识别
- 总结
-
Nilotinib是一种激酶抑制剂，用于费城染色体阳性的慢性髓性白血病(CML)的慢性期治疗和对含有伊马替尼的治疗有耐药性的CML的治疗。
- 品牌名称
-
Tasigna
- 通用名称
- Nilotinib
- 药品银行登记号
- DB04868
- 背景
-
尼罗替尼，也被称为AMN107，是一种酪氨酸激酶抑制剂，正在研究作为慢性髓性白血病(CML)的可能治疗方法。2006年的一项I期临床试验表明，该药物相对安全，并在发现对伊马替尼(格列卫)(另一种酪氨酸激酶抑制剂，用于CML的一线治疗)耐药的CML病例中提供显着的治疗效果。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:529.5158
单一同位素的:529.183792976 - 化学公式
- C28H22F3.N7O
- 同义词
-
- Nilotinib
- Nilotinibum
- 外部id
-
- 飞行员107
- 飞行员- 107
- AMN107
药理学
- 指示
-
用于治疗各种白血病，包括慢性髓性白血病(CML)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
尼洛替尼是一种靶向BCR-ABL、c-kit和PDGF的转导抑制剂，可用于治疗包括慢性髓性白血病(CML)在内的各种白血病。
- 作用机理
-
慢性髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼洛替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。尼洛替尼以比伊马替尼更高的亲和力进入BCR-ABL蛋白的atp结合位点，克服了突变引起的耐药性。AMN107抑制tel -血小板衍生生长因子受体- β (tel - pdgfrβ)的能力，tel -血小板衍生生长因子受体- β会导致慢性髓单核细胞白血病，而fip1 -样-1- pdgfrα会导致高嗜酸性粒细胞综合征，这表明AMN107可能用于以这些激酶融合为特征的骨髓增殖性疾病(stoover等，2005;Weisberg et al, 2005)。AMN107也抑制c-Kit受体激酶，包括d816v突变的KIT变体，在药理学上可达到的浓度，支持治疗肥大细胞增多症和胃肠道间质瘤的潜在效用(Weisberg等人，2005;von Bubnoff et al .， 2005;Gleixner et al, 2006)。
目标 行动 生物 一个酪氨酸蛋白激酶ABL1 抑制剂人类 U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒 拮抗剂人类 - 吸收
-
口头可用
- 分配体积
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
15个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 尼洛替尼抑制BCR-ABL 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1*28或UGT1A 7/7 不可用 启动子中额外的TA 美国存托凭证直接研究 携带这种UGT1A1多态性的患者在接受尼洛替尼治疗时发生高胆红素血症的风险更高。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓与尼洛替尼联用可降低代谢。 Abacavir 与尼洛替尼合用可降低阿巴卡韦的代谢。 Abametapir 尼罗替尼与阿巴美他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 尼罗替尼与阿巴接受联合可增加代谢。 Abciximab 当阿昔单抗与尼洛替尼合用时，出血的风险或严重程度会增加。 Abemaciclib Abemaciclib与尼洛替尼合用可降低代谢。 Abiraterone 与尼洛替尼合用可降低阿比特龙的代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与尼洛替尼合用可降低代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与尼洛替尼合用可降低治疗效果。 苊香豆醇 与尼洛替尼合用可降低阿塞诺古豆醇的代谢。 - 食物相互作用
-
- 避免柚子产品。葡萄柚抑制尼罗替尼的CYP3A4代谢，导致血清尼罗替尼水平升高。
- 避免圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢，可能降低尼洛替尼的血清浓度。
- 吃个空肚子。食物增加尼罗替尼的AUC。尼罗替尼的服用至少在饭前一小时和饭后两小时分开。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸尼罗替尼一水 5 jhu0n1r6k 923288-90-8 YCBPQSYLYYBPDW-UHFFFAOYSA-N - 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 50毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华制药 2008-09-30 不适用 加拿大 
Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 150毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2007-10-29 不适用 我们 
Tasigna 胶囊 150毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 50毫克 口服 诺华制药 2019-05-17 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- L01EA03 -尼罗替尼
- 药物类别
-
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 引起无意光敏的药物
- 风险最高的qtc延长剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- 免疫抑制药物
- 激酶抑制剂
- Myelosuppressive代理
- 狭义治疗指标药物
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 窄治疗指数p糖蛋白底物
- Photosensitizing代理
- 蛋白激酶抑制剂
- QTc延长代理
- 酪氨酸激酶抑制剂
- UGT1A1抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯胺类有机化合物。它们是芳香族化合物，含有苯胺基团，其中的甲酰胺基团被苯环取代。它们的一般结构是RNC(=O)R'其中R,R'=苯。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 苯胺
- 直接父
- 苯酰替苯胺
- 选择父母
- Pyridinylpyrimidines/Phenylimidazoles/Trifluoromethylbenzenes/氨基苯甲酸及其衍生物/p-Toluamides/苯甲酰胺/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/氨基嘧啶及其衍生物/吡啶及其衍生物 再展示12个
- 基
- 1-phenylimidazole/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生物/氨基苯甲酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/芳香杂单环化合物/Azacycle 再展示29个
