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Asenapine

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总结

Asenapine是一个非典型抗精神病药物用于治疗双相I型患者和精神分裂症患者。

品牌名称
Saphris、Secuado Sycrest
通用名称
Asenapine
DrugBank加入数量
DB06216
背景

先灵葆雅合并后开发的工具论国际asenapine舌下管理,非典型抗精神病药物治疗精神分裂症和急性躁狂与双相情感障碍有关。Asenapine也属于dibenzo-oxepino吡咯类。也对严重创伤后应激障碍的噩梦士兵作为一个标示外使用。2009年8月13日,FDA批准。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:285.77
单一同位素的:285.0920418
化学公式
C17H16ClNO
同义词
  • Asenapina
  • Asenapine
外部id
  • org - 5222

药理学

指示

用于治疗精神病,精神分裂症和分裂情感性障碍躁狂障碍和双相情感障碍作为单一疗法或结合在一起。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Asenapine 5 -羟色胺,多巴胺,去甲肾上腺素、组胺拮抗剂Asenapine拥有更强的活动比多巴胺和5 -羟色胺受体。镇静的患者与asenapine在组胺受体拮抗剂活动。锥体束外的影响发病率较低的upregulation D1受体有关。这种upregulation发生由于asenapine存在剂量依赖的相关性对谷氨酸在大脑中传输的影响。它没有任何重大活动和毒蕈碱的胆碱能受体因此症状与抗胆碱能药物相关活动如口干或便秘不会被观察到。Asenapine所有提到的高亲和力受体相比第一代和第二代抗精神病药物除了5-HT1A和5-HT1B受体。

的作用机制

Asenapine是一个非典型抗精神病药物multireceptor安定药物显示强劲的5 ht2a(5 -羟色胺)和D2多巴胺受体拮抗,已被证明能够增强多巴胺(DA)和乙酰胆碱(Ach)射流在老鼠的大脑。Asenapine可以改善认知功能和精神分裂症患者的阴性症状。

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
 人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2 b
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体5
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
U组胺H2受体
拮抗剂
 人类
Ubeta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uβ2肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

Cmax、单5毫克剂量= 4 ng / mL(1小时内);生物利用度、舌下管理= 35%;口服生物利用度(了)= < 2%;时间稳定状态,5毫克= 3天;血浆浓度峰值发生在0.5到1.5小时。两倍剂量的asenapine导致增加1.7倍最大浓度和暴露。饮用水在2 - 5分钟内邮政管理局asenapine导致减少曝光。

的体积分布

20 - 25 L /公斤

蛋白结合

95%的蛋白质绑定

新陈代谢

Asenapine通过CYP1A2和经历氧化直接通过UGT1A4 glucuronidation。通过CYP1A2是asenapine氧化代谢的主要模式。

路线的消除

尿液和粪便(50%)(50%)

半衰期

24小时(范围13.4 - 39.2小时)

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Asenapine加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir 的血清浓度Asenapine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Asenapine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的血清浓度Asenapine阿比特龙结合时可以增加。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Asenapine结合使用。
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加Asenapine的直立性低血压的活动。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Asenapine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Asenapine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Asenapine结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 的新陈代谢Asenapine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 把食物分开。没有食物或水10分钟后管理。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Asenapine顺丁烯二酸盐 CU9463U2E2 85650-56-2 GMDCDXMAFMEDAG-BTJKTKAUSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Saphris的 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 推理法 2010-06-21 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克 舌下 工具论加拿大公司。 2011-12-19 不适用 加拿大的国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 美国统计处方 2009-08-14 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 爱力根公司 2013-09-30 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 森林实验室,公司。 2013-09-30 2015-01-01 美国国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 推理法 2009-08-13 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 5毫克 舌下 工具论加拿大公司。 2011-12-19 不适用 加拿大的国旗
Saphris的 平板电脑 2.5毫克/ 1 舌下 爱力根公司 2014-12-30 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 推理法 2010-06-21 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 推理法 2009-08-13 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Asenapine 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 蒸馏器制药公司。 2020-12-10 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 Msn实验室私人有限 2021-08-27 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 出台制药有限公司 2021-03-08 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 2.5毫克/ 1 舌下 绿岩有限责任公司 2020-05-01 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 2.5毫克/ 1 舌下 出台制药有限公司 2020-12-10 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 Sigmapharm实验室有限责任公司 2020-12-14 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 2.5毫克/ 1 舌下 蒸馏器制药公司。 2021-07-20 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 Msn实验室私人有限 2021-08-27 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 绿岩有限责任公司 2020-05-01 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 2.5毫克/ 1 舌下 Msn实验室私人有限 2021-08-27 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05AH05——Asenapine
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JKZ19V908O
化学文摘号
65576-45-6
InChI关键
VSWBSWWIRNCQIJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H16ClNO c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12) 20-17-7-6-11(18) 8日至13日(17)15 (14)10 - 19 / h2-8 14-15H 9-10H2 1 h3
国际命名
9-chloro-4-methyl-13-oxa-4-azatetracyclo [12.4.0.0 ^ {2,6} 0 ^ {7、12}] octadeca-1(14), 7, 9, 11日,15日,17-hexaene
微笑
CN1CC2C (C1) C1 = C (OC3 = CC = C (Cl) C = C23) C = CC = C1

