Lurasidone是一种苯并噻唑衍生物，是一种拮抗剂，与多巴胺-2 (D2) (Ki = 0.994 nM)、5-HT2A (Ki = 0.47 nM)受体和5-HT7受体(Ki = 0.495 nM)具有高亲和力。它还与α - 2c肾上腺素能受体(Ki = 10.8 nM)具有中等亲和力，并且是5-HT1A受体(Ki = 6.38 nM)的部分激动剂。它对组胺能受体和毒蕈碱受体的作用可以忽略不计。

作用机制

鲁拉西酮是一种非典型抗精神病药，是D2和5-HT2A(混合血清素和多巴胺活性)，用于改善认知。据认为，血清素受体的拮抗作用可以改善精神病的阴性症状，并减少通常与典型抗精神病药物相关的锥体外系副作用。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体7	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体1A	拮抗剂	人类
Uα - 2c肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 2a肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

鲁拉西酮易于吸收，并在1-4小时内迅速达到最大浓度(Cmax)。与食物一起服用时，暴露量增加两倍，达到最大浓度的时间增加0.5-1.5小时。这与脂肪或热量含量无关。
生物利用度= 9-19%。

配送量

6173升

蛋白结合

~99%与血清蛋白结合。

新陈代谢

鲁拉西酮由CYP3A4代谢，其主要活性代谢物为ID-14283(占亲本暴露量的25%)。其两种次要代谢产物ID14326和ID11614分别占母体暴露量的3%和1%。其两种非活性代谢产物被称为ID-20219和ID-20220。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Lurasidone
- ID11614
- ID14326

淘汰路线

尿液(~9%)和粪便(~80%)

半衰期

40毫克剂量= 18小时120毫克- 160毫克剂量= 29-37小时

间隙

3902毫升/分钟

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当鲁拉西酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir	鲁拉西酮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	阿卡波糖与鲁拉西酮合用可降低疗效。
醋丁洛尔	鲁拉西酮可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	当安昔氯芬酸联合鲁拉西酮时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	鲁拉西酮联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	当鲁拉西酮与阿辛诺豆蔻醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺联合鲁拉西酮时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与鲁拉西酮合用可降低其疗效。
Acetophenazine	当苯乙那嗪与鲁拉西酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免饮酒。在服用鲁拉西酮时，酒精的影响可能会更严重。
避免葡萄柚类产品。葡萄柚和葡萄柚汁可能会影响你血液中鲁拉西酮的含量。
随食物服用。制造商建议同时服用至少350卡路里。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lurasidone盐酸盐	O0P4I5851I	367514-88-3	NEKCRUIRPWNMLK-SCIYSFAVSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Latuda	片剂，覆膜	80毫克/ 1	口服	步树药业有限公司	2010-10-28	不适用
Latuda	片剂，覆膜	37毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	平板电脑	40毫克	口服	Sunovion	2012-09-06	不适用
Latuda	片剂，覆膜	18.5毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	片剂，覆膜	74毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	片剂，覆膜	120毫克/ 1	口服	Sunovion制药公司	2012-04-26	不适用
Latuda	片剂，覆膜	74毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	片剂，覆膜	40毫克/ 1	口服	Sunovion制药公司	2010-10-28	不适用
Latuda	片剂，覆膜	18.5毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	片剂，覆膜	74毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.P.A.	2020-12-16	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Auro-lurasidone	平板电脑	40毫克	口服	Auro制药公司	不适用	不适用
Auro-lurasidone	平板电脑	80毫克	口服	Auro制药公司	不适用	不适用
Auro-lurasidone	平板电脑	20毫克	口服	Auro制药公司	不适用	不适用
Auro-lurasidone	平板电脑	60毫克	口服	Auro制药公司	不适用	不适用
Auro-lurasidone	平板电脑	120毫克	口服	Auro制药公司	不适用	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	60毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-02	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	40毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-02	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	80毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-02	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	120毫克	口服	Jamp制药公司	2022-09-02	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	20毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-02	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
LURALEP	Lurasidone(40毫克)+ Lurasidone(80毫克)	平板电脑,涂	口服	MSN实验室美洲的	2020-12-09	2025-12-29
LURALEP	Lurasidone(40毫克)+ Lurasidone(80毫克)	平板电脑,涂	口服	MSN实验室美洲的	2020-12-09	2025-12-29

类别

ATC代码

卢拉西酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为n-芳基哌嗪。这些是含有哌嗪环的有机化合物其中氮环原子带有芳基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: N-arylpiperazines
选择父母: 芳香monoterpenoids/Isoindolones/苯并噻唑/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/苯环型的/Pyrrolidine-2-ones/Imidolactams/n取代羧酸酰亚胺

再展示11个
基: 1, 2-benzothiazole/1, 2-thiazolamine/2-pyrrolidone/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳香monoterpenoid/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示29个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: n -芳基哌嗪二羧酸酯桥化化合物1,2-苯并异噻唑(CHEBI: 70735）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 22 ic88528t
化学文摘号: 367514-87-2
InChI关键: PQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C28H36N4O2S c33-27-24-18-9-10-19(15日)25 (24)28 (34)32 (27)17-21-6-2-1-5-20 (21)17-21-6-2-1-5-20 (14-12-30)17-21-6-2-1-5-20 (22)35-29-26 / h3-4, 7 - 8, 21页,24-25H, 1 - 2, 5 - 6, 9-17H2 / t18 -, 19 + 20 - 21 - 24 + 25 - / mo / s1
国际命名: (1 r, 2 s, 6 r, 7 s) 4 - {((1 r, 2 r) 2 - {[4 - (1, 2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]甲基}环己基)甲基}4-azatricyclo [5.2.1.0 ^ {2,6}] decane-3, 5-dione
微笑: [H] [C@@] 12 [C@H] 3 CC (C@H) (C3) [C@] 1 ([H]) C (= O) N (C [C@@H] 1预备[C@H] 1 cn1ccn (CC1) C1 = NSC3 = CC = CC = C13) C2 = O