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 咪唑、嘧啶、仲氨基化合物、吡啶、羧酰胺、(三氟甲基)苯(CHEBI: 52172）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- F41401512X
- 化学文摘号
- 641571-10-0
- InChI关键
- HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C28H22F3N7O / c1-17-5-6-19(汽车销售(17)37-27-33-9-7-24(36-27)37-27-33-9-7-24)26(39)35-22-11-21于(28(29、30)31日)12日至23日(13-22)38-15-18 (2)38-15-18 / h3-16H 1-2H3, (H, 35岁,39)(H, 33岁,36岁,37)
- 国际命名
-
4-methyl-N - [3 - (4-methyl-1H-imidazol-1-yl) 5 - (trifluoromethyl)苯基]3 - {[4 - (pyridin-3-yl) pyrimidin-2-yl]氨基}苯甲酰胺
- 微笑
-
CC1 = CN (C = N1) C1 = CC (NC (= O) C2 = CC = C (C) C (NC3 =数控= CC (= N3) C3 = CN = CC = C3) = C2) = CC (= C1) C F (F) (F)
参考文献
- 合成参考
-
王艳玲，李洁，Vinod Kumar KANSAL，朱吉朗，Revital LIFSHITZ-LIRON, Dhirenkumar N. MISTRY, Sanjay L. VASOYA, Sundaraselvan ARIYAMUTHU, Gideon PILARSKI，何训贵，“尼罗替尼中间体及其制备”。美国专利US20100016590，于2010年1月21日发布。
US20100016590 - 一般引用
-
- Kantarjian H, Giles F, Wunderle L, Bhalla K, O'Brien S, Wassmann B, Tanaka C, Manley P, Rae P, miietlowski W, Bochinski K, Hochhaus A, Griffin JD, Hoelzer D, Albitar M, Dugan M, Cortes J, Alland L, Ottmann OG:尼洛替尼在伊马替尼耐药CML和Philadelphia染色体阳性ALL中的作用。中华医学杂志，2006,32(4):563 - 563。［文章］
- Maekawa T, Ashihara E, Kimura S: Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和治疗费城染色体阳性白血病的新药物。中华临床医学杂志，2007;12(5):327-40。Epub 2007年10月22日［文章］
- Breccia M, Cannella L, Nanni M, Stefanizzi C, Alimena G:尼洛替尼可以克服伊马替尼一线治疗继发耐药的慢性髓性白血病患者的达沙替尼耐药。血液学报，2007;118(3):162-4。Epub 2007 9月20日。［文章］
- Kantarjian HM, Giles F, Gattermann N, Bhalla K, Alimena G, Palandri F, Ossenkoppele GJ, Nicolini FE, O'Brien SG, Litzow M, Bhatia R, Cervantes F, Haque A, Shou Y, Resta DJ, Weitzman A, Hochhaus A, le Coutre P: Nilotinib(原AMN107)是一种高选择性BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗伊马替尼耐药和不耐受的慢性粒细胞白血病。血液。2007年11月15日;110(10):3540-6。Epub 2007 8月22日。［文章］
- 贾伯文，王晓明，王晓明，等。尼罗替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床疗效评价。IDrugs。2007年7月,10(7):468 - 79。［文章］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015595
- KEGG药物
- D08953
- PubChem化合物
- 644241
- PubChem物质
- 99443226
- ChemSpider
- 559260
- BindingDB
- 50237710
- 662281
- ChEBI
- 52172
- ChEMBL
- CHEMBL255863
- 锌
- ZINC000006716957
- 网页
- PA165958345
- PDBe配体
- 零
- 维基百科
- Nilotinib
- PDB项
- 3 cs9/3 gp0/5 mo4
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 慢性髓性白血病 1 4 积极不招聘 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 4 积极不招聘 治疗 GIST和CML 1 4 完成 治疗 慢性髓性白血病(CML) 4 4 完成 治疗 慢性粒细胞白血病的慢性期 1 4 完成 治疗 慢性粒细胞白血病的慢性期/费城染色体阳性(Ph+) 1 4 完成 治疗 慢性粒细胞白血病 2 4 完成 治疗 CML/伊马替尼不宽容的/伊马替尼耐药/Nilotinib 1 4 终止 治疗 慢性髓性白血病(CML) 1 4 终止 治疗 慢性骨髓性白血病慢性期(CML-CP)低伊马替尼谷水平患者/CML/费城染色体阳性(Ph+) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 胶囊 口服 150毫克/ 1 胶囊 口服 165.45毫克 胶囊 口服 200毫克/ 1 胶囊 口服 220.6毫克 胶囊 口服 50毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克 胶囊 口服 200毫克 胶囊,涂 口服 150毫克 胶囊 口服 150毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2491632 没有 2009-11-10 2023-07-04 加拿大 US7169791 是的 2007-01-30 2024-01-04 我们 US8389537 是的 2013-03-05 2027-01-18 我们 US8415363 是的 2013-04-09 2027-01-18 我们 US8293756 是的 2012-10-23 2028-03-25 我们 US8501760 是的 2013-08-06 2027-01-18 我们 US8163904 是的 2012-04-24 2029-02-23 我们 US9061029 是的 2015-06-23 2032-10-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00201毫克/毫升 ALOGPS logP 4.51 ALOGPS logP 5.36 Chemaxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.38 Chemaxon pKa(最强碱性) 5.92 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体计数 2 Chemaxon 极表面积 97.622 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 152.85米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 52.353. Chemaxon 环数 5 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五法则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9066 Caco-2渗透 - 0.5792 22基板 Non-substrate 0.6879 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.556 p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6002 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8253 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8178 CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.8547 CYP450 3A4底物 底物 0.5552 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7324 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5739 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8275 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5554 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.6784 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7862 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.5204 致癌性 Non-carcinogens 0.8175 生物降解 不容易生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6343 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9961 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8458
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 突触融合蛋白绑定
- 特定的功能
- 非受体酪氨酸蛋白激酶在许多与细胞生长和存活相关的关键过程中起作用，如响应细胞外刺激的细胞骨架重塑、细胞运动和细胞凋亡等。
- 基因名字
- ABL1
- Uniprot ID
- P00519
- Uniprot名字
- 酪氨酸蛋白激酶ABL1
- 分子量
- 122871.435哒
参考文献
- Maekawa T, Ashihara E, Kimura S: Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和治疗费城染色体阳性白血病的新药物。中华临床医学杂志，2007;12(5):327-40。Epub 2007年10月22日［文章］
- Kantarjian HM, Giles F, Gattermann N, Bhalla K, Alimena G, Palandri F, Ossenkoppele GJ, Nicolini FE, O'Brien SG, Litzow M, Bhatia R, Cervantes F, Haque A, Shou Y, Resta DJ, Weitzman A, Hochhaus A, le Coutre P: Nilotinib(原AMN107)是一种高选择性BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗伊马替尼耐药和不耐受的慢性粒细胞白血病。血液。2007年11月15日;110(10):3540-6。Epub 2007 8月22日。［文章］
- 魏士柏，陈建军，李建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军。[J] .中国医学杂志，2006;31(2):379 - 379。2006年5月23日。［文章］
- 张建军，张建军，张建军，等。尼洛替尼治疗慢性髓性白血病的疗效观察。2009年9月21日;3:89-101。［文章］
- Rosti G, Palandri F, Castagnetti F, Breccia M, Levato L, Gugliotta G, Capucci A, Cedrone M, Fava C, Intermesoli T, Cambrin GR, Stagno F, Tiribelli M, Amabile M, Luatti S, Poerio A, Soverini S, Testoni N, Martinelli G, Alimena G, Pane F, Saglio G, Baccarani M:尼洛替尼治疗Ph(+)慢性髓系白血病的临床疗效。血液。2009年12月3日;114(24):4933-8。doi: 10.1182 / - 2009 - 07 - 232595血。Epub 2009年10月12日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体的酪氨酸蛋白激酶，在细胞存活和增殖、造血、干细胞主…
- 基因名字
- 工具包
- Uniprot ID
- P10721
- Uniprot名字
- 肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
- 分子量
- 109863.655哒
参考文献
- 郭婷，Agaram NP, Wong GC, Hom G, D'Adamo D, Maki RG, Schwartz GK, Veach D, Clarkson BD, Singer S, DeMatteo RP, Besmer P, Antonescu CR:索拉非尼抑制胃肠道间质瘤耐伊马替尼KITT670I gatekeeper突变。临床肿瘤杂志，2007,8,13(16):4874-81。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Tanaka C, Yin OQ, Smith T, Sethuraman V, Grouss K, Galitz L, Harrell R, Schran H:利福平和酮康唑对尼洛替尼在健康受试者体内药代动力学的影响。临床药学杂志，2011;51(1):75-83。doi: 10.1177 / 0091270010367428。Epub 2010 8月11日。［文章］