引用

合成参考
US4145434
一般引用
  1. 戴黄M,李Z, J, Shahid M,黄呃,Meltzer HY: Asenapine增加多巴胺,去甲肾上腺素和乙酰胆碱流出大鼠内侧前额叶皮层和海马。神经精神药理学。2008年11月,33 (12):2934 - 45。doi: 10.1038 / npp.2008.20。Epub 2008年4月16日。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
  3. Franberg啊,伟嘉C,马库斯MM, Konradsson, Jardemark K, Schilstrom B, Shahid M,黄呃,Svensson TH: Asenapine,小说心理药理学代理:临床前证据在精神分裂症的临床疗效。精神药理学(Berl)。2008年2月,196 (3):417 - 29。Epub 2007年10月17日。(文章]
  4. Fagiolini, Forgione RN, Morana B, Maccari M, Goracci,堡狮龙L,佩莱格里尼的F,科莫,Casamassima F: Asenapine治疗躁狂和混合集与双相I型:从临床研究到临床实践。必威国际app当今Pharmacother专家。2013年3月,14 (4):489 - 504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。(文章]
KEGG药物
D02995
PubChem化合物
11954293
PubChem物质
175427062
ChemSpider
8079624
RxNav
784649年
ChEBI
71255年
ChEMBL
CHEMBL3187365
锌
ZINC000000002299
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Asenapine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 搅动 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 1
4 完成 治疗 重度抑郁症没有精神病症状 1
4 完成 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 精神病 1
4 完成 治疗 精神分裂症 1
4 未知的状态 治疗 疾病/精神分裂症和障碍与精神功能 1
3 完成 治疗 1双相情感障碍 3
3 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 7
3 完成 治疗 双相情感障碍,儿科 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 舌下 10毫克/ 1
平板电脑 舌下 10毫克
平板电脑 舌下 2.5毫克/ 1
平板电脑 舌下 5毫克/ 1
平板电脑 舌下 5毫克
电影,延长释放 经皮的 3.8毫克/ 1 d
电影,延长释放 经皮的 5.7毫克/ 1 d
电影,延长释放 经皮的 7.6毫克/ 1 d
平板电脑 口服;舌下 10毫克
平板电脑 口服;舌下 5毫克
平板电脑 舌下
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5763476 是的 1998-06-09 2020-12-09 美国国旗
US7741358 是的 2010-06-22 2026-10-06 美国国旗
US8022228 是的 2011-09-20 2026-10-06 美国国旗
US9687474 没有 2017-06-27 2033-07-25 美国国旗
US10022445 没有 2018-07-17 2033-07-25 美国国旗
US10583121 没有 2020-03-10 2033-07-25 美国国旗
US10814002 没有 2020-10-27 2033-07-25 美国国旗
US11123305 没有 2021-09-21 2033-07-25 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0312毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.35 ALOGPS
logP 3.72 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.29 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 12.472 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 81.65米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 30.833 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9849
血脑屏障 + 0.8842
Caco-2渗透 + 0.5605
22基板 底物 0.7617
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9375
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8901
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7054
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7964
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7864
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5065
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5212
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7185
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6781
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5762
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8625
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6005
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5417
致癌性 Non-carcinogens 0.8694
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9894
大鼠急性毒性 2.7083 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8125
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6697
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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细节 1。5 -羟色胺受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
  2. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  3. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 2。多巴胺D2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Tadori Y,福布斯RA, McQuade RD,菊池T:多巴胺受体激动剂和拮抗剂在人类多巴胺的功能的效能D D(2)和(3)受体。欧元J杂志。2011年9月,666 (1 - 3):43-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.050。Epub 2011 6月1。(文章]
  3. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 3所示。5 -羟色胺受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 4所示。5 -羟色胺受体1 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 5。5 -羟色胺受体2 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 6。5 -羟色胺受体2摄氏度
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
  2. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  3. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 7所示。5 -羟色胺受体5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR5A
Uniprot ID
P47898
Uniprot名字
5 -羟色胺受体5
分子量
40254.69哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 8。5 -羟色胺受体6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
引用
  1. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
  2. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  3. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 9。5 -羟色胺受体7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 10。多巴胺D3受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Tadori Y,福布斯RA, McQuade RD,菊池T:多巴胺受体激动剂和拮抗剂在人类多巴胺的功能的效能D D(2)和(3)受体。欧元J杂志。2011年9月,666 (1 - 3):43-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.050。Epub 2011 6月1。(文章]
  3. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 11。多巴胺D4受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
引用
  1. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
  2. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  3. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 12。多巴胺D1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 13。Alpha-1A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 14。Alpha-2A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 15。Alpha-2B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 16。Alpha-2C肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 17所示。组胺H1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 18岁。组胺H2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
组胺受体介导的H2子类胃酸分泌。似乎也调节胃肠蠕动和肠道分泌。可能的作用在调节细胞生长和diff……
基因名字
HRH2
Uniprot ID
P25021
Uniprot名字
组胺H2受体
分子量
40097.65哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 19所示。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. Fagiolini, Forgione RN, Morana B, Maccari M, Goracci,堡狮龙L,佩莱格里尼的F,科莫,Casamassima F: Asenapine治疗躁狂和混合集与双相I型:从临床研究到临床实践。必威国际app当今Pharmacother专家。2013年3月,14 (4):489 - 504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]
细节 20.β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Fagiolini, Forgione RN, Morana B, Maccari M, Goracci,堡狮龙L,佩莱格里尼的F,科莫,Casamassima F: Asenapine治疗躁狂和混合集与双相I型:从临床研究到临床实践。必威国际app当今Pharmacother专家。2013年3月,14 (4):489 - 504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。(文章]
  2. Shahid M,沃克GB,左恩SH:黄嗯:Asenapine:小说心理药理学代理与一个独特的人类受体签名。J Psychopharmacol。2009年1月;23 (1):65 - 73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。(文章]

