Sertindole

识别

总结

Sertindole是一个非典型抗精神病药物治疗精神分裂症。

通用名称

Sertindole

DrugBank加入数量

DB06144

背景

Sertindole安定药,是一种较新的抗精神病药物可用。Serdolect是由丹麦制药公司h . Lundbeck公司。它是一家这是一个phenylindole导数用于治疗精神分裂症。首次销售在欧洲多个国家在1996年之前撤出两年后的心脏不良反应。再一次被批准,应该很快可以在法国和澳大利亚的市场。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:440.941
单一同位素的:440.177917386
化学公式: C₂₄H₂₆ClFN₄O

同义词

1 - [2 - (4 - [5-chloro-1 - (4-fluorophenyl) -indol-3-yl] 1-piperidyl)乙基]imidazolidin-2-one
Sertindol
Sertindole
Sertindolum

外部id

陆- 23 - 174

药理学

指示

用于治疗精神分裂症。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

精神分裂症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Sertindole至少是一个非典型抗精神病药物一样有效氟哌啶醇与利培酮治疗精神分裂症neuroleptic-responsive。Sertindole改善阴性症状,治疗精神分裂症neuroleptic-resistant也是有效的。Sertindole一般耐受性良好,与低的锥体外系症状(EPS)。

的作用机制

Sertindole和亲和力是一种抗精神病药物多巴胺D2, 5 -羟色胺5-HT2A 5-HT2C, alpha1-adrenoreceptors。临床前研究表明,sertindole优先作用于边缘和皮质多巴胺能神经元和临床试验已经证实sertindole是有效的在多巴胺D2入住率较低水平。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体6	拮抗剂	人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员	抑制剂	人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体	不可用	人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体	不可用	人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

口头可用。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。Sertindole由细胞色素P450同功酶代谢CYP 2 d6 CYP 3 a4。

路线的消除

不可用

半衰期

3天

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Sertindole加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Sertindole时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Sertindole结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Sertindole阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Sertindole时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Sertindole结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Sertindole时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Sertindole增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Sertindole时可以增加。
Adagrasib	的新陈代谢Sertindole结合Adagrasib时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Serdolect/SerLect

类别

ATC代码

N05AE03——Sertindole

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpyrroles。这些都是多环芳香族化合物含有一个苯环与吡咯环通过CC或CN债券。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡咯
子课: 取代吡咯
直接父: Phenylpyrroles
选择父母: 3-alkylindoles/Aralkylamines/氟苯/哌啶/芳基氯化物/芳基氟化物/Imidazolidinones/Heteroaromatic化合物/尿素酶/三烷基胺

显示7多
基: 1-phenylpyrrole/3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

显示24日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,有机氯化合物、imidazolidinone heteroarylpiperidine phenylindole (CHEBI: 9122)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: GVV4Z879SP
化学文摘号: 106516-24-9
InChI关键: GZKLJWGUPQBVJQ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H26ClFN4O c25-18-1-6-23-21(15日)22日(30 (23)20-4-2-19 (26)20-4-2-19)17-7-10-28 (11-8-17)17-7-10-28 (29)31 / h1-6 15-17H, 7-14H2, (H, 27日,31)
国际命名: 1 - (2 - {4 - [5-chloro-1 - (4-fluorophenyl) 1 h-indol-3-yl] piperidin-1-yl}乙基)imidazolidin-2-one
微笑: FC1 = CC = C (C = C1) N1C = C (C2CCN (CCN3CCNC3 = O) CC2) C2 = C1C = CC (Cl) = C2