- 郝华拉，魏德默，杜绍尔，孟德穆罗，布克林，刘德华。酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、达沙替尼和尼罗替尼的药物相互作用。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010年9月1日［文章］
- 尹oq, Gallagher N, Tanaka C, Fisher D, Sethuraman V，周伟，林涛，hehuman D, Schran H:尼洛替尼对肝损害的影响:开放标签、单剂量、平行组研究。2009;31彼前2:2459-69。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.015。［文章］
- 李建军，李建军，李建军，等。尼罗替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床研究进展。中华临床杂志，2008,30(11):1956-75。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.11.014。［文章］
- Tasigna®(nilotinib) FDA标签[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- 郝华拉，魏德默，杜绍尔，孟德穆罗，布克林，刘德华。酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、达沙替尼和尼罗替尼的药物相互作用。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010年9月1日［文章］
- 李建军，李建军，李建军，等。尼罗替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床研究进展。中华临床杂志，2008,30(11):1956-75。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.11.014。［文章］
- 杨建军，杨建军，李建军，等。细胞色素P450 - 2C8在药物代谢中的作用。药理学杂志，2016,38(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- FDA的标签表明，尼罗替尼是CYP2C9的抑制剂，但对单剂量华法林(一种CYP2C9底物)的代谢没有临床显著的影响。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢，如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2B6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- 郝华拉，魏德默，杜绍尔，孟德穆罗，布克林，刘德华。酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、达沙替尼和尼罗替尼的药物相互作用。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010年9月1日［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 外源性运输atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Tiwari AK, Sodani K, Wang SR .，邝艳华，Ashby CR Jr .，陈晓，陈志生:Nilotinib (AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运体的活性逆转多药耐药。生物医药学报，2009;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。2009年4月11日。［文章］
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼、达沙替尼和博舒替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:抗癌作用的影响及其药理作用。中国生物医学工程学报，2009,31(4):563 - 564。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日［文章］
- 郝华拉，魏德默，杜绍尔，孟德穆罗，布克林，刘德华。酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、达沙替尼和尼罗替尼的药物相互作用。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010年9月1日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 外源性运输atp酶活性
- 特定的功能
- 肾和肾外尿酸排泄功能的高容量尿酸排泄器。在卟啉稳态中起作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚家族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Tiwari AK, Sodani K, Wang SR .，邝艳华，Ashby CR Jr .，陈晓，陈志生:Nilotinib (AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运体的活性逆转多药耐药。生物医药学报，2009;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。2009年4月11日。［文章］
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼、达沙替尼和博舒替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:抗癌作用的影响及其药理作用。中国生物医学工程学报，2009,31(4):563 - 564。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日［文章］
- 郝华拉，魏德默，杜绍尔，孟德穆罗，布克林，刘德华。酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、达沙替尼和尼罗替尼的药物相互作用。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010年9月1日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸使胆红素ix -形成…
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
参考文献
- 郝华拉，魏德默，杜绍尔，孟德穆罗，布克林，刘德华。酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、达沙替尼和尼罗替尼的药物相互作用。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010年9月1日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 胡绍平，陈建军，陈建军，陈建军。酪氨酸激酶抑制剂对OATP1B1蛋白的抑制作用。[J] .中国癌症杂志，2014;11(4):894- 898。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。2014年1月7日。［文章］
创建于2007年10月20日09:39 /更新于2023年2月8日20:46