
- ZINC000049933061
- 网页
- PA153619853
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Dronedarone
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 预防 心房纤颤/复发性心房颤动 1 4 完成 治疗 心房纤颤 3. 4 尚未招聘 治疗 心房纤颤 1 4 招聘 治疗 心房纤颤 1 4 终止 治疗 心房纤颤 3. 4 未知的状态 治疗 阵发性心房颤动(PAF) 1 3. 完成 预防 心房纤颤 1 3. 完成 预防 心房纤颤/心房扑动 1 3. 完成 治疗 心房纤颤 2 3. 完成 治疗 心房纤颤/心房扑动 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂，覆膜片 口服 平板电脑 口服 400毫克 片剂，覆膜片 口服 400毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 400毫克 片剂，覆膜片 口服 400毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2294812 没有 2009-09-29 2018-06-19 加拿大 CA2047773 没有 2000-09-12 2011-07-24 加拿大 US5223510 没有 1993-06-29 2016-07-26 我们 US8410167 没有 2013-04-02 2029-04-16 我们 US8602215 没有 2013-12-10 2031-06-30 我们 US9107900 没有 2015-08-18 2029-04-16 我们 US8318800 没有 2012-11-27 2018-06-19 我们 US7323493 没有 2008-01-29 2018-06-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 137 - 145 MULTAQ®(无人机)安全数据表- Van Wert Health 水溶度 0.64 g / l MULTAQ®(无人机)安全数据表- Van Wert Health logP 4.63 MULTAQ®(无人机)安全数据表- Van Wert Health - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00201毫克/毫升 ALOGPS logP 6.46 ALOGPS logP 5.18 Chemaxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 9.18 Chemaxon pKa(最强碱性) 10.31 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 5 Chemaxon 氢供体计数 1 Chemaxon 极表面积 88.852 Chemaxon 可旋转键数 17 Chemaxon 折射性 158.13米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 66.053. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五法则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9156 Caco-2渗透 - 0.6057 22基板 底物 0.6265 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.7879 p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5218 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7334 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7339 CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.7682 CYP450 3A4底物 底物 0.6963 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5487 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6209 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8299 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5319 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5198 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8288 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.5248 致癌性 Non-carcinogens 0.6132 生物降解 不容易生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6273 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 强有力的抑制剂 0.8036 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8051
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚化活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- α - 1a肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- α 1-肾上腺素能受体活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入介导其作用。
- 基因名字
- ADRA1D
- Uniprot ID
- P25100
- Uniprot名字
- α - 1d肾上腺素能受体
- 分子量
- 60462.205哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。该受体激动剂的效价等级顺序为oxymetazo。
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- - 2a肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 肾上腺素结合
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力等级顺序是可乐定。
- 基因名字
- ADRA2B
- Uniprot ID
- P18089
- Uniprot名字
- - 2b肾上腺素能受体
- 分子量
- 49565.8哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白同型二聚化活性
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
- 基因名字
- ADRA2C
- Uniprot ID
- P18825
- Uniprot名字
- α - 2c肾上腺素能受体
- 分子量
- 49521.585哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极化
- 特定的功能
- 电压门控内整流钾通道的成孔亚基。通道属性由cAMP和亚单元组装调制。调解快速激活的成分…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族H成员2
- 分子量
- 126653.52哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性涉及窦房结细胞动作电位
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，并参与多种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、肌肉收缩、肌肉收缩和肌肉收缩。
- 基因名字
- CACNA1D
- Uniprot ID
- Q01668
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
- 分子量
- 245138.75哒
参考文献
- 刘建军，张建军，张建军，等。抗心律失常药物对心房颤动的治疗作用。中华临床医学杂志。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
细节