参考文献

一般引用

George M, amruashwar R, Rajkumar RP, Kattimani S, Dkhar SA:新的抗精神病药物和即将到来的精神分裂症分子。《欧洲临床药理学杂志》2013年8月;69(8):1497-509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013年4月2日［文章］
Tarazi FI, Stahl SM: Iloperidone, asenapine和lurasidone:关于它们的现状的入门。《药物学》2012年9月13日(13):1911-22。doi: 10.1517 / 14656566.2012.712114。Epub 2012 7月31日。［文章］
FDA批准药品:Latuda(盐酸鲁拉西酮)口服片[链接］

外部链接

KEGG药物: D04820
PubChem化合物: 213046
PubChem物质: 175427100
ChemSpider: 184739
BindingDB: 85222
RxNav: 1040028
ChEBI: 70735
ChEMBL: CHEMBL1237021
锌: ZINC000003927822
网页: PA166129557
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lurasidone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	抑郁症、双相	1
4	完成	治疗	精神病	1
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症	1
4	完成	治疗	精神分裂症	3.
4	尚未招聘	治疗	精神分裂症	2
4	招聘	其他	精神分裂症	1
4	未知的状态	治疗	精神分裂症	1
4	撤销	治疗	双相情感障碍/双相情感障碍/双相情感障碍，II型/双相情感障碍/躁狂	1
3.	主动不招聘	治疗	抑郁症、双相/自杀的念头	1
3.	完成	治疗	自闭症障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服	120毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑	口服	80毫克
片剂，覆膜	口服	120毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	18.5毫克
片剂，覆膜	口服	20毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	37毫克
片剂，覆膜	口服	40毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	60毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	74毫克
片剂，覆膜	口服	80毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	120毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服	60毫克/ 1
平板电脑	口服	80毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	120毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	40毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	80毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	40毫克
片剂，覆膜	口服	40毫克
平板电脑,涂	口服	80毫克
片剂，覆膜	口服	80毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9174975	是的	2015-11-03	2026-12-25
US9259423	是的	2016-02-16	2031-11-23
US8729085	是的	2014-05-20	2026-11-26
US5532372	是的	1996-07-02	2019-01-02
US8883794	是的	2014-11-11	2026-11-26
USRE45573	是的	2015-06-23	2025-12-23
US9555027	没有	2017-01-31	2026-05-26
US9815827	没有	2017-11-14	2024-02-20
US9827242	没有	2017-11-28	2031-05-23
US9907794	没有	2018-03-06	2026-05-26

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00789毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.25	ALOGPS
logP	4.56	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.5	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	56.75²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	139.33米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	56.26^3.	Chemaxon
环数	7	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9907
Caco-2渗透	+	0.5257
22基板	底物	0.6029
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6713
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.73
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5487
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7897
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	底物	0.5922
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.677
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.6714
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8292
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7439
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7835
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8126
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6477
致癌性	Non-carcinogens	0.8986
生物降解	未准备好生物可降解	0.9959
大鼠急性毒性	2.4051 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6636
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5858

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

George M, amruashwar R, Rajkumar RP, Kattimani S, Dkhar SA:新的抗精神病药物和即将到来的精神分裂症分子。《欧洲临床药理学杂志》2013年8月;69(8):1497-509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013年4月2日［文章］

细节 2.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

George M, amruashwar R, Rajkumar RP, Kattimani S, Dkhar SA:新的抗精神病药物和即将到来的精神分裂症分子。《欧洲临床药理学杂志》2013年8月;69(8):1497-509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013年4月2日［文章］

细节 3.5-羟色胺受体7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字: HTR7
Uniprot ID: P34969
Uniprot名字: 5-羟色胺受体7
分子量: 53554.43哒

参考文献

George M, amruashwar R, Rajkumar RP, Kattimani S, Dkhar SA:新的抗精神病药物和即将到来的精神分裂症分子。《欧洲临床药理学杂志》2013年8月;69(8):1497-509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013年4月2日［文章］

细节 4.5-羟色胺受体1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1A
分子量: 46106.335哒

参考文献

George M, amruashwar R, Rajkumar RP, Kattimani S, Dkhar SA:新的抗精神病药物和即将到来的精神分裂症分子。《欧洲临床药理学杂志》2013年8月;69(8):1497-509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013年4月2日［文章］

细节 5.α - 2c肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。
基因名字: ADRA2C
Uniprot ID: P18825
Uniprot名字: α - 2c肾上腺素能受体
分子量: 49521.585哒

参考文献

George M, amruashwar R, Rajkumar RP, Kattimani S, Dkhar SA:新的抗精神病药物和即将到来的精神分裂症分子。《欧洲临床药理学杂志》2013年8月;69(8):1497-509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013年4月2日［文章］

细节 6.α - 2a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: α - 2a肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

参考文献

Tarazi FI, Stahl SM: Iloperidone, asenapine和lurasidone:关于它们的现状的入门。《药物学》2012年9月13日(13):1911-22。doi: 10.1517 / 14656566.2012.712114。Epub 2012 7月31日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

George M, amruashwar R, Rajkumar RP, Kattimani S, Dkhar SA:新的抗精神病药物和即将到来的精神分裂症分子。《欧洲临床药理学杂志》2013年8月;69(8):1497-509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013年4月2日［文章］
盐酸鲁拉西酮FDA标签[链接］

创建于2011年7月24日17:04 /更新于2023年3月19日23:50

Lurasidone

识别

鲁拉西酮结构(DB08815)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献