睾丸激素是一种类固醇激素的雄激素组。睾丸激素主要是睾丸分泌的雄性。在女性,在卵巢、肾上腺和转换的adrostenedione外围。这是主要的雄性激素,合成代谢类固醇。在男性和女性在健康和幸福中扮演关键角色。例子包括增强性欲、能源、免疫功能,预防骨质疏松症。平均而言,成年男性的身体会产生大约20倍的睾丸激素比成年女性的身体。

的作用机制

睾丸激素的影响,在人类和其他脊椎动物出现的两个主要机制:雄激素受体的激活(直接或DHT),通过转化为雌二醇和某些雌激素受体的激活。游离睾酮(T)转入靶组织细胞的细胞质中,它可以结合雄激素受体,或可以减少到5α-dihydrotestosterone (DHT)细胞质酶5α-reductase。DHT绑定到相同的雄激素受体比T更强烈,所以它的雄性力量大约是2.5倍,T . T-receptor或DHT-receptor复杂会发生结构变化,允许其进入细胞核和直接绑定到特定的核苷酸序列的染色体DNA。领域的结合被称为激素反应元素(人力资源),和影响特定基因转录活动,产生雄激素的影响。

目标	行动	生物
一个雄性激素受体	受体激动剂	人类
U雌激素受体α	不可用	人类

吸收

甲基艾滋病增加口服生物利用度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

40%的血浆睾酮被绑定到性hormone-binding球蛋白和2%仍然释放,其余必将白蛋白和其他蛋白质。

新陈代谢

肝。睾酮代谢17-keto类固醇通过两种不同的途径。主要活性代谢产物是雌二醇和二氢睾酮(DHT)。

路线的消除

粪便尿液90% / 10%

半衰期

6 - 8小时

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

副作用包括健忘、焦虑、变色头发,头晕,皮肤干燥,多毛症,敌意,排尿障碍,感觉异常,阴茎障碍,周边水肿,出汗、血管舒张。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Methyltestosterone的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Methyltestosterone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Methyltestosterone结合Abatacept时可以增加。
Acamprosate	的排泄Acamprosate结合Methyltestosterone时可以增加。
阿卡波糖	Methyltestosterone可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Methyltestosterone的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Methyltestosterone的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	Methyltestosterone可能增加抗凝苊香豆醇活动。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Methyltestosterone的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Methyltestosterone的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品图片

国际/其他品牌

Testred/Virilon

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
安卓	胶囊	10毫克/ 1	口服	北美Valeant制药	1973-12-03	2018-04-30
Methitest	平板电脑	10毫克/ 1	口服	纽约Amneal制药有限责任公司	1974-10-17	不适用
MethylTESTOSTERone	胶囊	10毫克/ 1	口服	纽约Amneal制药有限责任公司	2015-09-21	不适用
Methyltestosterone	胶囊	10毫克/ 1	口服	Novitium制药有限责任公司	2022-02-18	不适用
Testred C-III	胶囊	10毫克/ 1	口服	北美Valeant制药	1973-12-03	2018-04-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ยาผสมฮอร์โมนชายที。พี	Methyltestosterone(10毫克)+维生素E(10毫克)	平板电脑、糖涂层	口服	บริษัทที。พี。ดรักแลบบอราทอรี่ส์(1969)จำกัด	2008-10-27	不适用
เทสโทฮอฟ	Methyltestosterone(5毫克)+维生素E(3毫克)	平板电脑,涂	口服	บริษัทโรงงานเภสัชอุตสาหกรรมเจเอสพี(ประเทศไทย)จำกัด(มหาชน)	2017-08-09	2020-09-29