引用

一般引用

凯恩JM Tamminga CA: Sertindole (Serdolect):临床前和临床研究的一个新的非典型抗精神病药物。专家当今Investig药物。1997年11月,6 (11):1729 - 41。(文章]
刘易斯R, Bagnall,莱特纳M: Sertindole为精神分裂症。科克伦数据库系统启2005 7月20;(3):CD001715。(文章]
Perquin LN:治疗晚发的新抗精神病sertindole不良的运动效果。Int 11月Psychopharmacol。2005; 20 (6): 335 - 8。(文章]
默多克D,基廷通用:Sertindole:回顾用于精神分裂症。中枢神经系统药物。2006;20 (3):233 - 55。(文章]
作者不明:Sertindole:新药。另一个“非典型”安定;QT延长。Prescrire Int。2007年4月16日(88年):59 - 62。(文章]
Lindstrom E, Levander年代:Sertindole:精神分裂症的疗效和安全性。当今Pharmacother专家。2006年9月,7 (13):1825 - 34。(文章]
赫特尔P: sertindole比作其他新一代抗精神病药物优惠在边缘与纹状体多巴胺的输出投影区域:作用机理。Synapse。2006年12月1;60 (7):543 - 52。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015618
KEGG药物: D00561
KEGG化合物: C07567
PubChem化合物: 60149年
PubChem物质: 46504717
ChemSpider: 54229年
BindingDB: 50001786
RxNav: 41996年
ChEBI: 9122年
ChEMBL: CHEMBL12713
锌: ZINC000000538337
治疗目标数据库: DAP000832
网页: PA164784002
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
维基百科: Sertindole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和障碍与精神功能	1
4	完成	治疗	精神分裂症	1
4	终止	基础科学	精神分裂症	1
4	未知的状态	治疗	精神分裂症	1
3	完成	预防	精神分裂症	1
3	完成	治疗	认知功能/精神分裂症	1
3	完成	治疗	精神分裂症	3
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
3	未知的状态	治疗	精神病Nos /其它	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍(BD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	12毫克
平板电脑,涂膜	口服	16毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	4毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00963毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.29	ALOGPS
logP	4.15	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.33	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.56	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	40.51²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	131.77米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	47.18³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9781
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7081
22基板	底物	0.683
我22抑制剂	抑制剂	0.903
22抑制剂二世	抑制剂	0.7529
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6044
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6803
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7945
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6155
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.624
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5802
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8995
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6144
致癌性	Non-carcinogens	0.8988
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5452 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.8038
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.9186

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0.45	N /一个	N /一个	A30485/A30486
Ki (nM)	7.4	N /一个	N /一个	A27475

细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

Lindstrom E, Levander年代:Sertindole:精神分裂症的疗效和安全性。当今Pharmacother专家。2006年9月,7 (13):1825 - 34。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
莫克,威滕LM Arnt J: sertindole对细胞外的影响多巴胺,乙酰胆碱、谷氨酸和内侧前额叶皮质的有意识的老鼠:比较利培酮与机制的探索。精神药理学(Berl)。2009年9月,206 (1):39-49。doi: 10.1007 / s00213 - 009 - 1578 - 4。Epub 2009 6月9。(文章]
Seeman P:多巴胺D2受体(高)由sertindole适度升高。Synapse。2008年5月,62 (5):389 - 93。doi: 10.1002 / syn.20498。(文章]
Cincotta SL,三项JS:新兴sertindole在精神分裂症的管理。Neuropsychiatr说请客。2010年9月7日,6:429-41。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0.14	N /一个	N /一个	A5532
Ki (nM)	0.3	N /一个	N /一个	A15616
Ki (nM)	0.39	N /一个	N /一个	A13000
Ki (nM)	0.58	N /一个	N /一个	A27477
Ki (nM)	0.6	N /一个	N /一个	A27480/A27846
Ki (nM)	0.85	N /一个	N /一个	A27475

细节 2。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

Lindstrom E, Levander年代:Sertindole:精神分裂症的疗效和安全性。当今Pharmacother专家。2006年9月,7 (13):1825 - 34。(文章]
施赖伯R, Brocco M,文澜MJ:封锁DOI的辨别刺激效应的MDL 100907和非典型抗精神病药物,氯氮平、利培酮。欧元J杂志。1994年10月13日,264 (1):99 - 102。(文章]
Hietala J, Kuonnamaki M, Palvimaki EP, Laakso, Majasuo H, Syvalahti E: Sertindole 5 -羟色胺5-HT2c反向激动剂,减少但不是5-HT2c受体拮抗剂绑定后慢性治疗。精神药理学(Berl)。2001年9月,157 (2):180 - 7。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0.2	N /一个	N /一个	A30485
Ki (nM)	0.7	N /一个	N /一个	A10971
Ki (nM)	0.9	N /一个	N /一个	A27477
Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	A27482
Ki (nM)	1.3	N /一个	N /一个	A27475
Ki (nM)	6	N /一个	N /一个	A5532

