Lumateperone

识别

总结

Lumateperone是一种新型的第二代抗精神病药物用于管理正面和负面症状的精神分裂症患者。

品牌名称

Caplyta

通用名称

Lumateperone

DrugBank加入数量

DB06077

背景

精神分裂症是一个复杂的精神疾病和影响大约1%的人口。⁷虽然有一些抗精神病药物包括阿立哌唑,paliperidone和氯氮平可供临床使用,它们通常伴随着显著的代谢和/或神经系统不良反应。¹

Lumateperone新批准目前第二代抗精神病药物治疗精神分裂症的表示。¹它有一个独特的受体结合剖面和与其他抗精神病药物的不同之处在于,它调节谷氨酸,血清素和多巴胺,神经递质,导致精神分裂症的病理生理学。^1,5

到目前为止的数据表明lumateperone可以减轻正面和负面精神分裂症的症状。¹此外,不仅是一种新的抗精神病药物选择性在中脑边缘多巴胺受体(D2)和mesocortical大脑区域,但它也有最小的日常活动。¹两个特征借给一个更有利的不利影响形象,最终更安全的药物。^1,8

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Lumateperone (DB06077)

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重量

平均:393.506
单一同位素的:393.221640697

化学公式

C₂₄H₂₈FN₃O

同义词

• Lumateperone

外部id

• 007年来
• 来发现- 007
• 来发现- 722
• ITI007

药理学

指示

Lumateperone被批准用于治疗成人精神分裂症。⁶也批准用于治疗抑郁发作与双相情感障碍(即双相抑郁)在成人中,作为单一疗法辅助治疗和/或锂或丙戊酸钠。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 抑郁症、双相
• 精神分裂症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Lumateperone,也称为来- 007,是一个已经被证明是有效的非典型抗精神病药物治疗精神分裂症。¹Lumateperone受体结合的概要文件是独一无二的,允许它针对精神分裂症相关的症状,同时尽量减少负面影响。^1,5相比其他第二代抗精神病药物等lurasidone和brexpiprazole,lumateperone行为作为部分激动剂和拮抗剂在分别前和postynaptic多巴胺受体(D2)。¹

对中度或重度肝损伤患者(儿童类B或C)往往有较高的等离子体浓度lumateperone比正常肝的功能。出于这个原因,对中度或重度肝损伤患者应该接受每日推荐剂量的一半。⁶

的作用机制

有很多了解精神分裂症的病理生理学;然而,多巴胺异常,特别是在前额和中脑边缘大脑区域,在精神分裂症患者是一致的。²除了多巴胺,5 -羟色胺等神经递质,谷氨酸,GABA和乙酰胆碱被认为扮演一个角色。²

Lumateperone是独特的在第二代抗精神病药物根据其目标概要文件和多巴胺D2受体入住率。^1,3与其他抗精神病药物,lumateperone部分在突触前多巴胺受体激动剂活动(D2)受体,导致减少突触前释放多巴胺,多巴胺和敌对活动在突触后受体(D2)。³这些特征让lumateperone有效降低多巴胺信号。³

Lumateperone也目标多巴胺D1受体,和一个有用的辅助D1激活的结果增加glutamatergic n -甲基- d (NMDA) GluN2B受体磷酸化。^1,3,4这是重要的,因为NMDA谷氨酸介导的信号似乎在精神分裂症病人受损。¹

最后,lumateperone能够调节血清素通过抑制5 -羟色胺转运蛋白(泽特),和行为作为5-HT2A受体拮抗剂。³

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类
一个谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	不可用	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个多巴胺D2受体	部分激动剂	人类
U多巴胺D1受体	不可用	人类

吸收

Lumateperone能够渗透到多药耐药性蛋白1(凋亡),在pH值为7.4,非常亲脂性的特点,使抗精神病药物的吸收在小肠和血脑屏障。¹最高温度出现口服后3 - 4个小时。¹

的体积分布

的体积分布lumateperone静脉注射后大约是4.1 L /公斤。⁶

蛋白结合

血浆蛋白结合的Lumateperone大约是97.4%。^1,6

新陈代谢

Lumateperone广泛代谢。羰基的侧链减少酮还原酶产生的主要活性代谢物。^1,3细胞色素P450 3 a4酶代谢lumateperone 2代谢物:活性羰基N-desmethylated代谢物(IC200161)或N-desmethylated酒精代谢物(IC200565)。^1,3

