识别
- 总结
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Vildagliptin是每日一dipeptidyl肽酶4 (DPP-4)抑制剂用于2型糖尿病的管理。
- 品牌名称
-
Galvus、Jalra Xiliarx
- 通用名称
- Vildagliptin
- DrugBank加入数量
- DB04876
- 背景
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Vildagliptin (LAF237)是一种口服降糖药,选择性地抑制dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)酶。它是用于管理II型糖尿病,GLP-1分泌和insulinotropic效果受损。2通过抑制DPP-4, vildagliptin防止退化glucagon-like肽1 (GLP-1)和glucose-dependent insulinotropic多肽(吉普赛人),肠促胰岛素的激素,促进胰岛素分泌,调节血糖水平。高浓度的glp - 1在改善血糖控制和GIP因此结果。6在临床试验中,vildagliptin低血糖的风险相对较低。2
口服vildagliptin欧洲药品局于2008年被批准用于治疗2型糖尿病成人作为单一疗法或结合必威备用 、磺酰脲类或一个thiazolidinedione单药治疗后患者血糖控制不足。它是作为Galvus进行销售。6Vildagliptin也可用Eucreas,固定剂量配方与二甲双胍成年人不充分从单一疗法血糖控制。8在美国Vildagliptin目前正在接受调查。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:303.3993
单一同位素的:303.194677059 - 化学公式
- C17H25N3O2
- 同义词
-
- Vildagliptin
- Vildagliptina
- 外部id
-
- LAF 237
- laf - 237
- LAF237
- NVP-LAF 237
- 一步法- laf - 237
- NVP-LAF237
药理学
- 指示
-
Vildagliptin表示治疗II型糖尿病的成人。作为单一疗法,vildagliptin表示仅在成人饮食和运动控制的不足和二甲双胍是不恰当的禁忌症或不耐受。6也表示双重疗法结合二甲双胍、磺脲或thiazolidinedione成人患者血糖控制尽管最大耐受剂量单药治疗不足。6
Vildagliptin也是在产品组合销售必威备用 用于治疗成人与II型糖尿病不足应对单一疗法vildagliptin或者二甲双胍。这种固定剂量配方可以结合使用胰岛素或磺脲(即。,triple therapy) as an adjunct to diet and exercise in adults who do not achieve adequate glycemic control with monotherapy or dual therapy.8
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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Vildagliptin致力于改善二型糖尿病的血糖控制通过提高细胞的葡萄糖敏感性(β-cells)胰岛细胞,促进glucose-dependent胰岛素分泌。增加GLP-1水平会导致增强α细胞葡萄糖的敏感性,促进胰高糖素分泌的功能。Vildagliptin导致增加胰岛素胰高血糖素比率增加肠促胰岛素激素水平:这导致减少空腹和餐后肝葡萄糖生产。Vildagliptin并不影响胃排空。它还没有对胰岛素分泌的影响或在患者血糖水平正常的血糖控制。6
在临床试验中,治疗vildagliptin 50 - 100毫克每天在2型糖尿病患者显著提高标记细胞的胰岛素原胰岛素比率,β细胞响应的措施frequently-sampled餐耐量试验。6Vildagliptin已提高糖化血红蛋白(HbA1c)和空腹血浆葡萄糖(台塑)水平。2
- 的作用机制
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Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)和glucose-dependent insulinotropic肽(GIP)肠促胰岛素调节血糖的激素水平和维持葡萄糖体内平衡。据估计,GLP-1和GIP的活动贡献超过70%的胰岛素口服葡萄糖反应的挑战。他们在glucose-dependent刺激胰岛素分泌的方式通过G-protein-coupled GIP和GLP-1受体信号。除了对胰岛素分泌的影响,glp - 1在促进胰岛再生和分化也参与,以及衰减胰腺β细胞凋亡。肠促胰岛素荷尔蒙也起到extra-pancreatic作用,如脂肪生成和心肌功能。3在II型糖尿病,GLP-1分泌受损,GIP的insulinotropic效果明显减弱。2
Vildagliptin施加其血液降糖作用的选择性抑制dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4),迅速截断和GLP-1灭活酶和GIP从肠道细胞释放。DPP-4劈开寡肽后第二个氨基酸的氨基端结束。抑制DPP-4大大延长GLP-1和GIP的半衰期,增加活动循环肠促胰岛素荷尔蒙的水平。3DPP-4期间由vildagliptin是剂量依赖性抑制作用。5Vildagliptin减少禁食和膳食血糖和糖化血红蛋白。它能增强α-和β葡萄糖敏感性和增加glucose-dependent胰岛素分泌。空腹和餐后血糖水平下降,餐后脂质和脂蛋白代谢也有所改善。2,4
目标 行动 生物 一个Dipeptidyl肽酶4 抑制剂人类 - 吸收
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在禁食状态,vildagliptin口服后迅速吸收。血浆浓度峰值后观察到1.7小时。6等离子体浓度vildagliptin增加大约dose-proportional地。2
食物延迟T马克斯2.5小时,减少C马克斯19%,但没有影响整体暴露在药物(AUC)。vildagliptin的绝对生物利用度为85%。6
- 的体积分布
-
在稳态分布的平均体积vildagliptin 71 L通过静脉注射后,建议没有血管的分布。6
- 蛋白结合
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血浆蛋白结合的vildagliptin是9.3%。Vildagliptin分发同样血浆和红细胞之间。6
- 新陈代谢
-
大约69%的口头管理vildagpliptin通过代谢消除不是由细胞色素P450酶。一只老鼠研究的结果基础上,DPP-4部分有助于vildagliptin的水解。6Vildagliptin是药物代谢活性含氰基的(57%)和酰胺在肾脏(4%)水解产品。2躺151 (M20.7)是一个主要的活性代谢物和羧酸,是通过水解形成的含氰基的一部分:它占57%的剂量。6其他循环代谢产物是一个报道N-glucuronide (M20.2) N-amide水解产品(M15.3),两个氧化产品,M21.6 M20.9。9