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Covaryx	Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	CENTRIX制药公司,	2007-04-01	不适用
Covaryx Hs	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	CENTRIX制药公司,	2007-04-01	不适用
Eemt	Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	CREEKWOOD制药公司,	2011-09-01	不适用
Eemt科学博士	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+雌激素酮硫酸酯钠(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	出台制药有限公司	2003-11-01	2012-01-31
Eemt H.S.	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	医生总保健公司。	2006-06-27	2013-01-15
Eemt H.S.	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+雌激素酮硫酸酯钠(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	出台制药有限公司	2003-11-01	2012-01-31
Eemt Hs	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	CREEKWOOD制药公司,	2011-09-01	不适用
Essian	Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)+酯化雌激素(1.25毫克/ 1)	平板电脑	口服	Prasco、实验室	2005-09-01	2010-01-31
Essian H.S.	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑	口服	Prasco、实验室	2005-09-01	2010-01-31
酯化雌激素和Methyltestosterone	Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)+酯化雌激素(0.625毫克/ 1)	平板电脑	口服	串线制药	2021-03-05	不适用

类别

ATC代码

G03BA02——Methyltestosterone

G03EA01——Methyltestosterone和雌激素

G03EK01——Methyltestosterone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为雄激素和衍生品。这些是3-hydroxylated C19类固醇激素。他们喜欢男性化的发展特征。他们也显示在人类对头皮和毛发产生深远的影响。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 雄烷类固醇
直接父: 雄激素和衍生品
选择父母: 3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/叔醇/环醇类和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Androgen-skeleton/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: enone, 3-oxoδ(4)类固醇,17 beta-hydroxy类固醇(CHEBI: 27436)/C19类固醇(雄激素)和衍生品(C07198)/C19类固醇(雄激素)和衍生品(LMST02020029)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: V9EFU16ZIF
化学文摘号: 58-18-4
InChI关键: GCKMFJBGXUYNAG-HLXURNFRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H30O2 / c1-18-9-6-14(21) 12 - 13(18) 4-5-15-16(18) 7-10-19(2) 17(15) 7-10-19(19日3)22 / h12, 15 - 17日,22 h, 4-11H2, 1-3H3 / t15 - 16 + 17 + 18 + 19 + 20 + / m1 / s1
国际命名: (1,3,3 br, 9, 9 b, 11时)1-hydroxy-1, 9、11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (C) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015655
KEGG药物: D00408
KEGG化合物: C07198
PubChem化合物: 6010年
PubChem物质: 99443262
ChemSpider: 5788年
BindingDB: 50410531
RxNav: 6904年
ChEBI: 27436年
ChEMBL: CHEMBL1395
锌: ZINC000003814422
网页: PA165958383
维基百科: Methyltestosterone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	潮热、绝经期、绝经后期	1
2	完成	治疗	更年期	1
2	终止	治疗	更年期	2
1	招聘	支持性护理	性腺机能减退/恶性泌尿系统肿瘤/泌尿系统疾病/泌尿系统肿瘤	1
0	完成	基础科学	高血压/多囊卵巢综合征(PCOS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	0.005克
平板电脑	口服	10毫克/选项卡
平板电脑	口服	25毫克/选项卡
平板电脑	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	10毫克/ 1
平板电脑、糖涂层	口服
胶囊	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	163°C	PhysProp
水溶度	33.9 mg / L (25°C)	YALKOWSKY SH &他Y (2003)
logP	3.36	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0139毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.61	ALOGPS
logP	3.65	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.52	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.53	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	37.3²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	89.07米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.85³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9774
Caco-2渗透	+	0.8737
22基板	底物	0.6431
我22抑制剂	抑制剂	0.5981
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.732
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.757
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8075
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8604
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7916
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8619
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8844
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.951
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6629
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8713
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8711
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9429
致癌性	Non-carcinogens	0.9361
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9494
大鼠急性毒性	2.0516 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.886
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7219

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 006 - x - 7921000000 - 0 - e8f2747a2f3c8166048
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 udi c8db8c2a5d8403c476e1——1329000000
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

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细节 1。雄性激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
基因名字: 基于“增大化现实”技术
Uniprot ID: P10275
Uniprot名字: 雄性激素受体
分子量: 98987.9哒