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Lumateperone
  • ICI200131
  • IC200161
  • IC200565

路线的消除

由于它的分子量,几乎所有不变lumateperone在粪便中排出。^6,1Lumateperone的代谢物很溶于水的属性,允许完全消除。¹大约有58%的尿液lumateperone剂量可以恢复,而29%的粪便可以恢复。⁶

半衰期

Lumateperone的半衰期是13到18个小时。^1,6报告的一半生命的代谢物ICI200161 ICI200131,分别为20和21个小时。¹

间隙

Lumateperone间隙估计是27.9升/小时。⁶

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

由于lumateperone新批准的药物,没有上市后数据。¹中毒的症状很可能将包括更强烈lumateperone过度镇静等不利影响。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Lumateperone加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Lumateperone时可以增加与Abametapir相结合。
对乙酰氨基酚	时可以降低血清浓度Lumateperone结合对乙酰氨基酚。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Lumateperone相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Lumateperone结合Acetophenazine时可以增加。
腺嘌呤	的血清浓度Lumateperone时可以增加与腺嘌呤相结合。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Lumateperone结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Lumateperone时可以增加。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性可以增加当Lumateperone结合阿利马嗪。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Lumateperone时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制lumateperone的CYP3A4代谢,增加其血清浓度。
• 避免圣约翰草。该草本诱发lumateperone CYP3A4代谢,导致其血清浓度的减少。
• 带食物。政府与食物减少了Cmax 33%,达峰时间延长一小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lumateperone甲苯磺酸盐	JIE88N006O	1187020-80-9	LHAPOGAFBLSJJQ-GUTACTQSSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Caplyta	胶囊	42毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2022-08-24	不适用
Caplyta	胶囊	42毫克/ 1	口服	胞内治疗,公司	2020-02-01	不适用
Caplyta	胶囊	10.5毫克/ 1	口服	胞内治疗,公司	2022-08-09	不适用
Caplyta	胶囊	21个毫克/ 1	口服	胞内治疗,公司	2022-08-09	不适用

类别

ATC代码

N05AD10——Lumateperone

• N05AD -丁酰苯衍生物
• N05A——抗精神病药物
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代(典型))
• 丁酰苯衍生物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺受体激动剂
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体受体激动剂
• 稠环杂环化合物,
• 神经系统
• 毒害神经的代理
• Psycholeptics
• 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 5 -羟色胺受体拮抗剂
• UGT1A1基质
• UGT1A4基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为alkyl-phenylketones。这些是芳香族化合物含有酮被一个烷基取代,和苯基。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

羰基化合物

直接父

Alkyl-phenylketones

选择父母

Phenylbutylamines/丁酰苯/吲哚类和衍生品/芳基烷基酮/苯甲酰衍生物/Dialkylarylamines/Aralkylamines/氟苯/哌啶/芳基氟化物 /Gamma-amino酮/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organofluorides/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示7多

基

Alkyl-phenylketone/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酰 /丁酰苯/Dialkylarylamine/氟苯/Gamma-aminoketone/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/吲哚或衍生品/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylbutylamine/哌啶/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺

显示20多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

70年bsq12069

化学文摘号

313368-91-1

InChI关键

HOIIHACBCFLJET-SFTDATJTSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H28FN3O c1-26-14-15-28-21-11-13-27 (16 - 20 (21) 19-4-2-5-22 (26) 24 (19) 28) 12-3-6-23 (29) 12-3-6-23 (25) 12-3-6-23 / h2、4 - 5、7 - 10, 20-21H, 3、6 11-16H2 1 h3 / t20 - 21 - / mo / s1

国际命名

(1)- 4-fluorophenyl 4 - [(10 r, 15 s) 4-methyl-1, 4, 12-triazatetracyclo [7.6.1.0 ^ {5、16} 0 ^ {10、15}] hexadeca-5(16), 6日8-trien-12-yl] butan-1-one