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- 路线的消除
-
Vildagliptin通过代谢消除。口服后,大约85%的放射性标记vildagliptin剂量在尿液中排出,大约15%的剂量是在粪便中恢复过来。尿液中剂量的母体化合物占大约23%不变。6
- 半衰期
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意味着消除半衰期静脉注射后大约两个小时。口服后消除半衰期大约三个小时。6
- 间隙
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静脉注射后政府健康受试者,vildagliptin总血浆和肾清除率的41和13 L / h,分别。6
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
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口服最低发表有毒剂量(TDLO)是0.3毫克/公斤在大鼠和小鼠的1毫克/公斤。7
与vildagliptin有限信息过量。在一项研究中,患者肌肉疼痛、轻度和短暂的感觉异常,发烧、水肿,瞬态增加脂肪酶水平在400毫克的剂量。在600毫克,一个主题经历了手脚水肿,增加肌酸磷酸激酶(CPK)、天冬氨酸转氨酶(AST)、c反应蛋白(CRP)和肌红蛋白水平。支持管理建议,以防过量。没有已知的解药,和vildagliptin及其主要代谢物通过血液透析不能被删除。6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Vildagliptin。 醋丁洛尔 Vildagliptin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。 乙酰唑胺 Vildagliptin的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。 Acetohexamide Vildagliptin可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。 乙酰sulfisoxazole Vildagliptin的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。 乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Vildagliptin乙酰水杨酸。 Albiglutide 时可以增加低血糖的风险或严重性Vildagliptin结合Albiglutide。 Alclometasone 高血糖可以增加的风险或严重性结合Vildagliptin Alclometasone时。 Alogliptin 血管性水肿的风险或严重性Vildagliptin结合Alogliptin时可以增加。 溶栓 血管性水肿的风险或严重性溶栓结合Vildagliptin时可以增加。 - 食物相互作用
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- 有或没有食物。食物减少Cmax,达峰时间延迟,但没有临床意义上的方式。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- 方程
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 
Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Galvus 平板电脑 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(660毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(660毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(780毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(780毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(780毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(660毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(780毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(780毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(660毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Eucreas Vildagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(780毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- A10BH02——Vildagliptin A10BD08 -二甲双胍和vildagliptin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- α氨基酸酰胺
- 选择父母
- N-acylpyrrolidines/三级羧酸酰胺/叔醇/环醇类和衍生品/腈/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- 酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/胺/Azacycle/甲腈/羰基/甲酰胺组/循环酒精/碳氢化合物的衍生物 显示14个吧
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- I6B4B2U96P
- 化学文摘号
- 274901-16-5
- InChI关键
- SYOKIDBDQMKNDQ-XWTIBIIYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H25N3O2 c18-9-14-2-1-3-20(14) 15(21) 10-19-16-5-12-4-13(-) 8 - 7 - 12(22日)/ h12-14 11日- 16日,19日,22 h, 1 - 8, 10-11H2 /病人? 13 ?,14 - 16 ?,17吗? / mo / s1
- 国际命名
-
(2)1 - {2 - [(3-hydroxyadamantan-1-yl)氨基]乙酰}pyrrolidine-2-carbonitrile
- 微笑
-
OC12CC3CC (C1) CC (C3) (C2) NCC (= O) N1CCC C@H 1 c# N
引用
- 合成参考
-
斯蒂芬。冬天,乔迪博世,乔迪Puig Serrano何塞•哈维尔·索托”过程准备VILDAGLIPTIN。”U.S. Patent US20080167479, issued July 10, 2008.