引用

小EJ,瑞安CJ:化疗辅助激素治疗的时代。12月J杂志。2006;176 (6 Pt 2): s66 - 71。(文章]
Omwancha J,布朗TR:选择性雄激素受体调节剂:追求tissue-selective雄激素。当今Investig药物。2006;10月7日(10):873 - 81。(文章]
Petraki CD, Sfikas CP:组织病理学变化引起的治疗良性前列腺癌和前列腺腺癌。Histol Histopathol。2007年1月,22 (1):107 - 18。(文章]
Maudsley年代,戴维森L, Pawson AJ,毛石SH,洛佩兹de Maturana R,汤姆森AA,米勒总机:促性腺激素释放激素功能对抗睾酮激活人类的雄激素受体在前列腺细胞粘着斑Hic-5复合物。神经内分泌学。2006;84 (5):285 - 300。Epub 2007年1月4。(文章]
Lapauw B, Goemaere年代,克拉布P,考夫曼JM Ruige JB:睾丸激素的作用在身体成分调制的老年男性雄激素受体基因CAG重复多态性?欧元J性。2007年3月,156 (3):395 - 401。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。雌激素受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
策展人评论: 药物代谢物进行交互:Methyltestosterone香化的甲雌二醇与雌激素受体结合

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……
基因名字: ESR1
Uniprot ID: P03372
Uniprot名字: 雌激素受体
分子量: 66215.45哒

引用

马丁太黄R, Sakamuru年代,赖夫DM,贾德森RS, Houck KA,凯西W,谢长廷JH,肖克利KR, ceg P, Fostel J,威特KL,通W, Rotroff DM,赵T,希恩P, Simeonov,迪克斯DJ,奥斯汀CP、Kavlock RJ,泰斯RR,夏M:分析复合图书馆Tox21 10 k的受体激动剂和拮抗剂的雌激素受体α信号通路。Sci众议员2014年7月11日,4:5664。doi: 10.1038 / srep05664。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Rendic年代,Nolteernsting E, Schanzer W:代谢合成代谢类固醇的重组人细胞色素P450酶。气体chromatographic-mass光谱测定代谢物。J Chromatogr B生物医学科学。1999年11月26日,735 (1):73 - 83。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 19 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

引用

蔡CL,王LH,方LS:雌二醇和para-chlorophenylalanine下调脑芳香化酶的表达和雌激素receptor-alpha mRNA在关键时期女性化的罗非鱼(Oreochromis mossambicus)。神经内分泌学。2001年11月,74 (5):325 - 34。doi: 10.1159 / 000054699。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Pardridge WM:血清性类固醇激素的生物利用度。中国性金属底座。1986;15 (2):259 - 78。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	3.7	N /一个	N /一个	A27953

细节 2。性hormone-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 雄激素绑定
特定的功能: 函数作为一个雄性激素运输蛋白质,但也可能参与受体介导的过程。每一个二聚体结合类固醇分子之一。专门针对5-alpha-dihydrotestosterone,睾丸激素……
基因名字: SHBG
Uniprot ID: P04278
Uniprot名字: 性hormone-binding球蛋白
分子量: 43778.755哒

引用

Pardridge WM:血清性类固醇激素的生物利用度。中国性金属底座。1986;15 (2):259 - 78。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

诱导物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量: 74144.105哒

引用

陆R, Kanai N,保Y, Wolkoff啊,舒斯特尔六世:调节肾oatp mRNA表达睾酮。270年2月杂志。1996;(2 Pt): F332-7。(文章]
陆Kanai N, R,保Y, Wolkoff啊,Vore M,舒斯特尔六世:雌二醇17 beta-D-glucuronide高亲和性的基质oatp有机阴离子转运蛋白。270年2月杂志。1996;(2 Pt): F326-31。(文章]
穆勒Bossuyt X, M, Hagenbuch B, Meier PJ: Polyspecific有机阴离子转运蛋白药物和甾体间隙的哺乳动物肝脏。J Exp其他杂志》1996年3月,276 (3):891 - 6。(文章]

细节 2。溶质载体家庭22个成员8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员8
分子量: 59855.585哒

引用

小林Y, Hirokawa N, Ohshiro N,关根身上T,佐佐木T,德山,Endou H,山本老师:微分基因表达的有机阴离子转运蛋白在雄性和雌性大鼠。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):482 - 7。(文章]

药物在2010年5月16日15:41 /更新在2月21日18:52 2021

Methyltestosterone

识别

结构Methyltestosterone (DB06710)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

引用

航空公司

引用

引用

转运蛋白

引用

引用