微笑

[H] [C@] 12 ccn(预备(= O) C3 = CC = C (F) C = C3) C [C@@] ([H]) C1 = 1 CC = CC3 = C1N2CCN3C

引用

一般引用

1. Vyas以及P,黄BJ,识JR:评估lumateperone甲苯磺酸盐用于治疗精神分裂症。当今Pharmacother。2019 11月30:1-7专家。doi: 10.1080 / 14656566.2019.1695778。(文章]
2. Brisch R, Saniotis,狼R, Bielau H,伯恩斯坦HG,施泰纳J, Bogerts B,布劳恩K,养家糊口Z, Kumaratilake J, Henneberg M, Gos T:多巴胺在精神分裂症的作用从神经生物学和进化的角度来看:老式,但仍然流行。精神病学。2014年5月19日,5:47。doi: 10.3389 / fpsyt.2014.00047。eCollection 2014。(文章]
3. Vanover KE,戴维斯,你们周Y, W,识JR Gapasin L, Saillard J, Weingart M, Litman再保险、配偶的年代,黄DF:多巴胺D2受体的入住率lumateperone(来- 007):精神分裂症患者的正电子发射断层扫描研究。神经精神药理学。2019年2月,44 (3):598 - 605。doi: 10.1038 / s41386 - 018 - 0251 - 1。Epub 2018年10月26日。(文章]
4. Kumar B, Kuhad Kuhad答:Lumateperone:神经精神疾病的新治疗方法。今天药物(巴克)。2018年12月,54 (12):713 - 719。doi: 10.1358 / dot.2018.54.12.2899443。(文章]
5. Ceskova E, Silhan P:小说在抑郁和精神错乱的治疗方案。Neuropsychiatr说请客。2018年3月13日;14:741 - 747。doi: 10.2147 / NDT.S157475。eCollection 2018。(文章]
6. FDA批准的药物产品:Caplyta (lumateperone)胶囊口服使用[链接]
7. 24。的临床开发Lumateperone(来- 007)治疗精神分裂症(链接]
8. S44。Lumateperone(来- 007)治疗精神分裂症:安慰剂对照临床试验和非盲安全开关研究[链接]

外部链接

PubChem化合物

21302490

PubChem物质

310264860

ChemSpider

19328801

RxNav

2275602

ChEMBL

CHEMBL3306803

锌

ZINC000116262036

PDBe配体

92年代

维基百科

Lumateperone

PDB项

7 wc8

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	抑郁症、双相	3
3	完成	治疗	抑郁症、双相/重度抑郁症(MDD)	1
3	完成	治疗	精神分裂症	2
3	招收的邀请	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
3	招聘	治疗	重度抑郁症(MDD)	2
3	招聘	治疗	精神分裂症	1
3	终止	治疗	痴呆的风潮,包括阿尔茨海默氏症	1
2	完成	基础科学	精神分裂症	1
2	完成	治疗	精神分裂症	1
2	没有招聘	治疗	边缘型人格障碍(BPD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	10.5毫克/ 1
胶囊	口服	21个毫克/ 1
胶囊	口服	42毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10464938	没有	2019-11-05	2028-03-12
US8648077	没有	2014-02-11	2029-12-01
US9616061	没有	2017-04-11	2029-05-27
US7183282	没有	2007-02-27	2020-06-15
US9586960	没有	2017-03-07	2029-03-12
US8598119	没有	2013-12-03	2029-12-28
USRE39680	没有	2007-06-05	2020-06-15
US9199995	没有	2015-12-01	2029-03-12
US9956227	没有	2018-05-01	2034-12-03
US10695345	没有	2020-06-30	2039-08-30
US10960009	没有	2021-03-30	2034-12-03
USRE48839	没有	2021-12-07	2029-12-28
USRE48825	没有	2021-11-23	2029-03-12
US10117867	没有	2018-11-06	2029-05-27
US11026951	没有	2021-06-08	2034-12-03
US11052084	没有	2021-07-06	2039-08-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.328	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.19328801.html

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0805毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.87	ALOGPS
logP	3.59	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.61	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.47	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	26.792	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	116.42米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	44.273	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2007年11月18日18:29 /更新在02年9月,2022 17:58