US20080167479 - 一般引用
-
- 红晶石B,贝格先生,沃森C,邓宁,Ligueros-Saylan M,王Y,他YL Darland C霍尔斯特JJ,执事CF, Cusi K,玛丽,福利我,DeFronzo RA: dipeptidyl肽酶IV抑制剂vildagliptin抑制内源性葡萄糖生产和提高胰岛功能单剂后政府在2型糖尿病患者。中国性金属底座。2007年4月,92 (4):1249 - 55。Epub 2007年1月23日。(文章]
- Croxtall JD Keam SJ: Vildagliptin:回顾其在2型糖尿病的管理使用。药。2008;68 (16):2387 - 409。doi: 10.2165 / 0003495-200868160-00009。(文章]
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- 他YL:临床vildagliptin的药代学和药效学。51 Pharmacokinet。2012年3月1;(3):147 - 62。doi: 10.2165 / 11598080-000000000-00000。(文章]
- 产品特点:总结Galvus (vildagliptin)口服片剂链接]
- 开曼群岛化学:Vildagliptin安全数据表(链接]
- 产品特点:总结Eucreas (vildagliptin和二甲双胍)口服药片(链接]
- 澳大利亚公共评估报告:Vildagliptin [链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015596
- PubChem化合物
- 6918537
- PubChem物质
- 99443227
- ChemSpider
- 5293734
- BindingDB
- 11695年
- 596554年
- ChEBI
- 135285年
- ChEMBL
- CHEMBL142703
- 网页
- PA165958346
- 维基百科
- Vildagliptin
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 糖尿病 1 4 完成 基础科学 糖尿病/低血糖症 1 4 完成 基础科学 2型糖尿病 3 4 完成 治疗 1 -微血管功能/2-oxidative压力/3-inflammation/微血管功能 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF)/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病,Noninsulin依赖 1 4 完成 治疗 上了年纪的/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 内皮功能障碍/高血压/2型糖尿病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 胶囊 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.75毫克/毫升 ALOGPS logP 1.12 ALOGPS logP -0.22 Chemaxon 日志 -2.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.71 Chemaxon pKa最强(基本) 9.03 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 76.362 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 82米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 33.173 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9313 血脑屏障 + 0.7886 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6768 22基板 底物 0.6301 我22抑制剂 抑制剂 0.5624 22抑制剂二世 抑制剂 0.9723 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6373 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7472 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6984 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5965 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8627 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6428 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7168 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6922 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.866 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7053 致癌性 Non-carcinogens 0.8895 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9959 大鼠急性毒性 2.4274 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.853 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6939
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- 细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
- 基因名字
- DPP4
- Uniprot ID
- P27487
- Uniprot名字
- Dipeptidyl肽酶4
- 分子量
- 88277.935哒
引用
- Ahren B,戈麦斯R, Standl E,米尔斯D,施魏策尔答:12 - 52周疗效metformin-treated dipeptidyl肽酶IV抑制剂LAF237的2型糖尿病患者。糖尿病护理。2004年12月,27 (12):2874 - 80。(文章]
- Mentlein R, Gallwitz B,施密特:Dipeptidyl-peptidase IV水解肠抑胃肽,glucagon-like peptide-1(7-36)酰胺肽组氨酸蛋氨酸在人类血清和负责其退化。欧元。1993 6月15日,214 (3):829 - 35。(文章]
- Parsa Gupta R, Walunj党卫军,Tokala RK, KV,辛格SK, Pal M:新兴毒品候选人dipeptidyl肽酶IV (DPP IV)抑制剂类治疗2型糖尿病。咕咕叫药物靶点。2009年1月,10 (1):71 - 87。(文章]
- Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
- Gallwitz B:小说在糖尿病的治疗方法。Endocr Dev。2016; 31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。2016年1月19日Epub。(文章]
转运蛋白
药物在10月20日,2007 12 /更新在2021年10月1日23:55