16.钾通道亚家族K成员2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钾离子泄漏通道活性
- 特定的功能
- 离子通道有助于被动跨膜钾转运(PubMed:23169818)。可逆转换在电压不敏感的钾泄漏通道和电压依赖的外…
- 基因名字
- KCNK2
- Uniprot ID
- O95069
- Uniprot名字
- 钾通道亚家族K成员2
- 分子量
- 47092.215哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钠通道活性参与窦房结细胞动作电位
- 特定的功能
- 该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。根据膜上的电压差，假设成开放或封闭的构象。
- 基因名字
- SCN5A
- Uniprot ID
- Q14524
- Uniprot名字
- 钠通道蛋白5型亚基
- 分子量
- 226937.475哒
参考文献
细节
18.G蛋白激活内向整流钾通道1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极化
- 特定的功能
- 钾通道在许多组织中发挥重要作用，包括心脏、内耳、胃和结肠(通过相似性)(PubMed:10646604)。与KCNE β亚基相关的模块…
- 基因名字
- KCNQ1
- Uniprot ID
- P51787
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族KQT成员
- 分子量
- 74697.925哒
参考文献
- 刘建军，张建军，张建军，等。抗心律失常药物对心房颤动的治疗作用。中华临床医学杂志。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
细节
20.内向整流钾通道(蛋白质组)
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 向内整流器钾通道活性
- 特定的功能
- 由磷脂酰肌醇4,5-二磷酸激活的向内整流钾通道可能参与控制静息膜电位。
组件:
| 名字 | UniProt ID |
|---|---|
| atp敏感内向整流器钾通道12 | Q14500 |
| atp敏感内向整流器钾通道14 | Q9UNX9 |
| 向内整流器钾通道2 | P63252 |
| 向内整流器钾通道4 | P48050 |
参考文献
- 刘建军，张建军，张建军，等。抗心律失常药物对心房颤动的治疗作用。中华临床医学杂志。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。［文章］
细节
22.钾电压门控通道亚家族D成员
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶活化。这种受体将肾上腺素和去甲肾上腺素结合在一起。
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- -1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- α -1异构体:核激素受体，可作为转录的抑制因子或激活因子。甲状腺激素的高亲和力受体，包括三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素。同种型铝…
- 基因名字
- THRA
- Uniprot ID
- P10827
- Uniprot名字
- 甲状腺激素受体
- 分子量
- 54815.055哒
参考文献
- Van Beeren HC, Jong WM, Kaptein E, Visser TJ, Bakker O, Wiersinga WM: Dronerarone选择性抑制3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸结合甲状腺激素受体α 1的体外和体内证据。中华内分泌杂志。2003;14(2):552-8。doi: 10.1210 / en.2002 - 220604。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 这种酶代谢花生四烯酸主要通过nadph依赖的烯烃环氧化成所有四种区域异构体顺式环氧二碳三烯酸。一种主要的酶负责…
- 基因名字
- CYP2J2
- Uniprot ID
- P51589
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2J2
- 分子量
- 57610.165哒
参考文献
- 林海燕，陈志强，陈志强，周磊，洪勇，Kojodjojo P，陈志强，Karkhanis A, Lam HY, Venkatesan G, Koh SK, Chai clin，周磊，Hong Y, Chan EC:酮、胺碘酮及其活性代谢产物对人细胞色素P450 2J2的抑制作用。生物化学与药物。2016年5月1日;107:67-80。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.03.005。2016年3月10日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢，如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Schafer JA, Kjesbo NK, Gleason PP: Dronedarone:当前证据和未来问题。中华心血管病杂志，2010;28(1):38-47。doi: 10.1111 / j.1755-5922.2009.00112.x。［文章］
- De Ferrari GM, Dusi V:无人机酮治疗心房颤动的安全性评价。专家意见。2012年11月11日(6):1023-45。doi: 10.1517 / 14740338.2012.722994。Epub 2012年9月13日［文章］
- Kim MS, Baek IH:无人机隆对大鼠口服卡维地洛药代动力学的影响。医药科学，2018,1(1):13-19。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.09.029。Epub 2017 9月20日［文章］
- 李建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军。抗心律失常药物drone - edarone体外肝代谢的研究进展。药物研究与展望，2014,6 (3):e00044。doi: 10.1002 / prp2.44。2014年4月22日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- dronedarone的临床药理学:对房颤治疗的意义。心血管药物学报，2010年12月15日(4增刊):15S-8S。doi: 10.1177 / 1074248410367792。Epub 2010年5月14日。［文章］
- Schafer JA, Kjesbo NK, Gleason PP: Dronedarone:当前证据和未来问题。中华心血管病杂志，2010;28(1):38-47。doi: 10.1111 / j.1755-5922.2009.00112.x。［文章］
- De Ferrari GM, Dusi V:无人机酮治疗心房颤动的安全性评价。专家意见。2012年11月11日(6):1023-45。doi: 10.1517 / 14740338.2012.722994。Epub 2012年9月13日［文章］
- FDA药物开发和药物相互作用:底物，抑制剂和诱导剂表[链接］
- FDA标签[链接］
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 外源性运输atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
细节
2.溶质载体族22个成员
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导循环中有机化合物的管状吸收。介导肾上腺素，多巴胺，去甲肾上腺素，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个成员
- 分子量
- 62579.99哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 易位一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个成员1
- 分子量
- 61153.345哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，尤其是来自脑和肾的阴离子。参与甜菊醇、非索芬酸等的运输。
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个成员8个
- 分子量
- 59855.585哒
创建于2007年10月18日23:47 /更新于2023年2月24日03:03