酶

细节 1。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
引用
  1. Fagiolini, Forgione RN, Morana B, Maccari M, Goracci,堡狮龙L,佩莱格里尼的F,科莫,Casamassima F: Asenapine治疗躁狂和混合集与双相I型:从临床研究到临床实践。必威国际app当今Pharmacother专家。2013年3月,14 (4):489 - 504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。(文章]
细节 2。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Citrome L: Asenapine审查,我部分:化学、受体亲和形象,药物动力学和代谢。专家当今药物金属底座Toxicol。2014年6月,10 (6):893 - 903。doi: 10.1517 / 17425255.2014.908185。2014年5月3日Epub。(文章]
  3. Asenapine FDA标签(文件]
细节 3所示。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Citrome L:舌下asenapine在治疗精神分裂症的作用。Neuropsychiatr说请客。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。2011年5月26日Epub。(文章]
  2. Citrome L: Asenapine审查,我部分:化学、受体亲和形象,药物动力学和代谢。专家当今药物金属底座Toxicol。2014年6月,10 (6):893 - 903。doi: 10.1517 / 17425255.2014.908185。2014年5月3日Epub。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Fagiolini, Forgione RN, Morana B, Maccari M, Goracci,堡狮龙L,佩莱格里尼的F,科莫,Casamassima F: Asenapine治疗躁狂和混合集与双相I型:从临床研究到临床实践。必威国际app当今Pharmacother专家。2013年3月,14 (4):489 - 504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
细节 2。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652

药物在2008年3月19日16:17 /更新在07年4月,2023 13:26