细节 3所示。5 -羟色胺受体2摄氏度

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量: 51820.705哒

引用

Lindstrom E, Levander年代:Sertindole:精神分裂症的疗效和安全性。当今Pharmacother专家。2006年9月,7 (13):1825 - 34。(文章]
Hietala J, Kuonnamaki M, Palvimaki EP, Laakso, Majasuo H, Syvalahti E: Sertindole 5 -羟色胺5-HT2c反向激动剂,减少但不是5-HT2c受体拮抗剂绑定后慢性治疗。精神药理学(Berl)。2001年9月,157 (2):180 - 7。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	A27482
Ki (nM)	5.4	N /一个	N /一个	A27477

细节 4所示。5 -羟色胺受体6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字: HTR6
Uniprot ID: P50406
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体6
分子量: 46953.625哒

引用

Pouzet B, Didriksen M, Arnt J:影响5 -(6)受体拮抗剂,sb - 271046,为精神分裂症动物模型。物化学Behav杂志》2002年4月,71 (4):635 - 43。(文章]
莫克,威滕LM Arnt J: sertindole对细胞外的影响多巴胺,乙酰胆碱、谷氨酸和内侧前额叶皮质的有意识的老鼠:比较利培酮与机制的探索。精神药理学(Berl)。2009年9月,206 (1):39-49。doi: 10.1007 / s00213 - 009 - 1578 - 4。Epub 2009 6月9。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	A18337/A27428/A27431
集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	A30484/A27426/A27847
集成电路50 (nM)	14.13	N /一个	N /一个	A27432
集成电路50 (nM)	14.7	N /一个	N /一个	A27851
集成电路50 (nM)	14.79	N /一个	N /一个	A27558
集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	A27427/A27846

细节 5。电压门控钾通道亚科2 H成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能: 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量: 126653.52哒

引用

Rampe D, Murawsky可,格劳J,刘易斯艾玛:抗精神病剂sertindole高亲和力拮抗剂的人类心脏HERG钾通道。J Exp其他杂志》1998年8月,286 (2):788 - 93。(文章]
康J,陈XL, Rampe D:抗精神病药物sertindole号块erg3,人脑K(+)通道。生物化学Biophys Res Commun。2001年8月24日,286 (3):499 - 504。(文章]
唐W,康J,吴X, Rampe D, L,沈H,李Z, Dunnington D, Garyantes T:高吞吐量的发展和评价功能测定方法HERG钾通道。J Biomol屏幕。2001年10月,6(5):325 - 31所示。(文章]

细节 6。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

Lindstrom E, Levander年代:Sertindole:精神分裂症的疗效和安全性。当今Pharmacother专家。2006年9月,7 (13):1825 - 34。(文章]
Hietala J, Kuonnamaki M, Palvimaki EP, Laakso, Majasuo H, Syvalahti E: Sertindole 5 -羟色胺5-HT2c反向激动剂,减少但不是5-HT2c受体拮抗剂绑定后慢性治疗。精神药理学(Berl)。2001年9月,157 (2):180 - 7。(文章]

细节 7所示。Alpha-1B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

引用

Lindstrom E, Levander年代:Sertindole:精神分裂症的疗效和安全性。当今Pharmacother专家。2006年9月,7 (13):1825 - 34。(文章]

细节 8。Alpha-1D肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能: 这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字: ADRA1D
Uniprot ID: P25100
Uniprot名字: Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量: 60462.205哒

引用

Lindstrom E, Levander年代:Sertindole:精神分裂症的疗效和安全性。当今Pharmacother专家。2006年9月,7 (13):1825 - 34。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

TI之前,Chue PS, Tibbo P,贝克GB:药物代谢和非典型抗精神病药物。Neuropsychopharmacol欧元。1999年6月,9 (4):301 - 9。(文章]
脊柱E,德莱昂J:新型抗精神病药物代谢药物的相互作用:比较评估。基本Toxicol杂志》2007年1月,100 (1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

脊柱E,德莱昂J:新型抗精神病药物代谢药物的相互作用:比较评估。基本Toxicol杂志》2007年1月,100 (1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。(文章]

药物在11月19日,2007的访谈/更新于2021年6月12日10:53

Sertindole

识别

结构Sertindole (DB06144)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

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酶

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